Ομάδα ATC: R06A Αντιισταμινικά για συστηματική χορήγηση

Η αλιμεμαζίνη έχει κεντρικό κατασταλτικό αποτέλεσμα, συγκρίσιμο με αυτό της χλωροπρομαζίνης, αλλά σε μεγάλο βαθμό στερείται της δράσης του τελευταίου κατά της αδρεναλίνης. Έχει ισχυρές αντιισταμινικές και αντιεμετικές δράσεις. Η αλιμεμαζίνη χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της νεύρωσης, της κατάθλιψης και του άγχους διαφορετικής προέλευσης. Προλαμβάνει και ανακουφίζει από αλλεργικές καταστάσεις, οι οποίες προκαλούν κνησμό και κνίδωση, μπλοκάροντας την ισταμίνη που παράγεται από τον οργανισμό κατά τη διάρκεια μιας αλλεργικής αντίδρασης. Η αλιμεμαζίνη ανταγωνίζεται την ελεύθερη ισταμίνη για τη σύνδεση σε θέσεις του υποδοχέα ΗΑ.

Η ανταζολίνη είναι ένα αντιισταμινικό 1ης γενεάς που δεσμεύει τους υποδοχείς της ισταμίνης και κατ΄αυτόν τον τρόπο προφυλάσσει την κυτταρική μεμβράνη από την δράση της απελευθερωμένης ισταμίνης και προλαμβάνει έτσι τις παθολογικές διαταραχές οι οποίες θα προκαλούντο.

Η αστεμίζολη είναι αντιισταμινικό φάρμακο, που χρησιμοποιείται για την πρόληψη του φταρνίσματος, της ρινικής καταρροής, του κνησμού και του δακρύρροιας των ματιών και άλλων αλλεργικών συμπτωμάτων.

Η αζελαστίνη (azelastine) είναι ένα αντισταμινικό που ανταγωνίζεται την ισταμίνη στην σύνδεση με τους Η₁-υποδοχείς. Έτσι αναστέλλει την απελευθέρωση της ισταμίνης και άλλων μεσολαβητών που συμμετέχουν στην αλλεργική αντίδραση.

Η μπιλαστίνη (bilastine) είναι ένας μη κατασταλτικός, μακράς δράσης ανταγωνιστής της ισταμίνης με εκλεκτική ανταγωνιστική συγγένεια στον περιφερικό υποδοχέα Η1 και χωρίς συγγένεια για τους μουσκαρινικούς υποδοχείς.

Η καρβινοξαμίνη (carbinoxamine) είναι ένας παράγοντας αποκλεισμού του υποδοχέα ισταμίνης-Η1. Είναι αντιισταμινικό με αντιχολινεργικές και ηρεμιστικές ιδιότητες. Η καρβινοξαμίνη φαίνεται να ανταγωνίζεται την ισταμίνη (τύπος Η1) για θέσεις υποδοχέων σε τελεστικά κύτταρα στη γαστρεντερική οδό, τα αιμοφόρα αγγεία και την αναπνευστική οδό.

Η σετιριζίνη (cetirizine), η οποία είναι παράγωγο της πιπεραζίνης και μεταβολίτης της υδροξυζίνης, είναι ισχυρός και εκλεκτικός ανταγωνιστής των περιφερικών Η₁υποδοχέων χωρίς μετρήσιμη συγγένεια με άλλους υποδοχείς. Πέρα από τις αντιΗ₁ ιδιότητές της, η σετιριζίνη διαθέτει in vivo αντιαλλεργική δράση.

Η χλωροφαιναμίνη (chlorphenamine) είναι ένα ισχυρό αντιισταμινικό (ανταγωνιστής Η₁). Τα αντιισταμινικά ελαττώνουν ή καταργούν τις δράσεις της ισταμίνης στο σώμα, μέσω ανταγωνιστικού αναστρέψιμου αποκλεισμού των θέσεων υποδοχέων Η₁ ισταμίνης στους ιστούς. Η χλωροφαινιραμίνη έχει επίσης αντιχολινεργική δράση.

