Τίτλοι κωδικού
Ελληνικά
Αγγλικά
Κατάταξη ομάδας
Περιεχόμενα ομάδας
Δραστικές ουσίες ομάδας
Η ακαρβόζη (acarbose) είναι μια ουσία, που ανήκει στην ομάδα των αναστολέων της α-γλυκοσιδάσης, οι οποίοι χρησιμοποιούνται στη θεραπεία του σακχαρώδη διαβήτη. Οι αναστολείς της α-γλυκοσιδάσης επιβραδύνουν τη διάσπαση των υδατανθράκων της τροφής και μειώνουν την αύξηση των επιπέδων γλυκόζης του αίματος, που εμφανίζεται μετά από κάθε γεύμα.
Η αλογλιπτίνη (alogliptin) είναι ισχυρός και υψηλής εκλεκτικότητας αναστολέας της DPP-4, με >10.000 φορές μεγαλύτερη εκλεκτικότητα αναφορικά με την DPP-4 απ' ό,τι για άλλα σχετικά ένζυμα, συμπεριλαμβανομένων της DPP-8 και της DPP-9. Η αλογλιπτίνη βελτιώνει το γλυκαιμικό έλεγχο μέσω ενός εξαρτώμενου από τη γλυκόζη μηχανισμού, μέσω του οποίου αυξάνεται η απελευθέρωση ινσουλίνης, ενώ καταστέλλονται τα επίπεδα γλυκαγόνης όταν τα επίπεδα γλυκόζης είναι υψηλά.
Η καναγλιφλοζίνη (canagliflozin) δρα αναστέλλοντας τη δράση μιας πρωτεΐνης στους νεφρούς, η οποία αποκαλείται υπότυπος 2 του συμμεταφορέα νατρίου και γλυκόζης (SGLT2). Η SGLT2 είναι πρωτεΐνη που αναρροφά γλυκόζη από τα ούρα καθώς το αίμα φιλτράρεται στους νεφρούς και τη διοχετεύει στην κυκλοφορία του αίματος. Αναστέλλοντας τη δράση της SGLT2, η καναγλιφλοζίνη αυξάνει την αποβολή της γλυκόζης μέσω των ούρων, μειώνοντας κατ’ αυτόν τον τρόπο τα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα.
Η χλωροπροπαμίδη (chlorpropamide) είναι ένας ισχυρός υπογλυκαιμικός παράγοντας, χορηγούμενος από το στόμα που ανήκει στην ομάδα των σουλφονυλουριών πρώτης γενιάς και είναι ενδεικνυόμενη για τη θεραπεία επιλεγμένων διαβητικών ασθενών.
Η δαπαγλιφλοζίνη είναι ένας πολύ ισχυρός (Ki: 0,55 nM), εκλεκτικός και αναστρέψιμος αναστολέας SGLT2. Η SGLT2 είναι πρωτεΐνη που επαναρροφά γλυκόζη από τα ούρα καθώς το αίμα φιλτράρεται στους νεφρούς και τη διοχετεύει στην κυκλοφορία του αίματος. Αναστέλλοντας τη δράση της SGLT2, η δαπαγλιφλοζίνη αυξάνει την αποβολή της γλυκόζης μέσω των ούρων, μειώνοντας κατ' αυτόν τον τρόπο τα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα.
Η ντουλαγλουτίδη (dulaglutide) είναι αγωνιστής του υποδοχέα του γλυκαγονοειδούς πεπτιδίου-1 (GLP-1). Αντίθετα με το εγγενές GLP-1, η ντουλαγλουτίδη είναι ανθεκτική στην αποδόμηση από τη DPP-4 και έχει μεγάλο μέγεθος, το οποίο καθυστερεί την απορρόφηση και μειώνει τη νεφρική κάθαρση. Η ντουλαγλουτίδη βελτιώνει το γλυκαιμικό έλεγχο μέσω των διατηρούμενων επιδράσεων μείωσης των συγκεντρώσεων γλυκόζης σε κατάσταση νηστείας, προγευματικά και μεταγευματικά σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2.
