Αντιεπιληπτικά

Η καρβαμαζεπίνη είναι παράγωγο της διβενζαζεπίνης. Ανήκει στην φαρμακευτική κατηγορία των αντιεπιληπτικών, νευροτρόπων και ψυχοτρόπων φαρμάκων. Η καρβαμαζεπίνη βοηθά στον έλεγχο της διαβίβασης των μηνυμάτων από τον εγκέφαλο στους μυς.

Η κλοβαζάμη ανήκει στις βενζοδιαζεπίνες και χορηγείται σε αγχώδεις διαταραχές κι ως συμπληρωματική θεραπεία στην επιληψία.

Η κλοναζεπάμη (clonazepam) ασκεί μία άμεση αναστολή της επιληπτογόνου εστίας του φλοιού ή του υποφλοιού και παρακωλύει τη γενίκευση της σπασμογόνου δραστηριότητας. Επομένως, η κλοναζεπάμη επιδρά ευεργετικά στις εστιακές επιληψίες και στις πρωτοπαθείς γενικευμένες κρίσεις. Η κλοναζεπάμη ενισχύει την προ και μετασυναπτική ανασταλτική ενέργεια του γ-αμινοβουτυρικού οξέος στον εγκέφαλο.

Η διαζεπάμη όπως και οι υπόλοιπες βενζοδιαζεπίνες μειώνουν το άγχος αναστέλλοντας με εκλεκτικό τρόπο νευρωνικά κυκλώματα στο μεταιχμιακό σύστημα του εγκεφάλου. Οι βενζοδιαζεπίνες χαλαρώνουν την σπαστικότητα των σκελετικών μυών, αυξάνοντας την προσυναπτική αναστολή στον νωτιαίο μυελό.

Η αιθοσουξιμίδη είναι ένα αντιεπιληπτικό φάρμακο.

Η γκαμπαπεντίνη (gabapentin) ενδείκνυται ως συμπληρωματική θεραπεία των εστιακών επιληπτικών κρίσεων και στη θεραπεία του περιφερικού νευροπαθητικού πόνου. Η γκαμπαπεντίνη εισχωρεί άμεσα στον εγκέφαλο και προλαμβάνει τις επιληπτικές κρίσεις σε ορισμένο αριθμό ζωικών μοντέλων επιληψίας. Η γκαμπαπεντίνη συνδέεται με υψηλή συγγένεια στην α2δ (άλφα-2-δέλτα) υπομονάδα των τασεοεξαρτώμενων διαύλων ασβεστίου και υποστηρίζεται ότι η σύνδεση με την α2δ υπομονάδα μπορεί να σχετίζεται με τις αντιεπιληπτικές δράσεις στα ζώα.

Η λαμοτριγίνη (lamotrigine) αποτελεί έναν αναστολέα των ηλεκτροδυναμικών διαύλων νατρίου. Αναστέλλει την επαναλαμβανόμενη μεταγωγή σήματος μέσω των νευρώνων και την απελευθέρωση του γλουταμινικού (ενός νευροδιαβιβαστή που διαδραματίζει σημαντικό ρόλο στην εμφάνιση επιληπτικών κρίσεων).

Η λεβετιρακετάμη (levetiracetam) είναι ένα πυρρολιδονικό παράγωγο, το οποίο δεν έχει χημική σχέση με τις υπάρχουσες αντιεπιληπτικές δραστικές ουσίες. Η λεβετιρακετάμη παρέχει προστασία κατά των σπασμών σε ευρύ φάσμα μοντέλων πειραματόζωων της εστιακής και της πρωτογενώς γενικευμένης επιληψίας χωρίς να έχει προσπασμωδική ενέργεια. Ο πρωτογενής μεταβολίτης είναι αδρανής.

