Ομάδα ATC: A10B Φάρμακα για τη μείωση του σακχάρου του αίματος, εξαιρουμένων των ινσουλινών

Η ακαρβόζη (acarbose) είναι μια ουσία, που ανήκει στην ομάδα των αναστολέων της α-γλυκοσιδάσης, οι οποίοι χρησιμοποιούνται στη θεραπεία του σακχαρώδη διαβήτη. Οι αναστολείς της α-γλυκοσιδάσης επιβραδύνουν τη διάσπαση των υδατανθράκων της τροφής και μειώνουν την αύξηση των επιπέδων γλυκόζης του αίματος, που εμφανίζεται μετά από κάθε γεύμα.

Η αλμπιγλουτίδη είναι ένας αγωνιστής του υποδοχέα GLP-1 και αυξάνει την εξαρτώμενη από τη γλυκόζη έκκριση ινσουλίνης. Η αλμπιγλουτίδη επιβραδύνει επίσης τη γαστρική κένωση.

Η αλογλιπτίνη είναι ισχυρός και υψηλής εκλεκτικότητας αναστολέας της DPP-4, με >10.000 φορές μεγαλύτερη εκλεκτικότητα αναφορικά με την DPP-4 απ' ό,τι για άλλα σχετικά ένζυμα, συμπεριλαμβανομένων της DPP-8 και της DPP-9. Η αλογλιπτίνη βελτιώνει το γλυκαιμικό έλεγχο μέσω ενός εξαρτώμενου από τη γλυκόζη μηχανισμού, μέσω του οποίου αυξάνεται η απελευθέρωση ινσουλίνης, ενώ καταστέλλονται τα επίπεδα γλυκαγόνης όταν τα επίπεδα γλυκόζης είναι υψηλά.

Η βεξαγλιφλοζίνη είναι ένας αναστολέας του συν-μεταφορέα νατρίου-γλυκόζης 2 (SGLT2), του μεταφορέα που είναι υπεύθυνος για την επαναρρόφηση της πλειονότητας της γλυκόζης από το νεφρικό σπειραματικό διήθημα στο εγγύς νεφρικό σωληνάριο. Αναστέλλοντας το SGLT2, η βεξαγλιφλοζίνη μειώνει τη νεφρική επαναρρόφηση της φιλτραρισμένης γλυκόζης και μειώνει το νεφρικό κατώφλι για τη γλυκόζη, και ως εκ τούτου αυξάνει την απέκκριση γλυκόζης στα ούρα.

Η καναγλιφλοζίνη δρα αναστέλλοντας τη δράση μιας πρωτεΐνης στους νεφρούς, η οποία αποκαλείται υπότυπος 2 του συμμεταφορέα νατρίου και γλυκόζης (SGLT2). Η SGLT2 είναι πρωτεΐνη που αναρροφά γλυκόζη από τα ούρα καθώς το αίμα φιλτράρεται στους νεφρούς και τη διοχετεύει στην κυκλοφορία του αίματος. Αναστέλλοντας τη δράση της SGLT2, η καναγλιφλοζίνη αυξάνει την αποβολή της γλυκόζης μέσω των ούρων, μειώνοντας κατ’ αυτόν τον τρόπο τα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα.

Η χλωροπροπαμίδη (chlorpropamide) είναι ένας ισχυρός υπογλυκαιμικός παράγοντας, χορηγούμενος από το στόμα που ανήκει στην ομάδα των σουλφονυλουριών πρώτης γενιάς και είναι ενδεικνυόμενη για τη θεραπεία επιλεγμένων διαβητικών ασθενών.

Η δαπαγλιφλοζίνη είναι ένας πολύ ισχυρός (K_i: 0,55 nM), εκλεκτικός και αναστρέψιμος αναστολέας SGLT2. Η SGLT2 είναι πρωτεΐνη που επαναρροφά γλυκόζη από τα ούρα καθώς το αίμα φιλτράρεται στους νεφρούς και τη διοχετεύει στην κυκλοφορία του αίματος. Αναστέλλοντας τη δράση της SGLT2, η δαπαγλιφλοζίνη αυξάνει την αποβολή της γλυκόζης μέσω των ούρων, μειώνοντας κατ' αυτόν τον τρόπο τα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα.

