Κλαύδιος Γαληνός
Δωρεάν εγγραφή Αποκτήσετε πρόσβαση σε όλες τις πληροφορίες και τα εργαλεία του galinos.gr για έναν μήνα
Γαληνός Office Χρησιμοποιήστε δωρεάν το νέο cloud πρόγραμμα διαχείρισης κάθε σύγχρονου ιατρείου
Έλεγχος συγχορήγησης Ελέγξτε την αγωγή σας για αντενδείξεις και αλληλεπιδράσεις μεταξύ των φαρμάκων
Πρόγραμμα συνδρομητών Μάθετε περισσότερα για τα οφέλη και τις επιπλέον παροχές των συνδρομητικών προγραμμάτων
Γαληνός Mobile Κατεβάστε τη δωρεάν εφαρμογή και απολαύστε τις υπηρεσίες του galinos.gr σε κινητό ή tablet
Γνωρίζατε οτι... Μοιραζόμαστε μαζί σας γεγονότα της πορείας του galinos.gr από το 2011 μέχρι σήμερα
 

Ομάδα ATC: L01B Aντιμεταβολίτες

Ευρετήριο Αναφορές

Ανατομικό θεραπευτικό χημικό σύστημα ταξινόμησης

Τίτλοι κωδικού

Γλώσσα
Τίτλος
Ελληνικά
Aντιμεταβολίτες
Αγγλικά
Antimetabolites

Κατάταξη ομάδας

Περιεχόμενα ομάδας

Δραστικές ουσίες ομάδας

Δραστική ουσία
Σύντομη περιγραφή

Η αζακιτιδίνη (azacitidine) πιστεύεται ότι ασκεί τις αντινεοπλασματικές δράσεις της μέσω πολλαπλών μηχανισμών συμπεριλαμβανομένης της αναστολής του DNA, RNA και της σύνθεσης πρωτεϊνών, της ενσωμάτωσης στο RNA και DNA και της ενεργοποίησης των οδών καταστροφής του DNA.

Η καπεσιταβίνη (capecitabine) είναι μια μη-κυτταροτοξική καρβαμιδική φθοριοπυριμιδίνη, η οποία λειτουργεί σαν ένας από στόματος χορηγούμενος πρόδρομος της κυτταροτοξικής 5-φθοριοουρακίλης (5-FU). Ο μεταβολίτης της καπεσιταβίνης ουσιαστικά παρεμποδίζει την αντίδραση μεθυλίωσης του δεοξυουριδιλικού οξέος σε θυμιδυλικό οξύ, επηρρεάζοντας έτσι περαιτέρω τη σύνθεση του δεοξυριβονουκλεϊκού οξέος (DNA) ενώ οδηγεί επίσης σε αναστολή σύνθεσης RNA και κατά συνέπεια πρωτεϊνοσύνθεσης.

Η κλαδριβίνη (cladribine) είναιένα νουκλεοσιδικό ανάλογο της δεοξυαδενοσίνης. Στα ηρεμούντα κύτταρα, η κλαδριβίνη προκαλεί διακοπές μονών ελίκων του DNA, ταχεία κατανάλωση του δινουκλεοτιδίου νικοτιναμίδης αδενίνης, εξάντληση της ATP και κυτταρικό θάνατο.

Η κλοφαραβίνη (clofarabine) είναι πουρινικός νουκλεοσιδικός αντί μεταβολίτης. Η κλοφαραβίνη προκαλεί αναστολή της DNA πολυμεράσης α που καταλήγει σε διακοπή της επιμήκυνσης της αλυσίδας του DNA ή/και της σύνθεσης / επιδιόρθωσης του DNA, αναστολή της αναγωγάσης ριβονουκλεοτιδίου με μείωση κυτταρικών συγκεντρώσεων τριφωσφορικού δεοξυνουκλεοτιδίου (αΝΤΡ) και τέλος διάρρηξη της ακεραιότητας της μιτοχονδριακής μεμβράνης με απελευθέρωση του κυτοχρώματος C και άλλων προ-αποπτωτικών παραγόντων που οδηγεί σε προγραμματισμένο κυτταρικό θάνατο ακόμα και σε μη διαιρούμενα λεμφοκύτταρα.

