Κλαύδιος Γαληνός
Δωρεάν εγγραφή Αποκτήσετε πρόσβαση σε όλες τις πληροφορίες και τα εργαλεία του Galinos.gr για έναν μήνα
Έλεγχος συγχορήγησης Ελέγξτε την αγωγή σας για αντενδείξεις και αλληλεπιδράσεις μεταξύ των φαρμάκων
Μητρότητα και φάρμακα Ενημερωθείτε για την ασφάλεια χορήγησης ενός φαρμάκου κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης ή του θηλασμού
Συνδρομές Μάθετε περισσότερα για τα οφέλη και τις επιπλέον παροχές των συνδρομητικών προγραμμάτων
Ενδείξεις και αγωγές Βρείτε θεραπευτικές ενδείξεις και αγωγές για νόσους, συμπτώματα και ιατρικές πράξεις
Γνωρίζατε ότι... Μοιραζόμαστε μαζί σας γεγονότα της πορείας του Galinos.gr από το 2011 μέχρι σήμερα

Ομάδα ATC: L04A Ανοσοκατασταλτικοί παράγοντες

Ευρετήριο Αναφορές

Ανατομικό θεραπευτικό χημικό σύστημα ταξινόμησης

Δραστικές ουσίες ομάδας

Δραστική ουσία Σύντομη περιγραφή
Αμπατασέπτη

Η αμπατασέπτη (abatacept) είναι ένας εκλεκτικός ανοσοκατασταλτικός παράγοντας που τροποποιεί εκλεκτικά ένα βασικό μήνυμα συνδιέγερσης, το οποίο απαιτείται για την πλήρη ενεργοποίηση των Τ-λεμφοκυττάρων, που εκφράζουν τα CD28.

Αμπέτιμους

Η αμπέτιμους, είναι ένας εκλεκτικός ανοσοκατασταλτικός παράγοντας (µια ένωση που εξασθενεί επιλεκτικά το ανοσοποιητικό σύστηµα). Οι περισσότεροι ασθενείς που πάσχουν από συστηματικό ερυθηματώδη λύκο φέρουν στο αίµα τους αντισώµατα τα οποία στρέφονται ενάντια στο δίκλωνο DNA (δεοξυριβονουκλεϊκό οξύ). Τα εν λόγω αντισώµατα θεωρείται ότι έχουν σχέση µε την ανάπτυξη της σπειραµατονεφρίτιδας. Η αμπέτιμους αποτελεί µικρό τµήµα δίκλωνου DNA και έχει σχεδιαστεί για να µειώνει τις ποσότητες των εν λόγω αντισωµάτων στην κυκλοφορία του αίµατος. Όταν χορηγείται η αμπέτιμους, τα επίπεδα των εν λόγω αντισωµάτων στο αίµα µειώνονται και αυτό αναµένεται να συντελέσει στη µείωση των πιθανοτήτων εµφάνισης «ερυθήµατος» στους ασθενείς.

Αδαλιμουμάμπη

Η αδαλιμουμάμπη (adalimumab) προσδένεται ειδικά στον TNF και εξουδετερώνει τη βιολογική λειτουργία του TNF παρεμποδίζοντας την αλληλεπίδρασή του με τους p55 και p75 υποδοχείς TNF στη επιφάνεια των κυττάρων. Η αδαλιμουμάμπη τροποποιεί επίσης τις βιολογικές ανταποκρίσεις που επάγονται ή ρυθμίζονται από τον TNF, συμπεριλαμβανομένων των αλλαγών στα επίπεδα των μορίων προσκόλλησης που ευθύνονται για τη μετακίνηση των λευκοκυττάρων (ELAM-1, VCAM-1 και ICAM-1 με ένα IC50 των 0,1-0,2 nM).

Αφελιμομάμπη

Η αφελιμομάμπη είναι ένα αντι-ΤΝΡα μονόκλωνο αντίσωμα. Η χορήγηση της αφελιμομάμπης μειώνει τη συγκέντρωση της ιντερλευκίνης-6 σε ασθενείς με σήψη και συμβάλλει στην μείωση της θνησιμότητας μόνο οριακά.

Αλεφασέπτη

Η αλεφασέπτη αναστέλλει την ενεργοποίηση και την παραγωγή των Τ-λεμφοκυττάρων μέσω σύνδεσης με το αντιγόνο λεμφοκυττάρων CD2.

Αλεμτουζουμάμπη

Η αλεμτουζουμάμπη (alemtuzumab) είναι ένα κάππα μονοκλωνικό αντίσωμα της ανοσοσφαιρίνης IgG1 επεξεργασμένο με γενετική μηχανική για ανθρώπινη χρήση και με ειδική δράση στην γλυκοπρωτεΐνη επιφανείας των 21-28 kD λεμφοκυττάρων (CD52), που εκφράζεται κυρίως στην επιφάνεια φυσιολογικών και κακοήθων περιφερικών Β και Τ λεμφοκυττάρων. Η αλεμτουζουμάμπη δρα μέσω αντισωματοεξαρτώμενης δια κυττάρων επιτελούμενης κυτταρόλυσης και μέσω λύσης που επιτελείται από το συμπλήρωμα, μετά τη σύνδεσή της με με το CD52, ένα αντιγόνο της κυτταρικής επιφάνειας που απαντάται σε υψηλά επίπεδα στα T (CD3+) και τα B (CD19+) λεμφοκύτταρα και σε χαμηλότερα επίπεδα στα φυσικά φονικά κύτταρα, τα μονοκύτταρα και τα μακροφάγα.

Ανακίνρα

Το ανακίνρα (anakinra) εξουδετερώνει τη βιολογική δραστικότητα της ιντερλευκίνης-1α και της ιντερλευκίνης-1β αναστέλλοντας ανταγωνιστικά τη δέσμευσή τους στον υποδοχέα τύπου Ι της ιντερλευκίνης-1 (IL-1RI). Η ιντερλευκίνη-1 (IL-1) είναι μία βασική προ-φλεγμονώδης κυτοκίνη, η οποία μεσολαβεί σε πολλές κυτταρικές αποκρίσεις, συμπεριλαμβανομένων εκείνων που είναι σημαντικές στην αρθρική φλεγμονή.

Ανιφρολουμάμπη

H ανιφρολουμάμπη είναι ένα μονοκλωνικό αντίσωμα ανθρώπινης ανοσοσφαιρίνης G1 κάπα που συνδέεται με την υπομονάδα 1 του υποδοχέα της ιντερφερόνης τύπου Ι (IFNAR1) με υψηλή ειδικότητα και συγγένεια. Αυτή η σύνδεση αναστέλλει τη σηματοδότηση της IFN τύπου Ι, αποκλείοντας ως εκ τούτου τη βιολογική δραστικότητα των IFN τύπου Ι. Η αναστολή της IFN τύπου Ι αποκλείει τη διαφοροποίηση των κυττάρων του πλάσματος και ομαλοποιεί τις υποκατηγορίες των περιφερικών Τ-κυττάρων, αποκαθιστώντας την ισορροπία μεταξύ της προσαρμοστικής και έμφυτης ανοσίας που είναι μη ρυθμισμένη στον ΣΕΛ.

Αντιλεμφοκυτταρική ανοσοσφαιρίνη

Η αντιλεμφοκυτταρική ανοσοσφαιρίνη είναι ένα σύνολο αντισωμάτων κατά των λεμφοκύτταρων που χρησιμοποιείται για την πρόληψη και τη θεραπεία της οξείας απόρριψης σε μεταμόσχευση οργάνων και τη θεραπεία της απλαστικής αναιμίας.

Αντιθυμοκυτταρική ανοσοσφαιρίνη

Η αντιθυμοκυτταρική ανοσοσφαιρίνη (antithymocyte immunoglobulin) είναι ένα σύνολο αντισωμάτων κατά των ανθρωπίνων Τ-κύτταρων που χρησιμοποιείται για την πρόληψη και τη θεραπεία της οξείας απόρριψης σε μεταμόσχευση οργάνων και τη θεραπεία της απλαστικής αναιμίας.

Απρεμιλάστη

Η απρεμιλάστη (apremilast), ένας από του στόματος μικρομοριακός αναστολέας της φωσφοδιεστεράσης 4 (PDE4), δρα ενδοκυτταρικά για να διαμορφώσει ένα δίκτυο προ-φλεγμονωδών και αντι-φλεγμονωδών μεσολαβητών. Η PDE4 είναι μια ειδική για την κυκλική μονοφωσφορική αδενοσίνη (cAMP)-φωσφοδιεστεράση (PDE) και η κύρια φωσφοδιεστεράση (PDE) στα φλεγμονώδη κύτταρα.

