Η αζακιτιδίνη (azacitidine) πιστεύεται ότι ασκεί τις αντινεοπλασματικές δράσεις της μέσω πολλαπλών μηχανισμών συμπεριλαμβανομένης της κυτταροτοξικότητας σε ανώμαλα αιμοποιητικά κύτταρα στον μυελό των οστών και της υπομεθυλίωσης του DNA. Οι κυτταροτοξικές δράσεις της αζακιτιδίνης μπορεί να προκύπτουν από πολλαπλούς μηχανισμούς, συμπεριλαμβανομένης της αναστολής του DNA, RNA και της σύνθεσης πρωτεϊνών, της ενσωμάτωσης στο RNA και DNA και της ενεργοποίησης των οδών καταστροφής του DNA.

Καπεσιταβίνη

Η καπεσιταβίνη (capecitabine) είναι μια μη-κυτταροτοξική καρβαμιδική φθοριοπυριμιδίνη, η οποία λειτουργεί σαν ένας από στόματος χορηγούμενος πρόδρομος της κυτταροτοξικής 5-φθοριοουρακίλης (5-FU). Ο μεταβολίτης της καπεσιταβίνης ουσιαστικά παρεμποδίζει την αντίδραση μεθυλίωσης του δεοξυουριδιλικού οξέος σε θυμιδυλικό οξύ, επηρρεάζοντας έτσι περαιτέρω τη σύνθεση του δεοξυριβονουκλεϊκού οξέος (DNA) ενώ οδηγεί επίσης σε αναστολή σύνθεσης RNA και κατά συνέπεια πρωτεϊνοσύνθεσης.

Κυταραβίνη

Η κυταραβίνη είναι νουκλεοτίδιο της αραβινοσίδης και ανήκει στην κατηγορία των αναλόγων της πυριμιδίνης κυτταροστατικών. Στον οργανισμό μεταβολίζεται σε τριφωσφορική νουκλεοτίδη, η οποία αναστέλλει την DNA πολυμεράση και εμποδίζει έτσι τη σύνθεση του DNA.

Δεσιταβίνη

Η δεσιταβίνη (decitabine) είναι ένα δεοξυνουκλεοσιδικό ανάλογο της κυτιδίνης που αναστέλλει εκλεκτικά τις DNA μεθυλοτρανσφεράσες σε χαμηλές δόσεις, προκαλώντας υπομεθυλίωση του γονιδιακού υποκινητή (promoter), η οποία μπορεί να προκαλέσει επανενεργοποίηση των ογκοκατασταλτικών γονιδίων, επαγωγή της κυτταρικής διαφοροποίησης ή κυτταρική γήρανση που ακολουθείται από προγραμματισμένο κυτταρικό θάνατο.

Δοξιφλουριδίνη

Ενοσιταβίνη

Φθοριουρακίλη

Η φθοριοουρακίλη (fluorouracil) είναι ανάλογο της πυριμιδινικής ουρακίλης και δρα επομένως σαν ανταγωνιστής της πυριμιδίνης, με αποτέλεσμα μείωση της σύνθεσης και της επιδιόρθωσης του DNA και τελικό αποτέλεσμα μείωση του κυτταρικού πολλαπλασιασμού.

Γεμσιταβίνη

Η γεμσιταβίνη (gemcitabine) είναι αντιμεταβολίτης της πυριμιδίνης και μεταβολίζεται ενδοκυτταρικά από νουκλεοτιδικές κινάσες σε ενεργά διφωσφορικά (dFdCDP) και τριφωσφορικά (dFdCTP) νουκλεοτίδια. Η κυτταροτοξική δράση της γεμσιταβίνης οφείλεται στην αναστολή της σύνθεσης του DNA μέσω δύο μηχανισμών δράσης των dFdCDP και dFdCTP.

