Ομάδα ATC: R01A Αποσυμφορητικά του ρινικού βλεννογόνου και άλλα σκευάσματα για τοπική χορήγηση

Η ανταζολίνη (antazoline) είναι ένα αντιισταμινικό 1ης γενεάς που δεσμεύει τους υποδοχείς της ισταμίνης και κατ΄αυτόν τον τρόπο προφυλάσσει την κυτταρική μεμβράνη από την δράση της απελευθερωμένης ισταμίνης και προλαμβάνει έτσι τις παθολογικές διαταραχές οι οποίες θα προκαλούντο.

Η αζελαστίνη (azelastine) είναι ένα αντισταμινικό που ανταγωνίζεται την ισταμίνη στην σύνδεση με τους Η₁-υποδοχείς. Έτσι αναστέλλει την απελευθέρωση της ισταμίνης και άλλων μεσολαβητών που συμμετέχουν στην αλλεργική αντίδραση.

Η βεκλομεθαζόνη (beclometasone) είναι ένα γλυκοκορτικοειδές με αντιφλεγμονώδη δράση και περιορισμένη αλατοκορτικοειδή δράση. Παρατηρείται τοπική επίδραση στην κατώτερη αναπνευστική οδό μετά από χορήγηση στο αναπνευστικό σύστημα με εισπνοή. Η βεκλομεθαζόνη αποτελεί προφάρμακο με ασθενή δραστικότητα ως προς την σύνδεση με υποδοχείς γλυκοκορτικοειδών. Υδρολύεται από εστεράσες προς τον ενεργό μεταβολίτη 17-μονοπροπιονική βεκλομεθαζόνη (beclomethasone-17-monopropionate: Β-17-ΜΡ), η οποία έχει ισχυρή τοπική αντιφλεγμονώδη δράση.

Η βηταμεθαζόνη (betamethasone) κατατάσσεται ως προς τη δραστικότητα της στα ισχυρά τοπικά καρτικοστεροειδή κι έχει αντιφλεγμονώδη δράση.

H βουδεσονίδη (budesonide) είναι ένα μη αλογονωμένο γλυκοκορτικοειδές με ισχυρή τοπική αντιφλεγμονώδη δράση στο αναπνευστικό σύστημα. Γενικά, η βουδεσονίδη αναστέλλει πολλές φλεγμονώδεις διαδικασίες συμπεριλαμβανομένης της παραγωγής κυτοκίνης, της ενεργοποίησης των φλεγμονωδών κυττάρων και της έκφρασης των μορίων προσκόλλησης στα ενδοθηλιακά και τα επιθηλιακά κύτταρα. Σε δόσεις κλινικά ισοδύναμες με της πρεδνιζολόνης, η βουδεσονίδη προκαλεί σημαντικά μικρότερη καταστολή του άξονα ΥΥΕ και έχει χαμηλότερη επίδραση στους δείκτες της φλεγμονής.

Η σικλεσονίδη (ciclesonide) είναι ένα εισπνεόμενο γλυκοκορτικοειδές που μειώνει τον αριθμό και την δραστηριότητα των κυττάρων που ενέχονται στη φλεγμονή των αεραγωγών (μακροφάγα, ηωσηνόφιλα, Τ-λεμφοκύττρα). Η παρατεταμένη θεραπεία (διέρκειας πολλών μηνών) με σικλεσονίδη μειώνει την υπεραντιδραστικότητα των λείων μυών των αεραγωγών σε ποικίλα ερεθίσματα που προκαλούν βρογχοσυστολή (αλλεργιογόνα, ερεθιστικές ουσίες, ψυχρός αέρας κ.α.). Επίσης ελαττώνει την φλεγμονή των αεραγωγών προκαλώντας εξάλειψη του οιδήματος των βλεννογόνων, μείωση της διαπερατότητας των τριχοειδών και αναστολή της απελευθέρωσης λευκοτριενίων με αποτέλεσμα την μείωση της βρογχικής αντιδραστικότητας.