Η κλημαστίνη είναι ένας ανταγωνιστής των υποδοχέων H₁. Αναστέλλει επιλεκτικά τους υποδοχείς ισταμίνης του τύπου H₁ και μειώνει τη διαπερατότητα των τριχοειδών. Ασκεί ισχυρή αντιισταμινική και αντικνησμώδη δράση με γρήγορη έναρξη και μεγάλη διάρκεια δράσης.

Η κυκλιζίνη (cyclizine) είναι ένας ανταγωνιστής της ισταμίνης Η₁, της κατηγορίας της πιπεραζίνης που χαρακτηρίζεται από χαμηλή συχνότητα υπνηλίας. Διαθέτει αντιχολινεργικές και αντιεμετικές ιδιότητες. Η κυκλιζίνη αυξάνει τον τόνο του σφιγκτήρα του οισοφάγου και μειώνει την ευαισθησία του λαβυρίνθου. Μπορεί να αναστείλει το τμήμα του μέσου εγκεφάλου που είναι γνωστό ως εμετικό κέντρο.

Η κυπροεπταδίνη (cyproheptadine) είναι ένας ανταγωνιστής της σεροτονίνης και της ισταμίνης και χρησιμοποιείται για τις αντικνησμώδεις και αντιαλλεργικές ιδιότητές της, καθώς και ως διεγερτικό της όρεξης.

Η δεσλοραταδίνη (desloratadine) είναι ένας μη κατασταλτικός, μακράς δράσης ανταγωνιστής ισταμίνης με εκλεκτική, περιφερική δράση ανταγωνιστή των Η₁υποδοχέων. Μετά την από στόματος χορήγηση, η δεσλοραταδίνη αποκλείει εκλεκτικά τους περιφερικούς Η₁υποδοχείς ισταμίνης, επειδή η ουσία αποκλείεται από την εισαγωγή στο κεντρικό νευρικό σύστημα.

Η δεξχλωρφαινιραμίνη (dexchlorpheniramine) είναι το d-ισομερές της ρακεμικής ένωσης χλωροφαινιραμίνη, είναι δύο φορές πιο δραστική από τη χλωροφαινιραμίνη. Η δεξχλωροφαινιραμίνη δεν εμποδίζει την απελευθέρωση ισταμίνης, αλλά μάλλον ανταγωνίζεται την ελεύθερη ισταμίνη για δέσμευση στις θέσεις των υποδοχέων H₁ και ανταγωνίζεται ανταγωνιστικά τις επιδράσεις της ισταμίνης στους H₁ -υποδοχείς στην γαστρεντερική οδό, στη μήτρα, στα μεγάλα αιμοφόρα αγγεία και στους βρογχικούς μυς. Ο αποκλεισμός των υποδοχέων H₁ καταστέλλει επίσης το σχηματισμό οιδήματος, έξαρσης και κνησμού που προκύπτουν από την ισταμινική δραστηριότητα. Εφόσον η δεξχλωροφαινιραμίνη συνδέεται με κεντρικούς και περιφερικούς υποδοχείς H₁, είναι πιθανό να εμφανιστούν ηρεμιστικά αποτελέσματα. Η δεξχλωροφαινιραμίνη έχει υψηλή αντιισταμινική δράση, μέτρια αντιχολινεργική δράση και ελάχιστη ηρεμιστική δράση.

Η διμενυδρινάτη (dimenhydrinate) είναι μία αιθανολαμίνη με αντιισταμινικές ιδιότητες. Εμφανίζει αντιστρεπτό συναγωνιστικό ανταγωνισμό με την ισταμίνη, για την κατάληψη των υποδοχέων H1. Διαθέτει αντιχολινεργικές (αντιμουσκαρινικές) ιδιότητες που εξηγούν την αντιεμετική δράση του φαρμάκου σε περιπτώσεις λαβυρινθικού ερεθισμού (ναυτία, ίλιγγοι), καθώς και την κεντρική καταστολή που προκαλεί.