Η ντουλαγλουτίδη είναι ένας μακράς δράσης αγωνιστής του υποδοχέα του ομοιάζοντος της γλυκαγόνης πεπτιδίου 1 (GLP-1). Η ντουλαγλουτίδη επιδεικνύει αρκετές αντιυπεργλυκαιμικές δράσεις του GLP-1. Σε αυξημένες συγκεντρώσεις γλυκόζης, η ντουλαγλουτίδη αυξάνει την ενδοκυττάρια κυκλική AMP (cAMP) στα β-κύτταρα του παγκρέατος, προκαλώντας αποδέσμευση ινσουλίνης. Η ντουλαγλουτίδη καταστέλλει την έκκριση γλυκαγόνης, η οποία είναι γνωστό ότι είναι απρόσφορα υψηλή σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2.

Η εμπαγλιφλοζίνη είναι ένας αναστρέψιμος, πολύ ισχυρός (IC₅₀ 1,3 nmol) και εκλεκτικός ανταγωνιστικός αναστολέας του συμμεταφορέα νατρίου-γλυκόζης 2 (SGLT2). Η εμπαγλιφλοζίνη βελτιώνει τον γλυκαιμικό έλεγχο σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2 μειώνοντας τη νεφρική επαναρρόφηση της γλυκόζης.

Η ερτουγλιφλοζίνη συμβάλλει στη μείωση των επιπέδων γλυκόζης στο αίμα, μέσω της απέκκρισης της γλυκόζης στα ούρα του ασθενούς. Αυτό επιτυγχάνεται μέσω της αναστολής μιας πρωτεΐνης στους νεφρούς (με την ονομασία SGLT2) η οποία φυσιολογικά επιστρέφει τη γλυκόζη από τους νεφρούς πίσω στο αίμα.

Η ευγλιπτίνη επιδεικνύει υπογλυκαιμική δράση, ελέγχοντας την αποσύνθεση του GLP-1, αναστέλλοντας τη δράση της διπεπτιδυλ πεπτιδάσης-4 (DPP-4) και αυξάνοντας έτσι τη συγκέντρωση της δραστικής μορφής GLP-1 στο αίμα. Το πεπτίδιο-1 που μοιάζει με γλυκαγόνη (GLP-1) εκκρίνεται από τον πεπτικό σωλήνα, ως απόκριση στο γεύμα και προάγει την έκκριση ινσουλίνης από το πάγκρεας και ρυθμίζει το σάκχαρο στο αίμα μετά το γεύμα, ελέγχοντας την έκκριση γλυκαγόνης.

Η εξενατίδη (exenatide) είναι αγωνιστής του υποδοχέα του παρόμοιου με τη γλυκαγόνη πεπτιδίου-1 (GLP-1) που παρουσιάζει αρκετές αντιϋπεργλυκαιμικές δράσεις του παρόμοιου με τη γλυκαγόνη πεπτιδίου-1 (GLP-1). Η αλληλουχία αμινοξέων της εξενατίδης επικαλύπτει μερικώς την αλληλουχία του ανθρώπινου GLP-1. Έχει αποδειχθεί ότι η εξενατίδη συνδέεται στον υποδοχέα του γνωστού ανθρώπινου GLP-1 και τον ενεργοποιεί in vitro, ενώ ο μηχανισμός δράσης της συντελείται μέσω της κυκλικής μονοφωσφορικής αδενοσίνης (AMP) ή/και άλλων ενδοκυττάριων οδών μετάδοσης μηνυμάτων. Η εξενατίδη αυξάνει την γλυκοζοεξαρτώμενη έκκριση ινσουλίνης από τα β-κύτταρα του παγκρέατος.

Η γλιμπενκλαμίδη, μια σουλφονυλουρία δεύτερης γενεάς με βραχύ χρόνο ημίσειας ζωής, είναι ένας υπογλυκαιμικός παράγοντας που μειώνει τη γλυκόζη αίματος μέσω της διέγερσης της απελευθέρωσης ινσουλίνης από το πάγκρεας. Οι σουλφονυλουρίες δρουν στα βήτα κύτταρα του παγκρέατος μέσω της αναστολής των ευαίσθητων στο ATP διαύλων καλίου.