Αβακοπάνη

Η αβακοπάνη (avacopan) είναι ένας εκλεκτικός ανταγωνιστής του ανθρώπινου υποδοχέα συμπληρώματος 5a (C5aR1 ή CD88) και αναστέλλει ανταγωνιστικά την αλληλεπίδραση μεταξύ του C5aR1 και της αναφυλατοξίνης C5a. Ο ειδικός και εκλεκτικός αποκλεισμός του C5aR1 από την αβακοπάνη μειώνει τις προφλεγμονώδεις επιδράσεις της C5a, στις οποίες συγκαταλέγονται η ενεργοποίηση και η μετανάστευση των ουδετερόφιλων και η προσκόλληση σε σημεία φλεγμονής μικρών αιμοφόρων αγγείων, η σύμπτυξη και η διαπερατότητα των ενδοθηλιακών κυττάρων των αγγείων.

Αζαθειοπρίνη

Η αζαθειοπρίνη (azathioprine) μετατρέπεται in vivo προς τον πουρινικό αντιμεταβολίτη, 6-μερκαπτοπουρίνη. Η 6-μερκαπτοπουρίνη πρέπει να ενεργοποιηθεί στο επίπεδο των ριβονουκλεοτιδίων. Ως νουκλεοτίδιο, η 6-μερκακτοπουρίνη ασκεί ανασταλτική δράση στην εκ νέου βιοσύνθεση πουρινών. Η αζαθειοπρίνη χρησιμοποιείται ευρέως στις μεταμοσχεύσεις οργάνων καθώς και στην αντιμετώπιση πολλών αυτοανόσων παθήσεων.

Μπαρισιτινίμπη

Η μπαρισιτινίμπη (baricitinib) είναι ένας εκλεκτικός και αναστρέψιμος αναστολέας της JAK1 και της JAK2. Σε μεμονωμένες αναλύσεις ενζύμων, η μπαρισιτινίμπη ανέστειλε τη δράση των JAK1, JAK2, Τυροσινικής Κινάσης 2 και JAK3 με τις τιμές IC50 να είναι 5,9, 5,7, 53 και >400 nM, αντίστοιχα. Οι κινάσες Janus (JAK) είναι ένζυμα μεταγωγής ενδοκυτταρικών σημάτων από τους υποδοχείς της κυτταρικής επιφάνειας για έναν αριθμό κυτταροκινών και αυξητικών παραγόντων που ενέχονται στην αιμοποίηση, τη φλεγμονή και την ανοσολογική λειτουργία.

Μπασιλιξιμάμπη

Η μπασιλιξιμάμπη (basiliximab) είναι ένα χιμαιρικό μονοκλωνικό αντίσωμα (IgG1κ) ποντικού/ανθρώπου το οποίο στρέφεται εναντίον της α-αλυσίδας του υποδοχέα της ιντερλευκίνης-2 (αντιγόνο CD25), που εκφράζεται στην επιφάνεια των T-λεμφοκυττάρων σε ανταπόκριση προς το αντιγονικό ερέθισμα. Η μπασιλιξιμάμπη δεσμεύεται εκλεκτικά με υψηλή συγγένεια (KD-value 0.1 nM) από το αντιγόνο CD25 πάνω στα ενεργοποιημένα T-λεμφοκύτταρα τα οποία εκφράζουν τον υψηλής συγγένειας υποδοχέα της ιντερλευκίνης-2 εμποδίζοντας με αυτό τον τρόπο τη δέσμευση της ιντερλευκίνης-2, που αποτελεί το σήμα για τον πολλαπλασιασμό των T-λεμφοκυττάρων στην ανοσιακή απόκριση που εμπλέκεται στην απόρριψη αλλομοσχεύματος.

Βελατασέπτη

Η βελατασέπτη (belatacept), μια τροποποιημένη μορφή CTLA4-Ig, προσδένεται σε μόρια CD80 και CD86 πιο ισχυρά από ότι το μητρικό μόριο CTLA4-Ig από το οποίο προέρχεται. Αυτή η αυξημένη ισχύς πρόσδεσης παρέχει το επίπεδο ανοσοκαταστολής που είναι αναγκαίο για την πρόληψη ανοσοεξαρτώμενης ανεπάρκειας και δυσλειτουργίας του αλλομοσχεύματος. Η βελατασέπτη αναστέλλει την εξαρτώμενη από CD28 συνδιέγερση των T-κυττάρων, αναστέλλοντας τη δραστικότητά τους.

Μπελιμουμάμπη

Η μπελιμουμάμπη (belimumab) είναι ένα ανθρώπινο IgG1λ μονοκλωνικό αντίσωμα, ειδικό για μία πρωτεΐνη, το διαλυτό διεγέρτη των ανθρώπινων Β λεμφοκυττάρων (BLyS, γνωστό επίσης ως BAFF και TNFSF13B). Η μπελιμουμάμπη αναστέλλει τη δέσμευση του διαλυτού BLyS, ενός παράγοντα επιβίωσης των Β κυττάρων, στους υποδοχείς του στα Β κύτταρα. Η μπελιμουμάμπη δεσμεύοντας τον BLyS αναστέλλει την επιβίωση των Β κυττάρων, συμπεριλαμβανομένων των αυτοδραστικών Β κυττάρων, και μειώνει τη διαφοροποίηση των Β κυττάρων σε πλασματοκύτταρα που παράγουν ανοσοσφαιρίνες.

Μπροδαλουμάμπη

Η μπροδαλουμάμπη (brodalumab) είναι ένα ανασυνδυασμένο, πλήρως ανθρώπινο μονοκλωνικό αντίσωμα ανοσοσφαιρίνης IgG2, το οποίο δεσμεύεται με υψηλή συγγένεια στην ανθρώπινη IL-17RA και αποκλείει τη βιολογική δράση των προφλεγμονωδών κυτταροκινών IL-17A, IL-17F, ετεροδιμερούς IL-17A/F και IL-25, με αποτέλεσμα την αναστολή της φλεγμονής και των κλινικών συμπτωμάτων που σχετίζονται με την ψωρίαση.

Κανακινουμάμπη

Η κανακινουμάμπη (canacinumab) είναι ένα πλήρως ανθρώπινο μονοκλωνικό αντίσωμα της ανθρώπινης ιντερλευκίνης-1β (IL-Ιβ) του ισοτύπου IgGl/κ. Η κανακινουμάμπη δεσμεύεται με μεγάλη συγγένεια ειδικά στην ανθρώπινη IL-Ιβ και εξουδετερώνει τη βιολογική δραστικότητα της ανθρώπινης IL-Ιβ, αποκλείοντας την αλληλεπίδραση της με τους υποδοχείς IL-1 και αποτρέποντας έτσι την οφειλόμενη στην IL-Ιβ γονιδιακή ενεργοποίηση και την παραγωγή φλεγμονωδών μεσολαβητών.

Κερτολιζουµάµπη πεγόλη

Η κερτολιζουμάμπη πεγόλη (certolizumab pegol) είναι ένα μονοκλωνικό αντίσωμα που έχει υψηλή συγγένεια για τον ανθρώπινο TNFα και συνδέεται με έναν συντελεστή αποσύνδεσης (KD) 90 pM. Ο TNFα είναι μία πολύ σημαντική προφλεγμονώδης κυτταροκίνη με κεντρικό ρόλο στις φλεγμονώδεις διεργασίες. Η κερτολιζουμάμπη πεγόλη έχει αποδειχθεί ότι εξουδετερώνει τον διαλυτό, συνδεόμενο με τη μεμβράνη, ανθρώπινο TNFα κατά δοσοεξαρτώμενο τρόπο. Αναστέλλοντας τη δράση του παράγοντα νέκρωσης όγκων-α, η κερτολιζουμάμπη πεγόλη μειώνει τη φλεγμονή και τα λοιπά συμπτώματα σε ασθενείς που πάσχουν από ρευματοειδή αρθρίτιδα.

Κυκλοσπορίνη

Η κυκλοσπορίνη (ciclosporin) είναι ένας κυκλικός πολυπεπτιδικός ανοσορρυθμιστικός παράγοντας με ανοσοκατασταλτικές ιδιότητες. Έχει καταδειχθεί ότι παρατείνει την επιβίωση των αλλογενών μοσχευμάτων σε ζώα, ενώ βελτίωσε σημαντικά την επιβίωση των μοσχευμάτων σε όλους τους τύπους μεταμόσχευσης συμπαγών οργάνων στον άνθρωπο. Επίσης, έχει αποδειχθεί ότι η κυκλοσπορίνη έχει αντιφλεγμονώδη δράση.

Κλαδριβίνη

Η κλαδριβίνη (cladribine) είναιένα νουκλεοσιδικό ανάλογο της δεοξυαδενοσίνης. Στα ηρεμούντα κύτταρα, η κλαδριβίνη προκαλεί διακοπές μονών ελίκων του DNA, ταχεία κατανάλωση του δινουκλεοτιδίου νικοτιναμίδης αδενίνης, εξάντληση της ATP και κυτταρικό θάνατο.

