Κλαύδιος Γαληνός
Δωρεάν εγγραφή Αποκτήσετε πρόσβαση σε όλες τις πληροφορίες και τα εργαλεία του galinos.gr για έναν μήνα
Γαληνός Office Χρησιμοποιήστε δωρεάν το νέο cloud πρόγραμμα διαχείρισης κάθε σύγχρονου ιατρείου
Έλεγχος συγχορήγησης Ελέγξτε την αγωγή σας για αντενδείξεις και αλληλεπιδράσεις μεταξύ των φαρμάκων
Πρόγραμμα συνδρομητών Μάθετε περισσότερα για τα οφέλη και τις επιπλέον παροχές των συνδρομητικών προγραμμάτων
Γαληνός Mobile Κατεβάστε τη δωρεάν εφαρμογή και απολαύστε τις υπηρεσίες του galinos.gr σε κινητό ή tablet
Γνωρίζατε οτι... Μοιραζόμαστε μαζί σας γεγονότα της πορείας του galinos.gr από το 2011 μέχρι σήμερα
 

Ομάδα ATC: L04AA Εκλεκτικοί ανοσοκατασταλτικοί παράγοντες

Ευρετήριο Αναφορές

Ανατομικό θεραπευτικό χημικό σύστημα ταξινόμησης

Τίτλοι κωδικού

Γλώσσα
Τίτλος
Ελληνικά
Εκλεκτικοί ανοσοκατασταλτικοί παράγοντες
Αγγλικά
Selective immunosuppressants

Κατάταξη ομάδας

Περιεχόμενα ομάδας

Κωδικός
Τίτλος
L04AA02
L04AA10
L04AA13
L04AA15
L04AA18
L04AA19
L04AA21
L04AA22
L04AA23
L04AA24
L04AA25
L04AA26
L04AA27
L04AA28
L04AA29
L04AA31
L04AA32
L04AA33
L04AA34
L04AA36
L04AA37
L04AA40

Δραστικές ουσίες ομάδας

Δραστική ουσία
Σύντομη περιγραφή

Η αμπατασέπτη (abatacept) είναι ένας εκλεκτικός ανοσοκατασταλτικός παράγοντας που τροποποιεί εκλεκτικά ένα βασικό μήνυμα συνδιέγερσης, το οποίο απαιτείται για την πλήρη ενεργοποίηση των Τ-λεμφοκυττάρων, που εκφράζουν τα CD28.

Η αλεφασέπτη (alefacept) αναστέλλει την ενεργοποίηση και την παραγωγή των Τ-λεμφοκυττάρων μέσω σύνδεσης με το αντιγόνο λεμφοκυττάρων CD2.

Η αλεμτουζουμάμπη (alemtuzumab) είναι ένα κάππα μονοκλωνικό αντίσωμα της ανοσοσφαιρίνης IgG1 επεξεργασμένο με γενετική μηχανική για ανθρώπινη χρήση και με ειδική δράση στην γλυκοπρωτεΐνη επιφανείας των 21-28 kD λεμφοκυττάρων (CD52), που εκφράζεται κυρίως στην επιφάνεια φυσιολογικών και κακοήθων περιφερικών Β και Τ λεμφοκυττάρων. Η αλεμτουζουμάμπη προκαλεί τη λύση των λεμφοκυττάρων με τη δέσμευσή του στο CD52, ένα υψηλά εκπεφρασμένο μη μεταβλητό αντιγόνο το οποίο παρουσιάζεται στην επιφάνεια ουσιαστικά όλων των λεμφοκυττάρων Β και Τ καθώς και των μονοκυττάρων, των θυμοκυττάρων (λεμφοειδών κυττάρων που σχηματίζονται στο θύμο) και των μακροφάγων κυττάρων. Το αντίσωμα μεσολαβεί στη λύση των λεμφοκυττάρων διαμέσου καθήλωσης του συμπληρώματος και της εξαρτώμενης αντισωμάτων κυτταροτοξικότητας με κυτταρική μεσολάβηση.