Η κυταραβίνη (cytarabine) είναι νουκλεοτίδιο της αραβινοσίδης και ανήκει στην κατηγορία των αναλόγων της πυριμιδίνης κυτταροστατικών. Στον οργανισμό μεταβολίζεται σε τριφωσφορική νουκλεοτίδη, η οποία αναστέλλει την DNA πολυμεράση και εμποδίζει έτσι τη σύνθεση του DNA.

Η δεσιταβίνη (decitabine) είναι ένα δεοξυνουκλεοσιδικό ανάλογο της κυτιδίνης που αναστέλλει εκλεκτικά τις DNA μεθυλοτρανσφεράσες σε χαμηλές δόσεις, προκαλώντας υπομεθυλίωση του γονιδιακού υποκινητή (promoter), η οποία μπορεί να προκαλέσει επανενεργοποίηση των ογκοκατασταλτικών γονιδίων, επαγωγή της κυτταρικής διαφοροποίησης ή κυτταρική γήρανση που ακολουθείται από προγραμματισμένο κυτταρικό θάνατο.

Η φλουνταραμπίνη (fludarabine) είναι ένα υδατοδιαλυτό φθοριούχο ανάλογο νουκλεοτιδίου του αντιικού παράγοντα βινταραμπίνη, 9-β-D-αραβινοφουρανοσυλαδενίνη (ara-A), που είναι σχετικά ανθεκτική στην απαμίνωση από απαμινάση αδενοσίνης. Η φωσφορική φλουνταραμπίνη αποφωσφορυλιώνεται ταχέως σε 2F-ara-A, η οποία προσλαμβάνεται από τα κύτταρα και στη συνέχεια φωσφορυλιώνεται ενδοκυτταρικά από τη δεσοξυκυτιδινοκινάση προς το ενεργό τριφωσφορικό άλας, το 2F-ara-ATP. Ο μεταβολίτης αυτός δείχθηκε ότι αναστέλλει τη ρεδουκτάση των ριβονουκλεοτιδίων, την DNA πολυμεράση α/δ και ε, την DNA πριμάση και την DNA λιγάση, αναστέλλοντας έτσι τη σύνθεση του DNA.

Η φθοριοουρακίλη (fluorouracil) είναι ανάλογο της πυριμιδινικής ουρακίλης και δρα επομένως σαν ανταγωνιστής της πυριμιδίνης, με αποτέλεσμα μείωση της σύνθεσης και της επιδιόρθωσης του DNA και τελικό αποτέλεσμα μείωση του κυτταρικού πολλαπλασιασμού.

Η γεμσιταβίνη (gemcitabine) είναι αντιμεταβολίτης της πυριμιδίνης και μεταβολίζεται ενδοκυτταρικά από νουκλεοτιδικές κινάσες σε ενεργά διφωσφορικά (dFdCDP) και τριφωσφορικά (dFdCTP) νουκλεοτίδια. Η κυτταροτοξική δράση της γεμσιταβίνης οφείλεται στην αναστολή της σύνθεσης του DNA μέσω δύο μηχανισμών δράσης των dFdCDP και dFdCTP.

Η μερκαπτοπουρίνη είναι ένα μη δραστικό προφάρμακο που δρα ως ανταγωνιστής της πουρίνης, αλλά για κυτταροτοξικότητα απαιτείται πρόσληψη από τα κύτταρα και ενδοκυτταρικός αναβολισμός σε νουκλεοτίδια της θειογουανίνης. Οι μεταβολίτες μερκαπτοπουρίνης αναστέλλουν de novo τη σύνθεση πουρίνης και τις ενδομετατροπές των νουκλεοτιδίων της πουρίνης. Τα νουκλεοτίδια της θειογουανίνης ενσωματώνονται επίσης στα νουκλεϊκά οξέα, γεγονός που συμβάλλει στις κυτταροτοξικές επιδράσεις της δραστικής ουσίας.

