ΠΙΝΑΚΑΣ 5.2: ΑΛΛΗΛΕΠΙΔΡΑΣΕΙΣ ΑΝΑΣΤΟΛΕΩΝ ΠΡΩΤΕΑΣΗΣ [ΣΑΚΟΥΪΝΑΒΙΡΗΣ (Saq), ΙΝΔΙΝΑΒΙΡΗΣ (Ind), ΡΙΤΟΝΑΒΙΡΗΣ (Rit)] ΜΕ ΑΛΛΑ ΦΑΡΜΑΚΑ@
| ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ(α) | ΑΛΛΑ ΦΑΡΜΑΚΑ(β) | ΑΛΛΗΛΕΠΙΔΡΑΣΕΙΣ | ΚΛΙΝΙΚΗ ΣΗΜΑΣΙΑ |
| Saq/Ind/Rit | |||
| ΑΝΑΛΦΗΤΙΚΑ | |||
| - - + | Alfentanyl, Fentanyl | ↑ επίπεδα (β) | + |
| - - + | Codeine, Morphine, Meperidine | ↑ επίπεδα (β) | + |
| - - + | Dihydroergotamine | ↑ επίπεδα (β) | ++ δεν συγχορηγείται |
| ΑΝΤΙΑΡΡΥΘΜΙΚΑ | |||
| - - + | Disopyramide, Lidocaine, Mexiletine | ↑ επίπεδα (β) | + |
| - - + | Amiodarone | ↑ επίπεδα (β) | ++ δεν συγχορηγείται |
| ΑΝΤΙΙΣΤΑΜΙΝΙΚΑ | |||
| + + + | Astemizole/Terfenadine | ↑ επίπεδα (β) | ++ δεν συγχορηγείται |
| ΑΝΤΙΕΠΙΛΗΠΤΙΚΑ | |||
| + - + | Carbamazepine | ↑ επίπεδα (β) | |
| Clonazepam, Phenytoin, Phenobarbital | ↓ επίπεδα (α) | + | |
| - - + | ΑΝΤΙΚΑΤΑΘΛΙΠΤΙΚΑ (Ολα) | ↑ επίπεδα (β) | + |
| - - + | ΑΝΤΙΨΥΧΩΣΙΚΑ Clozapine | ↑ επίπεδα (β) | ++ δεν συγχορηγείται |
| - - + | ΗΡΕΜΙΣΤΙΚΑ Diazepam/Clorazepate κ.ά. | ↑ επίπεδα (β) | ++ δεν συγχορηγείται |
| ΥΠΝΑΓΩΓΑ | |||
| - + + | Alprazolam, Midazolam, Triazolam | ↑ επίπεδα (β) | ++ δεν συγχορηγείται |
| β-ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ | |||
| - - + | Metoprolol, Pindolol, Propranolol, Timolol | ↑ επίπεδα (β) | + |
| - - + | ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ Ca (Ολοι) | ↑ επίπεδα (β) | ++ |
| - - + | ΑΝΤΙΣΥΛΛΗΠΤΙΚΑ | ↓ επίπεδα (β) | ++ προσοχή στην αντισύλληψη |
| ΚΟΡΤΙΚΟΕΙΔΗ | |||
| + - + | Prednisone | ↑ επίπεδα (β) | ++ |
| Dexamethasone | ↓ επίπεδα (α) | ||
| ΑΛΛΑ ΦΑΡΜΑΚΑ | |||
| - - + | Cyclosporine | ↓ επίπεδα (β) | + |
| + + + | Erythromycin/Clarithromycin | ↑ επίπεδα (α)&(β) | ++ μείωση δόσης (β) επί νεφρικής ανεπάρκειας |
| - + + | Cisapride | ↑ επίπεδα (β) | ++ δεν συγχορηγείται |
| + + + | Ketoconazole | ↑ επίπεδα (α) | + πιθανή μείωση δόσης (α) |
| - - + | Metronidazole | - | πιθανή αντίδραση δισουλφιράμης |
| + + + | Rifabutin | ↑ επίπεδα (β) | ++ συγχορηγείται μόνο με ινδιναβίρη και στη μισή δόση |
| + + + | Rifampicin | ↓ επίπεδα (α) | ++ δεν συγχορηγείται |
| - - + | Theophylline | ↓ επίπεδα (β) | + |
| - - + | Warfarin | ↑ επίπεδα (β) | + |
@: Φάρμακα που κυκλοφορούν στην Ελλάδα
+: Μέτρια αλληλεπίδραση
++: Ισχυρή αλληλεπίδραση
Περιεχόμενα κεφαλαίου
- 05.03.02.03.01 Αταζαναβίρη (Atazanavir)
- 05.03.02.03.02 Δαρουναβίρη (Darunavir)
- 05.03.02.03.03 Ινδιναβίρη (Indinavir)
- 05.03.02.03.04 Ριτοναβίρη (Ritonavir)
- 05.03.02.03.05 Λοπιναβίρη + Ριτοναβίρη (Lopinavir + Ritonavir)
- 05.03.02.03.06 Σακουϊναβίρη (Saquinavir)
- 05.03.02.03.07 Τιπραναβίρη (Tipranavir)
- 05.03.02.03.08 Φοσαμπρεναβίρη (Fosamprenavir)
- 05.03.02.03.09 Νελφιναβίρη (Nelfinavir)
Δραστικές ουσίες κεφαλαίου
| Δραστική ουσία | Σύντομη περιγραφή |
|---|---|
| Αταζαναβίρη |