Η αντιλεμφοκυτταρική ανοσοσφαιρίνη (anti-lymphocyte immunoglobulin) είναι ένα σύνολο αντισωμάτων κατά των λεμφοκύτταρων που χρησιμοποιείται για την πρόληψη και τη θεραπεία της οξείας απόρριψης σε μεταμόσχευση οργάνων και τη θεραπεία της απλαστικής αναιμίας.

Η αντιθυμοκυτταρική ανοσοσφαιρίνη (antithymocyte immunoglobulin) είναι ένα σύνολο αντισωμάτων κατά των ανθρωπίνων Τ-κύτταρων που χρησιμοποιείται για την πρόληψη και τη θεραπεία της οξείας απόρριψης σε μεταμόσχευση οργάνων και τη θεραπεία της απλαστικής αναιμίας.

Η απρεμιλάστη (apremilast), ένας από του στόματος μικρομοριακός αναστολέας της φωσφοδιεστεράσης 4 (PDE4), δρα ενδοκυτταρικά για να διαμορφώσει ένα δίκτυο προ-φλεγμονωδών και αντι-φλεγμονωδών μεσολαβητών. Η PDE4 είναι μια ειδική για την κυκλική μονοφωσφορική αδενοσίνη (cAMP)-φωσφοδιεστεράση (PDE) και η κύρια φωσφοδιεστεράση (PDE) στα φλεγμονώδη κύτταρα.

Η μπαρισιτινίμπη (baricitinib) είναι ένας εκλεκτικός και αναστρέψιμος αναστολέας της JAK1 και της JAK2. Σε μεμονωμένες αναλύσεις ενζύμων, η μπαρισιτινίμπη ανέστειλε τη δράση των JAK1, JAK2, Τυροσινικής Κινάσης 2 και JAK3 με τις τιμές IC50 να είναι 5,9, 5,7, 53 και > 400 nM, αντίστοιχα. Οι κινάσες Janus (JAK) είναι ένζυμα μεταγωγής ενδοκυτταρικών σημάτων από τους υποδοχείς της κυτταρικής επιφάνειας για έναν αριθμό κυτταροκινών και αυξητικών παραγόντων που ενέχονται στην αιμοποίηση, τη φλεγμονή και την ανοσολογική λειτουργία. Εντός της ενδοκυτταρικής οδού σηματοδότησης, οι JAK φωσφορυλιώνουν και ενεργοποιούν τους μεταγωγείς σήματος και τους ενεργοποιητές της μεταγραφής (STATs), οι οποίοι ενεργοποιούν τη γονιδιακή έκφραση εντός του κυττάρου. Η μπαρισιτινίμπη διαμορφώνει αυτές τις οδούς σηματοδότησης μέσω της μερικής αναστολής της ενζυματικής δράσης των JAK1 και JAK2, μειώνοντας έτσι τη φωσφορυλίωση και την ενεργοποίηση των STATs.

Η βελατασέπτη (belatacept) είναι ανοσοκατασταλτικό φάρμακο και καταστέλλει τη δράση των Τ-κυττάρων, ήτοι των κυττάρων του ανοσοποιητικού συστήματος που συμμετέχουν στην απόρριψη του μοσχεύματος. Για να δράσουν, τα Τ-κύτταρα πρέπει πρώτα να «ενεργοποιηθούν». Αυτό συμβαίνει όταν μερικά μόρια δεσμεύονται από υποδοχείς στην επιφάνεια των T-κυττάρων. Η βελατασέπτη μπορεί να προσκολλάται σε δύο από αυτά τα μόρια, στο CD80 και στο CD86, αναστέλλοντας την ενεργοποίηση των Τ-κυττάρων, γεγονός που έχει ως αποτέλεσμα την πρόληψη της απόρριψης μοσχευμάτων. Η βελατασέπτη παράγεται με μία μέθοδο γνωστή ως «τεχνολογία ανασυνδυασμένου DNA», από ένα κύτταρο στο οποίο έχει ενσωματωθεί ένα γονίδιο (DNA) που του επιτρέπει να παράγει τη βελατασέπτη.