Τεγκαφούρη

Η τεγκαφούρη (tegafur) είναι ένα πρόδρομο φάρμακο της 5-FU με καλή βιοδιαθεσιμότητα από του στόματος. Μετά την από του στόματος χορήγηση, η τεγκαφούρη μετατρέπεται σταδιακά σε 5-FU in vivo, κυρίως μέσω της ενζυμικής δραστηριότητας του CYP2A6 στο ήπαρ. Η 5-FU ενεργοποιείται στο εσωτερικό των κυττάρων με φωσφορυλίωση προς τον ενεργό της μεταβολίτη, μονοφωσφορική 5-φθορο-δεοξυουριδίνη (FdUMP). Η FdUMP και ο ανηγμένος φολινικός εστέρας συνδέονται με τη θυμιδιλική συνθετάση προς σχηματισμό μιας τριαδικής δομής, η οποία αναστέλλει τη σύνθεση DNA. Επιπρόσθετα, η τριφωσφορική 5-φθοριοουριδίνη (FUTP) ενσωματώνεται στο RNA διαταράσσοντας τις λειτουργίες του RNA.

Εμπορικές ονομασίες ομάδας

Εμπορική ονομασία	Ενεργά συστατικά	Υπεύθυνος κυκλοφορίας
ACTIKER	Σαλικυλικό οξύ - Φθοριουρακίλη	Verisfield Μ.Α.Ε.
ARA-CELL	Κυταραβίνη	Ι.Φ.Ε.Τ. A.E.
ARACYTIN	Κυταραβίνη	Pfizer Hellas A.E.
AZACITIDINE	Αζακιτιδίνη
AZANEX	Αζακιτιδίνη	Vianex A.E.
AZIDA	Αζακιτιδίνη	Demo Α.Β.Ε.Ε.
CAPECITABINE	Καπεσιταβίνη
CAPIBINE	Καπεσιταβίνη	Ariti Α.Ε.
CITABION	Κυταραβίνη	Medicus A.E.
CITARABINA	Κυταραβίνη	Ι.Φ.Ε.Τ. A.E.
CYTARABINE	Κυταραβίνη	Ι.Φ.Ε.Τ. A.E.
DACOGEN	Δεσιταβίνη	Janssen-Cilag International NV
DEMOZAR	Γεμσιταβίνη	Demo Α.Β.Ε.Ε.
FLUOROURACIL	Φθοριουρακίλη
GEMCIN	Γεμσιταβίνη	Nexus Medicals A.E.
GEMCIPEN	Γεμσιταβίνη	Aenorasis Α.Ε.
GEMCIRENA	Γεμσιταβίνη	Fresenius Kabi Hellas A.E.
GEMCIT	Γεμσιταβίνη	Sandoz GmbH
GEMCITABINE	Γεμσιταβίνη
GEMLAG	Γεμσιταβίνη	Ariti Α.Ε.
GEMLIQUID	Γεμσιταβίνη	Ebewe Pharma GmbH Nfg KG
GEMNIL	Γεμσιταβίνη	Vianex A.E.
GEMRA	Γεμσιταβίνη	Rafarm Α.Β.Ε.Ε.
GEMZAR	Γεμσιταβίνη	Pharmaserve - Lilly Α.Ε.Β.Ε.
GENVIR	Γεμσιταβίνη	Vocate Α.Ε.
LONSURF	Τριφλουριδίνη - Τιπιρακίλη	Laboratoires Servier Industrie
MEDIGEM	Γεμσιταβίνη	Ebewe Pharma GmbH Nfg KG
OBENEX	Γεμσιταβίνη	Pharmazac Α.Ε.
ONUREG	Αζακιτιδίνη	Bristol-Myers Squibb EEIG
PREVELODA	Καπεσιταβίνη	Pharmazac Α.Ε.
PREVEXEL	Καπεσιταβίνη	Pharmazac Α.Ε.
SANTABIN	Γεμσιταβίνη	Santa Pharma A.E.
TAMCIBIN	Γεμσιταβίνη	Aurora Pharmaceuticals Α.Ε.
TEYSUNO	Τεγκαφούρη - Gimeracil - Oteracil	Nordic Group B.V.
TOLAK	Φθοριουρακίλη	Pierre Fabre Φάρμακα Α.Ε.
UFT	Τεγκαφούρη - Φθοριουρακίλη	Merck Α.Ε.
URACIFLOR	Φθοριουρακίλη	Medicus A.E.
VERRUCA	Φθοριουρακίλη - Σαλικυλικό οξύ	Olvos Science A.E.
VIDAZA	Αζακιτιδίνη	Celgene Europe B.V.
XELAZOR	Καπεσιταβίνη	Vocate Α.Ε.
XELODA	Καπεσιταβίνη	Roche Registration GmbH
ZERECTUM	Καπεσιταβίνη	Αναβίωσις Ι.Κ.Ε.