Κλαύδιος Γαληνός
Δωρεάν εγγραφή Αποκτήσετε πρόσβαση σε όλες τις πληροφορίες και τα εργαλεία του Galinos.gr για έναν μήνα
Γαληνός Office Χρησιμοποιήστε δωρεάν το νέο cloud πρόγραμμα διαχείρισης κάθε σύγχρονου ιατρείου
Έλεγχος συγχορήγησης Ελέγξτε την αγωγή σας για αντενδείξεις και αλληλεπιδράσεις μεταξύ των φαρμάκων
Μητρότητα και φάρμακα Ενημερωθείτε για την ασφάλεια χορήγησης ενός φαρμάκου κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης ή του θηλασμού
Συνδρομές Μάθετε περισσότερα για τα οφέλη και τις επιπλέον παροχές των συνδρομητικών προγραμμάτων
Γαληνός Mobile Κατεβάστε τη δωρεάν εφαρμογή και απολαύστε τις υπηρεσίες του Galinos.gr σε κινητό ή tablet
Γνωρίζατε οτι... Μοιραζόμαστε μαζί σας γεγονότα της πορείας του Galinos.gr από το 2011 μέχρι σήμερα

Ομάδα ATC: L01X Άλλοι αντινεοπλασματικοί παράγοντες

Ευρετήριο Αναφορές

Ανατομικό θεραπευτικό χημικό σύστημα ταξινόμησης

Δραστικές ουσίες ομάδας

Δραστική ουσία
Σύντομη περιγραφή

Η αφλιβερσέπτη (aflibercept), επίσης γνωστή ως VEGF TRAP στην επιστημονική βιβλιογραφία, είναι μια ανασυνδυασμένη πρωτεΐνη σύντηξης αποτελούμενη από συνδετικές μοίρες του VEGF προερχόμενες από τα εξωκυττάρια τμήματα των ανθρώπινων υποδοχέων VEGF 1 και 2 ενωμένα με την Fc μοίρα της ανθρώπινης ανοσοσφαιρίνης (IgG1). Η αφλιβερσέπτη αναστέλλει την ενεργοποίηση των υποδοχέων του VEGF και τον πολλαπλασιασμό των ενδοθηλιακών κυττάρων, αναστέλλοντας έτσι την ανάπτυξη νέων αγγείων που τροφοδοτούν τους όγκους με οξυγόνο και θρεπτικές ουσίες.

Η αλιτρετινοΐνη (alitretinoin) είναι μια φυσικώς παραγόμενη ενδογενής ορμόνη που σχετίζεται με τη βιταμίνη A, συνδέεται με όλους τους γνωστούς υποτύπους ενδοκυτταρικών υποδοχέων των ρετινοειδών (RARα, RARβ, RARγ, RXRα, RXRβ, RXRγ) και τους ενεργοποιεί. Η αποτελεσματικότητα της γέλης αλιτρετινοΐνης στη θεραπεία βλαβών από KS είναι δυνατό να σχετίζεται με την αποδεδειγμένη ικανότητα της αλιτρετινοΐνης να αναστέλλει την in vitro ανάπτυξη των κυττάρων του KS.

Η αλτρεταμίνη (altretamine) είναι αντινεοπλασματικός παράγοντας. Ενδείκνυται για χρήση στην ανακουφιστική θεραπεία ασθενών με επίμονο ή υποτροπιάζοντα καρκίνο των ωοθηκών μετά από θεραπεία πρώτης γραμμής με συνδυασμό με σισπλατίνη και / ή αλκυλιωτικό παράγοντα. Δεν θεωρείται θεραπεία πρώτης γραμμής, αλλά μπορεί να είναι χρήσιμη ως θεραπεία διάσωσης.

Το αμινολεβουλινικό οξύ (5-aminolevulinic acid – 5-ALA) είναι μια φυσική βιοχημική πρόδρομος ουσία της αίμης που μεταβολίζεται σε μια σειρά από ενζυματικές αντιδράσεις σε φθορίζουσες πορφυρίνες, ιδιαίτερα την PPIX. Η σύνθεση του 5-ALA ρυθμίζεται από μια ενδοκυτταρική δεξαμενή ελεύθερης αίμης μέσω μηχανισμού αρνητικής. Η χορήγηση πλεονάζοντος εξωγενούς 5-ALA αποφεύγει τον έλεγχο αρνητικής ανάδρασης και προκύπτει συσσώρευση ΡΡΙΧ στον ιστό στόχο. Με την παρουσία ορατού φωτός, ο φθορισμός του ΡΡΙΧ (φωτοδυναμική επίδραση) σε ορισμένους ιστούς στόχους μπορεί να χρησιμοποιηθεί για φωτοδυναμική διάγνωση.