Η μπελιμουμάμπη (belimumab) είναι ένα ανθρώπινο μονοκλωνικό αντίσωμα το οποίο αναστέλλει τον παράγοντα ενεργοποίησης των Β-κυττάρων (BAFF) και χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του συστηματικού ερυθηματώδους λύκου (ΣΕΛ).

Η κλαδριβίνη (cladribine) είναιένα νουκλεοσιδικό ανάλογο της δεοξυαδενοσίνης. Στα ηρεμούντα κύτταρα, η κλαδριβίνη προκαλεί διακοπές μονών ελίκων του DNA, ταχεία κατανάλωση του δινουκλεοτιδίου νικοτιναμίδης αδενίνης, εξάντληση της ATP και κυτταρικό θάνατο.

Η εκουλιζουμάμπη (eculizumab) είναι ένα μονοκλωνικό αντίσωμα που συνδέεται με την πρωτεΐνη C5 του συμπληρώματος και ειδικά με υψηλή συγγένεια και ως εκ τούτου αναστέλλει την διάσπαση του σε C5a και C5b και τη μεταγενέστερη γενιά του τερματικού συμπληρώματος, του συγκροτήματος C5b-9. Η εκουλιζουμάμπη αναστέλλει το τερματικό συμπλήρωμα και την επακόλουθη ενδαγγειακή αιμόλυση σε ασθενείς με παροξυσμική νυκτερινή αιμοσφαιριουρία και επομένως την καταστροφή των ερυθρών αιμοσφαιρίων που στερούνται την προστασία του συμπληρώματος με το CD-59.

Η εφαλιζουμάμπη (efalizumab) είναι ένα ανασυνδυασμένο μονοκλωνικό αντίσωμα το οποίο συνδέεται ειδικά με την υπομονάδα CD11a του αντιγόνου LFA-1 (lymphocyte function-associated antigen-1), μια λεμφοκυτταρική επιφανειακή πρωτεΐνη. Η εφαλιζουμάμπη μπορεί να αμβλύνει τα σημεία και συμπτώματα της ψωρίασης αναστέλλοντας αρκετά στάδια του ανοσολογικού καταρράκτη.

Η εβελολίμη είναι εκλεκτικός αναστολέας της mTOR (στόχος της ραπαμυκίνης στα θηλαστικά). Η mTOR είναι μια βασική κινάση σερίνης-θρεονίνης, η δράση της οποίας είναι γνωστό πως επαναρυθμίζεται σε αριθμό ανθρώπινων καρκίνων.

Η φινγκολιμόδη (fingolimod) είναι τροποποιητής των υποδοχέων της 1-φωσφορικής σφιγγοσίνης. Η φινγκολιμόδη μεταβολίζεται από την κινάση της σφιγγοσίνης στο δραστικό μεταβολίτη φωσφορική φινγκολιμόδη. Δρώντας ως λειτουργικός ανταγωνιστής των υποδοχέων S1P στα λεμφοκύτταρα, η φωσφορική φινγκολιμόδη αναστέλλει την ικανότητα των λεμφοκυττάρων να εξέρχονται από τους λεμφαδένες, προκαλώντας ανακατανομή μάλλον, παρά μείωση, των λεμφοκυττάρων.

Η λεφλουνομίδη (leflunomide) είναι ένας αντιρευματικός παράγοντας, τροποποιητικός της νόσου με ιδιότητες ανασταλτικές του πολλαπλασιασμού. Ο Α771726, ενεργός μεταβολίτης της λεφλουνομίδης, αναστέλλει το ένζυμο διϋδροοροτική αφυδρογονάση (DHODH) στους ανθρώπους και επιδεικνύει ανασταλτική του πολλαπλασιασμού δράση.

Η μουρομονάμπη (muromonab) συνδέεται με την έψιλον αλυσίδα της CD3 γλυκοπρωτεΐνης στην επιφάνεια των Τ-κυττάρων. Φαίνεται πως η μουρομονάμπη καταστρέφει τα CD3 θετικά Τ-κύτταρα, προκαλώντας απόπτωση με την μεσολάβηση Fc και κυτταροτοξικότητα με την μεσολάβηση των αντισωμάτων και του συμπληρώματος.