Η μεθοτρεξάτη (methotrexate) έχει παρόμοια δομή με το φυλλικό οξύ και δρα ως ανταγωνιστής του φυλλικού οξέος, δηλ. ως αντιμεταβολίτης. Συγκεκριμένα αναστέλλει την διυδροφυλλινική αναγωγάση, το ένζυμο που μετατρέπει το φυλλικό οξύ στον δραστικό του μεταβολίτη, το τετραϋδροφυλλικό οξύ (συνένζυμο). Η αναστολή αυτή οδηγεί σε ελάττωση της σύνθεσης θυμιδιλικού οξέος, σερίνης, μεθειονίνης, αδεδίνης, γουανίνης με απώτερο αποτέλεσμα την ελάττωση της σύνθεσης DNA, RNA και προοδευτικά τον θάνατο του κυττάρου.

Η νελαραβίνη (nelarabine) είναι ένα προφάρμακο του αναλόγου δεοξυγουανοσίνης ara-G. Η συσσώρευση του ara-GTP στους λευχαιμικούς βλάστες επιτρέπει την εκλεκτική ενσωμάτωση του ara-GTP στο δεοξυριβονουκλεϊκό οξύ (DNA), οδηγώντας σε αναστολή της σύνθεσης του DNA. Αυτό οδηγεί σε κυτταρικό θάνατο. Και άλλοι μηχανισμοί μπορεί να συμβάλλουν στις κυτταροτοξικές δράσεις της νελαραβίνης. In vitro, τα T-κύτταρα είναι πιο ευαίσθητα από τα Β-κύτταρα στις κυτταροτοξικές δράσεις της νελαραβίνης.

H πεμετρεξίδη (pemetrexed) είναι ένας πολλαπλών-στόχων αντικαρκινικός αντιφολικός παράγοντας, ο οποίος ασκεί τη δράση του διακόπτοντας σημαντικές μεταβολικές διαδικασίες, που εξαρτώνται από το φυλλικό και είναι απαραίτητες για τον κυτταρικό πολλαπλασιασμό.

Η τεγκαφούρη (tegafur) είναι ένα πρόδρομο φάρμακο της 5-FU με καλή βιοδιαθεσιμότητα από του στόματος. Μετά την από του στόματος χορήγηση, η τεγκαφούρη μετατρέπεται σταδιακά σε 5-FU in vivo, κυρίως μέσω της ενζυμικής δραστηριότητας του CYP2A6 στο ήπαρ. Η 5-FU ενεργοποιείται στο εσωτερικό των κυττάρων με φωσφορυλίωση προς τον ενεργό της μεταβολίτη, μονοφωσφορική 5-φθορο-δεοξυουριδίνη (FdUMP). Η FdUMP και ο ανηγμένος φολινικός εστέρας συνδέονται με τη θυμιδιλική συνθετάση προς σχηματισμό μιας τριαδικής δομής, η οποία αναστέλλει τη σύνθεση DNA. Επιπρόσθετα, η τριφωσφορική 5-φθοριοουριδίνη (FUTP) ενσωματώνεται στο RNA διαταράσσοντας τις λειτουργίες του RNA.

Η θειογουανίνη (tioguanine) είναι ένας αντιμεταβολίτης που χρησιμοποιείται για την αντινεοπλασματική θεραπεία διαφόρων μορφών λευχαιμίας συμπεριλαμβανομένης της οξείας λευχαιμίας (μη λεμφοκυτταρικής).