Η αμσακρίνη (amsacrine) επιδρά επί των δεσμών αδενίνης-θυμίνης στο DNA του κυττάρου, ενώ αναστέλλει και την τοποϊσομεράση II. Η κυτταροτοξικότητά της είναι μεγαλύτερη κατά τη φάση S του κυτταρικού κύκλου, όταν τα επίπεδα της τοποϊσομεράσης είναι κατ' ανώτατο όριο.

Η αναγρελίδη (anagrelide) είναι αναστολέας της κυκλικής AMP φωσφοδιεστεράσης ΙΙΙ κι αναστέλλει τη δημιουργία και την ανάπτυξη κυττάρων στον μυελό των οστών που ονομάζονται «μεγακαρυοκύτταρα» και παράγουν τα αιμοπετάλια κι έτσι μειώνονται τα επίπεδα των αιμοπεταλίων.

Το τριοξείδιο του αρσενικού (arsenic trioxide) προκαλεί μορφολογικές μεταβολές στο DNA των ΝΒ4 κυττάρων της προμυελοκυτταρικής λευχαιμίας και τα οδηγεί σε απόπτωση. Επίσης το τριοξείδιο του αρσενικού προκαλεί καταστροφή ή μετουσίωση της πρωτεΐνης PML/RAR-άλφα.

Η L-ασπαραγινάση (L-asparaginase) υδρολύει την ασπαραγίνη σε ασπαρτικό οξύ και αμμωνία. Σε αντίθεση με τα κανονικά κύτταρα, τα λεμφοβλαστικά καρκινικά κύτταρα έχουν πολύ περιορισμένη ικανότητα για σύνθεση ασπαραγίνης, λόγω της σημαντικά μειωμένης έκφρασης της συνθετάσης της ασπαραγίνης. Ως εκ τούτου, αυτά απαιτούν ασπαραγίνη η οποία διαχέεται από το εξωκυττάριο περιβάλλον. Ως αποτέλεσμα της εξάντλησης της ασπαραγίνης που επάγεται από την ασπαραγινάση στον ορό, διαταράσσεται η πρωτεϊνοσύνθεση σε λεμφοβλαστικά καρκινικά κύτταρα χωρίς να επηρεάζει τα περισσότερα φυσιολογικά κύτταρα.

Η αξικαμπταγένη σιλολευκήλη (axicabtagene ciloleucel), ένα γενετικά τροποποιημένο ανοσοθεραπευτικό προϊόν αυτόλογων T-κυττάρων, δεσμεύεται στο CD19 που εκφράζεται σε καρκινικά κύτταρα και σε φυσιολογικά Β κύτταρα. Έπειτα από τη δέσμευση του αντι-CD19 CAR T-κυττάρου στα κύτταρα-στόχους που εκφράζουν το CD19, ακολουθεί μια αλληλουχία συμβάντων που οδηγεί στην απόπτωση και στη νέκρωση των κυττάρων-στόχων που εκφράζουν το CD19. Η αξικαμπταγένη σιλολευκήλη ενδείκνυται για τη θεραπεία ενήλικων ασθενών με ανθεκτικό ή υποτροπιάζον διάχυτο λέμφωμα από μεγάλα B-κύτταρα (DLBCL) και πρωτοπαθές λέμφωμα μεσοθωρακίου από μεγάλα Β-κύτταρα (PMBCL), έπειτα από δύο ή περισσότερες γραμμές συστηματικώς χορηγούμενης αγωγής.

Το βηξαροτένιο (bexarotene) είναι μια συνθετική χημική ένωση η οποία ασκεί τη βιολογική της δράση μέσω της εκλεκτικής δέσμευσης και ενεργοποίησης των τριών ρητινοειδών X υποδοχέων (RXR): α, β και γ. Μόλις αυτοί οι υποδοχείς ενεργοποιηθούν, λειτουργούν ως μεταγραφικοί παράγοντες που ρυθμίζουν διαδικασίες όπως π.χ. η διαφοροποίηση και ο πολλαπλασιασμός των κυττάρων, η απόπτωση και η ευαισθητοποίηση στην ινσουλίνη. Ο ακριβής μηχανισμός δράσης του βηξαροτενίου στη θεραπεία του δερματικού λεμφώματος κυττάρων Τ (CTCL) είναι άγνωστος.

Η βορτεζομίμπη (bortezomib) είναι ένας αναστολέας πρωτεοσωματίου. Είναι ειδικά σχεδιασμένη να αναστέλλει την παρόμοια με εκείνη της χυμοθρυψίνης δράση του 26S πρωτεοσωματίου στα κύτταρα των θηλαστικών. Η αναστολή του 26S πρωτεοσωματίου εμποδίζει την επιδιωκόμενη πρωτεϊνόλυση και επηρεάζει την κλιμακωτή ακολουθία πολλαπλών σημάτων εντός του κυττάρου, οδηγώντας τελικά στο θάνατο των καρκινικών κυττάρων.