Το χρωμογλυκικό οξύ (cromoglicic acid) δρα αναστέλλοντας την απελευθέρωση της ισταμίνης και διαφόρων μεσολαβητών της φλεγμονής προερχομένων από τις μεμβράνες, από τα μαστοκύτταρα.

Η δεξαμεθαζόνη (dexamethasone) είναι ένα συνθετικό γλυκοκορτικοειδές με επταπλάσια αντιφλεγμονώδη δράση από την πρεδνιζολόνη. Όπως άλλα γλυκοκορτικοειδή, η δεξαμεθαζόνη έχει επίσης αντιαλλεργικές, αντιτοξικές, αντιπυρετικές και ανοσοκατασταλτικές ιδιότητες.

Η εφεδρίνη (ephedrine) είναι μία συμπαθητικομιμητική, αδρενεργική ουσία που ανήκει στις μη κατεχολαμίνες. Η εφεδρίνη δρα στο συμπαθητικό νευρικό σύστημα είτε απ' ευθείας επί των αδρενεργικών υποδοχέων είτε έμμεσα προκαλώντας έκλυση νοραδρεναλίνης. Ασκεί ινότροπη δράση και επιδρά επί των αγγείων μέσω διέγερσης των αδρενεργικών υποδοχέων.

Η επινεφρίνη (epinephrine) δρα, σε ποικίλο βαθμό, τόσο στους άλφα όσο και στος βήτα αδρενεργικούς υποδοχείς. Στις συνήθεις δόσεις, οι πιο έκδηλες δράσεις της σχετίζονται με τους βήτα υποδοχείς της καρδιάς και των αγγειακών και άλλων λείων μυϊκών ινών. Σε μεγάλες δόσεις επικρατούν οι άλφα αδρενεργικές επιδράσεις. Χορηγούμενη ταχέως ενδοφλεβίως προκαλεί ταχεία άνοδο κυρίως της συστολικής αρτηριακής πιέσεως, διεγείρει το μυοκάρδιο και αυξάνει τη συσταλτικότητα των κοιλίων, αυξάνει τον καρδιακό ρυθμό και συστέλλει τα αρτηρίδια στο δέρμα, τους βλεννογόνους και τα σπλάχνα.

Η φλουτικαζόνη (fluticasone) έχει ισχυρή αντιφλεγμονώδη δράση, όμως όταν χρησιμοποιείται τοπικά στο ρινικό βλεννογόνο, δεν έχει ανιχνεύσιμη συστηματική δράση.

Η φουροϊκή φλουτικαζόνη (fluticasone furoate) είναι ένα συνθετικό τριφθοριούχο κορτικοστεροειδές με πολύ υψηλή συγγένεια προς τον υποδοχέα των γλυκοκορτικοειδών και ισχυρή αντιφλεγμονώδη δράση.

Η υαλεκτίνη (hyalectin) είναι άλας του υαλουρονικού οξέος με νάτριο. To υαλουρονικό οξύ είναι πολυσακχαρίτης μεγάλου μοριακού βάρους με υψηλή γλοιότητα και υδρόφιλες ιδιότητες, το οποίο αποτελεί δομικό συστατικό πολλών ιστών και οργάνων, όπως συνδετικού ιστού, υαλώδους σώματος και αρθρικών επιφανειών.

Το υαλουρονικό νάτριο (hyaluronate sodium) είναι το άλας του υαλουρονικού οξέος, του φυσικού αυτού πολυσακχαρίτη που βρίσκεται μέσα στο αρθρικό υγρό της θεμελιώδους ουσίας του χονδρικού ιστού. Προσδιορίζει τη γλοιότητα του αρθρικού υγρού, ουσιώδους παράγοντος της αρθρικής γλοιώσεως.