Η γλικλαζίδη (gliclazide) είναι μια από του στόματος αντιδιαβητική δραστική ουσία. Η γλικλαζίδη μειώνει τη γλυκόζη του αίματος διεγείροντας την έκκριση ινσουλίνης από τα β-κύτταρα των νησιδίων του Langerhans.

Η γλιμεπιρίδη είναι μια από του στόματος, δραστική υπογλυκαιμική ουσία που ανήκει στην ομάδα των σουλφονυλουριών. Χρησιμοποιείται σε περιπτώσεις μη ινσουλινοεξαρτώμενου σακχαρώδη διαβήτη. Η γλιμεπιρίδη δρα κυρίως με διέγερση της απελευθέρωσης ινσουλίνης από τα β-κύτταρα του παγκρέατος.

Η γλικιδόνη (gliquidone) είναι ένα αντιδιαβητικό φάρμακο στην κατηγορία των σουλφονυλουριών. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του σακχαρώδους διαβήτη τύπου 2. Είναι ένας αποκλειστής διαύλων K + που εξαρτάται από ATP (KATP). Αυτό το μπλοκ προκαλεί μια αποπόλωση που οδηγεί σε ενεργοποίηση των εξαρτώμενων από την τάση διαύλων Ca και εισροή Ca2 +, και τελικά αυξάνει την απελευθέρωση ινσουλίνης.

Η λιναγλιπτίνη είναι ένας αναστολέας του ενζύμου DPP-4 (∆ιπεπτιδυλπεπτιδάση 4, EC 3.4.14.5), ενός ενζύμου το οποίο εμπλέκεται στην απενεργοποίηση των ινκρετινών ορμονών GLP-1 και GIP (παρόμοιο με τη γλυκαγόνη πεπτίδιο-1, γλυκοζοεξαρτώμενο ινσουλινοτροπικό πολυπεπτίδιο). Αυτές οι ορμόνες αποδομούνται ταχέως από το ένζυμο DPP-4. Και οι δύο ινκρετίνες ορμόνες εμπλέκονται στη φυσιολογική ρύθμιση της ομοιόστασης της γλυκόζης. Οι ινκρετίνες εκκρίνονται σε ένα χαμηλό βασικό επίπεδο κατά τη διάρκεια της ημέρας και τα επίπεδα τους αυξάνονται αμέσως μετά τη λήψη γεύματος. Η GLP-1 και η GIP αυξάνουν τη βιοσύνθεση της ινσουλίνης και την έκκριση της από τα β-κύταρρα του παγκρέατος, παρουσία φυσιολογικών και αυξημένων επιπέδων γλυκόζης αίματος.

Η λιναγλιπτίνη και η εμπαγλιφλοζίνη είναι αντιυπεργλυκαιμικά φαρμακευτικά προϊόντα με συμπληρωματικούς μηχανισμούς δράσης για τη βελτίωση του γλυκαιμικού ελέγχου σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2. Η λιναγλιπτίνη είναι ένας αναστολέας DPP-4, ενός ενζύμου το οποίο εμπλέκεται στην απενεργοποίηση των ινκρετινών ορμονών GLP-1 και GIP (παρόμοιο με τη γλυκαγόνη πεπτίδιο-1, γλυκοζοεξαρτώμενο ινσουλινοτροπικό πολυπεπτίδιο). Η εμπαγλιφλοζίνη είναι ένας αναστρέψιμος, πολύ ισχυρός και εκλεκτικός ανταγωνιστικός αναστολέας του SGLT2.

Η λιραγλουτίδη είναι ένα ανάλογο του GLP-1 με ομολογία αλληλουχίας 97% στο ανθρώπινο GLP-1 που συνδέεται στον υποδοχέα του GLP-1 και τον ενεργοποιεί. Ο υποδοχέας του GLP-1 είναι ο στόχος του εγγενούς GLP-1, μια ενδογενής ορμόνη ινκρετίνη που ενισχύει την γλυκοζοεξαρτώμενη έκκριση ινσουλίνης από τα β-κύτταρα του παγκρέατος. Σε αντίθεση με το εγγενές GLP-1, η λιραγλουτίδη έχει ένα φαρμακοκινητικό και φαρμακοδυναμικό προφίλ σε ανθρώπους που είναι κατάλληλο για χορήγηση μία φορά ημερησίως.

