Ομάδα ATC: R03D Άλλα φάρμακα για τις αποφρακτικές παθήσεις των αεροφόρων οδών, για συστηματική χορήγηση

Η θεοφυλλίνη, το δραστικό συστατικό της αμινοφυλλίνης (aminophylline), ασκεί βρογχοδιασταλτική, χαλαρωτική των λείων μυϊκών ινών, θετική ινότροπη, αγγειοδιασταλτική, διουρητική και διεγερτική του ΚΝΣ δράση. Η αμινοφυλλίνη είναι ένα από τα πλέον αποτελεσματικά φάρμακα για την καταπολέμηση των ασθαματικών κρίσεων, ακόμα και σε περιπτώσεις ανθιστάμενες στην αδρεναλίνη.

Η μπαμιφυλλίνη είναι ένα μεθυλοξανθινικό παράγωγο με δύο πλευρικές αλυσίδες στη θέση 7 και 8, που τη διακρίνει σαφώς από τη θεοφυλλίνη. Η μπαμιφυλλίνη ασκεί βρογχοσπασμολυτική δράση στους λείους μυς κι επίσης αναστέλλει τη δράση των μεσολαβητών της βρογχοσυστολής. Σε αντίθεση με τη θεοφυλλίνη, η μπαμιφυλλίνη συνήθως δεν έχει σημαντικές επιδράσεις στο κεντρικό νευρικό σύστημα.

Η μπενραλιζουμάμπη είναι ένα αντι-ηωσινοφιλικό, ανθρωποποιημένο μη φουκοζυλιωμένο, μονοκλωνικό αντίσωμα (ανοσοσφαιρίνη G1 (IgG1), κάππα). Συνδέεται ειδικά με την άλφα υπομονάδα του ανθρώπινου υποδοχέα της ιντερλευκίνης-5 (IL-5Rα). Ο υποδοχέας IL-5 εκφράζεται ειδικά στην επιφάνεια των ηωσινοφίλων και βασεοφίλων. Η απουσία φουκόζης στην περιοχή Fc της μπενραλιζουμάμπης έχει ως αποτέλεσμα υψηλή συγγένεια για τους FcɣRIII υποδοχείς σε ανοσοδραστικά κύτταρα, όπως τα φυσικά κύτταρα φονείς (ΝΚ). Αυτή οδηγεί σε απόπτωση των ηωσινοφίλων και βασεοφίλων διά μέσου ενισχυμένης εξαρτώμενης από το αντίσωμα κυτταρομεσολαβούμενης κυτταροτοξικότητας (ADCC), η οποία μειώνει την ηωσινοφιλική φλεγμονή.

Η μπουφυλλίνη (bufylline) είναι ένας συνδυασμός θεοφυλλίνης και αμινοϊσοβουτανόλης που χρησιμοποιείται ως βρογχοδιασταλτικό. Δρα επίσης και μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως διουρητικό.

Η θεοφυλλινική χολίνη (choline theophyllinate) είναι το μετά χολίνης άλας της θεοφυλλίνης. Παρουσιάζει ισχυρή βρογχοδιασταλτική δράση, που οφείλεται σε χάλαση των λείων μυϊκών ινών των βρόγχων.

Η διπροφυλλίνη (diprophylline) είναι ένα παράγωγο της ξανθίνης με βρογχοδιασταλτική και αγγειοδιασταλτική δράση. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία των αναπνευστικών διαταραχών, όπως άσθμα, καρδιακή δύσπνοια, και βρογχίτιδα. Δρα ως ανταγωνιστής των υποδοχέων αδενοσίνης και αναστολέας της φωσφοδιεστεράσης.

Η φαινσπιρίδη έχει αντιφλεγμονώδη και βρογχοδιασταλτική δράση. Αυτές οι ιδιότητες πιθανότατα οφείλονται σε αρκετούς ταυτόχρονους μηχανισμούς δράσης. Χρησιμοποιείται ως συμπτωματική θεραπεία στην πορεία φλεγμονωδών ασθενειών των βρόγχων και των πνευμόνων.

Η μεπολιζουμάμπη (mepolizumab) είναι ένα ανθρωποποιημένο μονοκλωνικό αντίσωμα (IgG1, κ) που στοχεύει την ανθρώπινη ιντερλευκίνη-5 (IL-5) με υψηλή συγγένεια και ειδικότητα. Η IL-5 αποτελεί την κύρια κυτοκίνη που ευθύνεται για την ανάπτυξη και τη διαφοροποίηση, την πρόσληψη, την ενεργοποίηση και την επιβίωση των ηωσινοφίλων. Η μεπολιζουμάμπη ενδείκνυται ως επιπρόσθετη θεραπεία για την αντιμετώπιση του σοβαρού ανθεκτικού ηωσινοφιλικού άσθματος.