Η καρβοπλατίνη (carboplatin) είναι μία σύμπλοκη ένωση πλατίνας με αντινεοπλασματική δράση. Η καρβοπλατίνη προκαλεί κυρίως εγκάρσιους δεσμούς μεταξύ των δύο αλυσίδων του DNA δρώντας έτσι βλαπτικά στο DNA του κυττάρου (με αναστολή σύνθεσης τόσο του DNA όσο και του RNA) όπως οι αλκυλιούντες παράγοντες.

Η καρφιλζομίμπη (carfilzomib) είναι ένας αναστολέας πρωτεασώματος της τετραπεπτιδικής εποξυκετόνης που προσδένεται επιλεκτικά και με μη αναστρέψιμο τρόπο στα Ν-ενεργά κέντρα του 20S πρωτεασώματος που περιέχουν θρεονίνη. Το πρωτεάσωμα 20S είναι το βασικό σωμάτιο εντός του πρωτεασώματος 26S και εμφανίζει μικρή ή μηδενική δράση έναντι άλλων τάξεων πρωτεασών. Η καρφιλζομίμπη είχε αντιπολλαπλασιαστική και προαποπτωτική δράση σε προκλινικά μοντέλα σε αιματολογικούς όγκους.

Η σελεκοξίμπη (celecoxib) είναι ένα αντιφλεγμονώδες φάρμακο, το οποίο ανήκει σε μια κατηγορία φαρμάκων που ονομάζονται ειδικοί αναστολείς της C0X-2. Βοηθά στην ανακούφιση του πόνου, του οιδήματος και του πυρετού, που προκαλούνται από την αρθρίτιδα. Η σελεκοξίμπη δρα μέσω της μείωσης του επιπέδου των προσταγλανδινών, που παράγονται από τον οργανισμό και οι οποίες προκαλούν πόνο, οίδημα και πυρετό.

Η σισπλατίνη (cisplatin) είναι σύμπλοκο βαρέως μετάλλου που περιλαμβάνει ένα κεντρικό άτομο λευκόχρυσου περιβαλλόμενο από 2 άτομα χλωρίου και 2 μόρια αμμωνίας. Η δράση του φαίνεται ότι οφείλεται στην αναστολή κατά εκλεκτικό τρόπο της σύνθεσης του DNA.

Η δενιλευκίνη (denileukin) diftitox συνδέεται λόγω υψηλής συγγένειας με το σύμπλοκο υποδοχέα της ιντερλευκίνης ΙΙ (IL-2), (η οποία εκφράζεται μόνο στα ενεργοποιημένα λεμφοκύτταρα) και αναστέλλει τη σύνθεση κυτταρικών πρωτεϊνών, με αποτέλεσμα το θάνατο των κυττάρων μέσα σε λίγες ώρες.

Η εριβουλίνη (eribulin) είναι ένας αναστολέας της δυναμικής ισορροπίας των μικροσωληνίσκων που ανήκει στην κατηγορία των αντινεοπλασματικών παραγόντων της αλιχονδρίνης (halichondrin). Είναι ένα δομικά απλουστευμένο συνθετικό ανάλογο της αλιχονδρίνης B, ενός φυσικού προϊόντος που απομονώθηκε από το θαλάσσιο σπόγγο Halichondria okadai.

Η εστραμουστίνη (estramustine) είναι ένα μοναδικό αντινεοπλασματικό φάρμακο με διπλό μηχανισμό δράσης. Η οιστρόνη και η οιστραδιόλη, παράγωγα του μεταβολισμού της φωσφορικής εστραμουστίνης, έχουν επιδείξει αντιγοναδοτροπική δράση, η οποία έχει σαν αποτέλεσμα τα ελαττωμένα επίπεδα της τεστοστερόνης, παρόμοια με εκείνα που επιτυγχάνονται μετά από χειρουργικό ευνουχισμό.

Η γκλασδεγκίμπη (glasdegib) είναι ένας αναστολέας της οδού μεταγωγής σήματος Hedgehog (Hh) που προσδένεται στη διαμεμβρανική πρωτεΐνη Smoothened (SMO), οδηγώντας σε μειωμένη δραστικότητα του μεταγραφικού παράγοντα του ογκογονιδίου που σχετίζεται με το γλοίωμα (GliomaAssociated Oncogene, GLI) και καθοδική σηματοδότηση της οδού. Η οδός σηματοδότησης Hh απαιτείται για τη διατήρηση του πληθυσμού των λευχαιμικών βλαστικών κυττάρων (leukaemic stem cell, LSC) συνεπώς, η πρόσδεση της γκλασδεγκίμπης και η αναστολή της SMO μειώνουν τα επίπεδα του GLI1 σε κύτταρα ΟΜΛ και το δυναμικό έναρξης λευχαιμίας των κυττάρων ΟΜΛ.

