Ομάδα ATC: N03A Aντιεπιληπτικά

Η μπριβαρακετάμη (brivaracetam) είναι ένα αντιεπιληπτικό φάρμακο. Ο ακριβής τρόπος δράσης της μπριβαρακετάμης δεν είναι σαφής, ωστόσο συνδέεται σε μια πρωτεΐνη που ονομάζεται πρωτεΐνη 2Α των συναπτικών κυστιδίων, η οποία συμμετέχει στην απελευθέρωση χημικών διαβιβαστών από τα νευρικά κύτταρα. Η εν λόγω δράση βοηθά την μπριβαρακετάμη να σταθεροποιεί την ηλεκτρική δραστηριότητα στον εγκέφαλο και να αποτρέπει τις επιληπτικές κρίσεις.

Η καρβαμαζεπίνη (carbamazepine) είναι παράγωγο της διβενζαζεπίνης. Ανήκει στην φαρμακευτική κατηγορία των αντιεπιληπτικών, νευροτρόπων και ψυχοτρόπων φαρμάκων. Η καρβαμαζεπίνη βοηθά στον έλεγχο της διαβίβασης των μηνυμάτων από τον εγκέφαλο στους μυς.

Η κλοναζεπάμη (clonazepam) ασκεί μία άμεση αναστολή της επιληπτογόνου εστίας του φλοιού ή του υποφλοιού και παρακωλύει τη γενίκευση της σπασμογόνου δραστηριότητας. Επομένως, η κλοναζεπάμη επιδρά ευεργετικά στις εστιακές επιληψίες και στις πρωτοπαθείς γενικευμένες κρίσεις. Η κλοναζεπάμη ενισχύει την προ και μετασυναπτική ανασταλτική ενέργεια του γ-αμινοβουτυρικού οξέος στον εγκέφαλο.

Η εσλικαρβαζεπίνη όσο και οι μεταβολίτες της σταθεροποιούν την αδρανοποιημένη κατάσταση τασεοελεγχόμενων διαύλων νατρίου, αποτρέποντας την επιστροφή τους στην ενεργοποιημένη κατάσταση και επομένως διατηρώντας επαναλαμβανόμενη νευρωνική πυροδότηση. Γι΄αυτό η εσλικαρβαζεπίνη ενδείκνυται ως συμπληρωματική θεραπεία σε ενήλικες με εστιακές επιληπτικές κρίσεις με ή χωρίς δευτερογενή γενίκευση.

Η αιθοσουξιμίδη είναι ένα αντιεπιληπτικό φάρμακο.

Η γκαμπαπεντίνη (gabapentin) ενδείκνυται ως συμπληρωματική θεραπεία των εστιακών επιληπτικών κρίσεων και στη θεραπεία του περιφερικού νευροπαθητικού πόνου.

Η λακοσαμίδη (lacosamide) είναι ένα λειτουργικό αμινοξύ με αντιεπιληπτική δράση.

Η λαμοτριγίνη (lamotrigine) αποτελεί έναν αναστολέα των ηλεκτροδυναμικών διαύλων νατρίου. Αναστέλλει την επαναλαμβανόμενη μεταγωγή σήματος μέσω των νευρώνων και την απελευθέρωση του γλουταμινικού (ενός νευροδιαβιβαστή που διαδραματίζει σημαντικό ρόλο στην εμφάνιση επιληπτικών κρίσεων).

Η λεβετιρακετάμη (levetiracetam) επηρεάζει τα επίπεδα των ιόντων ασβεστίου στο εσωτερικό των νευρώνων, μέσω μερικής αναστολής της ροής ιόντων ασβεστίου τύπου Ν- και ελαττώνοντας την απελευθέρωση ιόντων ασβεστίου από ενδοκυτταρικά αποθέματα των νευρώνων. Επιπροσθέτως, έχει δειχθεί σε μελέτες in vitro ότι η λεβετιρασετάμη αναστρέφει μερικώς την ελάττωση της ροής των ιόντων διευκολυνόμενης από τους υποδοχείς GABA και γλυκίνης, ελάττωση η οποία προκαλείται από τον ψευδάργυρο και τις β-καρμπολίνες.

Η οξυκαρβαζεπίνη (oxcarbazepine) λειτουργεί διατηρώντας υπό έλεγχο τα «υπερδιεγερμένα» κύτταρα του εγκεφάλου, μειώνοντας έτσι την συχνότητα των επιληπτικών σπασμών.

Η περαμπανέλη (perampanel) είναι ένα αντιεπιληπτικό φάρμακο που δρα αναστέλλοντας τη δράση του γλουταμικού οξέος.