Η μοντελουκάστη (montelukast) είναι ένας ανταγωνιστής των υποδοχέων των λευκοτριενίων που αποκλείει ουσίες που λέγονται λευκοτριένια. Τα λευκοτριένια προκαλούν στένωση και οίδημα των αεραγωγών στους πνεύμονες. Ο αποκλεισμός των λευκοτριενίων βελτιώνει τα συμπτώματα του άσθματος και βοηθά στην πρόληψη κρίσεων του άσθματος.

Η ομαλιζουμάμπη (omalizumab) είναι εξανθρωποποιημένο μονοκλωνικό αντίσωμα που προκύπτει από ανασυνδυασμένο DNA, το οποίο δεσμεύει εκλεκτικά την ανθρώπινη ανοσοσφαιρίνη Ε (IgE). Η ομαλιζουμάμπη δεσμεύεται με την IgE και εμποδίζει τη σύνδεση της IgE με τον FcsRI (υποδοχέας IgE υψηλής συγγένειας) και κατά συνέπεια μειώνει την ποσότητα ελεύθερης IgE που είναι διαθέσιμη για να δώσει το έναυσμα για τον αλλεργικό καταρράκτη. Η αγωγή των ατοπικών ατόμων με ομαλιζουμάμπη είχε ως αποτέλεσμα μια σημαντική προς τα κάτω ρύθμιση των υποδοχέων FcsRI στα βασεόφιλα.

Η ρεσλιζουμάμπη (reslizumab) είναι ένα μονοκλωνικό αντίσωμα σχεδιασμένο να προσκολλάται σε μια ουσία που ονομάζεται ιντερλευκίνη-5, η οποία διεγείρει την ανάπτυξη και τη δραστηριότητα των ηωσινόφιλων. Προσκολλώμενο στην ιντερλευκίνη-5 και αποκλείοντας τη δραστηριότητά της, η ρεσλιζουμάμπη μειώνει τον αριθμό των ηωσινόφιλων στο αίμα και στους πνεύμονες. Αυτό βοηθά στη μείωση της φλεγμονής, με αποτέλεσμα τη μείωση των κρίσεων άσθματος και τη βελτίωση των συμπτωμάτων.

Η ροφλουμιλάστη είναι ένας αναστολέας της PDE4, μη στεροειδής, αντιφλεγμονώδη παράγοντας που έχει σχεδιασθεί ώστε να στοχεύει τόσο στη συστηματική όσο και στην πνευμονική φλεγμονή που σχετίζεται με ΧΑΠ.

Η τεζεπελουμάμπη είναι ένα μονοκλωνικό αντίσωμα (IgG2λ) που στρέφεται κατά της θυμικής στρωματικής λεμφοποιητίνης (TSLP), αποτρέποντας την αλληλεπίδρασή της με τον ετεροδιμερή υποδοχέα TSLP. Στο άσθμα, τόσο αλλεργικοί όσο και μη αλλεργικοί παράγοντες προκαλούν την παραγωγή TSLP. Ο αποκλεισμός της TSLP με την τεζεπελουμάμπη μειώνει ένα ευρύ φάσμα βιοδεικτών και κυτοκινών που σχετίζονται με τη φλεγμονή των αεραγωγών˙ ωστόσο, ο μηχανισμός δράσης της τεζεπελουμάμπης στο άσθμα δεν έχει εξακριβωθεί οριστικά.

Η θεοφυλλίνη έχει ως κύρια φαρμακολογική δράση τη βρογχοδιαστολή και διαστολή των αγγείων των πνευμόνων, προκαλώντας με απ' ευθείας δράση, χάλαση των λείων μυϊκών ινών των βρόγχων και των πνευμονικών αγγείων. Επίσης η θεοφυλλίνη προκαλεί διέγερση του εγκεφάλου, του μυοκαρδίου και των σκελετικών μυών, διαστολή των στεφανιαίων αγγείων και αύξηση της διούρησης.

Η ζαφιρλουκάστη είναι ένας επιλεκτικός και ανταγωνιστικός ανταγωνιστής των υποδοχέων των λευκοτριενίων D₄ και E₄ (LTD₄ και LTE₄), συστατικά της αργά αντιδρώσας ουσίας της αναφυλαξίας (SRSA). Η παραγωγή κυστεϊνυλ λευκοτριενίου και η κατάληψη των υποδοχέων έχουν συσχετιστεί με την παθοφυσιολογία του άσθματος, συμπεριλαμβανομένου του οιδήματος των αεραγωγών, της συστολής των λείων μυών και της τροποποιημένης κυτταρικής δραστηριότητας που σχετίζεται με τη φλεγμονώδη διαδικασία, οι οποίες συμβάλλουν στα σημεία και τα συμπτώματα του άσθματος.