Κλαύδιος Γαληνός
Δωρεάν εγγραφή Αποκτήσετε πρόσβαση σε όλες τις πληροφορίες και τα εργαλεία του galinos.gr για έναν μήνα
Γαληνός Office Χρησιμοποιήστε δωρεάν το νέο cloud πρόγραμμα διαχείρισης κάθε σύγχρονου ιατρείου
Έλεγχος συγχορήγησης Ελέγξτε την αγωγή σας για αντενδείξεις και αλληλεπιδράσεις μεταξύ των φαρμάκων
Πρόγραμμα συνδρομητών Μάθετε περισσότερα για τα οφέλη και τις επιπλέον παροχές των συνδρομητικών προγραμμάτων
Γαληνός Mobile Κατεβάστε τη δωρεάν εφαρμογή και απολαύστε τις υπηρεσίες του galinos.gr σε κινητό ή tablet
Γνωρίζατε οτι... Μοιραζόμαστε μαζί σας γεγονότα της πορείας του galinos.gr από το 2011 μέχρι σήμερα
 

Ομάδα ATC: L04A Ανοσοκατασταλτικοί παράγοντες

Ευρετήριο Αναφορές

Ανατομικό θεραπευτικό χημικό σύστημα ταξινόμησης

Τίτλοι κωδικού

Γλώσσα
Τίτλος
Ελληνικά
Ανοσοκατασταλτικοί παράγοντες
Αγγλικά
Immunosuppressants

Κατάταξη ομάδας

Επίπεδο
Κωδικός
Τίτλος
3
L04A
Ανοσοκατασταλτικοί παράγοντες

Περιεχόμενα ομάδας

Δραστικές ουσίες ομάδας

Δραστική ουσία
Σύντομη περιγραφή

Η αμπατασέπτη (abatacept) είναι ένας εκλεκτικός ανοσοκατασταλτικός παράγοντας που τροποποιεί εκλεκτικά ένα βασικό μήνυμα συνδιέγερσης, το οποίο απαιτείται για την πλήρη ενεργοποίηση των Τ-λεμφοκυττάρων, που εκφράζουν τα CD28.

Η αδαλιμουμάμπη (adalimumab) προσδένεται ειδικά στον TNF και εξουδετερώνει τη βιολογική λειτουργία του TNF παρεμποδίζοντας την αλληλεπίδρασή του με τους p55 και p75 υποδοχείς ΤΝF στη επιφάνεια των κυττάρων. Η αδαλιμουμάμπη τροποποιεί επίσης τις βιολογικές ανταποκρίσεις που επάγονται ή ρυθμίζονται από τον TNF, συμπεριλαμβανομένων των αλλαγών στα επίπεδα των μορίων προσκόλλησης που ευθύνονται για τη μετακίνηση των λευκοκυττάρων (ELAM-1, VCAM-1 και ICAM-1 με ένα IC50 των 0,1-0,2 nM).

Η αφελιμομάμπη (afelimomab) είναι ένα αντι-ΤΝΡα μονόκλωνο αντίσωμα. Η χορήγηση της αφελιμομάμπης μειώνει τη συγκέντρωση της ιντερλευκίνης-6 σε ασθενείς με σήψη και συμβάλλει στην μείωση της θνησιμότητας μόνο οριακά.

Η αλεφασέπτη (alefacept) αναστέλλει την ενεργοποίηση και την παραγωγή των Τ-λεμφοκυττάρων μέσω σύνδεσης με το αντιγόνο λεμφοκυττάρων CD2.

Η αλεμτουζουμάμπη (alemtuzumab) είναι ένα κάππα μονοκλωνικό αντίσωμα της ανοσοσφαιρίνης IgG1 επεξεργασμένο με γενετική μηχανική για ανθρώπινη χρήση και με ειδική δράση στην γλυκοπρωτεΐνη επιφανείας των 21-28 kD λεμφοκυττάρων (CD52), που εκφράζεται κυρίως στην επιφάνεια φυσιολογικών και κακοήθων περιφερικών Β και Τ λεμφοκυττάρων. Η αλεμτουζουμάμπη δρα μέσω αντισωματοεξαρτώμενης δια κυττάρων επιτελούμενης κυτταρόλυσης και μέσω λύσης που επιτελείται από το συμπλήρωμα, μετά τη σύνδεσή της με με το CD52, ένα αντιγόνο της κυτταρικής επιφάνειας που απαντάται σε υψηλά επίπεδα στα T (CD3+) και τα B (CD19+) λεμφοκύτταρα και σε χαμηλότερα επίπεδα στα φυσικά φονικά κύτταρα, τα μονοκύτταρα και τα μακροφάγα.

Το ανακίνρα (anakinra) εξουδετερώνει τη βιολογική δραστικότητα της ιντερλευκίνης-1α και της ιντερλευκίνης-1β αναστέλλοντας ανταγωνιστικά τη δέσμευσή τους στον υποδοχέα τύπου Ι της ιντερλευκίνης-1 (IL-1RI). Η ιντερλευκίνη-1 (IL-1) είναι μία βασική προ-φλεγμονώδης κυτοκίνη, η οποία μεσολαβεί σε πολλές κυτταρικές αποκρίσεις, συμπεριλαμβανομένων εκείνων που είναι σημαντικές στην αρθρική φλεγμονή.

Η αντιλεμφοκυτταρική ανοσοσφαιρίνη (anti-lymphocyte immunoglobulin) είναι ένα σύνολο αντισωμάτων κατά των λεμφοκύτταρων που χρησιμοποιείται για την πρόληψη και τη θεραπεία της οξείας απόρριψης σε μεταμόσχευση οργάνων και τη θεραπεία της απλαστικής αναιμίας.