Δακλιζουμάμπη

Η δακλιζουμάμπη είναι ένα εξανθρωποποιημένο ανασυνδυασμένο μονοκλωνικό αντίσωμα IgG1 το οποίο δεσμεύεται στον υποδοχέα CD25 (IL-2Rα) και αποτρέπει τη δέσμευση της IL-2 στο CD25. Το γεγονός αυτό οδηγεί σε υψηλότερα επίπεδα διαθέσιμης IL-2 για τη μεταφορά σήματος μέσω του υποδοχέα ενδιάμεσης συγγένειας της IL-2. Οι κύριες επιδράσεις αυτής της τροποποίησης της οδού IL-2 οι οποίες δυνητικά σχετίζονται με τις θεραπευτικές επιδράσεις της δακλιζουμάμπης βήτα στην πολλαπλή σκλήρυνση, περιλαμβάνουν τον εκλεκτικό ανταγωνισμό των αποκρίσεων των ενεργοποιημένων Τ-κυττάρων και την αύξηση των ανοσορρυθμιστικών κυττάρων φυσικών φονέων (NK) CD56bright, τα οποία έχει φανεί ότι μειώνουν εκλεκτικά τα ενεργοποιημένα Τ-κύτταρα.

Δαρβαδστροσέλη

Η δαρβαδστροσέλη (darvadstrocel) περιέχει ανεπτυγμένα βλαστοκύτταρα του λιπώδους ιστού (eASC), τα οποία εκδηλώνουν ανοσοτροποποιητική και αντιφλεγμονώδη δράση στις θέσεις της φλεγμονής.

Δεουκραβασιτινίμπη

Η δεουκραβασιτινίμπη αναστέλλει εκλεκτικά το ένζυμο TYK2 (Το TYK2 ανήκει στην οικογένεια των JAK). Η TYK2 διαμεσολαβεί στη σηματοδότηση της ιντερλευκίνης-23 (IL-23), της ιντερλευκίνης-12 (IL-12) και των ιντερφερονών τύπου I (IFN), οι οποίες είναι φυσικές κυτταροκίνες που εμπλέκονται σε φλεγμονώδεις και ανοσολογικές ανταποκρίσεις. Η δεουκραβασιτινίμπη αναστέλλει την απελευθέρωση προφλεγμονωδών κυτταροκινών και χημειοκινών.

Φουμαρικός διμεθυλεστέρας

Η αντιφλεγμονώδης και η ανοσοτροποποιητική δράση του φουμαρικού διμεθυλεστέρα (dimethyl fumarate) και του μεταβολίτη του, φουμαρικού μονομεθυλεστέρα, δεν έχουν διευκρινιστεί πλήρως, αλλά θεωρείται ότι οφείλονται κυρίως στην αλληλεπίδραση με τη μειωμένη συγκέντρωση ενδοκυττάριας γλουταθειόνης στα κύτταρα που εμπλέκονται απευθείας στην παθογένεια της ψωρίασης. Η κύρια δραστηριότητα τους θεωρείται ότι είναι ανοσορυθμιστική, και οδηγεί σε μετατόπιση στα Τ-βοηθητικά κύτταρα (Th) από το προφίλ Th1 και Th17 έως έναν φαινότυπο Th2.

Εκουλιζουμάμπη

Η εκουλιζουμάμπη (eculizumab) είναι ένα μονοκλωνικό αντίσωμα, ένας αναστολέας του τερματικού συμπληρώματος ο οποίος δεσμεύεται ειδικά, με υψηλή συγγένεια, στην πρωτεΐνη C5 του συμπληρώματος, αναστέλλοντας κατ' αυτόν τον τρόπο τη διάσπαση σε C5a και C5b και αποτρέποντας τη δημιουργία του συμπλέγματος C5b-9 του τερματικού συμπληρώματος. Η εκουλιζουμάμπη διατηρεί τα πρώιμα συστατικά της ενεργοποίησης του συμπληρώματος τα οποία είναι απαραίτητα για την οψωνινοποίηση των μικροοργανισμών και την απομάκρυνση των ανοσοσυμπλεγμάτων.

Εφαλιζουμάμπη

Η εφαλιζουμάμπη είναι ένα ανασυνδυασμένο ανθρωποποιημένο μονοκλωνικό αντίσωμα το οποίο συνδέεται ειδικά με την υπομονάδα CD11a του αντιγόνου LFA-1 (αντιγόνο-1 που σχετίζεται με τη λειτουργία των λεμφοκυττάρων), μια λεμφοκυτταρική επιφανειακή πρωτεΐνη. Με το μηχανισμό αυτό, η εφαλιζουμάμπη αναστέλλει τη σύνδεση του LFA-1 στο ICAM-1, το οποίο διαμεσολαβεί στη σύνδεση των Τ-λεμφοκυττάρων με άλλα είδη κυττάρων. Αποτρέποντας τη σύνδεση LFA-1/ICAM, η εφαλιζουμάμπη μπορεί να αμβλύνει τα σημεία και συμπτώματα της Ψωρίασης αναστέλλοντας αρκετά στάδια του ανοσολογικού καταρράκτη.

Εφγαρτιγιμόδη άλφα

Η εφγαρτιγιμόδη άλφα είναι ένα θραύσμα ανθρώπινου αντισώματος IgG1 που έχει σχεδιαστεί για αυξημένη συγγένεια με τον νεογνικό υποδοχέα Fc (FcRn). Η εφγαρτιγιμόδη άλφα συνδέεται στον FcRn, με αποτέλεσμα τη μείωση των επιπέδων της κυκλοφορούσας IgG, συμπεριλαμβανομένων των παθογονικών αυτοαντισωμάτων IgG. Η εφγαρτιγιμόδη άλφα δεν επηρεάζει τα επίπεδα άλλων ανοσοσφαιρινών (IgA, IgD, IgE ή IgM) ή εκείνα της λευκωματίνης.

Emapalumab
Ετανερσέπτη

Η ετανερσέπτη είναι ένας ανταγωνιστικός αναστολέας της σύνδεσης του παράγοντα νέκρωσης των όγκων με τους υποδοχείς του στην επιφάνεια των κυττάρων και με αυτό τον τρόπο αναστέλλει τη βιολογική του δραστικότητα. Ο μηχανισμός δράσης της ετανερσέπτης πιστεύεται ότι είναι η ανταγωνιστική αναστολή της σύνδεσης του παράγοντα νέκρωσης των όγκων με τους υποδοχείς του παράγοντα νέκρωσης των όγκων στην επιφάνεια των κυττάρων, αναστέλλοντας έτσι τις κυτταρικές αποκρίσεις που διενεργούνται μέσω του παράγοντα νέκρωσης των όγκων και καθιστώντας τον παράγοντα νέκρωσης των όγκων βιολογικά ανενεργό.

Ετρασιμόδη

Η ετρασιμόδη είναι ένας τροποποιητής υποδοχέων της 1-φωσφορικής σφιγγοσίνης (S1P) ο οποίος δεσμεύεται στους υποδοχείς 1, 4 και 5 (S1P1,4,5) της S1P και αποτελεί ισορροπημένο αγωνιστή της G-πρωτεΐνης και της β-αρρεστίνης στην S1P1. Η ετρασιμόδη έχει ελάχιστη δράση στον υποδοχέα S1P3 και καμία δράση στον υποδοχέα S1P2. Η ετρασιμόδη παρακωλύει μερικώς και αναστρέψιμα την ικανότητα των λεμφοκυττάρων να εξέρχονται από τα λεμφοειδή όργανα, μειώνοντας έτσι τον αριθμό των λεμφοκυττάρων στο περιφερικό αίμα και συνεπώς τον αριθμό των ενεργοποιημένων λεμφοκυττάρων στον ιστό. Ο μηχανισμός μέσω του οποίου η ετρασιμόδη έχει θεραπευτική επίδραση στην ελκώδη κολίτιδα είναι άγνωστος, αλλά μπορεί να περιλαμβάνει τη μείωση της μετανάστευσης λεμφοκυττάρων σε περιοχές φλεγμονής.

Εβερόλιμους

Το εβερόλιμους (everolimus) είναι εκλεκτικός αναστολέας της mTOR (στόχος της ραπαμυκίνης στα θηλαστικά). Η mTOR είναι μια βασική κινάση σερίνης-θρεονίνης, η δράση της οποίας είναι γνωστό πως επαναρυθμίζεται σε αριθμό ανθρώπινων καρκίνων.

Φιλγοτινίμπη

Η φιλγοτινίμπη είναι ένας ανταγωνιστικός και αναστρέψιμος αναστολέας τριφωσφορικής αδενοσίνης (ATP) της οικογένειας JAK. Στο μονοπάτι σηματοδότησης, οι JAK φωσφορυλιώνουν και ενεργοποιούν τους μεταγωγείς σήματος και ενεργοποιητές μεταγραφής (STAT) που ρυθμίζουν την ενδοκυττάρια δραστηριότητα, συμπεριλαμβανομένης της γονιδιακής έκφρασης. Η φιλγοτινίμπη ρυθμίζει αυτά τα σηματοδοτικά μονοπάτια προλαμβάνοντας τη φωσφορυλίωση και την ενεργοποίηση των STAT. Η φιλγοτινίμπη ενδείκνυται για τη θεραπεία της μέτριας έως σοβαρής ενεργού ρευματοειδούς αρθρίτιδας σε ενήλικες ασθενείς.