Εμπορικές ονομασίες ομάδας

Κ Εμπορική ονομασία Ενεργά συστατικά Υπεύθυνος κυκλοφορίας
ACTIKER Σαλικυλικό οξύ - Φθοριουρακίλη Verisfield Μ.Α.Ε.
ALIMTA Πεμετρεξίδη δινατριούχος Eli Lilly Nederland B.V.
ARA-CELL Κυταραβίνη Ι.Φ.Ε.Τ. A.E.
ARACYTIN Κυταραβίνη Pfizer Hellas A.E.
ATRIANCE Νελαραβίνη Novartis Europharm Ltd
CAPECITABINE Καπεσιταβίνη
CAPIBINE Καπεσιταβίνη Ariti Α.Ε.
CITABION Κυταραβίνη Medicus A.E.
DACOGEN Δεσιταβίνη Janssen-Cilag International NV
DEMOZAR Γεμσιταβίνη Demo Α.Β.Ε.Ε.
EMTHEXATE Μεθοτρεξάτη Chemipharm - Ντετσαβές και Σία Ε.Ε.
EVOLTRA Κλοφαραβίνη Genzyme Europe B.V.
FLUDARA Φλουνταραμπίνη Genzyme Europe B.V.
FLUDARABIN Φλουνταραμπίνη
FLUOROURACIL Φθοριουρακίλη
FOSFARABINE Φλουνταραμπίνη Pharmanel Pharmaceuticals Α.Ε.
GEMCIN Γεμσιταβίνη Nexus Medicals A.E.
GEMCIPEN Γεμσιταβίνη Aenorasis Α.Ε.
GEMCIRENA Γεμσιταβίνη Fresenius Kabi Hellas A.E.
GEMCIT Γεμσιταβίνη Sandoz GmbH
GEMCITABINE Γεμσιταβίνη
GEMLAG Γεμσιταβίνη Ariti Α.Ε.
GEMLIQUID Γεμσιταβίνη Ebewe Pharma GmbH Nfg KG
GEMNIL Γεμσιταβίνη Vianex A.E.
GEMRA Γεμσιταβίνη Rafarm Α.Β.Ε.Ε.
GEMZAR Γεμσιταβίνη Pharmaserve - Lilly Α.Ε.Β.Ε.
GENVIR Γεμσιταβίνη Vocate Α.Ε.
LANVIS Θειογουανίνη Ι.Φ.Ε.Τ. A.E.
LEUSTATIN Κλαδριβίνη Janssen-Cilag Φαρμακευτική A.B.E.E.
LITAK Κλαδριβίνη Lipomed GmbH
MEDIGEM Γεμσιταβίνη Ebewe Pharma GmbH Nfg KG
MERCAPTOPURINE Μερκαπτοπουρίνη Ι.Φ.Ε.Τ. A.E.
MERCAPTOPURINUM Μερκαπτοπουρίνη Ι.Φ.Ε.Τ. A.E.
METHOBION Μεθοτρεξάτη Medicus A.E.
METHOTREXATE Μεθοτρεξάτη
METOJECT Methotrexate disodium Medac GmbH
PREVEXEL Καπεσιταβίνη Pharmazac Α.Ε.
PURINETHOL Μερκαπτοπουρίνη Ι.Φ.Ε.Τ. A.E.
SANTABIN Γεμσιταβίνη Santa Pharma A.E.
TAMCIBIN Γεμσιταβίνη Aurora Pharmaceuticals Α.Ε.
TEYSUNO Τεγκαφούρη - Gimeracil - Oteracil Nordic Group B.V.
THIOGUANINE Θειογουανίνη Ι.Φ.Ε.Τ. A.E.
TIOGUANINA Θειογουανίνη Ι.Φ.Ε.Τ. A.E.
UFT Τεγκαφούρη - Φθοριουρακίλη Merck Α.Ε.
URACIFLOR Φθοριουρακίλη Medicus A.E.
VERRUCA Φθοριουρακίλη - Σαλικυλικό οξύ Olvos Science A.E.
VIDAZA Αζακιτιδίνη Celgene Europe B.V.
XALUPRINE Mercaptopurine monohydrate Nova Laboratories Ireland Ltd
XELODA Καπεσιταβίνη Roche Registration GmbH