Η εμπαγλιφλοζίνη (empagliflozin) είναι ένας αναστρέψιμος, πολύ ισχυρός (IC50 1,3 nmol) και εκλεκτικός ανταγωνιστικός αναστολέας του συμμεταφορέα νατρίου-γλυκόζης 2 (SGLT2). Η εμπαγλιφλοζίνη βελτιώνει τον γλυκαιμικό έλεγχο σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2 μειώνοντας τη νεφρική επαναρρόφηση της γλυκόζης.
Η ερτουγλιφλοζίνη συμβάλλει στη μείωση των επιπέδων γλυκόζης στο αίμα, μέσω της απέκκρισης της γλυκόζης στα ούρα του ασθενούς. Αυτό επιτυγχάνεται μέσω της αναστολής μιας πρωτεΐνης στους νεφρούς (με την ονομασία SGLT2) η οποία φυσιολογικά επιστρέφει τη γλυκόζη από τους νεφρούς πίσω στο αίμα.
Η εξενατίδη (exenatide) είναι αγωνιστής του υποδοχέα του παρόμοιου με τη γλυκαγόνη πεπτιδίου-1 (GLP-1) που παρουσιάζει αρκετές αντιϋπεργλυκαιμικές δράσεις του παρόμοιου με τη γλυκαγόνη πεπτιδίου-1 (GLP-1). Η αλληλουχία αμινοξέων της εξενατίδης επικαλύπτει μερικώς την αλληλουχία του ανθρώπινου GLP-1. Έχει αποδειχθεί ότι η εξενατίδη συνδέεται στον υποδοχέα του γνωστού ανθρώπινου GLP-1 και τον ενεργοποιεί in vitro, ενώ ο μηχανισμός δράσης της συντελείται μέσω της κυκλικής μονοφωσφορικής αδενοσίνης (AMP) ή/και άλλων ενδοκυττάριων οδών μετάδοσης μηνυμάτων. Η εξενατίδη αυξάνει την γλυκοζοεξαρτώμενη έκκριση ινσουλίνης από τα β-κύτταρα του παγκρέατος.
Η γλιβενκλαμίδη (glibenclamide) ανήκει στις σουλφονυλουρίες β' γενεάς και είναι αντιδιαβητικό φάρμακο.
Η γλικλαζίδη (gliclazide) είναι μια από του στόματος αντιδιαβητική δραστική ουσία. Η γλικλαζίδη μειώνει τη γλυκόζη του αίματος διεγείροντας την έκκριση ινσουλίνης από τα β-κύτταρα των νησιδίων του Langerhans.
Η γλιμεπιρίδη είναι μια από του στόματος, δραστική υπογλυκαιμική ουσία που ανήκει στην ομάδα των σουλφονυλουριών. Χρησιμοποιείται σε περιπτώσεις μη ινσουλινοεξαρτώμενου σακχαρώδη διαβήτη. Η γλιμεπιρίδη δρα κυρίως με διέγερση της απελευθέρωσης ινσουλίνης από τα β-κύτταρα του παγκρέατος.
Η γλικιδόνη (gliquidone) είναι ένα αντιδιαβητικό φάρμακο στην κατηγορία των σουλφονυλουριών. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του σακχαρώδους διαβήτη τύπου 2. Είναι ένας αποκλειστής διαύλων K + που εξαρτάται από ATP (KATP). Αυτό το μπλοκ προκαλεί μια αποπόλωση που οδηγεί σε ενεργοποίηση των εξαρτώμενων από την τάση διαύλων Ca και εισροή Ca2 +, και τελικά αυξάνει την απελευθέρωση ινσουλίνης.
Η λιναγλιπτίνη (linagliptin) είναι ένας αναστολέας του ενζύμου DPP-4 (∆ιπεπτιδυλπεπτιδάση 4, EC 3.4.14.5), ενός ενζύμου το οποίο εμπλέκεται στην απενεργοποίηση των ινκρετινών ορμονών GLP-1 και GIP (παρόμοιο με τη γλυκαγόνη πεπτίδιο-1, γλυκοζοεξαρτώμενο ινσουλινοτροπικό πολυπεπτίδιο). Αυτές οι ορμόνες αποδομούνται ταχέως από το ένζυμο DPP-4. Και οι δύο ινκρετίνες ορμόνες εμπλέκονται στη φυσιολογική ρύθμιση της ομοιόστασης της γλυκόζης. Οι ινκρετίνες εκκρίνονται σε ένα χαμηλό βασικό επίπεδο κατά τη διάρκεια της ημέρας και τα επίπεδα τους αυξάνονται αμέσως μετά τη λήψη γεύματος. Η GLP-1 και η GIP αυξάνουν τη βιοσύνθεση της ινσουλίνης και την έκκριση της από τα β-κύταρρα του παγκρέατος, παρουσία φυσιολογικών και αυξημένων επιπέδων γλυκόζης αίματος.