Η αντιθυμοκυτταρική ανοσοσφαιρίνη (antithymocyte immunoglobulin) είναι ένα σύνολο αντισωμάτων κατά των ανθρωπίνων Τ-κύτταρων που χρησιμοποιείται για την πρόληψη και τη θεραπεία της οξείας απόρριψης σε μεταμόσχευση οργάνων και τη θεραπεία της απλαστικής αναιμίας.

Η απρεμιλάστη (apremilast), ένας από του στόματος μικρομοριακός αναστολέας της φωσφοδιεστεράσης 4 (PDE4), δρα ενδοκυτταρικά για να διαμορφώσει ένα δίκτυο προ-φλεγμονωδών και αντι-φλεγμονωδών μεσολαβητών. Η PDE4 είναι μια ειδική για την κυκλική μονοφωσφορική αδενοσίνη (cAMP)-φωσφοδιεστεράση (PDE) και η κύρια φωσφοδιεστεράση (PDE) στα φλεγμονώδη κύτταρα.

Η αζαθειοπρίνη (azathioprine) μετατρέπεται in vivo προς τον πουρινικό αντιμεταβολίτη, 6-μερκαπτοπουρίνη. Η 6-μερκαπτοπουρίνη πρέπει να ενεργοποιηθεί στο επίπεδο των ριβονουκλεοτιδίων. Ως νουκλεοτίδιο, η 6-μερκακτοπουρίνη ασκεί ανασταλτική δράση στην εκ νέου βιοσύνθεση πουρινών. Η αζαθειοπρίνη χρησιμοποιείται ευρέως στις μεταμοσχεύσεις οργάνων καθώς και στην αντιμετώπιση πολλών αυτοανόσων παθήσεων.

Η μπαρισιτινίμπη (baricitinib) είναι ένας εκλεκτικός και αναστρέψιμος αναστολέας της JAK1 και της JAK2. Σε μεμονωμένες αναλύσεις ενζύμων, η μπαρισιτινίμπη ανέστειλε τη δράση των JAK1, JAK2, Τυροσινικής Κινάσης 2 και JAK3 με τις τιμές IC50 να είναι 5,9, 5,7, 53 και >400 nM, αντίστοιχα. Οι κινάσες Janus (JAK) είναι ένζυμα μεταγωγής ενδοκυτταρικών σημάτων από τους υποδοχείς της κυτταρικής επιφάνειας για έναν αριθμό κυτταροκινών και αυξητικών παραγόντων που ενέχονται στην αιμοποίηση, τη φλεγμονή και την ανοσολογική λειτουργία.

Η μπασιλιξιμάμπη (basiliximab) είναι ένα χιμαιρικό μονοκλωνικό αντίσωμα (IgG1κ) ποντικού/ανθρώπου το οποίο στρέφεται εναντίον της α-αλυσίδας του υποδοχέα της ιντερλευκίνης-2 (αντιγόνο CD25), που εκφράζεται στην επιφάνεια των T-λεμφοκυττάρων σε ανταπόκριση προς το αντιγονικό ερέθισμα. Η μπασιλιξιμάμπη δεσμεύεται εκλεκτικά με υψηλή συγγένεια (ΚD-value 0.1 nM) από το αντιγόνο CD25 πάνω στα ενεργοποιημένα T-λεμφοκύτταρα τα οποία εκφράζουν τον υψηλής συγγένειας υποδοχέα της ιντερλευκίνης-2 εμποδίζοντας με αυτό τον τρόπο τη δέσμευση της ιντερλευκίνης-2, που αποτελεί το σήμα για τον πολλαπλασιασμό των T-λεμφοκυττάρων στην ανοσιακή απόκριση που εμπλέκεται στην απόρριψη αλλομοσχεύματος.

Η βελατασέπτη (belatacept) είναι ανοσοκατασταλτικό φάρμακο και καταστέλλει τη δράση των Τ-κυττάρων, ήτοι των κυττάρων του ανοσοποιητικού συστήματος που συμμετέχουν στην απόρριψη του μοσχεύματος. Για να δράσουν, τα Τ-κύτταρα πρέπει πρώτα να «ενεργοποιηθούν». Αυτό συμβαίνει όταν μερικά μόρια δεσμεύονται από υποδοχείς στην επιφάνεια των T-κυττάρων. Η βελατασέπτη μπορεί να προσκολλάται σε δύο από αυτά τα μόρια, στο CD80 και στο CD86, αναστέλλοντας την ενεργοποίηση των Τ-κυττάρων, γεγονός που έχει ως αποτέλεσμα την πρόληψη της απόρριψης μοσχευμάτων. Η βελατασέπτη παράγεται με μία μέθοδο γνωστή ως «τεχνολογία ανασυνδυασμένου DNA», από ένα κύτταρο στο οποίο έχει ενσωματωθεί ένα γονίδιο (DNA) που του επιτρέπει να παράγει τη βελατασέπτη.

Η μπελιμουμάμπη (belimumab) είναι ένα ανθρώπινο IgG1λ μονοκλωνικό αντίσωμα, ειδικό για μία πρωτεΐνη, το διαλυτό διεγέρτη των ανθρώπινων Β λεμφοκυττάρων (BLyS, γνωστό επίσης ως BAFF και TNFSF13B). Η μπελιμουμάμπη αναστέλλει τη δέσμευση του διαλυτού BLyS, ενός παράγοντα επιβίωσης των Β κυττάρων, στους υποδοχείς του στα Β κύτταρα. Η μπελιμουμάμπη δεσμεύοντας τον BLyS αναστέλλει την επιβίωση των Β κυττάρων, συμπεριλαμβανομένων των αυτοδραστικών Β κυττάρων, και μειώνει τη διαφοροποίηση των Β κυττάρων σε πλασματοκύτταρα που παράγουν ανοσοσφαιρίνες.