Φινγκολιμόδη

Η φινγκολιμόδη (fingolimod) είναι τροποποιητής των υποδοχέων της 1-φωσφορικής σφιγγοσίνης. Η φινγκολιμόδη μεταβολίζεται από την κινάση της σφιγγοσίνης στο δραστικό μεταβολίτη φωσφορική φινγκολιμόδη. Δρώντας ως λειτουργικός ανταγωνιστής των υποδοχέων S1P στα λεμφοκύτταρα, η φωσφορική φινγκολιμόδη αναστέλλει την ικανότητα των λεμφοκυττάρων να εξέρχονται από τους λεμφαδένες, προκαλώντας ανακατανομή μάλλον, παρά μείωση, των λεμφοκυττάρων.

Γκολιμουμάμπη

Η γκολιμουμάμπη (golimumab) είναι ένα ανθρώπινο μονοκλωνικό αντίσωμα που σχηματίζει υψηλής συγγένειας, σταθερά σύμπλοκα και με τους διαλυτούς και με τους διαμεμβρανικούς βιοενεργούς τύπους του ανθρώπινου TNF-α, το οποίο παρεμποδίζει τη δέσμευση του TNF-α στους υποδοχείς του.

Γκουσελκουμάμπη

Η γκουσελκουμάμπη (guselkumab) είναι ένα ένα πλήρως ανθρώπινο μονοκλωνικό αντίσωμα (mAb) ανοσοσφαιρίνης G1 λ (IgG1λ) έναντι της πρωτεΐνης ιντερλευκίνη (IL)-23, που παρασκευάζεται σε κύτταρα ωοθήκης κινεζικού κρικητού (CHO) με τεχνολογία ανασυνδυασμένου DNA, αντίσωμα που έχει σχεδιαστεί ώστε να προσκολλάται στην ιντερλευκίνη 23 και να αναστέλλει τη δράση της. Η ιντερλευκίνη 23 είναι μια αγγελιοφόρος ουσία που ελέγχει την ανάπτυξη και την ωρίμανση ορισμένων τύπων Τ κυττάρων. Αυτά τα Τ κύτταρα, τα οποία αποτελούν μέρος του ανοσοποιητικού συστήματος του οργανισμού, συμμετέχουν στην πρόκληση της φλεγμονής που συνδέεται με τον σχηματισμό της ψωρίασης κατά πλάκας. Αναστέλλοντας τη δράση της ιντερλευκίνης 23, η γκουσελκουμάμπη μειώνει τη φλεγμονή και τα συμπτώματα που σχετίζονται με τη νόσο.

Ιμλιφιδάση

Η ιμλιφιδάση είναι μια πρωτεάση κυστεΐνης που προέρχεται από το ένζυμο αποδόμησης της ανοσοσφαιρίνης G (IgG) Streptococcus pyogenes που διασπά τις βαριές αλυσίδες όλων των ανθρώπινων υποκατηγοριών IgG αλλά όχι άλλες ανοσοσφαιρίνες. Η διάσπαση της IgG οδηγεί σε αποβολή των τελεστικών λειτουργιών που εξαρτώνται από την Fc, συμπεριλαμβανομένης της κυτταροτοξικότητας που εξαρτάται από CDC και της αντισωματοεξαρτώμενης, κυτταρικώς επαγόμενης κυτταροτοξικότητας (ADCC). Με τη διάσπαση όλων των IgG, η ιμλιφιδάση μειώνει το επίπεδο των DSA, επιτρέποντας έτσι τη μεταμόσχευση.

Ινφλιξιμάμπη

Η ινφλιξιμάμπη (infliximab) είναι ένα χιμαιρικό μονοκλωνικό αντίσωμα ανθρώπου-ποντικού που συνδέεται με μεγάλη χημική συγγένεια και με τους διαλυτούς και με τους διαμεμβρανικούς τύπους του TNFα (παράγοντα νέκρωσης των όγκων άλφα), αλλά όχι με τη λεμφοτοξίνη α (TNFβ).

Iptacopan
Ιξεκιζουμάμπη

Η ιξεκιζουμάμπη (ixekizumab) είναι ένα IgG4 μονοκλωνικό αντίσωμα που συνδέεται με υψηλή συγγένεια (<3 pM) και ειδικότητα στην ιντερλευκίνη 17A (τόσο στην IL-17A όσο και στην IL-17A/F). Οι αυξημένες συγκεντρώσεις της IL-17A θεωρείται ότι εμπλέκονται στην παθογένεια της ψωρίασης μέσω της προαγωγής του πολλαπλασιασμού και της ενεργοποίησης των κερατινοκυττάρων, καθώς και στην παθογένεια της ψωριασικής αρθρίτιδας. Η αδρανοποίηση της IL-17A από την ιξεκιζουμάμπη αναστέλλει αυτές τις δράσεις.

Λεφλουνομίδη

Η λεφλουνομίδη είναι ένας αντιρευματικός παράγοντας, τροποποιητικός της νόσου με ιδιότητες ανασταλτικές του πολλαπλασιασμού. Ο Α771726, ενεργός μεταβολίτης της λεφλουνομίδης, αναστέλλει το ένζυμο διϋδροοροτική αφυδρογονάση (DHODH) στους ανθρώπους και επιδεικνύει ανασταλτική του πολλαπλασιασμού δράση.

Λεναλιδοµίδη

Η λεναλιδομίδη (lenalidomide) είναι ένα ανοσορρυθμιστικό φάρμακο και δρα με πολλούς διαφορετικούς τρόπους στο πολλαπλό μυέλωμα. Αναστέλλει την ανάπτυξη των κυττάρων όγκου, προλαμβάνει την ανάπτυξη των αιμοφόρων αγγείων εντός των όγκων και παράλληλα διεγείρει ορισμένα από τα ειδικά κύτταρα του ανοσοποιητικού συστήματος ώστε να επιτεθούν κατά των καρκινικών κυττάρων.

Μεθοτρεξάτη

Η μεθοτρεξάτη (methotrexate) έχει παρόμοια δομή με το φυλλικό οξύ και δρα ως ανταγωνιστής του φυλλικού οξέος, δηλ. ως αντιμεταβολίτης. Συγκεκριμένα αναστέλλει την διυδροφυλλινική αναγωγάση, το ένζυμο που μετατρέπει το φυλλικό οξύ στον δραστικό του μεταβολίτη, το τετραϋδροφυλλικό οξύ (συνένζυμο). Η αναστολή αυτή οδηγεί σε ελάττωση της σύνθεσης θυμιδιλικού οξέος, σερίνης, μεθειονίνης, αδεδίνης, γουανίνης με απώτερο αποτέλεσμα την ελάττωση της σύνθεσης DNA, RNA και προοδευτικά τον θάνατο του κυττάρου.

Μιρικιζουμάμπη

Η μιρικιζουμάμπη είναι ένα εξανθρωπισμένο IgG4 μονοκλωνικό αντίσωμα κατά της ιντερλευκίνης-23 (αντι-IL-23) που προσδένεται εκλεκτικά στην υπομονάδα p19 της ανθρώπινης κυτταροκίνης IL-23 και αναστέλλει την αλληλεπίδρασή της με τον υποδοχέα της IL-23. Στους ανθρώπους, ο εκλεκτικός αποκλεισμός της IL-23 φάνηκε ότι εξομαλύνει την παραγωγή δραστικών κυτταροκινών, συμπεριλαμβανομένων των IL-17A, IL-17F και IL-22 που καθοδηγούν τη φλεγμονώδη νόσο.

Μουρομονάμπη

Η μουρομονάμπη (muromonab) συνδέεται με την έψιλον αλυσίδα της CD3 γλυκοπρωτεΐνης στην επιφάνεια των Τ-κυττάρων. Φαίνεται πως η μουρομονάμπη καταστρέφει τα CD3 θετικά Τ-κύτταρα, προκαλώντας απόπτωση με την μεσολάβηση Fc και κυτταροτοξικότητα με την μεσολάβηση των αντισωμάτων και του συμπληρώματος.

Μυκοφαινολάτη μοφετίλ

Η μυκοφαινολάτη μοφετίλ (mycophenolate mofetil) είναι ο 2-μορφολινοαιθυλικός εστέρας του μυκοφαινολικού οξέος (MPA). Το MPA είναι ένας ισχυρός, εκλεκτικός, μη ανταγωνιστικός και αναστρέψιμος αναστολέας της αφυδρογονάσης της μονοφωσφορικής ινοσίνης και συνεπώς αναστέλλει την de novo οδό σύνθεσης του νουκλεοτιδίου της γουανοσίνης χωρίς ενσωμάτωση στο DNA.