Ένας από τους μηχανισμούς με τους οποίους δρα η υδροξυκαρβαμίδη (hydroxycarbamide) είναι η αύξηση των συγκεντρώσεων εμβρυϊκής αιμοσφαιρίνης (HbF) σε ασθενείς με δρεπανοκυτταρικό σύνδρομο. Επιπλέον, η υδροξυκαρβαμίδη προκαλεί άμεση αναστολή στη σύνθεση του DNA δρώντας ως αναστολέας της ριβονουκλεοτιδικής ρεδουκτάσης, χωρίς να παρεμβαίνει στη σύνθεση του ριβονουκλεϊκού οξέος ή των πρωτεϊνών.

Η ιξαζομίμπη (ixazomib) είναι ένας από του στόματος χορηγούμενος, υψηλά εκλεκτικός και αναστρέψιμος αναστολέας του πρωτεασώματος. Η ιξαζομίμπη δεσμεύει εκλεκτικά και αναστέλλει την παρόμοια με εκείνη της χυμοθρυψίνης δράση της υπομονάδας β5 του πρωτεασώματος 20S. Η ιξαζομίμπη επήγαγε την απόπτωση αρκετών τύπων καρκινικών κυττάρων in vitro. In vivo, η ιξαζομίμπη εμφάνισε αντιογκική δραστικότητα σε διάφορα μοντέλα ξενομοσχευμάτων καρκίνου, συμπεριλαμβανομένων μοντέλων του πολλαπλού μυελώματος.

Το αμινολεβουλινικό μεθύλιο (methyl aminolevulinate) είναι ένα προφάρμακο που μεταβολίζεται σε πρωτοπορφυρίνη σε συνδυασμό με την επίδραση φωτοδυναμικής θεραπείας. Οι παραγόμενες πορφυρίνες είναι φωτοενεργές, φθορίζουσες ενώσεις και μετά την ενεργοποίησή τους από το φως παρουσία οξυγόνου, σχηματίζεται στοιχειακό οξυγόνο το οποίο προκαλεί βλάβη στα κυτταρικά διαμερίσματα, ιδιαίτερα τα μιτοχόνδρια. Η φωτοενεργοποίηση των συσσωρευμένων πορφυρινών προκαλεί μια φωτοχημική αντίδραση και ως εκ τούτου φωτοτοξικότητα στα κύτταρα – στόχο που εκτίθενται στο φως.

Η μιτοτάνη (mitotane) είναι μια δραστική ουσία με κυτταροτοξική δράση στα επινεφρίδια, μολονότι φαίνεται ότι μπορεί επίσης να προκαλέσει επινεφριδική αναστολή χωρίς καταστροφή κυττάρων. Τα διαθέσιμα στοιχεία παρέχουν ενδείξεις ότι η μιτοτάνη μεταβάλλει τον περιφερικό μεταβολισμό των στεροειδών και καταστέλλει απευθείας τον φλοιό των επινεφριδίων. Η χορήγηση μιτοτάνης επιδρά στον εξωεπινεφριδικό μεταβολισμό της κορτιζόλης στον άνθρωπο, οδηγώντας σε μείωση των μετρήσιμων 17-υδροξυκορτικοστεροειδών, παρόλο που δεν μειώνονται τα επίπεδα κορτικοστεροειδών στο πλάσμα.

Η νιραπαρίμπη (niraparib) είναι αναστολέας των ενζύμων PARP (PARP-1 και PARP-2) της πολυμεράσης της πολυ-αδενοδιφωσφορικής ριβόζης (ADP-ribose), τα οποία παίζουν ένα ρόλο στην αποκατάσταση του DNA.

Η ολαπαρίμπη (olaparib) είναι ισχυρός αναστολέας των ανθρώπινων ενζύμων της πολυμεράσης της πολυ-άδενο διφωσφορικής ριβόζης (poly (ADP-ribose) polymerase, PARP-1, PARP-2 και PARP-3), και έχει αποδειχθεί ότι αναστέλλει in vitro την ανάπτυξη επιλεγμένων σειρών καρκινικών κυττάρων και την ανάπτυξη του όγκου in vivo είτε ως μονοθεραπεία ή σε συνδυασμό με συμβατικά χημειοθεραπευτικά σχήματα.

Η οξαλιπλατίνη (oxaliplatin) είναι μια αντινεοπλασματική δραστική ουσία που ανήκει σε μια νέα κατηγορία παραγώγων πλατίνης στα οποία το άτομο της πλατίνης δημιουργεί σύμπλοκα με το 1,2-διαμινοκυκλοεξάνιο («DACH») και με μια οξαλική ομάδα. Τα ενυδατωμένα παράγωγα που προέρχονται από τη βιομετατροπή της οξαλιπλατίνης, αλληλεπιδρούν με το DNA σχηματίζοντας ενδο- και διακλονικές διασταυρούμενες γέφυρες, αναστέλλοντας με αυτό τον τρόπο τη σύνθεση του DNA, που έχει ως αποτέλεσμα την κυτταροτοξική και την αντικαρκινική δράση.