Η μπροδαλουμάμπη (brodalumab) είναι ένα ανασυνδυασμένο, πλήρως ανθρώπινο μονοκλωνικό αντίσωμα ανοσοσφαιρίνης IgG2, το οποίο δεσμεύεται με υψηλή συγγένεια στην ανθρώπινη IL-17RA και αποκλείει τη βιολογική δράση των προφλεγμονωδών κυτταροκινών IL-17A, IL-17F, ετεροδιμερούς IL-17A/F και IL-25, με αποτέλεσμα την αναστολή της φλεγμονής και των κλινικών συμπτωμάτων που σχετίζονται με την ψωρίαση.

Η κανακινουμάμπη (canacinumab) είναι ένα πλήρως ανθρώπινο μονοκλωνικό αντίσωμα της ανθρώπινης ιντερλευκίνης-1β (IL-Ιβ) του ισοτύπου IgGl/κ. Η κανακινουμάμπη δεσμεύεται με μεγάλη συγγένεια ειδικά στην ανθρώπινη IL-Ιβ και εξουδετερώνει τη βιολογική δραστικότητα της ανθρώπινης IL-Ιβ, αποκλείοντας την αλληλεπίδραση της με τους υποδοχείς IL-1 και αποτρέποντας έτσι την οφειλόμενη στην IL-Ιβ γονιδιακή ενεργοποίηση και την παραγωγή φλεγμονωδών μεσολαβητών.

Η κερτολιζουµάµπη πεγόλη (certolizumab pegol) είναι ένα µονοκλωνικό αντίσωµα που έχει υψηλή συγγένεια για τον ανθρώπινο TNFα και συνδέεται με έναν συντελεστή αποσύνδεσης (KD) 90 pM. Ο TNFα είναι μία πολύ σημαντική προφλεγμονώδης κυτταροκίνη με κεντρικό ρόλο στις φλεγμονώδεις διεργασίες. Η κερτολιζουµάµπη πεγόλη έχει αποδειχθεί ότι εξουδετερώνει τον διαλυτό, συνδεόμενο με τη μεμβράνη, ανθρώπινο TNFα κατά δοσοεξαρτώμενο τρόπο. Αναστέλλοντας τη δράση του παράγοντα νέκρωσης όγκων-α, η κερτολιζουµάµπη πεγόλη µειώνει τη φλεγµονή και τα λοιπά συµπτώµατα σε ασθενείς που πάσχουν από ρευµατοειδή αρθρίτιδα.

Η κυκλoσπoρίvη (ciclosporin) είναι ένας κυκλικός πολυπεπτιδικός ανοσορρυθμιστικός παράγοντας με ανοσοκατασταλτικές ιδιότητες. Έχει καταδειχθεί ότι παρατείνει την επιβίωση των αλλογενών μοσχευμάτων σε ζώα, ενώ βελτίωσε σημαντικά την επιβίωση των μοσχευμάτων σε όλους τους τύπους μεταμόσχευσης συμπαγών οργάνων στον άνθρωπο. Επίσης, έχει αποδειχθεί ότι η κυκλοσπορίνη έχει αντιφλεγμονώδη δράση.

Η κλαδριβίνη (cladribine) είναιένα νουκλεοσιδικό ανάλογο της δεοξυαδενοσίνης. Στα ηρεμούντα κύτταρα, η κλαδριβίνη προκαλεί διακοπές μονών ελίκων του DNA, ταχεία κατανάλωση του δινουκλεοτιδίου νικοτιναμίδης αδενίνης, εξάντληση της ATP και κυτταρικό θάνατο.

Η δακλιζουμάμπη (daclizumab) είναι ένα εξανθρωποποιημένο ανασυνδυασμένο μονοκλωνικό αντίσωμα IgG1 το οποίο δεσμεύεται στον υποδοχέα CD25 (IL-2Rα) και αποτρέπει τη δέσμευση της IL-2 στο CD25. Το γεγονός αυτό οδηγεί σε υψηλότερα επίπεδα διαθέσιμης IL-2 για τη μεταφορά σήματος μέσω του υποδοχέα ενδιάμεσης συγγένειας της IL-2. Οι κύριες επιδράσεις αυτής της τροποποίησης της οδού IL-2 οι οποίες δυνητικά σχετίζονται με τις θεραπευτικές επιδράσεις της δακλιζουμάμπης βήτα στην πολλαπλή σκλήρυνση, περιλαμβάνουν τον εκλεκτικό ανταγωνισμό των αποκρίσεων των ενεργοποιημένων Τ-κυττάρων και την αύξηση των ανοσορρυθμιστικών κυττάρων φυσικών φονέων (ΝΚ) CD56bright, τα οποία έχει φανεί ότι μειώνουν εκλεκτικά τα ενεργοποιημένα Τ-κύτταρα.

Ο φουμαρικός διμεθυλεστέρας (dimethyl fumarate) δρα ενεργοποιώντας μια πρωτεΐνη που ονομάζεται «Nrf2» που ρυθμίζει τη δράση ορισμένων «αντιοξειδωτικών» γονιδίων, που εμπλέκονται στην προστασία των κυττάρων από βλάβες. Ο φουμαρικός διμεθυλεστέρας μειώνει την φλεγμονή και ρυθμίζει τη δραστικότητα του ανοσοποιητικού συστήματος.