Μυκοφαινολικό οξύ

Το μυκοφαινολικό οξύ (mycophenolic acid) είναι ένας ισχυρός εκλεκτικός, μη συναγωνιστικός αναστολέας, της αφυδρογονάσης της μονοφωσφωρικής ινοσίνης και για το λόγο αυτό αναστέλλει την de novo οδό σύνθεσης νουκλεοτιδίων γουανοσίνης, χωρίς ενσωμάτωση στο DNA. Το μυκοφαινολικό οξύ έχει ισχυρότερη κυτταροστατική δράση στα λεμφοκύτταρα απ' ότι σε κύτταρα άλλου τύπου και ενδείκνυται σε συνδυασμό με κυκλοσπορίνη και κορτικοστεροειδή για την πρόληψη της οξείας απόρριψης μοσχεύματος σε ενήλικες ασθενείς που έχουν δεχτεί αλλογενή νεφρικά μοσχεύματα.

Ναταλιζουμάμπη

Η ναταλιζουμάμπη (natalizumab) είναι ένας εκλεκτικός αναστολέας των μορίων - προσκόλλησης και δεσμεύεται στην α4-υπομονάδα των ανθρώπινων ιντεγκρινών, η οποία εκφράζεται δυναμικά στην επιφάνεια όλων των λευκοκυττάρων, με εξαίρεση τα ουδετερόφιλα.

Οκρελιζουμάμπη

Η οκρελιζουμάμπη (ocrelizumab) είναι ένα ανασυνδυασμένο εξανθρωποποιημένο μονοκλωνικό αντίσωμα που στοχεύει εκλεκτικά τα Β κύτταρα που εκφράζουν το CD20 αντιγόνο. Ο ακριβής μηχανισμός μέσω του οποίου η οκρελιζουμάμπη ασκεί τις θεραπευτικές κλινικές της επιδράσεις στην ΠΣ πιθανολογείται ότι περιλαμβάνει ανοσορύθμιση μέσω της μείωσης του αριθμού και της λειτουργίας των Β-κυττάρων που εκφράζουν το CD20 αντιγόνο. Μετά από τη δέσμευση στην κυτταρική επιφάνεια, η οκρελιζουμάμπη εξαντλεί επιλεκτικά τα Β κύτταρα που εκφράζουν το CD20 αντιγόνο μέσω της εξαρτώμενης από το αντίσωμα κυτταρικής φαγοκυττάρωσης (ADCP), της εξαρτώμενης από το αντίσωμα κυτταρικής κυτταροτοξικότητας (ADCC), της εξαρτώμενης από το συμπλήρωμα κυτταροτοξικότητας (CDC) και της απόπτωσης.

Οζανιμόδη

Η οζανιμόδη (ozanimod) είναι τροποποιητής των υποδοχέων της 1-φωσφορικής σφιγγοσίνης (S1P), ο οποίος δεσμεύεται επιλεκτικά με τους υποτύπους 1 και 5 των υποδοχέων της 1-φωσφορικής σφιγγοσίνης. Η οζανιμόδη προκαλεί κατακράτηση των λεμφοκυττάρων στους λεμφικούς ιστούς.

Peficitinib
Πεγκσετακοπλάνη

Η πεγκσετακοπλάνη είναι ένα συμμετρικό μόριο που αποτελείται από δύο πανομοιότυπα πενταδεκαπεπτίδια ομοιοπολικά συνδεδεμένα στα άκρα ενός γραμμικού μορίου PEG 40-kDa. Τα πεπτιδικά τμήματα συνδέονται με το C3 του συμπληρώματος και ασκούν ευρεία αναστολή του καταρράκτη του συμπληρώματος. Το τμήμα PEG 40-kDa προσδίδει βελτιωμένη διαλυτότητα και μεγαλύτερο χρόνο παραμονής στο σώμα μετά τη χορήγηση του φαρμακευτικού προϊόντος. Ενδείκνυται για χρήση στη θεραπεία ενηλίκων ασθενών με παροξυσμική νυκτερινή αιμοσφαιρινουρία (ΠΝΑ) οι οποίοι είναι αναιμικοί μετά από θεραπεία με αναστολέα C5.

Πιρφενιδόνη

Η πιρφενιδόνη (pirfenidone) περιορίζει τον πολλαπλασιασμό των ινοβλαστών, την παραγωγή πρωτεϊνών και κυτοκινών σχετιζόμενων με την ίνωση, όπως και την αυξημένη βιοσύνθεση και συσσώρευση εξωκυτταρικής θεμέλιας ουσίας ως απόκριση σε αυξητικούς παράγοντες κυτοκινών. Η πιρφενιδόνη ενδείκνυται για τη θεραπεία της ήπιας έως μέτριας ιδιοπαθούς πνευμονικής ίνωσης (IPF) σε ενήλικες.

Πομαλιδομίδη

Η πομαλιδομίδη (pomalidomide) έχει άμεση αντινεοπλασματική δράση κατά του μυελώματος, ανοσορρυθμιστικές δράσεις και αναστέλλει τη στήριξη των στρωματικών κυττάρων για την ανάπτυξη των καρκινικών κυττάρων του πολλαπλού μυελώματος. Η πομαλιδομίδη σε συνδυασμό με τη βορτεζομίμπη και τη δεξαμεθαζόνη ενδείκνυται για τη θεραπεία ενηλίκων ασθενών με πολλαπλό μυέλωμα.

Πονεσιμόδη

Η πονεσιμόδη είναι ένας τροποποιητής των υποδοχέων της 1-φωσφορικής (S1P) σφιγγοσίνης. Η πονεσιμόδη δεσμεύεται με υψηλή συγγένεια στον υποδοχέα 1 της S1P που βρίσκεται στα λεμφοκύτταρα. Αναστέλλει την ικανότητα των λεμφοκυττάρων να εξέρχονται από τους λεμφαδένες μειώνοντας τον αριθμό των λεμφοκυττάρων στο περιφερικό αίμα. Ο μηχανισμός με τον οποίο ασκεί θεραπευτική δράση στην πολλαπλή σκλήρυνση ενδέχεται να περιλαμβάνει τη μείωση της μετανάστευσης των λεμφοκυττάρων στο κεντρικό νευρικό σύστημα.

Ραβουλιζουμάμπη

Η ραβουλιζουμάμπη είναι ένα μονοκλωνικό αντίσωμα IgG2/4K που δεσμεύεται ειδικά στην πρωτεΐνη C5 του συμπληρώματος, αναστέλλοντας έτσι τη διάσπασή της σε C5a (την προφλεγμονώδη αναφυλατοξίνη) και C5b (την υπομονάδα εκκίνησης του τελικού συμπλέγματος του συμπληρώματος [C5b-9]) και εμποδίζοντας τη δημιουργία του C5b-9. Η ραβουλιζουμάμπη διατηρεί τα πρώιµα συστατικά της ενεργοποίησης του συµπληρώµατος τα οποία είναι απαραίτητα για την οψωνινοποίηση των µικροοργανισµών και την αποµάκρυνση των ανοσοσυµπλεγµάτων. Ενδείκνυται για τη θεραπεία ενήλικων ασθενών με παροξυσμική νυκτερινή αιμοσφαιρινουρία (ΠΝΑ).

Ριλονασέπτη

Η ριλονασέπτη (rilonacept) είναι μια διμερής πρωτεΐνη σύντηξης που δεσμεύεται σε και μπλοκάρει τη δράση της κυτοκίνης IL-1 και δεσμεύει τόσο την IL1β όσο και την IL-1α. Η ριλονασέπτη ενδείκνυται για τη θεραπεία Περιοδικών συνδρόμων που σχετίζονται με την κρυοπυρίνη [Cryopyrin-Associated Periodic Syndromes (CAPS)] με σοβαρά συμπτώματα.

Ρισανκιζουμάμπη

Η ρισανκιζουμάμπη (risankizumab) είναι ένα εξανθρωποποιημένο μονοκλωνικό αντίσωμα ανοσοσφαιρίνης G1 (IgG1), το οποίο προσδένεται εκλεκτικά με υψηλή συγγένεια στην υπομονάδα p19 της ανθρώπινης κυτοκίνης ιντερλευκίνη-23 (IL-23) και αναστέλλει την εξαρτώμενη από την IL-23 κυτταρική σηματοδότηση και απελευθέρωση προφλεγμονωδών κυτοκινών. Η ρισανκιζουμάμπη ενδείκνυται για τη θεραπεία της μέτριας έως σοβαρής ψωρίασης κατά πλάκας.

