Ομάδα ATC: R03A Αδρενεργικά, εισπνεόμενα

Η κλενβουτερόλη (clenbuterol) είναι ένα βρογχοδιασταλτικό και χορηγείται για αντιμετώπιση του άσθματος και άλλων περιπτώσεων με αναστρέψιμη απόφραξη των αεροφόρων οδών. Δρά με εκλεκτική διέγερση των β-2 υποδοχέων. Είναι μερικός αγωνιστής. Η κλενβουτερόλη διαφέρει από τα άλλα β-2 ειδικά συμπαθομιμητικά λόγω της ταχείας και πλήρους απορρόφησης μετά από του στόματος ή δι' εισπνοής χορήγηση, χαμηλής δραστικής δόσεως, παρατεταμένου βιολογικού χρόνου ημίσειας ζωής και μικρού μεταβολικού εύρους.

Η επινεφρίνη (epinephrine) δρα, σε ποικίλο βαθμό, τόσο στους άλφα όσο και στος βήτα αδρενεργικούς υποδοχείς. Στις συνήθεις δόσεις, οι πιο έκδηλες δράσεις της σχετίζονται με τους βήτα υποδοχείς της καρδιάς και των αγγειακών και άλλων λείων μυϊκών ινών. Σε μεγάλες δόσεις επικρατούν οι άλφα αδρενεργικές επιδράσεις. Χορηγούμενη ταχέως ενδοφλεβίως προκαλεί ταχεία άνοδο κυρίως της συστολικής αρτηριακής πιέσεως, διεγείρει το μυοκάρδιο και αυξάνει τη συσταλτικότητα των κοιλίων, αυξάνει τον καρδιακό ρυθμό και συστέλλει τα αρτηρίδια στο δέρμα, τους βλεννογόνους και τα σπλάχνα.

Η φορμοτερόλη είναι ένας ισχυρός εκλεκτικός β₂-αδρενεργικός διεγέρτης και ασκεί βρογχοδιασταλτική δράση σε ασθενείς με ανατάξιμη απόφραξη των αεροφόρων οδών. Επίσης αναστέλλει την απελευθέρωση της ισταμίνης και των λευκοτριενών από τους ευαισθητοποιημένους βρόγχους.

Η ινδακατερόλη είναι αγωνιστής αδρενεργικών υποδοχέων βήτα₂. Δρα προσκολλώμενη στους υποδοχείς βήτα₂ που βρίσκονται στα μυϊκά κύτταρα πολλών οργάνων και που προκαλούν τη χαλάρωση των μυών. Όταν η ινδακατερόλη εισπνέεται, φτάνει στους υποδοχείς των αεραγωγών και τους ενεργοποιεί. Κατ’ αυτόν τον τρόπο προκαλείται χαλάρωση των μυών των αεραγωγών, γεγονός το οποίο συμβάλλει στη διατήρηση της διάνοιξης των αεραγωγών και στη διευκόλυνση της αναπνοής του ασθενούς.

Η ισοπρεναλίνη (isoprenaline) είναι ένας β2-αδρενεργικός αγωνιστής (σχετικά εκλεκτικός β2-αδρενεργικός αγωνιστής). Η ισοπρεναλίνη μέσω διέγερσης των β αδρενεργικών υποδοχέων επιδρά αγωνιστικά στην ενδοκυττάρια adenyl κυκλάση, το ένζυμο που καταλύει τη μετατροπή της τριφωσφορική αδενοσίνη (ATP) σε κυκλική-3', 5'μονοφωσφορική αδενοσίνη (AMPγ). Τα αυξημένα επίπεδα του γ-AMP σχετίζονται με την χαλάρωση του βρογχικού λείου μυός και την αναστολή της απελευθέρωσης των μεσολαβητών της άμεσης υπερευαισθησίας από τα κύτταρα, ειδικά από τα μαστοκύτταρα. Η ισοπρεναλίνη έχει θετική ινότροπη, δρομότροπη και χρονότροπη επίδραση στην καρδιά, ενώ προκαλεί αγγειοδιαστολή στα αρτηριόλια των σκελετικών μυών.

Η ολοδατερόλη (olodaterol) έχει υψηλή συγγένεια και εκλεκτικότητα με τους ανθρώπινους β₂αδρενεργικούς υποδοχείς. Η δραστική ουσία ασκεί τις φαρμακολογικές τις δράσεις μέσω σύνδεσης και ενεργοποίησης των β₂αδρενεργικών υποδοχέων μετά από τοπική χορήγηση με εισπνοή.

Η ορσιπρεναλίνη (orciprenaline) προκαλεί ισχυρή διέγερση των β-αδρενεργικών υποδοχέων. Οι υποδοχείς στους βρόγχους και τα βρογχιόλια είναι πιο ευαίσθητοι στην ορσιπρεναλίνη από τους υποδοχείς στην καρδιά και τα αιμοφόρα αγγεία, έτσι ώστε να είναι ευνοϊκή η σχέση της βρογχοδιασταλτικής προς την καρδιαγγειακή ενέργεια.

Η σαλβουταμόλη (salbutamol) είναι ένας εκλεκτικός διεγέρτης των βήτα-2 αδρενεργικών υποδοχέων. Σε θεραπευτικές δόσεις έχει δράση στους βήτα-2 αδρενεργικούς υποδοχείς των μυών των βρόγχων, με ασήμαντη ή ανύπαρκτη δράση στους βήτα-1 αδρενεργικούς υποδοχείς του μυοκαρδίου. Προσφέρει βραχείας διάρκειας (4-6 ώρες) βρογχοδιαστολή με ταχεία έναρξη δράσης (5 λεπτά) όταν υπάρχει αναστρέψιμη απόφραξη των αεροφόρων οδών.

Η σαλμετερόλη είναι ένας εκλεκτικός παρατεταμένης δράσης (12 ώρες) βήτα₂-διεγέρτης. Οι φαρμακολογικές ιδιότητες της σαλμετερόλης προσφέρουν αποτελεσματικότερη προστασία κατά του βρογχόσπασμου που προκαλείται από ισταμίνη και επιτυγχάνουν μεγαλύτερης διάρκειας βρογχοδιαστολή, η οποία διαρκεί τουλάχιστον 12 ώρες συγκρινόμενη με τις συνιστώμενες δόσεις συμβατικών βήτα₂ διεγερτών βραχείας διάρκειας δράσης.

Η τερβουταλίνη (terbutaline) είναι ένας αδρενεργικός διεγέρτης που διεγείρει εκλεκτικά τους β₂-υποδοχείς, με αποτέλεσμα χάλαση των λείων μυϊκών ινών των βρόγχων, αναστολή της απελευθέρωσης ενδογενών σπασμογόνων ουσιών, αναστολή του οιδήματος από ενδογενείς μεσολαβητές και ενίσχυση του βλεννοκροσσωτού μηχανισμού κάθαρσης των αεραγωγών.

Η βιλαντερόλη (vilanterol) είναι ένας εκλεκτικός, μακράς δράσης αγωνιστής β₂αδρενεργικών υποδοχέων (β₂αδρενεργικός αγωνιστής).