Η εκουλιζουμάμπη (eculizumab) είναι ένα μονοκλωνικό αντίσωμα, ένας αναστολέας του τερματικού συμπληρώματος ο οποίος δεσμεύεται ειδικά, με υψηλή συγγένεια, στην πρωτεΐνη C5 του συμπληρώματος, αναστέλλοντας κατ' αυτόν τον τρόπο τη διάσπαση σε C5a και C5b και αποτρέποντας τη δημιουργία του συμπλέγματος C5b-9 του τερματικού συμπληρώματος. Η εκουλιζουμάμπη διατηρεί τα πρώιμα συστατικά της ενεργοποίησης του συμπληρώματος τα οποία είναι απαραίτητα για την οψωνινοποίηση των μικροοργανισμών και την απομάκρυνση των ανοσοσυμπλεγμάτων.

Η εφαλιζουμάμπη (efalizumab) είναι ένα ανασυνδυασμένο μονοκλωνικό αντίσωμα το οποίο συνδέεται ειδικά με την υπομονάδα CD11a του αντιγόνου LFA-1 (lymphocyte function-associated antigen-1), μια λεμφοκυτταρική επιφανειακή πρωτεΐνη. Η εφαλιζουμάμπη μπορεί να αμβλύνει τα σημεία και συμπτώματα της ψωρίασης αναστέλλοντας αρκετά στάδια του ανοσολογικού καταρράκτη.

Η ετανερσέπτη (etanercept) είναι ένας ανταγωνιστικός αναστολέας της σύνδεσης του παράγοντα νέκρωσης των όγκων με τους υποδοχείς του στην επιφάνεια των κυττάρων και με αυτό τον τρόπο αναστέλλει τη βιολογική του δραστικότητα. Ο μηχανισμός δράσης της ετανερσέπτης πιστεύεται ότι είναι η ανταγωνιστική αναστολή της σύνδεσης του παράγοντα νέκρωσης των όγκων με τους υποδοχείς του παράγοντα νέκρωσης των όγκων στην επιφάνεια των κυττάρων, αναστέλλοντας έτσι τις κυτταρικές αποκρίσεις που διενεργούνται μέσω του παράγοντα νέκρωσης των όγκων και καθιστώντας τον παράγοντα νέκρωσης των όγκων βιολογικά ανενεργό.

Η εβελολίμη είναι εκλεκτικός αναστολέας της mTOR (στόχος της ραπαμυκίνης στα θηλαστικά). Η mTOR είναι μια βασική κινάση σερίνης-θρεονίνης, η δράση της οποίας είναι γνωστό πως επαναρυθμίζεται σε αριθμό ανθρώπινων καρκίνων.

Η φινγκολιμόδη (fingolimod) είναι τροποποιητής των υποδοχέων της 1-φωσφορικής σφιγγοσίνης. Η φινγκολιμόδη μεταβολίζεται από την κινάση της σφιγγοσίνης στο δραστικό μεταβολίτη φωσφορική φινγκολιμόδη. Δρώντας ως λειτουργικός ανταγωνιστής των υποδοχέων S1P στα λεμφοκύτταρα, η φωσφορική φινγκολιμόδη αναστέλλει την ικανότητα των λεμφοκυττάρων να εξέρχονται από τους λεμφαδένες, προκαλώντας ανακατανομή μάλλον, παρά μείωση, των λεμφοκυττάρων.

Η γκολιμουμάμπη (golimumab) είναι ένα ανθρώπινο μονοκλωνικό αντίσωμα που σχηματίζει υψηλής συγγένειας, σταθερά σύμπλοκα και με τους διαλυτούς και με τους διαμεμβρανικούς βιοενεργούς τύπους του ανθρώπινου TNF-α, το οποίο παρεμποδίζει τη δέσμευση του TNF-α στους υποδοχείς του.

Η γκουσελκουμάμπη (guselkumab) είναι ένα ένα πλήρως ανθρώπινο μονοκλωνικό αντίσωμα (mAb) ανοσοσφαιρίνης G1 λ (IgG1λ) έναντι της πρωτεΐνης ιντερλευκίνη (IL)-23, που παρασκευάζεται σε κύτταρα ωοθήκης κινεζικού κρικητού (CHO) με τεχνολογία ανασυνδυασμένου DNA, αντίσωμα που έχει σχεδιαστεί ώστε να προσκολλάται στην ιντερλευκίνη 23 και να αναστέλλει τη δράση της. Η ιντερλευκίνη 23 είναι μια αγγελιοφόρος ουσία που ελέγχει την ανάπτυξη και την ωρίμανση ορισμένων τύπων Τ κυττάρων. Αυτά τα Τ κύτταρα, τα οποία αποτελούν μέρος του ανοσοποιητικού συστήματος του οργανισμού, συμμετέχουν στην πρόκληση της φλεγμονής που συνδέεται με τον σχηματισμό της ψωρίασης κατά πλάκας. Αναστέλλοντας τη δράση της ιντερλευκίνης 23, η γκουσελκουμάμπη μειώνει τη φλεγμονή και τα συμπτώματα που σχετίζονται με τη νόσο.

Η ινφλιξιμάμπη (infliximab) είναι ένα χιμαιρικό μονοκλωνικό αντίσωμα ανθρώπου-ποντικού που συνδέεται με μεγάλη χημική συγγένεια και με τους διαλυτούς και με τους διαμεμβρανικούς τύπους του TNFα (παράγοντα νέκρωσης των όγκων άλφα), αλλά όχι με τη λεμφοτοξίνη α (TNFβ).

Η ιξεκιζουμάμπη (ixekizumab) είναι ένα IgG4 μονοκλωνικό αντίσωμα που συνδέεται με υψηλή συγγένεια (<3 pM) και ειδικότητα στην ιντερλευκίνη 17A (τόσο στην IL-17A όσο και στην IL-17A/F). Οι αυξημένες συγκεντρώσεις της IL-17A θεωρείται ότι εμπλέκονται στην παθογένεια της ψωρίασης μέσω της προαγωγής του πολλαπλασιασμού και της ενεργοποίησης των κερατινοκυττάρων, καθώς και στην παθογένεια της ψωριασικής αρθρίτιδας. Η αδρανοποίηση της IL-17A από την ιξεκιζουμάμπη αναστέλλει αυτές τις δράσεις.

