Λεβοσετιριζίνη

Η λεβοσετιριζίνη (levocetirizine) το ® εναντιομερές της σετιριζίνης, είναι ένας ισχυρός και εκλεκτικός ανταγωνιστής των περιφερικών H₁ υποδοχέων.

Μελέτες σύνδεσης έδειξαν ότι η λεβοσετιριζίνη έχει μεγάλη συγγένεια με τους H₁ υποδοχείς του ανθρώπου (Κi = 3,2 nmol/l). H λεβοσετιριζίνη έχει δύο φορές μεγαλύτερη συγγένεια από τη σετιριζίνη (Κi = 6,3 nmol/l). Η λεβοσετιριζίνη αποσυνδέεται από τους H₁ υποδοχείς με χρόνο ημίσειας ζωής 115 ± 38 λεπτά.

Μετά από εφάπαξ χορήγηση, η λεβοσετιριζίνη εμφανίζει δέσμευση των υποδοχέων κατά 90% στις 4 ώρες και 57% στις 24 ώρες.

Φαρμακοδυναμικές μελέτες σε υγιείς εθελοντές δείχνουν ότι η λεβοσετιριζίνη, στο μισό της δόσης της σετιριζίνης, έχει συγκρίσιμη δράση, τόσο στο δέρμα όσο και στη ρινική κοιλότητα.