Ριτλεσιτινίμπη

Η ριτλεσιτινίμπη αναστέλλει μη αναστρέψιμα και επιλεκτικά την κινάση Janus (JAK) 3 και την κινάση της τυροσίνης που εκφράζεται στην οικογένεια του ηπατοκυτταρικού καρκινώματος (ΗΚΚ) αποκλείοντας τη θέση πρόσδεσης της τριφωσφορικής αδενοσίνης (ATP). Οι οδοί σηματοδότησης που επάγονται από τις κινάσες της οικογένειας JAK3 και ΗΚΚ εμπλέκονται και οι δύο στην παθογένεια της γυροειδούς αλωπεκίας, αν και η πλήρης παθοφυσιολογία δεν είναι ακόμη κατανοητή.

Ροζανολιξιζουμάμπη

Η ροζανολιξιζουμάμπη είναι ένα εξανθρωποποιημένο μονοκλωνικό αντίσωμα IgG4 που μειώνει τη συγκέντρωση της IgG στον ορό αναστέλλοντας τη δέσμευση της IgG στον FcRn, έναν υποδοχέα που υπό φυσιολογικές συνθήκες προστατεύει την IgG από ενδοκυτταρική αποδόμηση και ανακυκλώνει την IgG πίσω στην κυτταρική επιφάνεια. Με τον ίδιο μηχανισμό, η ροζανολιξιζουμάμπη μειώνει τη συγκέντρωση των παθογόνων αυτοαντισωμάτων IgG που σχετίζονται με τη γενικευμένη μυασθένεια gravis (gMG).

Σαριλουμάμπη

Η σαριλουμάμπη (sarilumab) είναι ένα ανθρώπινο μονοκλωνικό αντίσωμα (υποτύπος IgG1), το οποίο δεσμεύεται ειδικά στους διαλυτούς και τους συνδεδεμένους στη μεμβράνη υποδοχείς της IL-6 (IL-6Rα) και αναστέλλει τη μεσολαβούμενη από την IL-6 σηματοδοτική οδό που περιλαμβάνει την πανταχού παρούσα γλυκοπρωτεΐνη μεταγωγής σημάτων 130 (gp130) και το Μεταφορέα Σημάτων και Ενεργοποιητή της Μεταγραφής-3 (STAT-3). Η IL-6 εμπλέκεται σε ποικίλες φυσιολογικές διεργασίες, όπως η μετανάστευση και η ενεργοποίηση Τ-κυττάρων, Β-κυττάρων, μονοκυττάρων και οστεοκλαστών, προκαλώντας συστηματική φλεγμονή, φλεγμονή του αρθρικού υμένα και οστική διάβρωση σε ασθενείς με ρευματοειδή αρθρίτιδα.

Σατραλιζουμάμπη

Η σατραλιζουμάμπη είναι ένα ανασυνδυασμένο εξανθρωποποιημένο μονοκλωνικό αντίσωμα (mAb) ανοσοσφαιρίνης G2 (IgG2) το οποίο συνδέεται στους διαλυτούς και στους συνδεδεμένους στη μεμβράνη ανθρώπινους υποδοχείς IL-6 (IL-6R) και με αυτόν τον τρόπο εμποδίζει την καθοδική σηματοδότηση της IL-6 μέσω αυτών των υποδοχέων.

Σεκουκινουμάμπη

Η σεκουκινουμάμπη (secukinumab) είναι ένας πλήρως ανθρώπινο μονοκλωνικό αντίσωμα IgG1/κ, το οποίο δεσμεύεται εκλεκτικά και εξουδετερώνει την προφλεγμονώδη κυτταροκίνη ιντερλευκίνη-17A (IL-17A). Η θεραπεία με σεκουκινουμάμπη μειώνει το ερύθημα, τη σκλήρυνση και την απολέπιση που παρατηρούνται στις βλάβες της ψωρίασης κατά πλάκας.

Σιλτουξιμάμπη

Η σιλτουξιμάμπη (siltuximab) είναι ένα μονοκλωνικό αντίσωμα που προσκολλάται και αναστέλλει τη δράση μιας πρωτεΐνης στον οργανισμό που αποκαλείται ιντερλευκίνη 6 (IL-6). Οι ασθενείς που πάσχουν από την πολυκεντρική νόσο Castleman παράγουν υπερβολική ποσότητα IL-6, για την οποία εικάζεται ότι συμβάλλει στη μη φυσιολογική ανάπτυξη ορισμένων κυττάρων στους λεμφαδένες. Με την προσκόλλησή της στην IL-6, η σιλτουξιμάμπη αναστέλλει τη δράση της και διακόπτει τη μη φυσιολογική ανάπτυξη των κυττάρων, μειώνοντας κατά συνέπεια το μέγεθος των λεμφαδένων και τα συμπτώματα της νόσου.

Σιπονιμόδη

Η σιπονιμόδη (siponimod) είναι τροποποιητής του υποδοχέα της φωσφορικής σφιγγοσίνης-1 (S1P). Δρώντας ως λειτουργικός ανταγωνιστής στους S1P1 υποδοχείς στα λεμφοκύτταρα, η σιπονιμόδη προλαμβάνει την έξοδο από τους λεμφαδένες. Αυτό μειώνει την επανακυκλοφορία των Τ κυττάρων στο κεντρικό νευρικό σύστημα (ΚΝΣ) περιορίζοντας την κεντρική φλεγμονή. Η σιπονιμόδη ενδείκνυται για τη θεραπεία ενηλίκων ασθενών με δευτεροπαθώς προϊούσα πολλαπλή σκλήρυνση (ΔΠΠΣ) με ενεργή νόσο.

Σιρόλιμους

Το σιρόλιμους (sirolimus) είναι μία μακρολίδη με ανοσοκατασταλτικές ιδιότητες. Το σιρόλιμους αναστέλλει την ενεργοποίηση των T κυττάρων από ποικίλα ερεθίσματα, διακόπτοντας την εξαρτώμενη και μη εξαρτώμενη από το ασβέστιο ενδοκυττάρια μεταγωγή του σήματος. Μελέτες έδειξαν ότι ο μηχανισμός δράσης του είναι διαφορετικός από αυτόν της κυκλοσπορίνης, του τακρόλιμους και άλλων ανοσοκατασταλτικών παραγόντων.

Σπεσολιμάμπη

Η σπεσολιμάμπη είναι ένα εξανθρωποποιημένο ανταγωνιστικό μονοκλωνικό αντίσωμα ανοσοσφαιρίνης G1 (IgG1) που αποκλείει τη σηματοδότηση του ανθρώπινου IL36R. Η δέσμευση της σπεσολιμάμπης στον IL36R αποτρέπει την επακόλουθη ενεργοποίηση του IL36R από συγγενείς συνδέτες (IL36 α, β και γ) και την καθοδική ενεργοποίηση προ-φλεγμονωδών οδών.

Σουτιμλιμάμπη

Η σουτιμλιμάμπη είναι ένα μονοκλωνικό αντίσωμα (mAb) IgG της υποκατηγορίας 4 (IgG4), το οποίο αναστέλλει την κλασική οδό (CP) και συνδέεται ειδικά στο κλάσμα s της πρωτεΐνης 1 του συμπληρώματος (C1s), μία πρωτεάση σερίνης που διασπά τη C4. Οι δράσεις της λεκτίνης και των εναλλακτικών οδών του συμπληρώματος δεν αναστέλλονται από τη σουτιμλιμάμπη. Η αναστολή της κλασικής οδού του συμπληρώματος στο επίπεδο του C1s αποτρέπει την εναπόθεση οψωνινών του συμπληρώματος στην επιφάνεια των ερυθρών αιμοσφαιρίων, οδηγώντας σε αναστολή της αιμόλυσης στους ασθενείς με CAD.

Τακρόλιμους

Η τακρόλιμους (tacrolimus) είναι ένας εξαιρετικά ισχυρός ανοσοκατασταλτικός παράγοντας. Συγκεκριμένα, η τακρόλιμους αναστέλλει τη δημιουργία κυτταροτοξικών λεμφοκυττάρων τα οποία κυρίως ευθύνονται για την απόρριψη μοσχεύματος. Η τακρόλιμους καταστέλλει την ενεργοποίηση των Τ-κυττάρων και τον εξαρτώμενο από τα Τ-βοηθητικά κύτταρα πολλαπλασιασμό των Β-κυττάρων καθώς επίσης και τον σχηματισμό λεμφοκινών (όπως ιντερλευκινών-2, 3 και γιντερφερόνης) και την έκφραση του υποδοχέα της ιντερλευκίνης-2.

Τεριφλουνομίδη

Η τεριφλουνομίδη (teriflunomide) είναι ένας ανοσοτροποποιητικός παράγοντας με αντιφλεγμονώδεις ιδιότητες που εκλεκτικά και αναστρέψιμα αναστέλλει το μιτοχονδριακό ένζυμο διϋδροοροτική αφυδρογονάση (DHO-DH), που απαιτείται για τη de novo σύνθεση της πυριμιδίνης. Ως συνέπεια, η τεριφλουνομίδη μειώνει τον πολλαπλασιασμό των διαιρούμενων κυττάρων που χρειάζονται τη de novo σύνθεση της πυριμιδίνης για να επεκταθούν. Ο ακριβής μηχανισμός με τον οποίο η τεριφλουνομίδη ασκεί τη θεραπευτική της δράση στην ΠΣ δεν είναι πλήρως κατανοητός, αλλά διαμεσολαβείται από ένα μειωμένο αριθμό λεμφοκυττάρων.