Η λεφλουνομίδη (leflunomide) είναι ένας αντιρευματικός παράγοντας, τροποποιητικός της νόσου με ιδιότητες ανασταλτικές του πολλαπλασιασμού. Ο Α771726, ενεργός μεταβολίτης της λεφλουνομίδης, αναστέλλει το ένζυμο διϋδροοροτική αφυδρογονάση (DHODH) στους ανθρώπους και επιδεικνύει ανασταλτική του πολλαπλασιασμού δράση.

Η λεναλιδομίδη (lenalidomide) είναι ένα ανοσορρυθμιστικό φάρμακο και δρα με πολλούς διαφορετικούς τρόπους στο πολλαπλό μυέλωμα. Αναστέλλει την ανάπτυξη των κυττάρων όγκου, προλαμβάνει την ανάπτυξη των αιμοφόρων αγγείων εντός των όγκων και παράλληλα διεγείρει ορισμένα από τα ειδικά κύτταρα του ανοσοποιητικού συστήματος ώστε να επιτεθούν κατά των καρκινικών κυττάρων.

Η μεπολιζουμάμπη (mepolizumab) είναι ένα ανθρωποποιημένο μονοκλωνικό αντίσωμα (IgG1, κ) που στοχεύει την ανθρώπινη ιντερλευκίνη-5 (IL-5) με υψηλή συγγένεια και ειδικότητα. Η IL-5 αποτελεί την κύρια κυτοκίνη που ευθύνεται για την ανάπτυξη και τη διαφοροποίηση, την πρόσληψη, την ενεργοποίηση και την επιβίωση των ηωσινοφίλων. Η μεπολιζουμάμπη ενδείκνυται ως επιπρόσθετη θεραπεία για την αντιμετώπιση του σοβαρού ανθεκτικού ηωσινοφιλικού άσθματος.

Η μεθοτρεξάτη (methotrexate) έχει παρόμοια δομή με το φυλλικό οξύ και δρα ως ανταγωνιστής του φυλλικού οξέος, δηλ. ως αντιμεταβολίτης. Συγκεκριμένα αναστέλλει την διυδροφυλλινική αναγωγάση, το ένζυμο που μετατρέπει το φυλλικό οξύ στον δραστικό του μεταβολίτη, το τετραϋδροφυλλικό οξύ (συνένζυμο). Η αναστολή αυτή οδηγεί σε ελάττωση της σύνθεσης θυμιδιλικού οξέος, σερίνης, μεθειονίνης, αδεδίνης, γουανίνης με απώτερο αποτέλεσμα την ελάττωση της σύνθεσης DNA, RNA και προοδευτικά τον θάνατο του κυττάρου.

Η μουρομονάμπη (muromonab) συνδέεται με την έψιλον αλυσίδα της CD3 γλυκοπρωτεΐνης στην επιφάνεια των Τ-κυττάρων. Φαίνεται πως η μουρομονάμπη καταστρέφει τα CD3 θετικά Τ-κύτταρα, προκαλώντας απόπτωση με την μεσολάβηση Fc και κυτταροτοξικότητα με την μεσολάβηση των αντισωμάτων και του συμπληρώματος.

Η μυκοφαινολάτη μοφετίλ (mycophenolate mofetil) είναι ο 2-μορφολινοαιθυλικός εστέρας του MPA. Το MPA είναι ένας ισχυρός, εκλεκτικός, μη ανταγωνιστικός και αναστρέψιμος αναστολέας της αφυδρογονάσης της μονοφωσφορικής ινοσίνης και συνεπώς αναστέλλει την de novo οδό σύνθεσης του νουκλεοτιδίου της γουανοσίνης χωρίς ενσωμάτωση στο DNA.

Το μυκοφαινολικό οξύ (mycophenolic acid) είναι ένας ισχυρός εκλεκτικός, μη συναγωνιστικός αναστολέας, της αφυδρογονάσης της μονοφωσφωρικής ινοσίνης και για το λόγο αυτό αναστέλλει την de novo οδό σύνθεσης νουκλεοτιδίων γουανοσίνης, χωρίς ενσωμάτωση στο DNA. Λόγω του ότι τα Τ- και Β- λεμφοκύτταρα εξαρτώνται αποκλειστικά από την de-novo σύνθεση των πουρινών για τον πολλαπλασιασμό τους σε αντίθεση με άλλου τύπου κύτταρα που μπορούν να χρησιμοποιούν οδούς διάσωσης, το μυκοφαινολικό οξύ έχει ισχυρότερη κυτταροστατική δράση στα λεμφοκύτταρα απ’ ότι σε κύτταρα άλλου τύπου.

Η ναταλιζουμάμπη (natalizumab) είναι ένας εκλεκτικός αναστολέας των μορίων - προσκόλλησης και δεσμεύεται στην α4-υπομονάδα των ανθρώπινων ιντεγκρινών, η οποία εκφράζεται δυναμικά στην επιφάνεια όλων των λευκοκυττάρων, με εξαίρεση τα ουδετερόφιλα.

