Η δεσιταβίνη είναι ένας μεταβολικός αναστολέας νουκλεοτιδίων, ο οποίος πιστεύεται ότι ασκεί την αντινεοπλασματική δράση του μετά από φωσφορυλίωση και απευθείας ενσωμάτωση στο DNA και αναστολή της DNA μεθυλοτρανσφεράσης, προκαλώντας υπομεθυλίωση του DNA και κυτταρική διαφοροποίηση ή/και απόπτωση. Η σενταζουριδίνη αναστέλλει την απαμινάση της κυτιδίνης (CDA), ένζυμο το οποίο ευθύνεται για την αποδόμηση του νουκλεοτιδίου κυτιδίνη, συμπεριλαμβανομένου του ανάλογου της κυτιδίνης, τη δεσιταβίνη. Η από του στόματος χορήγηση σενταζουριδίνης με δεσιταβίνη αυξάνει τη συστηματική έκθεση στη δεσιταβίνη μέσω αναστολής του μεταβολισμού πρώτης διόδου της δεσιταβίνης στο έντερο και το ήπαρ από τη CDA.