Θαλιδομίδη

Η θαλιδομίδη (thalidomide) παρουσιάζει ανοσορρυθμιστικές, αντιφλεγμονώδεις και πιθανώς αντι-νεοπλασματικές ιδιότητες. Η θαλιδομίδη είναι επίσης ένα μη-βαρβιτουρικό υπνωτικό ηρεμιστικό κεντρικής δράσης. Δεν έχει αντιβακτηριακές ιδιότητες.

Τιλδρακιζουμάμπη

Η τιλδρακιζουμάμπη (tildrakizumab) είναι ένα εξανθρωπισμένο IgG1/k μονοκλωνικό αντίσωμα που δεσμεύεται ειδικά με την υπομονάδα πρωτεΐνης p19 της κυτοκίνης ιντερλευκίνης-23 (IL-23), χωρίς δέσμευση στον IL-12 και αναστέλλει την αλληλεπίδρασή της με τον υποδοχέα IL-23. Η τιλδρακιζουμάμπη αναστέλλει την απελευθέρωση προφλεγμονωδών κυτοκινών και χημειοκινών.

Τοσιλιζουμάμπη

Η τοσιλιζουμάμπη (tocilizumab) δεσμεύεται ειδικά σε αμφότερους τους διαλυτούς και τους διαμεμβρανικούς υποδοχείς της IL-6 (sIL-6R και mIL-6R). Η IL-6 συμμετέχει σε διάφορες φυσιολογικές διεργασίες, όπως είναι η ενεργοποίηση των Τ κυττάρων, η επαγωγή της έκκρισης ανοσοσφαιρίνης, η επαγωγή της σύνθεσης ηπατικών πρωτεϊνών οξείας φάσης και η διέγερση της αιμοποίησης. Η IL-6 έχει εμπλακεί στην παθογένεση νόσων, συμπεριλαμβανομένων των φλεγμονωδών νόσων, της οστεοπόρωσης και της νεοπλασίας.

Τοφασιτινίμπη

Η τοφασιτινίμπη (tofacitinib) είναι ένας ισχυρός, εκλεκτικός αναστολέας της οικογένειας JAK. Σε ανθρώπινα κύτταρα, η τοφασιτινίμπη αναστέλλει, κατά προτίμηση, τη σηματοδότηση από ετεροδιμερείς υποδοχείς κυτοκινών που συσχετίζονται με την JAK3 ή/και την JAK1. Η αναστολή των JAK1 και JAK3 από την τοφασιτινίμπη εξασθενεί τη σηματοδότηση των ιντερλευκινών και των ιντερφερονών τύπου I και τύπου II, γεγονός που προκαλεί τροποποίηση της ανοσολογικής και φλεγμονώδους απόκρισης.

Ουμπλιτουξιμάμπη

H ουμπλιτουξιμάμπη είναι ένα χιμαιρικό μονοκλωνικό αντίσωμα που στοχεύει εκλεκτικά τα κύτταρα που εκφράζουν το CD20. Το CD20 είναι ένα κυτταρικό επιφανειακό αντιγόνο, το οποίο εντοπίζεται στα προ-Β‑κύτταρα, τα ώριμα Β‑κύτταρα και τα μνημονικά Β‑κύτταρα, αλλά δεν εκφράζεται στα λεμφοειδή αρχέγονα κύτταρα και τα πλασματοκύτταρα. Η σύνδεση της ουμπλιτουξιμάμπης στο CD20 επάγει τη λύση των CD20+ Β-κυττάρων.

Upadacitinib

Το upadacitinib είναι ένας εκλεκτικός και αναστρέψιμος αναστολέας JAK. Σε ανθρώπινες κυτταρικές δοκιμασίες δραστικότητας, το upadacitinib αναστέλλει ειδικά τη σηματοδότηση από τις JAK1 ή JAK1/3 με λειτουργική εκλεκτικότητα έναντι των υποδοχέων της κυτοκίνης οι οποίοι δρουν κατά ζεύγη της JAK2. Ενδείκνυται για τη θεραπεία της μέτριας έως σοβαρής ενεργού ρευματοειδούς αρθρίτιδας σε ενήλικες ασθενείς.

Ουστεκινουμάμπη

Η ουστεκινουμάμπη είναι ένα πλήρως ανθρώπινο μονοκλωνικό IgG1κ αντίσωμα που συνδέεται με ειδικότητα με την κοινή πρωτεϊνική υπομονάδα p40 των ανθρώπινων κυτταροκινών ιντερλευκίνη (IL)-12 και IL-23. Η ουστεκινουμάμπη αναστέλλει τη βιοδραστικότητα των ανθρώπινων IL-12 και IL-23 εμποδίζοντας την p40 να συνδεθεί με τον πρωτεϊνικό υποδοχέα IL-12Rβ1 που εκφράζεται στην επιφάνεια των ανοσοκυττάρων. Η μη φυσιολογική ρύθμιση των IL-12 και IL-23 έχει συσχετιστεί με ανοσο-διαμεσολαβούμενες ασθένειες, όπως η ψωρίαση, η ψωριασική αρθρίτιδα, η νόσος του Crohn και η ελκώδης κολίτιδα.

Βεδολιζουμάμπη

Η βεδολιζουμάμπη (vedolizumab) είναι ένα μονοκλωνικό αντίσωμα που μπορεί να προσκολλάται στην α4β7 ιντεγκρίνη, μια πρωτεΐνη που υπάρχει κυρίως στην επιφάνεια συγκεκριμένων λευκών αιμοσφαιρίων στο έντερο. Στην ελκώδη κολίτιδα και τη νόσο του Crohn τα εν λόγω κύτταρα προκαλούν φλεγμονή στο έντερο. Αναστέλλοντας την α4β7 ιντεγκρίνη, η βεδολιζουμάμπη μειώνει τη φλεγμονή στο έντερο και τα συμπτώματα των νόσων αυτών.

Βοκλοσπορίνη

Η βοκλοσπορίνη είναι ένα ανοσοκατασταλτικό, αναστολέας της καλσινευρίνης, η οποία αναστέλλει την καλσινευρίνη με δοσοεξαρτώμενο τρόπο. Η ανοσοκατασταλτική δράση έχει ως αποτέλεσμα την αναστολή του πολλαπλασιασμού των λεμφοκυττάρων, της παραγωγής κυτοκίνης των Τ κυττάρων και της έκφρασης των επιφανειακών αντιγόνων ενεργοποίησης των Τ κυττάρων.

Ζιλουκοπλάνιο

Το ζιλουκοπλάνιο είναι ένα συνθετικό μακροκυκλικό πεπτίδιο 15 αμινοξέων, το οποίο αναστέλλει τις επιδράσεις της πρωτεΐνης C5 του συμπληρώματος μέσω ενός διπλού μηχανισμού δράσης. Προσδένεται ειδικά στη C5, αναστέλλοντας έτσι τη διάσπαση της από την κονβερτάση C5 σε C5a και C5b, η οποία έχει ως αποτέλεσμα τη μειορύθμιση της συναρμολόγησης και την κυτταρολυτική δράση του συμπλέγματος προσβολής της μεμβράνης (MAC). Επιπλέον, με την πρόσδεση στο τμήμα C5b του C5, το ζιλουκοπλάνιο εμποδίζει στερεοχημικά την πρόσδεση του C5b στο C6, γεγονός που εμποδίζει την επακόλουθη συναρμολόγηση και δραστηριότητα του MAC, σε περίπτωση σχηματισμού C5b.