Η οκρελιζουμάμπη (ocrelizumab) είναι ένα ανασυνδυασμένο εξανθρωποποιημένο μονοκλωνικό αντίσωμα που στοχεύει εκλεκτικά τα Β κύτταρα που εκφράζουν το CD20 αντιγόνο. Ο ακριβής μηχανισμός μέσω του οποίου η οκρελιζουμάμπη ασκεί τις θεραπευτικές κλινικές της επιδράσεις στην ΠΣ πιθανολογείται ότι περιλαμβάνει ανοσορύθμιση μέσω της μείωσης του αριθμού και της λειτουργίας των Β-κυττάρων που εκφράζουν το CD20 αντιγόνο. Μετά από τη δέσμευση στην κυτταρική επιφάνεια, η οκρελιζουμάμπη εξαντλεί επιλεκτικά τα Β κύτταρα που εκφράζουν το CD20 αντιγόνο μέσω της εξαρτώμενης από το αντίσωμα κυτταρικής φαγοκυττάρωσης (ADCP), της εξαρτώμενης από το αντίσωμα κυτταρικής κυτταροτοξικότητας (ADCC), της εξαρτώμενης από το συμπλήρωμα κυτταροτοξικότητας (CDC) και της απόπτωσης.

Η πιρφενιδόνη (pirfenidone) περιορίζει την παραγωγή ινοβλαστών και άλλων ουσιών που συμβάλλουν στον σχηματισμό σκληρού ινώδους ιστού κατά τη διαδικασία ανάπλασης των ιστών του σώματος, επιβραδύνοντας κατ’ αυτόν τον τρόπο την εξέλιξη της νόσου σε ασθενείς με ιδιοπαθή πνευμονική ίνωση.

Η πομαλιδομίδη (pomalidomide) είναι ανοσορρυθμιστικός παράγοντας που επηρεάζει τη δραστηριότητα του ανοσοποιητικού συστήματος. Η πομαλιδομίδη δρα με πολλούς τρόπους στο πολλαπλό μυέλωμα, κατά τρόπο παρόμοιο με άλλους ανοσορρυθμιστικούς παράγοντες όπως η λεναλιδομίδη και η θαλιδομίδη: αναστέλλει την ανάπτυξη των κυττάρων του όγκου, εμποδίζει την ανάπτυξη αιμοφόρων αγγείων μεταξύ των όγκων και διεγείρει ορισμένα από τα εξειδικευμένα κύτταρα του ανοσοποιητικού συστήματος ώστε να επιτεθούν στα κύτταρα του όγκου.

Η ρισανκιζουμάμπη (risankizumab) είναι ένα εξανθρωποποιημένο μονοκλωνικό αντίσωμα ανοσοσφαιρίνης G1 (IgG1), το οποίο προσδένεται εκλεκτικά με υψηλή συγγένεια στην υπομονάδα p19 της ανθρώπινης κυτοκίνης ιντερλευκίνη-23 (IL-23) και αναστέλλει την εξαρτώμενη από την IL-23 κυτταρική σηματοδότηση και απελευθέρωση προφλεγμονωδών κυτοκινών. Η ρισανκιζουμάμπη ενδείκνυται για τη θεραπεία της μέτριας έως σοβαρής ψωρίασης κατά πλάκας.

Η σαριλουμάμπη (sarilumab) είναι ένα ανθρώπινο μονοκλωνικό αντίσωμα (υποτύπος IgG1), το οποίο δεσμεύεται ειδικά στους διαλυτούς και τους συνδεδεμένους στη μεμβράνη υποδοχείς της IL-6 (IL-6Rα) και αναστέλλει τη μεσολαβούμενη από την IL-6 σηματοδοτική οδό που περιλαμβάνει την πανταχού παρούσα γλυκοπρωτεΐνη μεταγωγής σημάτων 130 (gp130) και το Μεταφορέα Σημάτων και Ενεργοποιητή της Μεταγραφής-3 (STAT-3). Η IL-6 εμπλέκεται σε ποικίλες φυσιολογικές διεργασίες, όπως η μετανάστευση και η ενεργοποίηση Τ-κυττάρων, Β-κυττάρων, μονοκυττάρων και οστεοκλαστών, προκαλώντας συστηματική φλεγμονή, φλεγμονή του αρθρικού υμένα και οστική διάβρωση σε ασθενείς με ρευματοειδή αρθρίτιδα.

Η σεκουκινουμάμπη (secukinumab) είναι ένας πλήρως ανθρώπινο μονοκλωνικό αντίσωμα IgG1/κ, το οποίο δεσμεύεται εκλεκτικά και εξουδετερώνει την προφλεγμονώδη κυτταροκίνη ιντερλευκίνη-17A (IL-17A). Η θεραπεία με σεκουκινουμάμπη μειώνει το ερύθημα, τη σκλήρυνση και την απολέπιση που παρατηρούνται στις βλάβες της ψωρίασης κατά πλάκας.

Η σιλτουξιμάμπη (siltuximab) είναι ένα μονοκλωνικό αντίσωμα που προσκολλάται και αναστέλλει τη δράση μιας πρωτεΐνης στον οργανισμό που αποκαλείται ιντερλευκίνη 6 (IL-6). Οι ασθενείς που πάσχουν από την πολυκεντρική νόσο Castleman παράγουν υπερβολική ποσότητα IL-6, για την οποία εικάζεται ότι συμβάλλει στη μη φυσιολογική ανάπτυξη ορισμένων κυττάρων στους λεμφαδένες. Με την προσκόλλησή της στην IL-6, η σιλτουξιμάμπη αναστέλλει τη δράση της και διακόπτει τη μη φυσιολογική ανάπτυξη των κυττάρων, μειώνοντας κατά συνέπεια το μέγεθος των λεμφαδένων και τα συμπτώματα της νόσου.