Η διμεθινδένη (dimetindene) είναι αντιισταμινικό της ομάδας των αλκυλαμινών. Η δράση της είναι αποτέλεσμα της κατάληψης των Η₁ υποδοχέων της ισταμίνης. Έχει ήπια αντιχολινεργική και ηρεμιστική δράση.

Η δοξυλαμίνη (doxylamine), μια αιθανολαμίνη, αντιισταμινικό πρώτης γενιάς διαπερνά τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό και ασκεί αντιεμετική δράση δεσμεύοντας επιλεκτικά στους H₁-υποδοχείς στον εγκέφαλο. Η δοξυλαμίνη είναι ένα αντιισταμινικό που χρησιμοποιείται συνήθως ως βοηθητικό για την πρόκληση ύπνου. Αυτό το φάρμακο χρησιμοποιείται επίσης για την ανακούφιση από τα συμπτώματα της αλλεργικής ρινίτιδας (αλλεργική ρινίτιδα), κνίδωση (εξάνθημα ή κνησμός) και άλλες αλλεργικές αντιδράσεις. Η δοξυλαμίνη είναι επίσης ένα ισχυρό αντιχολινεργικό.

Η εβαστίνη (ebastine) είναι ένας ισχυρός, εξαιρετικά εκλεκτικός ανταγωνιστής του ισταμινικού υποδοχέα Η₁ με παρατεταμένες δράσεις και χωρίς αντιχολινεργικές δράσεις.

Η επιναστίνη είναι ένας τοπικά ενεργός, άμεσος ανταγωνιστής των H₁ υποδοχέων και χρησιμοποιείται για την συμπτωματική θεραπεία της εποχιακής αλλεργικής επιπεφυκίτιδας. H επιναστίνη παρουσιάζει υψηλή δεσμευτική συγγένεια προς τους Η₁ υποδοχείς ισταμίνης και 400 φορές χαμηλότερη δεσμευτική συγγένεια προς τους Η₂ υποδοχείς ισταμίνης. Η επιναστίνη παρουσιάζει ακόμη συγγένεια προς τους α₁, α₂ και 5-ΗΤ₂ υποδοχείς. Η επιναστίνη δεν έχει κατασταλτική δράση.

Η φεξοφεναδίνη είναι ένας δεύτερης γενιάς, περιφερικός, εκλεκτικός αναστολεάς των H₁υποδοχέων του γαστρεντερικού σωλήνα, των μεγάλων αιμοφόρων αγγείων και των βρογχικών λείων μυών. Έτσι η φεξοφεναδίνη εμποδίζει την ενεργοποίηση των H₁υποδοχέων από την ισταμίνη με αποτέλεσμα την πρόληψη εμφάνισης συμπτωμάτων που σχετίζονται με τις αλλεργίες.

Η κετοτιφαίνη είναι ανταγωνιστής των Η₁υποδοχέων της ισταμίνης. Η κετοτιφαίνη είναι ένα μη βρογχοδιασταλτικό αντιασθματικό φάρμακο με έντονες αντιαναφυλακτικές ιδιότητες και ειδική αντιισταμινική δράση.

Η λεβοσετιριζίνη (levocetirizine) το ® εναντιομερές της σετιριζίνης, είναι ένας ισχυρός και εκλεκτικός ανταγωνιστής των περιφερικών Η₁ υποδοχέων. Φαρμακοδυναμικές μελέτες σε υγιείς εθελοντές δείχνουν ότι η λεβοσετιριζίνη, στο μισό της δόσης της σετιριζίνης, έχει συγκρίσιμη δράση, τόσο στο δέρμα όσο και στη ρινική κοιλότητα.

Η λοραταδίνη είναι ένα τρικυκλικό αντιισταμινικό με επιλεκτική, περιφερική δραστικότητα H₁-υποδοχέα. Η λοραταδίνη δεν έχει κλινικά σημαντικές κατασταλτικές ή αντιχολινεργικές ιδιότητες στην πλειονότητα του πληθυσμού και όταν χρησιμοποιείται στη συνιστώμενη δοσολογία.