Η λιναγλιπτίνη και η εμπαγλιφλοζίνη είναι αντιυπεργλυκαιμικά φαρμακευτικά προϊόντα με συμπληρωματικούς μηχανισμούς δράσης για τη βελτίωση του γλυκαιμικού ελέγχου σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2. Η λιναγλιπτίνη είναι ένας αναστολέας DPP-4, ενός ενζύμου το οποίο εμπλέκεται στην απενεργοποίηση των ινκρετινών ορμονών GLP-1 και GIP (παρόμοιο με τη γλυκαγόνη πεπτίδιο-1, γλυκοζοεξαρτώμενο ινσουλινοτροπικό πολυπεπτίδιο). Η εμπαγλιφλοζίνη είναι ένας αναστρέψιμος, πολύ ισχυρός και εκλεκτικός ανταγωνιστικός αναστολέας του SGLT2.
Η λιραγλουτίδη (liraglutide) είναι ένα ανάλογο του GLP-1 με ομολογία αλληλουχίας 97% στο ανθρώπινο GLP-1 που συνδέεται στον υποδοχέα του GLP-1 και τον ενεργοποιεί. Ο υποδοχέας του GLP-1 είναι ο στόχος του εγγενούς GLP-1, μια ενδογενής ορμόνη ινκρετίνη που ενισχύει την γλυκοζοεξαρτώμενη έκκριση ινσουλίνης από τα β-κύτταρα του παγκρέατος. Σε αντίθεση με το εγγενές GLP-1, η λιραγλουτίδη έχει ένα φαρμακοκινητικό και φαρμακοδυναμικό προφίλ σε ανθρώπους που είναι κατάλληλο για χορήγηση μία φορά ημερησίως.
Η λιξισενατίδη (lixisenatide) είναι ένας εκλεκτικός αγωνιστής του υποδοχέα του GLP-1. Ο υποδοχέας του GLP-1 είναι ο στόχος του εγγενούς GLP-1, μια ενδογενής ορμόνη ινκρετίνη που ενισχύει την γλυκοζοεξαρτώμενη έκκριση ινσουλίνης από τα β-κύτταρα του παγκρέατος.
Η λουσεογλιφλοζίνη μειώνει τη γλυκόζη του πλάσματος αναστέλλοντας τη δραστηριότητα του συμμεταφορέα νατρίου-γλυκόζης 2 (SGLT2) που εμπλέκεται στην επαναρρόφηση της γλυκόζης στα εγγύς νεφρικά σωληνάρια και προάγοντας την απέκκριση υπερβολικής γλυκόζης στο αίμα στα ούρα.
Η μετφορμίνη είναι ένα διγουανίδιο με αντι-υπεργλυκαιμικές ιδιότητες, το οποίο μειώνει και τη βασική και τη μεταγευματική γλυκόζη του πλάσματος. Δεν διεγείρει την έκκριση ινσουλίνης και κατά συνέπεια δεν δημιουργεί υπογλυκαιμία.
Συνδυασμός δύο αντι-υπεργλυκαιμικών παραγόντων με συμπληρωματικούς μηχανισμούς δράσης για καλύτερο γλυκαιμικό έλεγχο σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2: βιλνταγλιπτίνης, μέλος της κατηγορίας των ενισχυτικών της λειτουργίας των νησιδίων και υδροχλωρικής μετφορμίνης, μέλος της κατηγορίας των διγουανίδων.