Η λιξισενατίδη είναι ένας εκλεκτικός αγωνιστής του υποδοχέα του GLP-1. Ο υποδοχέας του GLP-1 είναι ο στόχος του εγγενούς GLP-1, μια ενδογενής ορμόνη ινκρετίνη που ενισχύει την γλυκοζοεξαρτώμενη έκκριση ινσουλίνης από τα β-κύτταρα του παγκρέατος. Η λιξισενατίδη διεγείρει την έκκριση ινσουλίνης όταν αυξάνουν τα επίπεδα γλυκόζης αίματος αλλά όχι σε νορμογλυκαιμία, γεγονός που περιορίζει τον κίνδυνο υπογλυκαιμίας. Ταυτόχρονα, καταστέλλεται η έκκριση γλυκαγόνης. Σε περίπτωση υπογλυκαιμίας διατηρείται ο μηχανισμός διάσωσης της έκκρισης γλυκαγόνης.

Η λουσεογλιφλοζίνη μειώνει τη γλυκόζη του πλάσματος αναστέλλοντας τη δραστηριότητα του συμμεταφορέα νατρίου-γλυκόζης 2 (SGLT2) που εμπλέκεται στην επαναρρόφηση της γλυκόζης στα εγγύς νεφρικά σωληνάρια και προάγοντας την απέκκριση υπερβολικής γλυκόζης στο αίμα στα ούρα.

Η μετφορμίνη είναι ένα διγουανίδιο με αντι-υπεργλυκαιμικές ιδιότητες, το οποίο μειώνει και τη βασική και τη μεταγευματική γλυκόζη του πλάσματος. Δεν διεγείρει την έκκριση ινσουλίνης και κατά συνέπεια δεν δημιουργεί υπογλυκαιμία.

Συνδυασμός δύο από στόματος χορηγούμενων φαρμακευτικών προϊόντών μείωσης της γλυκόζης με διαφορετικούς και συμπληρωματικούς μηχανισμούς δράσης για τη βελτίωση του γλυκαιμικού ελέγχου σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2: της καναγλιφλοζίνης, ενός αναστολέα του μεταφορέα SGLT2 και της υδροχλωρικής μετφορμίνης, μέλους της κατηγορίας των διγουανιδών.

Συνδυασμός δύο αντιυπεργλυκαιμικών φαρμακευτικών προϊόντων με διαφορετικό και συμπληρωματικό μηχανισμό δράσης για τη βελτίωση του γλυκαιμικού ελέγχου σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2: της δαπαγλιφλοζίνης, ενός αναστολέα του SGLT2, και της μετφορμίνης, ενός μέλους της κατηγορίας των διγουανιδίων.

Πρόκειται για δύο αντιυπεργλυκαιμικά φαρμακευτικά προϊόντα με συμπληρωματικούς μηχανισμούς δράσης για τη βελτίωση του γλυκαιμικού ελέγχου σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2: την εμπαγλιφλοζίνη, έναν αναστολέα του συμμεταφορέα νατρίου-γλυκόζης 2 (sodium-glucose co-transporter 2, SGLT2), και την υδροχλωρική μετφορμίνη, ένα μέλος της κατηγορίας φαρμάκων που λέγονται διγουανίδια.

Συνδυασμός δύο αντιυπεργλυκαιμικών παραγόντων με συμπληρωματικούς μηχανισμούς δράσης για τη βελτίωση του γλυκαιμικού ελέγχου σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2: της ερτουγλιφλοζίνης, ενός αναστολέα του SGLT2, και της υδροχλωρικής μετφορμίνης, ενός μέλους της κατηγορίας των διγουανιδίων.

Συνδυασμός δύο αντιυπεργλυκαιμικών φαρμακευτικών προϊόντων με συμπληρωματικούς μηχανισμούς δράσης για τη βελτίωση του γλυκαιμικού ελέγχου σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2: λιναγλιπτίνη, ένας αναστολέας της διπεπτιδυλπεπτιδάσης 4 (DPP-4) και υδροχλωρική μετφορμίνη, ένα μέλος της κατηγορίας των διγουανιδών.