Η αταζαναβίρη (atazanavir) είναι ένας αναστολέας της πρωτεάσης (ΡΙ) του αζαπεπτιδίου του HIV-1. Η χημική ένωση εκλεκτικά αποκλείει την επεξεργασία των ιικών Gag-Pol πρωτεϊνών στα προσβεβλημένα από τον HIV-1 κύτταρα, εμποδίζοντας έτσι το σχηματισμό ώριμων σωματίων του ιού και την προσβολή άλλων κυττάρων. |
| Φοσαμπρεναβίρη |
Η φοσαμπρεναβίρη (fosamprenavir) μετά την από του στόματος χορήγηση, υδρολύεται ταχύτατα και σχεδόν ολοκληρωτικά σε αμπρεναβίρη και ανόργανο φώσφορο πριν να φτάσει στην συστηματική κυκλοφορία. Η αμπρεναβίρη είναι ένας ανταγωνιστικός αναστολέας της HIV πρωτεάσης. Η αμπρεναβίρη συνδέεται με τη δραστικό σημείο της HIV-1 πρωτεάσης και ως εκ τούτου αποτρέπει την εξέλιξη των πολυπρωτεϊνικών πρόδρομων μορίων gag και gag-pol του ιού, με αποτέλεσμα τον σχηματισμό ανώριμων μη λοιμογόνων ιϊκών σωματιδίων. |
| Ινδιναβίρη |
Η ινδιναβίρη (indinavir) αναστέλλει την ανασυνδυασμένη HIV-1 και HIV-2 πρωτεάση με εκλεκτικότητα περίπου 10πλάσια για την HIV-1 έναντι της HIV-2 πρωτεϊνάσης. Η ινδιναβίρη δεσμεύεται αναστρέψιμα στο ενεργό μέρος της πρωτεάσης και αναστέλλει ανταγωνιστικά το ένζυμο, ως εκ τούτου αποτρέπει τον τεμαχισμό της πρόδρομης ιικής πολυπρωτεΐνης η οποία εμφανίζεται κατά τη διάρκεια της ωρίμανσης του νεοσχηματισθέντος σωματιδίου του ιού. |
| Λοπιναβίρη |
Η λοπιναβίρη (lopinavir) είναι αναστολέας των πρωτεασών HIV-1 και HIV-2. Η αναστολή της πρωτεάσης του HIV δεν επιτρέπε τη διχοτόμηση της πολυπρωτεΐνης gag-pol οδηγώντας έτσι στην παραγωγή στελεχών HIV ανώριμης μορφολογίας που δεν είναι ικανά να προάγουν νέους κύκλους μόλυνσης. |
| Νελφιναβίρη |
Η νελφιναβίρη (nelfinavir) συνδέεται με αναστρέψιμο τρόπο με τη δραστική θέση της πρωτεάσης του HIV και εμποδίζει τη διαίρεση των πολυπρωτεϊνών με αποτέλεσμα να σχηματιστούν άωρα μη λοιμώδη σωματίδια ιών. |
| Ριτοναβίρη |
Η ριτοναβίρη είναι ένας πεπτιδομιμητικός αναστολέας των πρωτεασών aspartyl HIV-1 και HIV-2, που είναι δραστικός όταν χορηγείται από στόματος. Η αναστολή της πρωτεάσης HIV αφαιρεί στο ένζυμο την ικανότητα να συνθέτει την πρόδρομη πολυπρωτεΐνη gag-pol οδηγώντας έτσι στην παραγωγή στελεχών HIV ανώριμης μορφολογίας που δεν είναι ικανά να προάγουν νέους κύκλους μόλυνσης. Η ριτοναβίρη έχει εκλεκτική συγγένεια με την πρωτεάση HIV και μικρή ανασταλτική δραστηριότητα κατά των aspartyl πρωτεασών του ανθρώπου. Η φαρμακοκινητική ενίσχυση της ριτοναβίρης βασίζεται στη δραστικότητα της ως ένας ισχυρός αναστολέας του μεταβολισμού μέσω του CYP3A. |
| Σακουιναβίρη |
Η σακουιναβίρη (saquinavir) αναστέλει εκλεκτικά την πρωτεάση του ιού HIV, εμποδίζοντας έτσι τη δημιουργία ώριμων λοιμωδών ιικών σωματιδίων. Η HIV πρωτεάση είναι απαραίτητο ιικό ένζυμο το οποίο απαιτείται για την εξειδικευμένη διχοτόμηση των πολυπρωτεΐνών του ιού gag και gag − pol. |
Εμπορικές ονομασίες κεφαλαίου
| Κ | Εμπορική ονομασία | Ενεργά συστατικά | Υπεύθυνος κυκλοφορίας |
|---|---|---|---|
| AGENERASE | GlaxoSmithKline Α.Β.Ε.Ε. | ||
| KALETRA | Abbvie Deutschland GmbH | ||
| TRASYLOL | Bayer Hellas Α.Β.Ε.Ε. | ||
| VICTRELIS | Merck Sharp & Dohme Ltd | ||
| VIRACEPT | Roche Registration Ltd |