Η λοραζεπάμη (lorazepam) ανήκει στην κατηγορία των βενζοδιαζεπινών και δρα ως αγχολυτικό όταν χορηγείται σε μικρές δόσεις στη διάρκεια της ημέρας. Οι βενζοδιαζεπίνες πιθανά εκδηλώνουν τη δράση τους συνδεόμενες με ειδικούς υποδοχείς σε αρκετά σημεία του Κ.Ν.Σ., είτε ενισχύοντας τα αποτέλέσματα της συναπτικής και προσυναπτικής αναστολής που πραγματοποιούνται με τη μεσολάβηση του γ-αμινοβουτυρικού οξέος ή επιδρώντας άμεσα στη δράση μηχανισμών παραγωγής δυναμικού.

Η οξυκαρβαζεπίνη (oxcarbazepine) λειτουργεί διατηρώντας υπό έλεγχο τα «υπερδιεγερμένα» κύτταρα του εγκεφάλου, μειώνοντας έτσι την συχνότητα των επιληπτικών σπασμών. Η φαρμακολογική δράση της οξκαρβαζεπίνης, ασκείται κυρίως μέσω του μεταβολίτη της οξκαρβαζεπίνης (MHD). Ο μηχανισμός δράσης της οξκαρβαζεπίνης και του MHD πιστεύεται ότι βασίζεται κυρίως στον αποκλεισμό των διαύλων νατρίου που είναι ευαίσθητοι στις διαφορές δυναμικού.

Η φαινοβαρβιτάλη ανήκει στα βαρβιτουρικά και χρησιμοποιείται για τις αντισπασμωδικές και κατασταλτικές-υπνωτικές ιδιότητες της στη διαχείριση των επιληπτικών κρίσεων. Η φαινοβαρβιτάλη επιδρά στους υποδοχείς GABAA, αυξάνοντας την συναπτική αναστολή.

Η φαινυτοΐνη (phenytoin) είναι ένα αντιεπιληπτικό που μπορεί να χρησιμοποιηθεί στη θεραπεία του status epilepticus. Η κύρια περιοχή της δράσης της είναι ο κινητικός φλοιός όπου αναστέλλεται η επέκταση του επιληπτικού παροξυσμού.

H πρεγκαμπαλίνη είναι ανάλογο του γ-αμινοβουτυρικού οξέος [(S)3(αμινομέθυλ)5(μεθυλεξανοϊκό οξύ)]. H πρεγκαμπαλίνη συνδέεται σε μια επικουρική υποομάδα (α2-δ πρωτεΐνη) των ενεργοποιουμένων από διαφορά δυναμικού διαύλων ασβεστίου στο κεντρικό νευρικό σύστημα, εκτοπίζοντας δραστικά την [3Η]-γκαμπαπεντίνη. Ενδείκνυται για την θεραπευτική αντιμετώπιση του νευροπαθητικού άλγους, της επιληψίας και του γενικευμένου άγχους.

Η τιαγκαμπίνη είναι ένας ισχυρός και εκλεκτικός αναστολέας της πρόσληψης του GABA από τους νευρώνες και τη νευρογλοία. Η θεραπεία με τιαγκαμπίνη οδηγεί σε αύξηση των επιπέδων του GABA στον εγκέφαλο, το οποίο είναι ο μείζων ανασταλτικός νευροδιαβιβαστής στον εγκέφαλο.

Το βαλπροϊκό οξύ ανήκει στα αντιεπιληπτικά φάρμακα. Κύρια δράση του είναι η ελάττωση της διάδοσης των ανώμαλων ηλεκτρικών εκφορτίσεων στον εγκέφαλο ενώ πιθανώς να ενισχύει τη δράση του γ-αμινοβουτυρικού οξέος στις ανασταλτικές συνάψεις.

Η βιγαμπατρίνη (vigabatrin) είναι εκλεκτικός μη αναστρέψιμος αναστολέας της τρανσαμινάσης GABA, του ενζύμου που είναι υπεύθυνο για τη διάσπαση του GABA (γ-αμινοβουτυρικό οξύ). Η βιγαμπατρίνη αυξάνει τη συγκέντρωση του GABA, του μείζονος ανασταλτικού νευροδιαβιβαστή στον εγκέφαλο.