Συνδυασμός δύο αντιυπεργλυκαιµικών δραστικών συστατικών µε συµπληρωµατικούς µηχανισµούς δράσης για τη βελτίωση του γλυκαιµικού ελέγχου σε ασθενείς µε διαβήτη τύπου 2: της πιογλιταζόνης, µέλους της κατηγορίας των θειαζολιδινεδιονών και της µετφορµίνης, µέλους της κατηγορίας των διγουανιδίων. Οι θειαζολιδινεδιόνες δρουν πρωταρχικώς µειώνοντας την αντοχή στην ινσουλίνη και τα διγουανίδια δρουν πρωταρχικώς µειώνοντας την ενδογενή παραγωγή γλυκόζης στο ήπαρ.

Συνδυασμός δύο αντιυπεργλυκαιμικών παραγόντων με συμπληρωματικούς μηχανισμούς δράσης για τη βελτίωση του γλυκαιμικού ελέγχου σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2: της ροσιγλιταζόνης, μέλους της κατηγορίας των θειαζολιδινεδιονών και της μετφορμίνης, μέλους της κατηγορίας των διγουανιδινών. Οι θειαζολιδινεδιόνες δρουν πρωταρχικώς μειώνοντας την αντίσταση στην ινσουλίνη και οι διγουανιδίνες δρουν πρωταρχικώς μειώνοντας την ενδογενή παραγωγή γλυκόζης στο ήπαρ.

Συνδυασμός δύο αντιυπεργλυκαιμικών φαρμακευτικών προϊόντων με συμπληρωματικούς μηχανισμούς δράσης για τη βελτίωση του γλυκαιμικού ελέγχου σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2: της σαξαγλιπτίνης, ενός αναστολέα της διπεπτιδυλικής πεπτιδάσης-4 (DPP4), και της υδροχλωρικής μετφορμίνης, ενός μέλους της κατηγορίας των διγουανιδίων.

Συνδυασμός δύο αντιυπεργλυκαιμικών φαρμακευτικών προϊόντων με συμπληρωματικούς μηχανισμούς δράσης για τη βελτίωση του γλυκαιμικού ελέγχου σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2: τη φωσφορική σιταγλιπτίνη, έναν αναστολέα της διπεπτιδυλικής πεπτιδάσης-4 (DPP-4) και την υδροχλωρική μετφορμίνη, ένα μέλος της κατηγορίας των διγουανιδίων.

Συνδυασμός δύο αντι-υπεργλυκαιμικών παραγόντων με συμπληρωματικούς μηχανισμούς δράσης για καλύτερο γλυκαιμικό έλεγχο σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2: βιλνταγλιπτίνης, μέλος της κατηγορίας των ενισχυτικών της λειτουργίας των νησιδίων και υδροχλωρικής μετφορμίνης, μέλος της κατηγορίας των διγουανίδων.

Η μιγλιτόλη (miglitol) είναι ένας από του στόματος άλφα-αναστολέας της γλυκοσιδάσης. Η μιγλιτόλη είναι ένα παράγωγο της desoxynojirimycin που καθυστερεί την πέψη των υδατανθράκων, με αποτέλεσμα τη μικρότερη αύξηση της συγκέντρωσης της γλυκόζης στο αίμα μετά τα γεύματα. Ως συνέπεια της μείωσης της γλυκόζης του πλάσματος, η μιγλιτόλη προκαλεί μείωση των επιπέδων της γλυκοζυλιωμένης αιμοσφαιρίνης σε ασθενείς με διαβήτη τύπου ΙΙ (μη-ινσουλινοεξαρτώμενο) σακχαρώδη διαβήτη.

Η νατεγλινίδη (nateglinide) είναι ένα παράγωγο αμινοξέος, της φαινυλαλανίνης, χημικά και φαρμακολογικά διαφορετικό από άλλους αντιδιαβητικούς παράγοντες. Η νατεγλινίδη είναι ένας γρήγορος, βραχείας δράσης από του στόματος διεγέρτης της έκκρισης της ινσουλίνης. Η δράση της εξαρτάται από την λειτουργικότητα των β-κυττάρων των παγκρεατικών νησιδίων.