Το σιρόλιμους (sirolimus) είναι μία μακρολίδη με ανοσοκατασταλτικές ιδιότητες. Το σιρόλιμους αναστέλλει την ενεργοποίηση των T κυττάρων από ποικίλα ερεθίσματα, διακόπτοντας την εξαρτώμενη και μη εξαρτώμενη από το ασβέστιο ενδοκυττάρια μεταγωγή του σήματος. Μελέτες έδειξαν ότι ο μηχανισμός δράσης του είναι διαφορετικός από αυτόν της κυκλοσπορίνης, του τακρόλιμους και άλλων ανοσοκατασταλτικών παραγόντων.

Η τακρόλιμους (tacrolimus) είναι ένας εξαιρετικά ισχυρός ανοσοκατασταλτικός παράγοντας. Συγκεκριμένα, η τακρόλιμους αναστέλλει τη δημιουργία κυτταροτοξικών λεμφοκυττάρων τα οποία κυρίως ευθύνονται για την απόρριψη μοσχεύματος. Η τακρόλιμους καταστέλλει την ενεργοποίηση των Τ-κυττάρων και τον εξαρτώμενο από τα Τ-βοηθητικά κύτταρα πολλαπλασιασμό των Β-κυττάρων καθώς επίσης και τον σχηματισμό λεμφοκινών (όπως ιντερλευκινών-2, 3 και γιντερφερόνης) και την έκφραση του υποδοχέα της ιντερλευκίνης-2.

Η τεριφλουνομίδη (teriflunomide) είναι ένας ανοσοτροποποιητικός παράγοντας με αντιφλεγμονώδεις ιδιότητες που εκλεκτικά και αναστρέψιμα αναστέλλει το μιτοχονδριακό ένζυμο διϋδροοροτική αφυδρογονάση (DHO-DH), που απαιτείται για τη de novo σύνθεση της πυριμιδίνης. Ως συνέπεια, η τεριφλουνομίδη μειώνει τον πολλαπλασιασμό των διαιρούμενων κυττάρων που χρειάζονται τη de novo σύνθεση της πυριμιδίνης για να επεκταθούν. Ο ακριβής μηχανισμός με τον οποίο η τεριφλουνομίδη ασκεί τη θεραπευτική της δράση στην ΠΣ δεν είναι πλήρως κατανοητός, αλλά διαμεσολαβείται από ένα μειωμένο αριθμό λεμφοκυττάρων.

Η θαλιδομίδη (thalidomide) παρουσιάζει ανοσορρυθμιστικές, αντιφλεγμονώδεις και πιθανώς αντι-νεοπλασματικές ιδιότητες. Η θαλιδομίδη είναι επίσης ένα μη-βαρβιτουρικό υπνωτικό ηρεμιστικό κεντρικής δράσης. Δεν έχει αντιβακτηριακές ιδιότητες.

Η τιλδρακιζουμάμπη (tildrakizumab) είναι ένα εξανθρωπισμένο IgG1/k μονοκλωνικό αντίσωμα που δεσμεύεται ειδικά με την υπομονάδα πρωτεΐνης p19 της κυτοκίνης ιντερλευκίνης-23 (IL-23), χωρίς δέσμευση στον IL-12 και αναστέλλει την αλληλεπίδρασή της με τον υποδοχέα IL-23. Η τιλδρακιζουμάμπη αναστέλλει την απελευθέρωση προφλεγμονωδών κυτοκινών και χημειοκινών.

Η τοσιλιζουμάμπη (tocilizumab) δεσμεύεται ειδικά σε αμφότερους τους διαλυτούς και τους διαμεμβρανικούς υποδοχείς της IL-6 (sIL-6R και mIL-6R). Η IL-6 συμμετέχει σε διάφορες φυσιολογικές διεργασίες, όπως είναι η ενεργοποίηση των Τ κυττάρων, η επαγωγή της έκκρισης ανοσοσφαιρίνης, η επαγωγή της σύνθεσης ηπατικών πρωτεϊνών οξείας φάσης και η διέγερση της αιμοποίησης. Η IL-6 έχει εμπλακεί στην παθογένεση νόσων, συμπεριλαμβανομένων των φλεγμονωδών νόσων, της οστεοπόρωσης και της νεοπλασίας.

Η τοφασιτινίμπη (tofacitinib) είναι ένας ισχυρός, εκλεκτικός αναστολέας της οικογένειας JAK. Σε ανθρώπινα κύτταρα, η τοφασιτινίμπη αναστέλλει, κατά προτίμηση, τη σηματοδότηση από ετεροδιμερείς υποδοχείς κυτοκινών που συσχετίζονται με την JAK3 ή/και την JAK1. Η αναστολή των JAK1 και JAK3 από την τοφασιτινίμπη εξασθενεί τη σηματοδότηση των ιντερλευκινών και των ιντερφερονών τύπου I και τύπου II, γεγονός που προκαλεί τροποποίηση της ανοσολογικής και φλεγμονώδους απόκρισης.

Η ουστεκινουμάμπη (ustekinumab) είναι ένα πλήρως ανθρώπινο μονοκλωνικό IgG1κ αντίσωμα που συνδέεται με ειδικότητα με την κοινή πρωτεϊνική υπομονάδα p40 των ανθρώπινων κυτταροκινών ιντερλευκίνη (IL)-12 και IL-23. Η ουστεκινουμάμπη αναστέλλει τη βιοδραστικότητα των ανθρώπινων IL-12 και IL-23 εμποδίζοντας την p40 να συνδεθεί με τον πρωτεϊνικό υποδοχέα IL-12Rβ1 που εκφράζεται στην επιφάνεια των ανοσοκυττάρων. Η μη φυσιολογική ρύθμιση των IL-12 και IL-23 έχει συσχετιστεί με ανοσο-διαμεσολαβούμενες ασθένειες, όπως η ψωρίαση, η ψωριασική αρθρίτιδα και η νόσος του Crohn.