Η φαινοβαρβιτάλη (phenobarbital) ανήκει στα βαρβιτουρικά και χρησιμοποιείται για τις αντισπασμωδικές και κατασταλτικές-υπνωτικές ιδιότητες της στη διαχείριση των επιληπτικών κρίσεων. Η φαινοβαρβιτάλη επιδρά στους υποδοχείς GABAA, αυξάνοντας την συναπτική αναστολή.

Η φαινυτοΐνη (phenytoin) είναι ένα αντιεπιληπτικό που μπορεί να χρησιμοποιηθεί στη θεραπεία του status epilepticus. Η κύρια περιοχή της δράσης της είναι ο κινητικός φλοιός όπου αναστέλλεται η επέκταση του επιληπτικού παροξυσμού.

H πρεγκαμπαλίνη είναι ανάλογο του γ-αμινοβουτυρικού οξέος ((S)3(αμινομέθυλ)5(μεθυλεξανοϊκό οξύ). H πρεγκαμπαλίνη συνδέεται σε μια επικουρική υποομάδα (α2-δ πρωτεΐνη) των ενεργοποιουμένων από διαφορά δυναμικού διαύλων ασβεστίου στο κεντρικό νευρικό σύστημα, εκτοπίζοντας δραστικά την [3Η]-γκαμπαπεντίνη. Ενδείκνυται για την θεραπευτική αντιμετώπιση του νευροπαθητικού άλγους, της επιληψίας και του γενικευμένου άγχους.

Η πριμιδόνη (primidone) είναι ένα βαρβιτουρικό με αντισπασμωδικές ιδιότητες και δρα ως αγωνιστής των υποδοχέων GABA. Η πριμιδόνη, είτε μόνη της είτε ταυτόχρονα με άλλα αντιεπιληπτικά, χρησιμοποιείται για τον έλεγχο των grand mal, ψυχοκινητικών και των εστιακών επιληπτικών κρίσεων.

Η ρουφιναμίδη (rufinamide) ρυθμίζει τη δραστηριότητα των διαύλων νατρίου, παρατείνοντας την αδρανή τους κατάσταση. Η ρουφιναμίδη είναι δραστική σε ένα φάσμα μοντέλων επιληψίας στα ζώα.

Η σουλτιάμη (sultiame) είναι ένα σουλφοναμίδιο και αναστολέας του ενζύμου της καρβονικής ανυδράσης. Χρησιμοποιείται ως αντισπασμωδικό.

Η τιαγκαμπίνη (tiagabine) είναι ένας ισχυρός και εκλεκτικός αναστολέας της πρόσληψης του GABA από τους νευρώνες και τη νευρογλοία. Η θεραπεία με τιαγκαμπίνη οδηγεί σε αύξηση των επιπέδων του GABA στον εγκέφαλο, το οποίο είναι ο μείζων ανασταλτικός νευροδιαβιβαστής στον εγκέφαλο.

Η τοπιραμάτη (topiramate) είναι αντιεπιληπτική ουσία, η οποία μειώνει τη συχνότητα με την οποία δημιουργούνται δυναμικά ενεργείας όταν οι νευρώνες υπόκεινται σε επίμονη αποπόλωση, αυξάνει έντονα τη δράση του GABA σε μερικούς τύπους GABA υποδοχέων και ανταγωνίζεται, ασθενώς, τη διεγερτική δράση του γλουταμινικού στον kainate/ΑΜΡΑ υποδοχέα του γλουταμινικού.

Το βαλπροϊκό οξύ (valproate acid) ανήκει στα αντιεπιληπτικά φάρμακα.

Η βιγαμπατρίνη (vigabatrin) είναι ένας εκλεκτικός, μη αντιστρεπτός αναστολέας της GABA-τρανσαμινάσης, του ενζύμου που ευθύνεται για την αποδόμηση του GABA. Η αγωγή με βιγαμπατρίνη προκαλεί αύξηση των επιπέδων του GABA (γάμμα-αμινοβουτυρικό οξύ), του κύριου αναστολέα νευροδιαβιβαστών του εγκεφάλου, με αποτέλεσμα την αντιεπιληπτική δράση.

Η ζονισαμίδη (zonisamide) είναι ένα παράγωγο της βενζσοξαζόλης με αντιεπιληπτική και αντισπασμωδική δραστηριότητα. Ο μηχανισμός δράσης της ζονισαμίδης σχετίζεται με την επίδραση σε διαύλους ασβεστίου και νατρίου ευαίσθητους στην τάση, και ως εκ τούτου με την διακοπή της συγχρονισμένης νευρωνικής πυροδότησης, μειώνοντας την έκταση των εξόδων των επιληπτικών σπασμών και διακόπτοντας την επακόλουθη επιληπτική δράση.