Η μυκοφαινολάτη μοφετίλ (mycophenolate mofetil) είναι ο 2-μορφολινοαιθυλικός εστέρας του MPA. Το MPA είναι ένας ισχυρός, εκλεκτικός, μη ανταγωνιστικός και αναστρέψιμος αναστολέας της αφυδρογονάσης της μονοφωσφορικής ινοσίνης και συνεπώς αναστέλλει την de novo οδό σύνθεσης του νουκλεοτιδίου της γουανοσίνης χωρίς ενσωμάτωση στο DNA.

Το μυκοφαινολικό οξύ (mycophenolic acid) είναι ένας ισχυρός εκλεκτικός, μη συναγωνιστικός αναστολέας, της αφυδρογονάσης της μονοφωσφωρικής ινοσίνης και για το λόγο αυτό αναστέλλει την de novo οδό σύνθεσης νουκλεοτιδίων γουανοσίνης, χωρίς ενσωμάτωση στο DNA. Λόγω του ότι τα Τ- και Β- λεμφοκύτταρα εξαρτώνται αποκλειστικά από την de-novo σύνθεση των πουρινών για τον πολλαπλασιασμό τους σε αντίθεση με άλλου τύπου κύτταρα που μπορούν να χρησιμοποιούν οδούς διάσωσης, το μυκοφαινολικό οξύ έχει ισχυρότερη κυτταροστατική δράση στα λεμφοκύτταρα απ’ ότι σε κύτταρα άλλου τύπου.

Η ναταλιζουμάμπη (natalizumab) είναι ένας εκλεκτικός αναστολέας των μορίων - προσκόλλησης και δεσμεύεται στην α4-υπομονάδα των ανθρώπινων ιντεγκρινών, η οποία εκφράζεται δυναμικά στην επιφάνεια όλων των λευκοκυττάρων, με εξαίρεση τα ουδετερόφιλα.

Η οκρελιζουμάμπη (ocrelizumab) είναι μονοκλωνικό αντίσωμα το οποίο έχει σχεδιαστεί έτσι ώστε να αναγνωρίζει και να προσκολλάται σε μια πρωτεΐνη που ονομάζεται CD20, η οποία βρίσκεται στην επιφάνεια των Β κυττάρων. Τα εν λόγω λευκά αιμοσφαίρια εμπλέκονται στην πολλαπλή σκλήρυνση προσβάλλοντας τα περιβλήματα γύρω από τα νεύρα στον εγκέφαλο και τον νωτιαίο μυελό, προκαλώντας φλεγμονή και βλάβη. Με τη στόχευση των Β κυττάρων, η οκρελιζουμάμπη συμβάλλει στη μείωση της δραστηριότητάς τους και, επομένως, παρέχει ανακούφιση από τα συμπτώματα ή επιβραδύνει την επιδείνωση της νόσου.

Το σιρόλιμους (sirolimus) είναι μία μακρολίδη με ανοσοκατασταλτικές ιδιότητες. Το σιρόλιμους αναστέλλει την ενεργοποίηση των T κυττάρων από ποικίλα ερεθίσματα, διακόπτοντας την εξαρτώμενη και μη εξαρτώμενη από το ασβέστιο ενδοκυττάρια μεταγωγή του σήματος. Μελέτες έδειξαν ότι ο μηχανισμός δράσης του είναι διαφορετικός από αυτόν της κυκλοσπορίνης, του τακρόλιμους και άλλων ανοσοκατασταλτικών παραγόντων.

Η τεριφλουνομίδη (teriflunomide) είναι ένας ανοσοτροποποιητικός παράγοντας με αντιφλεγμονώδεις ιδιότητες που εκλεκτικά και αναστρέψιμα αναστέλλει το μιτοχονδριακό ένζυμο διϋδροοροτική αφυδρογονάση (DHO-DH), που απαιτείται για τη de novo σύνθεση της πυριμιδίνης. Ως συνέπεια, η τεριφλουνομίδη μειώνει τον πολλαπλασιασμό των διαιρούμενων κυττάρων που χρειάζονται τη de novo σύνθεση της πυριμιδίνης για να επεκταθούν. Ο ακριβής μηχανισμός με τον οποίο η τεριφλουνομίδη ασκεί τη θεραπευτική της δράση στην ΠΣ δεν είναι πλήρως κατανοητός, αλλά διαμεσολαβείται από ένα μειωμένο αριθμό λεμφοκυττάρων.