Εμπορικές ονομασίες ομάδας

Κ Εμπορική ονομασία Ενεργά συστατικά Υπεύθυνος κυκλοφορίας
ADVAGRAF Τακρόλιμους Astellas Pharma Europe B.V.
ALOFISEL Δαρβαδστροσέλη Takeda Pharma A/S
AMGEVITA Αδαλιμουμάμπη Amgen Europe B.V.
ARAVA Λεφλουνομίδη
AREGALU Τεριφλουνομίδη
ASPAVELI Πεγκσετακοπλάνη Swedish Orphan Biovitrum AB
AUBAGIO Τεριφλουνομίδη Sanofi-Aventis France
AXYMPA Μυκοφαινολικό οξύ Teva B.V.
AZATHIOPRINE Αζαθειοπρίνη
BENEPALI Ετανερσέπτη Samsung Bioepis B.V.
BENLYSTA Μπελιμουμάμπη GlaxoSmithKline Ireland Ltd
BIMZELX Μπιμεκιζουμάμπη UCB Pharma S.A.
CELLCEPT Μυκοφαινολάτη μοφετίλ Roche Registration GmbH
CERTICAN Εβερόλιμους Novartis Hellas A.Β.Ε.Ε.
CIMZIA Κερτολιζουµάµπη πεγόλη UCB Pharma S.A.
CIQORIN Κυκλοσπορίνη Teva B.V.
CORTEDAL Λεναλιδοµίδη Demo Α.Β.Ε.Ε.
COSENTYX Σεκουκινουμάμπη Novartis Europharm Ltd
DIMETHYL FUMARATE Φουμαρικός διμεθυλεστέρας Mylan Healthcare Ireland Ltd
DIMTRUZIC Φουμαρικός διμεθυλεστέρας
EBETREXAT Μεθοτρεξάτη Ebewe Pharma GmbH Nfg KG
EMTHEXATE Μεθοτρεξάτη Chemipharm - Ντετσαβές και Σία Ε.Ε.
ENBREL Ετανερσέπτη
ENSPRYNG Σατραλιζουμάμπη Roche Registration GmbH
ENTYVIO Βεδολιζουμάμπη Pharmazac Α.Ε.
ENVARSUS Tacrolimus monohydrate Chiesi Farmaceutici S.p.A.
ERELZI Ετανερσέπτη Sandoz GmbH
ESBRIET Πιρφενιδόνη Roche Registration Ltd
FINGOLIMOD Φινγκολιμόδη
FINGOLYA Φινγκολιμόδη Elpen A.E.
FINRINA Φινγκολιμόδη Genepharm Α.Ε.
GILENYA Φινγκολιμόδη Novartis Europharm Ltd
GINOLIMOD Φινγκολιμόδη Innovis Health Α.Ε.
HALIMATOZ Αδαλιμουμάμπη Sandoz GmbH
HEFIYA Αδαλιμουμάμπη Sandoz GmbH
HUKYNDRA Αδαλιμουμάμπη STADA Arzneimittel AG
HULIO Αδαλιμουμάμπη Mylan SAS
HUMIRA Αδαλιμουμάμπη
HYRIMOZ Αδαλιμουμάμπη Faran Α.Β.Ε.Ε.
IDACIO Αδαλιμουμάμπη Fresenius Kabi Deutschland GmbH
ILARIS Κανακινουμάμπη Novartis Europharm Ltd
IMMUFETE Μυκοφαινολάτη μοφετίλ Actavis Group Ptc ehf
IMNOVID Πομαλιδομίδη Celgene Europe B.V.
IMRALDI Αδαλιμουμάμπη Samsung Bioepis B.V.
IMUNOFAR Κυκλοσπορίνη Angelini Pharma Hellas Α.Β.Ε.Ε.
IMURAN Αζαθειοπρίνη Ι.Φ.Ε.Τ. A.E.
INFLECTRA Ινφλιξιμάμπη
INZOLFI Φινγκολιμόδη Sandoz Pharmaceuticals d.d.
JYSELECA Φιλγοτινίμπη Gilead Sciences Ireland U.C.
KESIMPTA Οφατουμουμάμπη Novartis Ireland Ltd
KEVZARA Σαριλουμάμπη Sanofi-Aventis France
KINERET Recombinant human interleukin-1 receptor antagonist Swedish Orphan Biovitrum AB
KYNTHEUM Μπροδαλουμάμπη LEO Pharma A/S
LEFID Λεφλουνομίδη Libytec Φαρμακευτική Α.Ε.
LEFLUNOMIDE Λεφλουνομίδη
LEFLUONIA Λεφλουνομίδη Pharmathen Α.Β.Ε.Ε.
LEMTRADA Αλεμτουζουμάμπη Sanofi Belgium S.A.N.V.
LENALIDOMIDE Λεναλιδοµίδη
LOGNIF Φινγκολιμόδη Teva GmbH
LUPKYNIS Βοκλοσπορίνη
MABCAMPATH Αλεμτουζουμάμπη Genzyme Europe B.V.
MAVENCLAD Κλαδριβίνη Merck Α.Ε.
MAYZENT Σιπονιμόδη Novartis Europharm Ltd
METHOTREXATE Μεθοτρεξάτη
METHOX-F Μεθοτρεξάτη Faran Α.Β.Ε.Ε.
METOJECT Μεθοτρεξάτη Medac GmbH
MODIGRAF Τακρόλιμους
MYCLAUSEN Μυκοφαινολάτη μοφετίλ Herbert J Passauer GmbH & Co. KG
MYCOFEN Μυκοφαινολάτη μοφετίλ Nexus Medicals A.E.
MYCOPHENOLATE MOFETIL Μυκοφαινολάτη μοφετίλ
MYELOMIDE Λεναλιδοµίδη Αναβίωσις Ι.Κ.Ε.
MYFENAX Μυκοφαινολάτη μοφετίλ Teva B.V.
MYFETIL Μυκοφαινολάτη μοφετίλ Specifar A.B.E.E.
MYFORTIC Μυκοφαινολικό οξύ Novartis Hellas A.Β.Ε.Ε.
NEPEXTO Ετανερσέπτη Mylan Healthcare Ireland Ltd
NORDIMET Μεθοτρεξάτη Nordic Group B.V.
NULOJIX Βελατασέπτη Bristol-Myers Squibb Pharma EEIG
OCREVUS Οκρελιζουμάμπη Roche Registration GmbH
OLUMIANT Μπαρισιτινίμπη Eli Lilly Nederland B.V.
ORENCIA Αμπατασέπτη Bristol-Myers Squibb EEIG
OTEZLA Απρεμιλάστη Celgene Europe B.V.
PIRFENIDONE Πιρφενιδόνη
PONVORY Πονεσιμόδη Janssen-Cilag International NV
PROGRAF Τακρόλιμους Astellas Pharma A.E.Β.E.
RAPAMUNE Σιρόλιμους
RAPTIVA Εφαλιζουμάμπη Serono Hellas A.E.
REMICADE Ινφλιξιμάμπη Janssen Biologics B.V.
REMSIMA Ινφλιξιμάμπη Celltrion Healthcare Hungary Kft.
RENALYD Λεναλιδοµίδη Innovis Health Α.Ε.
REPSO Λεφλουνομίδη Teva B.V.
RESTASIS Κυκλοσπορίνη Ι.Φ.Ε.Τ. A.E.
REVLIMID Λεναλιδοµίδη Celgene Europe B.V.
RINVOQ Upadacitinib Abbvie Deutschland GmbH
RoACTEMRA Τοσιλιζουμάμπη Roche Registration Ltd
ROLTISA Tacrolimus monohydrate
SANDIMMUN Κυκλοσπορίνη
SAPHNELO Ανιφρολουμάμπη AstraZeneca ΑΒ
SIMPONI Γκολιμουμάμπη Janssen Biologics B.V.
SIMULECT Μπασιλιξιμάμπη Novartis Europharm Ltd
SKILARENCE Φουμαρικός διμεθυλεστέρας Almirall Prodesfarma S.A.
SKYRIZI Ρισανκιζουμάμπη Abbvie Deutschland GmbH
SPEVIGO Σπεσολιμάμπη
SPORILEN Κυκλοσπορίνη Pharmathen Α.Β.Ε.Ε.
STELARA Ουστεκινουμάμπη Janssen-Cilag International NV
SYLVANT Σιλτουξιμάμπη Janssen-Cilag International NV
TACNI Τακρόλιμους Teva B.V.
TACROLIMUS Τακρόλιμους
TALTZ Ιξεκιζουμάμπη Eli Lilly Nederland B.V.
TECFIDERA Φουμαρικός διμεθυλεστέρας Biogen B.V.
TEREBYO Τεριφλουνομίδη
TERGIO Τεριφλουνομίδη
THALIDOMIDE Θαλιδομίδη Celgene Europe B.V.
THYMOGLOBULINE Human anti-thymocyte rabbit immunoglobulin Genzyme Europe B.V.
TREMFYA Γκουσελκουμάμπη Janssen-Cilag International NV
TYSABRI Ναταλιζουμάμπη Biogen B.V.
ULTOMIRIS Ραβουλιζουμάμπη Alexion Pharma France SAS
VOTUBIA Εβερόλιμους Novartis Europharm Ltd
VUMERITY Φουμαρικής διροξιμέλη Biogen B.V.
VYVGART Εφγαρτιγιμόδη άλφα
XELJANZ Τοφασιτινίμπη Pfizer Europe MA EEIG
YUFLYMA Αδαλιμουμάμπη Celltrion Healthcare Hungary Kft.
ZENAPAX Δακλιζουμάμπη Roche Registration Ltd
ZEPOSIA Οζανιμόδη Bristol-Myers Squibb EEIG
ZESSLY Ινφλιξιμάμπη Sandoz GmbH
ZINBRYTA Δακλιζουμάμπη Biogen Idec Ltd
Μπορείτε να υποστηρίξετε τον Γαληνό στην αποστολή του να παρέχει δωρεάν έγκυρη πληροφόρηση για κάθε φάρμακο απενεργοποιώντας το Ad Blocker για αυτόν τον ιστότοπο.