Η μεκλoζίvη είvαι αvτισταμιvικό της oμάδας τωv πιπεραζιvώv με έvτovη αvτιεμετική δράση και μικρότερη αvτιχoλιvεργική και ηρεμιστική.

Η μεπυραμίνη (mepyramine) είναι ένα αντιισταμινικό πρώτης γενιάς, που στοχεύει τον υποδοχέα Η1. Ωστόσο, διεισδύει γρήγορα στον εγκέφαλο και προκαλεί συχνά υπνηλία ως παρενέργεια. Η μεπυραμίνη είναι ένας αντίστροφος αγωνιστής του υποδοχέα ισταμίνης Η1. Η μεπυραμίνη ανταγωνίζεται την ισταμίνη για δέσμευση σε θέσεις του υποδοχέα Η1 στην επιφάνεια του τελεστικού κυττάρου, με αποτέλεσμα την καταστολή του ισταμινικού οιδήματος, της φλεγμονής και του κνησμού. Οι κατασταλτικές ιδιότητες της μεπυραμίνης εμφανίζονται στο υποφλοιώδες επίπεδο του ΚΝΣ. Έχει ήπιες υπνωτικές ιδιότητες και κάποια τοπική αναισθητική δράση και χρησιμοποιείται για αλλεργίες τόσο παρεντερικά όσο και τοπικά.

Η μεκουϊταζίνη (mequitazine) είναι παράγωγο της φαινοθειαζίνης με τις δράσεις και τις χρήσεις των αντιισταμινών. Τα αντιισταμινικά μειώνουν ή καταργούν τις κύριες δράσεις της ισταμίνης στο σώμα μέσω ανταγωνιστικής, αναστρέψιμης βλάβης της θέσης του υποδοχέα ισταμίνης στους ιστούς. Δεν απενεργοποιούν την ισταμίνη ούτε εμποδίζουν τη σύνθεση ή την απελευθέρωσή της. Τα αντιισταμινικά χρησιμοποιούνται για την παρηγορητική θεραπεία των αλλεργικών αντιδράσεων.

Η μιζολαστίνη έχει αντιϊσταμινικές και αντιαλλεργικές ιδιότητες λόγω ειδικού και επιλεκτικού ανταγωνισμού των περιφερικών ισταμινικών Η₁ υποδοχέων.

Η οξατομίδη (oxatomide) είναι αναστολέας των Η1-υποδοχέων της ισταμίνης με κατασταλτικές επί του ΚΝΣ δράσεις και ήπια αντιχολινεργική επίδραση. In vitro ανστέλλει την αποκοκκίωση των σιτευτικών κυττάρων (μαστοκυττάρων) και την εξ’ αυτής απελευθέρωση μεσολαβητών.

Η προμεθαζίνη (promethazine) είναι ένα φάρμακο της ομάδας των αντιϊσταμινικών που ανταγωνίζονται μερικές από τις ενέργειες της ισταμίνης, μιας ουσίας που παράγεται στον οργανισμό και παίζει βασικό ρόλο στην εκδήλωση πολλών αλλεργικών εκδηλώσεων.

Η ρουπαταδίνη (rupatadine) είναι ένας μη κατασταλτικός, παρατεταμένης δράσης ανταγωνιστής της ισταμίνης, με εκλεκτική δράση ανταγωνισμού των περιφερικών ισταμινικών Η-1 υποδοχέων. Η ρουπαταδίνη έχει αντιαλλεργικές ιδιότητες όπως την αναστολή της αποκοκκίωσης των μαστοκυττάρων που προκαλείται από ανοσολογική και μη ανοσολογική διέγερση και αναστολή της απελευθέρωσης των κυτοκινών, ιδιαίτερα των TNFα στα ανθρώπινα μαστοκύτταρα και μονοκύτταρα.