Η μιγλιτόλη (miglitol) είναι ένας από του στόματος άλφα-αναστολέας της γλυκοσιδάσης. Η μιγλιτόλη είναι ένα παράγωγο της desoxynojirimycin που καθυστερεί την πέψη των υδατανθράκων, με αποτέλεσμα τη μικρότερη αύξηση της συγκέντρωσης της γλυκόζης στο αίμα μετά τα γεύματα. Ως συνέπεια της μείωσης της γλυκόζης του πλάσματος, η μιγλιτόλη προκαλεί μείωση των επιπέδων της γλυκοζυλιωμένης αιμοσφαιρίνης σε ασθενείς με διαβήτη τύπου ΙΙ (μη-ινσουλινοεξαρτώμενο) σακχαρώδη διαβήτη.
Η νατεγλινίδη (nateglinide) είναι ένα παράγωγο αμινοξέος, της φαινυλαλανίνης, χημικά και φαρμακολογικά διαφορετικό από άλλους αντιδιαβητικούς παράγοντες. Η νατεγλινίδη είναι ένας γρήγορος, βραχείας δράσης από του στόματος διεγέρτης της έκκρισης της ινσουλίνης. Η δράση της εξαρτάται από την λειτουργικότητα των β-κυττάρων των παγκρεατικών νησιδίων.
Η φενφορμίνη (phenformin) είναι διγουανίδιο (περιέχει 2 γουανιδινο-ομάδες) και δρα ως υπογλυκαιμικός παράγοντας με δράσεις και χρήσεις παρόμοιες με εκείνες της μετφορμίνης. Δρα με την μείωση της απορρόφηση της γλυκόζης από το έντερο, την μείωση της παραγωγής γλυκόζης από το ήπαρ, και με την αύξηση της ικανότητας του σώματος να χρησιμοποιεί πιο αποτελεσματικά την ινσουλίνη. Πιο συγκεκριμένα, η φενφορμίνη βελτιώνει τον γλυκαιμικό έλεγχο με τη βελτίωση της ευαισθησίας στην ινσουλίνη. Η φενφορμίνη συνδέεται με την ΑΜΡ-ενεργοποιημένη πρωτεϊνική κινάση (ΑΜΡΚ), η οποία αποτελεί έναν εξαιρετικά ευαίσθητο αισθητήρα κυτταρικής ενέργειας που παρακολουθεί την κατανάλωση ενέργειας και μειώνει τις βιοχημικές διαδικασίες που καταναλώνουν ΑΤΡ, όταν ενεργοποιηθεί.
Η πιογλιταζόνη (pioglitazone) δρα υπογλυκαιμικά ελαττώνοντας την αντίσταση στην ινσουλίνη στους περιφερικούς ιστούς (λιπώδης ιστός, γραμμωτοί μύες κλπ.). Χορηγείται σε συνδυασμό με μετφορμίνη ή μία σουλφονυλουρία, όταν αυτές από μόνες τους δε επιτυγχάνουν επαρκή έλεγχο της γλυκαιμίας.
Η ρεπαγλινίδη (repaglinide) μειώνει τα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα εντόνως διεγείροντας την απελευθέρωση ινσουλίνης από το πάγκρεας, δράση που εξαρτάται από τα ενεργά β-κύτταρα των παγκρεατικών νησιδίων.
Η ροσιγλιταζόνη είναι εκλεκτικός αγωνιστής του πυρηνικού υποδοχέως PPARγ (peroxisomal proliferator activated receptor gamma) και είναι μέλος της ομάδας θειαζολιδινεδιονών των αντιδιαβητικών παραγόντων. Μειώνει τη γλυκαιμία μειώνοντας την αντίσταση στην ινσουλίνη στο λιπώδη ιστό, στους σκελετικούς μύες και στο ήπαρ.
Η σαξαγλιπτίνη (saxagliptin) είναι ένας ιδιαίτερα ισχυρός (Ki: 1,3 nM), εκλεκτικός, αναστρέψιμος, ανταγωνιστικός αναστολέας της DPP4. Η σαξαγλιπτίνη βελτιώνει τον γλυκαιμικό έλεγχο μειώνοντας τις συγκεντρώσεις γλυκόζης νηστείας και τις συγκεντρώσεις της μεταγευματικής γλυκόζης σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη τύπου 2.