Η παδελιπορφίνη (padeliporfin) διατηρείται εντός του αγγειακού συστήματος. Κατά την ενεργοποίησή της με φως λέιζερ μήκους κύματος 753 nm, η παδελιπορφίνη ενεργοποιεί μια σειρά παθοφυσιολογικών συμβάντων που οδηγούν σε εστιακή νέκρωση εντός λίγων ημερών.

Η πανομπινοστάτη (panobinostat) είναι ένας αναστολέας της αποακετυλάσης των ιστονών (HDAC). Η πανομπινοστάτη αναστέλλει τη δράση των ενζύμων που αποκαλούνται αποακετυλάσες των ιστονών και τα οποία συμμετέχουν στην ενεργοποίηση και απενεργοποίηση των γονιδίων των κυττάρων. Στο πολλαπλό μυέλωμα, η πανομπινοστάτη αναμένεται να διατηρεί ενεργοποιημένα τα γονίδια που καταστέλλουν τη διαίρεση και τον πολλαπλασιασμό των καρκινικών κυττάρων. Κατ' αυτόν τον τρόπο παρεμποδίζεται ο πολλαπλασιασμός των καρκινικών κυττάρων και ενεργοποιούνται διεργασίες οι οποίες τα εξουδετερώνουν, με αποτέλεσμα την ανάσχεση της εξάπλωσης του καρκίνου.

Η πεγασπαργάση (pegaspargase) προκύπτει από την ομοιοπολική σύζευξη L-ασπαραγινάσης προέλευσης από Escherichia coli με μονο-μεθοξυ-πολυαιθυλενογλυκόλη. Ο μηχανισμός δράσης της L-ασπαραγινάσης είναι η ενζυματική διάσπαση του αμινοξέος L-ασπαραγίνη σε ασπαρτικό οξύ και αμμωνία. Η εξάντληση της L-ασπαραγίνης στο αίμα έχει ως αποτέλεσμα την αναστολή της πρωτεϊνοσύνθεσης, της σύνθεσης του DNA και της σύνθεσης του RNA, ειδικά σε λευχαιμικούς βλάστες που αδυνατούν να συνθέσουν L-ασπαραγίνη, οπότε υφίστανται απόπτωση.

Η πεντοστατίνη (pentostatin) είναι ένας ισχυρός αναστολέας της μεταβατικής κατάστασης του ενζύμου απαμινάση της αδενοσίνης (ADA). Η μεγαλύτερη δραστικότητα του ADA παρατηρείται στα κύτταρα του λεμφικού συστήματος, περισσότερο στα Τ-, παρά στα Β-κύτταρα και είναι μεγαλύτερη η δραστικότητα του ADA στα κακοήθη νοσήματα από Τ-κύτταρα, σε σύγκριση με τις κακοήθειες των Β-κυττάρων. Έχει δειχθεί ότι η πεντοστατίνη δρα έναντι μιας ποικιλίας κακοηθειών του λεμφικού συστήματος, αλλά είναι ιδιαίτερα δραστική σε καρκίνους βραδείας εξέλιξης με μικρότερη συγκέντρωση ADA, όπως είναι η λευχαιμία εκ τριχωτών κυττάρων.

Η πορφιμέρη (porfimer) είναι ένα μίγμα μονάδων πορφυρίνης, που συνδέονται μεταξύ τους σε αλυσίδες δύο έως οκτώ μονάδων. Οι κυτταροτοξικές ενέργειες της πορφυρίνης είναι φώτο- και οξυγόνο-εξαρτώμενες. Η φωτοδυναμική θεραπεία με την πορφιμέρη είναι μια διαδικασία δύο σταδίων. Η κυτταρική βλάβη που προκαλείται από την πορφυρίνη είναι συνέπεια της διάδοσης των αντιδράσεων ελεύθερων ριζών.

Η προκαρβαζίνη (procarbazine) είναι αναστολέας της ΜΑΟ, ο οποίος με τη δράση ηπατικών ενζύμων δρα βλαπτικά στο DNA όπως οι αλκυλιούντες παράγοντες. Η προκαρβαζίνη μπορεί να αναστείλλει την μεταφορά ομάδων μεθυλίου της μεθειονίνης σε t-RNA και με τον τρόπο αυτό ναστείλλει την πρωτεϊνοσύνθεση. Επίσης κατά την διάρκεια οξείδωσης της προκαρβαζίνης, παράγεται υπεροξείδιο του υδρογόνου που μπορεί βλάψει σουλφυδριλικές ομάδες πρωτεϊνών που είναι στενά συνδεδεμένες με το DNA κι έτσι να προκαλέσει καταστροφές στο DNA.

Η ρουκαπαρίμπη (rucaparib) είναι αναστολέας των ενζύμων πολυ(ADP-ριβόζο) πολυμεράσης (PARP), συμπεριλαμβανομένων των PARP-1, PARP-2 και PARP-3, τα οποία παίζουν ρόλο στην επισκευή του DNA. In vitro μελέτες κατέδειξαν ότι η κυτταροτοξικότητα που προκαλείται από την ρουκαπαρίμπη συνεπάγεται αναστολή της ενζυμικής δραστικότητας PARP και παγίδευση των συμπλόκων PARPDNA με αποτέλεσμα αυξημένη βλάβη στο DNA, απόπτωση και κυτταρικό θάνατο.