Η φενφορμίνη (phenformin) είναι διγουανίδιο (περιέχει 2 γουανιδινο-ομάδες) και δρα ως υπογλυκαιμικός παράγοντας με δράσεις και χρήσεις παρόμοιες με εκείνες της μετφορμίνης. Δρα με την μείωση της απορρόφηση της γλυκόζης από το έντερο, την μείωση της παραγωγής γλυκόζης από το ήπαρ, και με την αύξηση της ικανότητας του σώματος να χρησιμοποιεί πιο αποτελεσματικά την ινσουλίνη. Πιο συγκεκριμένα, η φενφορμίνη βελτιώνει τον γλυκαιμικό έλεγχο με τη βελτίωση της ευαισθησίας στην ινσουλίνη. Η φενφορμίνη συνδέεται με την ΑΜΡ-ενεργοποιημένη πρωτεϊνική κινάση (ΑΜΡΚ), η οποία αποτελεί έναν εξαιρετικά ευαίσθητο αισθητήρα κυτταρικής ενέργειας που παρακολουθεί την κατανάλωση ενέργειας και μειώνει τις βιοχημικές διαδικασίες που καταναλώνουν ΑΤΡ, όταν ενεργοποιηθεί.

Η πιογλιταζόνη δρα υπογλυκαιμικά ελαττώνοντας την αντίσταση στην ινσουλίνη στους περιφερικούς ιστούς (λιπώδης ιστός, γραμμωτοί μύες κλπ.). Χορηγείται σε συνδυασμό με μετφορμίνη ή μία σουλφονυλουρία, όταν αυτές από μόνες τους δε επιτυγχάνουν επαρκή έλεγχο της γλυκαιμίας.

Συνδυασμός δύο αντιυπεργλυκαιμικών φαρμακευτικών προϊόντων με συμπληρωματικούς και διακριτούς μηχανισμούς δράσης για τη βελτίωση του γλυκαιμικού ελέγχου σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη τύπου 2: της αλογλιπτίνης, ενός αναστολέα της διπεπτιδυλικής πεπτιδάσης-4 (DPP-4), και της πιογλιταζόνης, η οποία ανήκει στην κατηγορία των θειαζολιδινεδιονών.

Η ρεπαγλινίδη (repaglinide) μειώνει τα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα εντόνως διεγείροντας την απελευθέρωση ινσουλίνης από το πάγκρεας, δράση που εξαρτάται από τα ενεργά β-κύτταρα των παγκρεατικών νησιδίων.

Η ροσιγλιταζόνη είναι εκλεκτικός αγωνιστής του πυρηνικού υποδοχέως PPARγ (peroxisomal proliferator activated receptor gamma) και είναι μέλος της ομάδας θειαζολιδινεδιονών των αντιδιαβητικών παραγόντων. Μειώνει τη γλυκαιμία μειώνοντας την αντίσταση στην ινσουλίνη στο λιπώδη ιστό, στους σκελετικούς μύες και στο ήπαρ.

Η σαξαγλιπτίνη είναι ένας ιδιαίτερα ισχυρός (Ki: 1,3 nM), εκλεκτικός, αναστρέψιμος, ανταγωνιστικός αναστολέας της DPP4. Η σαξαγλιπτίνη βελτιώνει τον γλυκαιμικό έλεγχο μειώνοντας τις συγκεντρώσεις γλυκόζης νηστείας και τις συγκεντρώσεις της μεταγευματικής γλυκόζης σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη τύπου 2.

Συνδυασμός σαξαγλιπτίνης και δαπαγλιφλοζίνης με συμπληρωματικούς μηχανισμούς δράσης για τη βελτίωση του γλυκαιμικού ελέγχου. Η σαξαγλιπτίνη, μέσω της εκλεκτικής αναστολής της διπεπτιδυλικής πεπτιδάσης-4 (DPP-4), αυξάνει τη διαμεσολαβούμενη από τη γλυκόζη έκκριση ινσουλίνης (φαινόμενο ινκρετίνης). Η δαπαγλιφλοζίνη, ένας εκλεκτικός αναστολέας του υπότυπου 2 του συμμεταφορέα νατρίου-γλυκόζης (SGLT2), αναστέλλει τη νεφρική επαναρρόφηση γλυκόζης με μηχανισμό ανεξάρτητο από την ινσουλίνη. Οι δράσεις και των δύο φαρμακευτικών προϊόντων ρυθμίζονται από τα επίπεδα της γλυκόζης στο πλάσμα.

