Φάρμακα με ντοπαμινεργική δράση (ντοπαμινεργικά)

Η αμανταδίνη (amantadine) δρα ενισχύοντας την απελευθέρωση της ντοπαμίνης από τους κεντρικούς νευρώνες και εμποδίζει την επαναπρόσληψη της στα συναπτικά σωμάτια. Μπορεί επίσης να ασκήσει κάποια αντιχολινεργική δραστηριότητα. Όταν χορηγείται είτε μόνη της είτε σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα, η αμανταδίνη βελτιώνει τα σημεία και συμπτώματα της νόσου του Parkinson και τη λειτουργική ικανότητα. Επίσης, η αμανταδίνη αναστέλλει ειδικά την αντιγραφή του γενετικού υλικού των ιών της γρίπης Α σε χαμηλές συγκεντρώσεις.

Η απομορφίνη (apomorphine) είναι άμεσος διεγέρτης των υποδοχέων ντοπαμίνης κι ενώ έχει τις ιδιότητες αγωνιστή αμφότερων των D₁ και D₂ υποδοχέων, δεν ακολουθεί τον τρόπο μεταφοράς ή τις μεταβολικές οδούς της λεβοντόπα. Οι ενέργειές της επί της παρκινσονικής κινητικής δυσλειτουργίας πιθανόν λαμβάνουν χώρα σε μετασυναπτικές θέσεις του υποδοχέα.

Η βρωμοκρυπτίνη (bromocriptine) αναστέλλει την έκκριση της προλακτίνης, ορμόνης του προσθίου λοβού της υποφύσεως, χωρίς να επηρεάζει τα φυσιολογικά επίπεδα των άλλων ορμονών της υποφύσεως.

Η λέβοντοπα (levodopa) είναι ένας μεταβολικός πρόδρομος της ντοπαμίνης (ανεπαρκής ποσότητα ντοπαμίνης σε συγκεκριμένες περιοχές του εγκεφάλου έχουν ως αποτέλεσμα τον παρκινσονισμό). Η λέβοντοπα διαπερνά τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό και αποκαθιστά τα επίπεδα ντοπαμίνης στα κέντρα του εξωπυραμιδικού συστήματος (μέλαινα ουσία) που ατροφούν στον παρκινσονισμό.

Η πραμιπεξόλη (pramipexole) είναι ένας αγωνιστής ντοπαμίνης, που συνδέεται με υψηλή εκλεκτικότητα και ειδικότητα στην D2 υπο-οικογένεια ντοπαμινεργικών υποδοχέων. Εχει εκλεκτική χημική συγγένεια με τους D3 υποδοχείς και έτσι έχει πλήρη ενδογενή δράση. Η πραμιπεξόλη ομαλοποιεί τις κινητικές διαταραχές των Παρκινσονικών, διεγείροντας τους ντοπαμινεργικούς υποδοχείς στο ραβδωτό σώμα. Μελέτες σε πειραματόζωα έδειξαν ότι η πραμιπεξόλη αναστέλλει τη σύνθεση, απελευθέρωση και επαναπρόσληψη της ντοπαμίνης.

Η ρασαγιλίνη (rasagiline) είναι ένας δραστικός, μη αναστρέψιμος εκλεκτικός αναστολέας ΜΑΟ-Β, η οποία μπορεί να προκαλέσει μια αύξηση των επιπέδων ντοπαμίνης στον εξωκυτταρικό χώρο στις αύλακες. Τα αυξημένα επίπεδα της ντοπαμίνης και η συνεπαγόμενη αύξηση της ντοπαμινεργικής δράσης είναι πιθανό να μεσολαβούν στις ευεργετικές επιδράσεις της ρασαγιλίνης όπως έχουν παρατηρηθεί σε μοντέλα δυσλειτουργίας της ντοπαμινεργικής κινητικότητας.

Η ροπινιρόλη (ropinirole) είναι ένας μη εργολινικός D₂/D₃ αγωνιστής της ντοπαμίνης ο οποίος διεγείρει τους ντοπαμινικούς υποδοχείς του ραβδωτού σώματος. Η ροπινιρόλη βελτιώνει την ανεπαρκή έκκριση της ντοπαμίνης που χαρακτηρίζει τη νόσο του Πάρκινσον διεγείροντας τους ντοπαμινικούς υποδοχείς του ραβδωτού σώματος.

Η σελεγιλίνη (selegiline) είναι εκλεκτικός αναστολέας της ΜΑΟ-Β. Η σελεγιλίνη, αναστέλλοντας την δράση αυτού του ενζύμου, ανεβάζει τη στάθμη της ντοπαμίνης στα πάσχοντα ντοπαμινεργικά κύτταρα και, αν χορηγηθεί σε συνδυασμό με L-Dopa, εξασφαλίζει μεγαλύτερη συγκέντρωση ντοπαμίνης στο ραβδωτό σώμα. Ενισχύει την δράση της L-Dopa, συντομεύοντας το χρόνο που απαιτείται για την εκδήλωση του ευνοϊκού της αποτελέσματος και παρατείτοντας την διάρκεια της δράσης της.