Η βεδολιζουμάμπη (vedolizumab) είναι ένα μονοκλωνικό αντίσωμα που μπορεί να προσκολλάται στην α4β7 ιντεγκρίνη, μια πρωτεΐνη που υπάρχει κυρίως στην επιφάνεια συγκεκριμένων λευκών αιμοσφαιρίων στο έντερο. Στην ελκώδη κολίτιδα και τη νόσο του Crohn τα εν λόγω κύτταρα προκαλούν φλεγμονή στο έντερο. Αναστέλλοντας την α4β7 ιντεγκρίνη, η βεδολιζουμάμπη μειώνει τη φλεγμονή στο έντερο και τα συμπτώματα των νόσων αυτών.

Εμπορικές ονομασίες ομάδας

Κ Εμπορική ονομασία Ενεργά συστατικά Υπεύθυνος κυκλοφορίας
ADVAGRAF Τακρόλιμους Astellas Pharma Europe B.V.
ARAVA Λεφλουνομίδη
AZATHIOPRINE Αζαθειοπρίνη
BENLYSTA Μπελιμουμάμπη GlaxoSmithKline Ireland Ltd
CELLCEPT Μυκοφαινολάτη μοφετίλ Roche Registration GmbH
CERTICAN Εβερόλιμους Novartis Hellas A.Β.Ε.Ε.
CIMZIA Κερτολιζουµάµπη πεγόλη UCB Pharma S.A.
COSENTYX Σεκουκινουμάμπη Novartis Europharm Ltd
EMTHEXATE Μεθοτρεξάτη Chemipharm - Ντετσαβές και Σία Ε.Ε.
ENBREL Ετανερσέπτη
ENTYVIO Βεδολιζουμάμπη Takeda Pharma A/S
ENVARSUS Τακρόλιμους (ως μονοϋδρικη) Chiesi Farmaceutici S.p.A.
ESBRIET Πιρφενιδόνη Roche Registration Ltd
GILENYA Fingolimod hydrochloride Novartis Europharm Ltd
HUMIRA Αδαλιμουμάμπη
IDACIO Αδαλιμουμάμπη
ILARIS Κανακινουμάμπη Novartis Europharm Ltd
IMMUFETE Μυκοφαινολάτη μοφετίλ Actavis Group Ptc ehf
IMNOVID Πομαλιδομίδη Celgene Europe B.V.
IMUNOFAR Κυκλοσπορίνη Angelini Pharma Hellas Α.Β.Ε.Ε.
IMURAN Αζαθειοπρίνη Ι.Φ.Ε.Τ. A.E.
KINERET Recombinant human interleukin-1 receptor antagonist Swedish Orphan Biovitrum AB
LEFID Λεφλουνομίδη Libytec Φαρμακευτική Α.Ε.
LEFLUNOMIDE Λεφλουνομίδη
LEFLUONIA Λεφλουνομίδη Pharmathen Α.Β.Ε.Ε.
MABCAMPATH Αλεμτουζουμάμπη Genzyme Europe B.V.
METHOTREXATE Μεθοτρεξάτη
MYCLAUSEN Μυκοφαινολάτη μοφετίλ Herbert J Passauer GmbH & Co. KG
MYCOFEN Μυκοφαινολάτη μοφετίλ Nexus Medicals A.E.
MYCOPHENOLATE MOFETIL Μυκοφαινολάτη μοφετίλ
MYFENAX Μυκοφαινολάτη μοφετίλ Teva B.V.
MYFETIL Μυκοφαινολάτη μοφετίλ Specifar A.B.E.E.
MYFORTIC Μυκοφαινολικό οξύ Novartis Hellas A.Β.Ε.Ε.
NORDIMET Μεθοτρεξάτη Nordic Group B.V.
NULOJIX Bristol-Myers Squibb Pharma EEIG
OCREVUS Οκρελιζουμάμπη Roche Registration GmbH
ORENCIA Αμπατασέπτη Bristol-Myers Squibb EEIG
OTEZLA Απρεμιλάστη Celgene Europe B.V.
PROGRAF Tacrolimus monohydrate Astellas Pharma A.E.Β.E.
RAPAMUNE Σιρόλιμους
RAPTIVA Εφαλιζουμάμπη Serono Hellas A.E.
REMICADE Ινφλιξιμάμπη Janssen Biologics B.V.
REPSO Λεφλουνομίδη Teva B.V.
RESTASIS Κυκλοσπορίνη Ι.Φ.Ε.Τ. A.E.
REVLIMID Λεναλιδοµίδη Celgene Europe B.V.
RoACTEMRA Τοσιλιζουμάμπη Roche Registration Ltd
SANDIMMUN Κυκλοσπορίνη
SIMPONI Γκολιμουμάμπη Janssen Biologics B.V.
SIMULECT Μπασιλιξιμάμπη Novartis Europharm Ltd
SKILARENCE Φουμαρικός διμεθυλεστέρας Almirall Prodesfarma S.A.
SKYRIZI Ρισανκιζουμάμπη Abbvie Deutschland GmbH
SPORILEN Κυκλοσπορίνη Pharmathen Α.Β.Ε.Ε.
STELARA Ουστεκινουμάμπη Janssen-Cilag International NV
TACNI Τακρόλιμους Teva B.V.
TACROLIMUS Τακρόλιμους
THALIDOMIDE Θαλιδομίδη Celgene Europe B.V.
THYMOGLOBULINE Human anti-thymocyte rabbit immunoglobulin Genzyme Europe B.V.
TYSABRI Ναταλιζουμάμπη Biogen B.V.
VOTUBIA Εβερόλιμους Novartis Europharm Ltd
ZENAPAX Δακλιζουμάμπη Roche Registration Ltd