Η σατραπλατίνη (satraplatin) είναι ένας κυτταροτοξικός παράγοντας. Ο πρωταρχικός κυτταροτοξικός μηχανισμός της σατραπλατίνης είναι παρόμοιος με αυτόν των άλλων ενώσεων πλατίνας, συμπεριλαμβανομένης της σισπλατίνης, της καρβοπλατίνης και της οξαλιπλατίνης, και βασίζεται στον σχηματισμό προϊόντων προσθήκης DNA. Τα προϊόντα προσθήκης πλατίνας-DNA, τα οποία σχηματίζονται μετά την πρόσληψη του φαρμάκου στον πυρήνα του κυττάρου, ενεργοποιούν διάφορες κυτταρικές διεργασίες που μεσολαβούν για την κυτταροτοξικότητα αυτών των φαρμάκων. Αυτές οι διαδικασίες περιλαμβάνουν τη σηματοδότηση της βλάβης του DNA, των σημείων ελέγχου και της παύσης του κυτταρικού κύκλου, της επισκευής του DNA και του κυτταρικού θανάτου.

Η σονιντεγκίμπη (sonidegib) είναι ένας από του στόματος βιοδιαθέσιμος αναστολέας του μονοπατιού της σηματοδότησης Hh. Δεσμεύεται στο Smoothened (Smo), ένα μόριο τύπου υποδοχέα που συζεύγνυται με τη G πρωτεΐνη, το οποίο ρυθμίζει θετικά το μονοπάτι Hh. Η ανώμαλη σηματοδότηση Hh έχει συσχετισθεί με την παθογένεση αρκετών τύπων καρκίνου συμπεριλαμβανομένου του βασικοκυτταρικού καρκινώματος (ΒΚΚ). Η σονιντεγκίμπη δεσμευόμενη στο Smo θα αναστείλει τη σηματοδότηση Hh και συνεπώς θα αναστείλει τη μεταγωγή σήματος.

Η σοτορασίμπη είναι εκλεκτικός αναστολέας του KRAS G12C (ομόλογο του ιικού ογκογονιδίου σαρκώματος επίμυ Kirsten), ο οποίος προσδένεται με ομοιοπολικούς και μη αναστρέψιμους δεσμούς στη μοναδική κυστεΐνη του KRAS G12C. Η απενεργοποίηση του KRAS G12C από τη σοτορασίμπη αποκλείει την κυτταρική σηματοδότηση και την επιβίωση των κυττάρων, αναστέλλει την κυτταρική ανάπτυξη και προάγει την εκλεκτική απόπτωση σε όγκους που φέρουν μετάλλαξη του KRAS G12C, μια ογκογόνο οδηγό μετάλλαξη καρκινογένεσης.

Η ταλαζοπαρίμπη (talazoparib) είναι ένας αναστολέας των ενζύμων PARP και πιο συγκεκριμένα των PARP1 και PARP2. Τα ένζυμα PARP συμβάλλουν στη διαδικασία ανταπόκρισης σε τυχόν βλάβες του κυτταρικού DNA, όπως στην επιδιόρθωση των βλαβών του DNA, τη μεταγραφή των γονιδίων και τον κυτταρικό θάνατο. Οι αναστολείς της PARP (PARPi) ασκούν κυτταροτοξική δράση στα καρκινικά κύτταρα μέσω 2 μηχανισμών, μέσω της αναστολής της καταλυτικής δραστηριότητας της PARP και μέσω της παγίδευσης της PARP στο DNA.

Η ταλιμογένη λαερπαρεπβέκη (talimogene laherparepvec) είναι μία ογκολυτική ανοσοθεραπεία που προέρχεται από τον HSV-1. Η ταλιμογένη λαερπαρεπβέκη έχει τροποποιηθεί για να αντιγράφεται εντός των όγκων και να παράγει την ανθρώπινη πρωτεΐνη GM-CSF που διεγείρει το ανοσοποιητικό σύστημα. Η ταλιμογένη λαερπαρεπβέκη προκαλεί την καταστροφή των καρκινικών κυττάρων και την απελευθέρωση των προερχόμενων από τον όγκο αντιγόνων.

Η τεμοπορφίνη (temoporfin) είναι ένας φωτοευαισθητοποιός παράγοντας που χρησιμοποιείται στη φωτοδυναμική θεραπεία των όγκων.

Η τισαγκενλεκλεουσέλη (tisagenlecleucel) είναι μία αυτόλογη, ανοσοκυτταρική, αντικαρκινική θεραπεία που περιλαμβάνει επαναπρογραμματισμό των Τ κυττάρων του ίδιου του ασθενούς με ένα διαγονίδιο που κωδικοποιεί έναν χιμαιρικό αντιγονικό υποδοχέα (CAR) για τον εντοπισμό και την εξάλειψη των κυττάρων που εκφράζουν CD19.