Το ιπρατρόπιο (ipratropium) είναι ένα αντιχολινεργικό φάρμακο το οποίο αναστέλλει τα αντανακλαστικά τα οποία εκλύονται μέσω του πνευμονογαστρικού νεύρου, ανταγωνιζόμενο τη δράση της ακετυλοχολίνης, του νευροδιαβιβαστού ο οποίος απελευθερώνεται από το πνευμονογαστρικό νεύρο και προκαλεί βρογχόσπασμο, βήχα κλπ.

H λεβοκαμπαστίνη (levocabastine) είναι ένας ισχυρός, ταχείας δράσης και πολύ εκλεκτικός ανταγωνιστής της ισταμίνης, στους Η1-υποδοχείς, με παρατεταμένη διάρκεια δράσης.

Η μομεταζόνη (mometasone) είναι ένα τοπικό γλυκοκορτικοειδές με τοπικές αντιφλεγμονώδεις ιδιότητες. Είναι πιθανό ότι το μεγαλύτερο μέρος του μηχανισμού των δράσεων της μομεταζόνης έγκειται στην ικανότητά της να αναστέλλει την απελευθέρωση μεσολαβητών του καταρράκτη των φλεγμονωδών αντιδράσεων.

Η μουπιροσίνη (mupirocin) είναι ένα αντιβιοτικό που παράγεται μέσω ζύμωσης από την Pseudomonas fluorescens. Η μουπιροσίνη αναστέλλει την ισολευκυλο-tRNA-συνθετάση, διακόπτοντας έτσι τη σύνθεση των μικροβιακών πρωτεϊνών. Η μουπιροσίνη έχει βακτηριοστατικές ιδιότητες στις ελάχιστες ανασταλτικές συγκεντρώσεις και βακτηριοκτόνες ιδιότητες στις μεγαλύτερες συγκεντρώσεις που επιτυγχάνονται κατά την τοπική της εφαρμογή.

Η μυρτόλη (myrtol) είναι ένα αιθέριο έλαιο που προέρχεται από το φυτό Μυρτιά (Myrtus communis) και χρησιμοποιείται πιο συχνά σε διάφορα φυτικά-βασισμένες θεραπείες για την ιγμορίτιδα και την αποσυμφόρηση των κόλπων. Η μυρτόλη είναι ένα τυποποιημένο εκχύλισμα φυτοθεραπευτικών (απόσταγμα) που αποτελείται κυρίως από τρία μονοτερπένια: (+) α-πινένιο, d-λιμονένιο και 1,8-κινεόλη.

Η ναφαζολίνη (naphazoline) είναι ένα συμπαθομιμητικό φάρμακο που διεγείρει τους α-αδρενεργείς υποδοχείς. Η ενστάλαξη στον οφθαλμό προκαλεί συστολή των αγγείων του επιπεφυκότα, αναστέλλει την υπεραιμία και δημιουργεί στον ασθενή το αίσθημα της άμεσης ανακούφισης. Η ναφαζολίνη σε χαμηλές πυκνότητες χρησιμοποιείται σε ήσσονος σημασίας τοπικούς ερεθισμούς του οφθαλμού.

Η νεντοκρομίλη (nedocromil) είναι ένας μη στεροειδής παράγοντας ο οποίος έχει αντιφλεγμονώδεις ιδιότητες όταν χορηγείται τοπικά στον πνεύμονα. Στη θεραπεία του βρογχικού άσθματος, η νεντοκρομίλη μειώνει τη συχνότητα και τη σοβαρότητα των κρίσεων, ελαττώνει το βρογχόσπασμο, το βήχα και τη βρογχική υπεραντιδραστικότητα και βελτιώνει την πνευμονική λειτουργία.

Η ολοπαταδίνη (olopatadine) είναι ένας ισχυρός, εκλεκτικός αντιαλλεργικός/αντιϊσταμινικός παράγοντας που ανταγωνίζεται την ισταμίνη και προλαμβάνει την προκαλούμενη από την ισταμίνη παραγωγή φλεγμονωδών κυτοκινών από ανθρώπινα επιθηλιακά κύτταρα επιπεφυκότα.