Η τοφασιτινίμπη (tofacitinib) είναι ένας ισχυρός, εκλεκτικός αναστολέας της οικογένειας JAK. Σε ανθρώπινα κύτταρα, η τοφασιτινίμπη αναστέλλει, κατά προτίμηση, τη σηματοδότηση από ετεροδιμερείς υποδοχείς κυτοκινών που συσχετίζονται με την JAK3 ή/και την JAK1. Η αναστολή των JAK1 και JAK3 από την τοφασιτινίμπη εξασθενεί τη σηματοδότηση των ιντερλευκινών και των ιντερφερονών τύπου I και τύπου II, γεγονός που προκαλεί τροποποίηση της ανοσολογικής και φλεγμονώδους απόκρισης.

Η βεδολιζουμάμπη (vedolizumab) είναι ένα μονοκλωνικό αντίσωμα που μπορεί να προσκολλάται στην α4β7 ιντεγκρίνη, μια πρωτεΐνη που υπάρχει κυρίως στην επιφάνεια συγκεκριμένων λευκών αιμοσφαιρίων στο έντερο. Στην ελκώδη κολίτιδα και τη νόσο του Crohn τα εν λόγω κύτταρα προκαλούν φλεγμονή στο έντερο. Αναστέλλοντας την α4β7 ιντεγκρίνη, η βεδολιζουμάμπη μειώνει τη φλεγμονή στο έντερο και τα συμπτώματα των νόσων αυτών.

Εμπορικές ονομασίες ομάδας

Κ Εμπορική ονομασία Ενεργά συστατικά Υπεύθυνος κυκλοφορίας
ARAVA Λεφλουνομίδη
BENLYSTA Μπελιμουμάμπη GlaxoSmithKline Ireland Ltd
CELLCEPT Μυκοφαινολάτη μοφετίλ Roche Registration GmbH
CERTICAN Εβερόλιμους Novartis Hellas A.Β.Ε.Ε.
ENTYVIO Βεδολιζουμάμπη Takeda Pharma A/S
GILENYA Fingolimod hydrochloride Novartis Europharm Ltd
IMMUFETE Μυκοφαινολάτη μοφετίλ Actavis Group Ptc ehf
LEFID Λεφλουνομίδη Libytec Φαρμακευτική Α.Ε.
LEFLUNOMIDE Λεφλουνομίδη
LEFLUONIA Λεφλουνομίδη Pharmathen Α.Β.Ε.Ε.
MABCAMPATH Αλεμτουζουμάμπη Genzyme Europe B.V.
MYCLAUSEN Μυκοφαινολάτη μοφετίλ Herbert J Passauer GmbH & Co. KG
MYCOFEN Μυκοφαινολάτη μοφετίλ Nexus Medicals A.E.
MYCOPHENOLATE MOFETIL Μυκοφαινολάτη μοφετίλ
MYFENAX Μυκοφαινολάτη μοφετίλ Teva B.V.
MYFETIL Μυκοφαινολάτη μοφετίλ Specifar A.B.E.E.
MYFORTIC Μυκοφαινολικό οξύ Novartis Hellas A.Β.Ε.Ε.
NULOJIX Bristol-Myers Squibb Pharma EEIG
OCREVUS Οκρελιζουμάμπη Roche Registration GmbH
ORENCIA Αμπατασέπτη Bristol-Myers Squibb EEIG
OTEZLA Απρεμιλάστη Celgene Europe B.V.
RAPAMUNE Σιρόλιμους
RAPTIVA Εφαλιζουμάμπη Serono Hellas A.E.
REPSO Λεφλουνομίδη Teva B.V.
THYMOGLOBULINE Human anti-thymocyte rabbit immunoglobulin Genzyme Europe B.V.
TYSABRI Ναταλιζουμάμπη Biogen B.V.
VOTUBIA Εβερόλιμους Novartis Europharm Ltd