Η τρετινοΐνη (tretinoin) ανήκει στους διαφοροποιητικούς παράγοντες που προκαλούν διαφοροποίηση και ωρίμανση των κυττάρων, κυρίως της κοκκιώδους σειράς. Επίσης η τρετινοΐνη διεγείρει τη μιτωτική δραστηριότητα των θυλακιωδών επιθηλιακών κυττάρων, προκαλώντας εξώθηση των φαγεσώρων.

Η βενετοκλάξη (venetoclax) είναι ένας ισχυρός, εκλεκτικός αναστολέας της B-cell lymphoma (BCL)2, μιας αντιαποπτωτικής πρωτεΐνης. Σε κύτταρα ΧΛΛ έχει καταδειχθεί υπερέκφραση της BCL-2, η οποία βοηθά την επιβίωση των κυττάρων του όγκου και έχει συσχετιστεί με την αντίσταση στη χημειοθεραπεία. Η βενετοκλάξη προσδένεται απευθείας στη BH3-αύλακα δέσμευσης της BCL-2, εκτοπίζοντας αποπτωτικές πρωτεΐνες που περιέχουν το μοτίβο ΒΗ3, όπως η BIM, ώστε να ξεκινήσει η διαπερατοποίηση της εξωτερικής μεμβράνης του μιτοχονδρίου (ΜΟΜΡ), η ενεργοποίηση των κασπασών και ο προγραμματισμένος κυτταρικός θάνατος.

Η βισμοδεγκίμπη (vismodegib) είναι ένας από του στόματος διαθέσιμος μικρομοριακός αναστολέας του μονοπατιού Hedgehog. Η σηματοδότηση του μονοπατιού Hedgehog μέσω της διαμεμβρανικής πρωτεΐνης Smoothened (SMO) οδηγεί στην ενεργοποίηση και την πυρηνική εντόπιση των παραγόντων μεταγραφής του Σχετιζόμενου με το Γλοίωμα Ογκογονιδίου (GLI) και την επαγωγή των γονιδίων-στόχων Hedgehog. Η βισμοδεγκίμπη δεσμεύεται σε και αναστέλλει την πρωτεΐνη SMO αναστέλλοντας με αυτό τον τρόπο τη μεταγωγή του σήματος Hedgehog.

Η βορινοστάτη (vorinostat) αναστέλλει την ενζυματική δραστηριότητα της ιστόνης των αποακετυλασών HDAC1, HDAC2 και HDAC3 (κλάση I) και HDAC6 (Class II). Αυτά τα ένζυμα καταλύουν την απομάκρυνση των ακετυλομάδων από τη λυσίνη. Με την αναστολή των αποακετυλασών των ιστονών, η βορινοστάτη προκαλεί η συσσώρευση ακετυλιωμένων ιστονών και επάγει την κυτταρική απόπτωση.