Η οξυμεταζολίνη (oxymetazoline) είναι ένα παράγωγο της ιμιδαζολίνης. Παρουσιάζει συμπαθομιμητική δράση και συγκεκριμένα διεγείρει τους α-αδρενεργικούς υποδοχείς του συμπαθητικού συστήματος. Όταν χορηγείται τοπικά στη μύτη προκαλεί αγγειοσυστολή των διεσταλμένων αρτηριδίων του βλεννογόνου του ρινοφάρυγγα και συνακόλυθη ελάττωση της αιματικής ροής. Επίσης, ελαττώνει την υπερέκκριση του ρινικού βλεννογόνου συντελώντας τελικά στην αποσυμφόρηση του ρινικού βλεννογόνου.

Η φαινυλεφρίνη (phenylephrine) είναι ένα συμπαθομιμητικό φάρμακο που διεγείρει άμεσα τους α-αδρενεργείς υποδοχείς. Η ενστάλαξή του στο μάτι προκαλεί μυδρίαση γρήγορα (σε λιγότερο από 15-30 λεπτά) και διάρκειας 6-12 ωρών. Επίσης συστολή των αγγείων του επιπεφυκότα άμεση και διάρκειας 2-4 ωρών. Τέλος, μικρή αύξηση της αποχέτευσης του υδατοειδούς υγρού, η οποία σε ορισμένες περιπτώσεις μπορεί να χρησιμοποιηθεί στη φαρμακευτική αντιμετώπιση του γλαυκώματος ανοικτής γωνίας.

Η πρεδνιζολόνη (prednisolone) είναι ένα συνθετικό γλυκοκορτικοειδές και συγκεκριμένα είναι ένα συνθετικό παράγωγο της κορτιζόλης, η οποία είναι ορμόνη του φλοιού των επινεφριδίων. Η πρεδνιζολόνη έχει κυρίως αντιφλεγμονώδεις, αντιαλλεργικές και ανοσοκατασταλτικές ιδιότητες.

Η τετρυζολίνη (tetryzoline) είναι ένας αγωνιστής των άλφα αδρενεργικών υποδοχέων, ο οποίος χρησιμοποιείται σε μορφή ρινικού διαλύματος ή ψεκασμού για αποσυμφόρηση του ρινικού και ρινοφαρυγγικού βλεννογόνου.

Η τραμαζολίνη (tramazoline) είναι ένας α-συμπαθομιμητικός παράγοντας με τοπική δράση, που προκαλεί κυρίως αγγειοσύσπαση και επομένως μειώνει αμέσως το οίδημα του βλεννογόνου.

Το ακετονίδιο τριαμσινολόνης (triamcinolone) αποτελεί ένα πιο δραστικό παράγωγο της τριαμσινολόνης και είναι 8 φορές περίπου πιο δραστικό από την πρεδνιζόνη. Αν και ο ακριβής μηχανισμός της αντιαλλεργικής τους δράσης είναι άγνωστος, τα κορτικοστεροειδή είναι πολύ αποτελεσματικά στη θεραπεία των αλλεργικών νόσων στον άνθρωπο.

Η ξυλομεταζολίνη (xylometazoline), ένα παράγωγο της ιμιδαζόλης, είναι συμπαθομιμητικό φάρμακο. Η ξυλομεταζολίνη όταν ψεκαστεί στο βλεννογόνο της μύτης προκαλεί ταχέως αγγειοσυσταλτική δράση που διαρκεί και συνεπώς μειώνει τη συμφόρηση της μύτης. Αυτή της η δράση διενεργείται κυρίως μέσω της ευθείας ενεργοποίησης των προσυναπτικών α-υποδοχέων. Η ξυλομεταζολίνη δεν έχει καμία δράση στους αδρενεργικούς β-υποδοχείς.