Η σεμαγλουτίδη είναι αγωνιστής των υποδοχέων του πεπτιδίου GLP1. Δρα με τον ίδιο τρόπο όπως το πεπτίδιο GLP-1 (μια ορμόνη που παράγεται στο έντερο) αυξάνοντας την ποσότητα της ινσουλίνης που απελευθερώνεται από το πάγκρεας μετά τη λήψη τροφής. Αυτό συντελεί στον έλεγχο των επιπέδων γλυκόζης στο αίμα.

Η σιταγλιπτίνη είναι ένας από του στόματος χορηγούμενος ενεργός, ισχυρός και πολύ εκλεκτικός αναστολέας του ενζύμου διπεπτιδυλική πεπτιδάση-4 (DPP-4) για τη θεραπεία του διαβήτη τύπου 2.

Συνδυασμός δύο αντιυπεργλυκαιμικών παραγόντων με συμπληρωματικούς μηχανισμούς δράσης για τη βελτίωση του γλυκαιμικού ελέγχου σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2: της ερτουγλιφλοζίνης, ενός αναστολέα του SGLT2, και της φωσφορικής σιταγλιπτίνης, ενός αναστολέα της DPP-4.

Η σοταγλιφλοζίνη είναι διπλός αναστολέας του συμμεταφορέα νατρίου-γλυκόζης τύπου 1 (SGLT1) και του SGLT2. Η τοπική εντερική αναστολή του SGLT1, που είναι ο κύριος μεταφορέας για την απορρόφηση της γλυκόζης, καθυστερεί και μειώνει την απορρόφηση της γλυκόζης στο εγγύς έντερο, με αποτέλεσμα την άμβλυνση και την καθυστέρηση της μεταγευματικής υπεργλυκαιμίας.

Η τενελιγλιπτίνη είναι ένας ισχυρός, εκλεκτικός και μακράς διαρκείας αναστολέας DPP-4. Δρα ως ανταγωνιστικός αναστρέψιμος αναστολέας της DPP-4 και μειώνει την αποικοδόμηση των ινκρετινών, ιδιαίτερα του GLP-1, βελτιώνοντας έτσι την υπεργλυκαιμία διεγείροντας την έκκριση ινσουλίνης και καταστέλλοντας την έκκριση γλυκαγόνης με τρόπο εξαρτώμενο από τη γλυκόζη.

Η τιρζεπατίδη είναι ένας μακράς δράσης αγωνιστής των υποδοχέων του GIP και του GLP-1. Και τα δύο είδη υποδοχέων ανευρίσκονται στα ενδοκρινή α και β κύτταρα του παγκρέατος, την καρδιά, το αγγειακό δίκτυο, τα ανοσοκύτταρα (λευκοκύτταρα), το έντερο και τον νεφρό. Υποδοχείς του GIP ανευρίσκονται επίσης στα λιποκύτταρα. Επιπρόσθετα, και τα δύο είδη υποδοχέων του GIP και του GLP-1 εκφράζονται στις περιοχές του εγκεφάλου που είναι σημαντικές για τη ρύθμιση της όρεξης.

Η τολβουταμίδη (tolbutamide) είναι ένας από του στόματος αντιυπεργλυκαιμικός παράγοντας που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του σακχαρώδους διαβήτη που δεν εξαρτάται από την ινσουλίνη (NIDDM). Είναι δομικά παρόμοια με το ακετοεξαμίδιο, το χλωροπροπαμίδιο και την τολαζαμίδη και ανήκει στην κατηγορία των σουλφονυλουρίων, οι οποίες δρουν διεγείροντας τα β κύτταρα του παγκρέατος για την απελευθέρωση ινσουλίνης.

Η βιλνταγλιπτίνη είναι ένας ισχυρός και εκλεκτικός αναστολέας της διπεπτιδυλικής πεπτιδάσης 4 (DPP-4). Η βιλνταγλιπτίνη ενισχύει την ευαισθησία των β-κυττάρων στη γλυκόζη, οδηγώντας σε βελτιωμένη εξαρτώμενη από τη γλυκόζη έκκριση ινσουλίνης και επίσης ενισχύει την ευαισθησία των α-κυττάρων στη γλυκόζη, οδηγώντας σε μεγαλύτερη έκκριση γλυκαγόνης κατάλληλης ως προς τα επίπεδα γλυκόζης.