Εμπορικές ονομασίες ομάδας

Κ Εμπορική ονομασία Ενεργά συστατικά Υπεύθυνος κυκλοφορίας
ANAGRELIDE Αναγρελίδη
ARSENIC TRIOXIDE Τριοξείδιο του αρσενικού Accord Healthcare S.L.U.
ASPARAGINASE Ασπαραγινάση Ι.Φ.Ε.Τ. A.E.
AXOPLAN Οξαλιπλατίνη ΜΑΚ Α.Σ.Φ.Ε.
BORTEZOMIB Βορτεζομίμπη
CARBATACIN Καρβοπλατίνη Pharmanel Pharmaceuticals Α.Ε.
CARBOPLAN Καρβοπλατίνη Vianex A.E.
CARBOPLATIN Carboplatin
CARBOSIN Καρβοπλατίνη Chemipharm - Ντετσαβές και Σία Ε.Ε.
CELECOXIB Σελεκοξίμπη
CISPLATIN Cisplatin
CISPLATINO Σισπλατίνη Ι.Φ.Ε.Τ. A.E.
CISPLATINUM Σισπλατίνη Ι.Φ.Ε.Τ. A.E.
DAURISMO Γκλασδεγκίμπη Pfizer Europe MA EEIG
ELATOFEN Οξαλιπλατίνη Demo Α.Β.Ε.Ε.
ELOXATIN Οξαλιπλατίνη Sanofi-Aventis Α.Ε.Β.Ε.
EMORZIM Καρβοπλατίνη
ERIVEDGE Βισμοδεγκίμπη Roche Registration GmbH
ERWINASE Ασπαραγινάση Ipsen Μ.Ε.Π.Ε.
ESOPLATIN Σισπλατίνη Pharmanel Pharmaceuticals Α.Ε.
ESTRACYT Estramustine phosphate sodium Pfizer Hellas A.E.
FARYDAK Πανομπινοστάτη Novartis Europharm Ltd
FOSCAN Τεμοπορφίνη Biolitec Pharma Ltd
G-CARBO Καρβοπλατίνη ΜΑΚ Α.Σ.Φ.Ε.
GENEPLATIN Οξαλιπλατίνη Genepharm Α.Ε.
GLIOLAN 5-Aminolevulinic acid hydrochloride Medac GmbH
HALAVEN Μεσυλική εριβουλίνη Eisai GmbH
HYDREASYN Υδροξυκαρβαμίδη FarmaSyn Α.Ε.
HYDROXYUREA Υδροξυκαρβαμίδη Medac GmbH
KYMRIAH Τισαγκενλεκλεουσέλη Novartis Europharm Ltd
KYPROLIS Καρφιλζομίμπη Amgen Europe B.V.
L-ASPARAGINASE Ασπαραγινάση Medac GmbH
LINOXAL Οξαλιπλατίνη Pharmanel Pharmaceuticals Α.Ε.
LYNPARZA Ολαπαρίμπη AstraZeneca ΑΒ
LYSODREN Μιτοτάνη HRA Pharma
MEGAPLATIN Καρβοπλατίνη Genepharm Α.Ε.
METVIX Αμινολεβουλινικό μεθύλιο Galderma International SAS
NATULAN Procarbazine hydrochloride Ι.Φ.Ε.Τ. A.E.
NINLARO Iξαζομίμπη Pharmazac Α.Ε.
NIPENT Πεντοστατίνη Pfizer Hellas A.E.
ONCASPAR Πεγασπαργάση Ι.Φ.Ε.Τ. A.E.
ONCOPLAT Σισπλατίνη Medicus A.E.
OXALIMED Οξαλιπλατίνη Med Platinum Pharmaceutical Ltd
OXALIPLATIN Οξαλιπλατίνη
OXALIPROL Οξαλιπλατίνη Pharmazac Α.Ε.
OXALIZOR Οξαλιπλατίνη Vocate Α.Ε.
OXALTINA Οξαλιπλατίνη Pharmathen Α.Β.Ε.Ε.
OXAVIATIN Οξαλιπλατίνη Vianex A.E.
PANRETIN Αλιτρετινοΐνη Eisai GmbH
PARAPLATIN Καρβοπλατίνη Bristol-Myers Squibb Α.Ε.
PHESGO Περτουζουμάμπη - Τραστουζουμάμπη Roche Registration GmbH
PHOTOFRIN Πορφιμέρη Galenica A.Ε.
PLATAMINE Σισπλατίνη Pfizer Hellas A.E.
PLATOSIN Σισπλατίνη Chemipharm - Ντετσαβές και Σία Ε.Ε.
PLAXITIN Οξαλιπλατίνη Ebewe Pharma GmbH Nfg KG
RECTOXAL Οξαλιπλατίνη Ariti Α.Ε.
REXAP Οξαλιπλατίνη Santa Pharma A.E.
SIKLOS Υδροξυκαρβαμίδη Addmedica S.A.
SPECTRILA L-asparagine-amidohydrolase Ι.Φ.Ε.Τ. A.E.
TALZENNA Ταλαζοπαρίμπη Pfizer Europe MA EEIG
TARGRETIN Βηξαροτένιο Eisai GmbH
TECARTUS Autologous anti-CD19-transduced CD3+ cells Kite Pharma EU B.V.
TRISENOX Τριοξείδιο του αρσενικού Teva B.V.
VADEPLATIN Καρβοπλατίνη Opus Materia Ε.Π.Ε.
VELCADE Βορτεζομίμπη Janssen-Cilag International NV
VELCOZOR Βορονικό εστέρας μαννιτόλης Vocate Α.Ε.
VELMINOX Οξαλιπλατίνη Viofar Ε.Π.Ε.
VENCLYXTO Βενετοκλάξη Abbvie Deutschland GmbH
VERAXATIN Οξαλιπλατίνη Opus Materia Ε.Π.Ε.
VESANOID Τρετινοΐνη Cheplapharm Arzneimittel GmbH
VORTEZA Βορτεζομίμπη Demo Α.Β.Ε.Ε.
VYXEOS LIPOSOMAL Δαουνορουβικίνη - Κυταραβίνη Jazz Pharmaceuticals Ireland Ltd
XAGRID Αναγρελίδη Pharmazac Α.Ε.
YESCARTA Αξικαμπταγένη σιλολευκήλη Kite Pharma EU B.V.
ZALTRAP Αφλιβερσέπτη Sanofi-Aventis France
ZEJULA Νιραπαρίμπη GlaxoSmithKline Ireland Ltd
Μπορείτε να υποστηρίξετε τον Γαληνό στην αποστολή του να παρέχει δωρεάν έγκυρη πληροφόρηση για κάθε φάρμακο απενεργοποιώντας το Ad Blocker για αυτόν τον ιστότοπο.