Η σεμαγλουτίδη (semaglutide) είναι αγωνιστής των υποδοχέων του πεπτιδίου GLP1. Δρα με τον ίδιο τρόπο όπως το πεπτίδιο GLP-1 (μια ορμόνη που παράγεται στο έντερο) αυξάνοντας την ποσότητα της ινσουλίνης που απελευθερώνεται από το πάγκρεας μετά τη λήψη τροφής. Αυτό συντελεί στον έλεγχο των επιπέδων γλυκόζης στο αίμα.
Η σιταγλιπτίνη είναι ένας από του στόματος χορηγούμενος ενεργός, ισχυρός και πολύ εκλεκτικός αναστολέας του ενζύμου διπεπτιδυλική πεπτιδάση-4 (DPP-4) για τη θεραπεία του διαβήτη τύπου 2.
Η σοταγλιφλοζίνη (sotagliflozin) είναι διπλός αναστολέας του συμμεταφορέα νατρίου-γλυκόζης τύπου 1 (SGLT1) και του SGLT2. Η τοπική εντερική αναστολή του SGLT1, που είναι ο κύριος μεταφορέας για την απορρόφηση της γλυκόζης, καθυστερεί και μειώνει την απορρόφηση της γλυκόζης στο εγγύς έντερο, με αποτέλεσμα την άμβλυνση και την καθυστέρηση της μεταγευματικής υπεργλυκαιμίας.
Η τενελιγλιπτίνη είναι ένας ισχυρός, εκλεκτικός και μακράς διαρκείας αναστολέας DPP-4. Δρα ως ανταγωνιστικός αναστρέψιμος αναστολέας της DPP-4 και μειώνει την αποικοδόμηση των ινκρετινών, ιδιαίτερα του GLP-1, βελτιώνοντας έτσι την υπεργλυκαιμία διεγείροντας την έκκριση ινσουλίνης και καταστέλλοντας την έκκριση γλυκαγόνης με τρόπο εξαρτώμενο από τη γλυκόζη.
Η τιρζεπατίδη είναι ένας μακράς δράσης, διπλός αγωνιστής των υποδοχέων του GIP και του GLP-1. Και τα δύο είδη υποδοχέων ανευρίσκονται στα ενδοκρινή α και β κύτταρα του παγκρέατος, στον εγκέφαλο, την καρδιά, το αγγειακό δίκτυο, τα ανοσοκύτταρα (λευκοκύτταρα), το έντερο και τον νεφρό. Υποδοχείς του GIP ανευρίσκονται επίσης στα λιποκύτταρα. Η δράση της τιρζεπατίδης στον υποδοχέα GIP είναι παρόμοια με εκείνη της εγγενούς ορμόνης GIP. Η τιρζεπατίδη βελτιώνει τον γλυκαιμικό έλεγχο μειώνοντας τις συγκεντρώσεις της γλυκόζης νηστείας και της μεταγευματικής γλυκόζης σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2 μέσω διάφορων μηχανισμών.
Η τολβουταμίδη (tolbutamide) είναι ένας από του στόματος αντιυπεργλυκαιμικός παράγοντας που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του σακχαρώδους διαβήτη που δεν εξαρτάται από την ινσουλίνη (NIDDM). Είναι δομικά παρόμοια με το ακετοεξαμίδιο, το χλωροπροπαμίδιο και την τολαζαμίδη και ανήκει στην κατηγορία των σουλφονυλουρίων, οι οποίες δρουν διεγείροντας τα β κύτταρα του παγκρέατος για την απελευθέρωση ινσουλίνης.
Η βιλνταγλιπτίνη (vildagliptin) είναι ένας ισχυρός και εκλεκτικός αναστολέας της διπεπτιδυλικής πεπτιδάσης 4 (DPP-4). Η βιλνταγλιπτίνη ενισχύει την ευαισθησία των β-κυττάρων στη γλυκόζη, οδηγώντας σε βελτιωμένη εξαρτώμενη από τη γλυκόζη έκκριση ινσουλίνης και επίσης ενισχύει την ευαισθησία των α-κυττάρων στη γλυκόζη, οδηγώντας σε μεγαλύτερη έκκριση γλυκαγόνης κατάλληλης ως προς τα επίπεδα γλυκόζης.