Ενδείξεις: Νόσος του Parkinson. Χορηγείται μαζί με τον συνδυασμό λεβοντόπα/βενσεραζίδη ή λεβοντόπα/καρβιντόπα σε ασθενείς με διακυμάνσεις της κινητικότητας και στις οποίες δεν υπάρχει ανταπόκριση σε άλλους αναστολείς της κατεχολ-Ο-μεθυλο-τρανσφεράσης.
Αντενδείξεις: Ηπατική δυσλειτουργία με αύξηση των ηπατικών ενζύμων, βαριά δυσκινησία, φαιοχρωμοκύττωμα (κίνδυνος υπερτασικής κρίσης), ιστορικό κακοήθους νευροληπτικού συνδρόμου, ραβδομυόλυσης ή υπερθερμίας. Δυσανεξία σε γλυκόζη-λακτόζη. Γαλουχία.
Ανεπιθύμητες ενέργειες: Ανορεξία, ναυτία, διάρροια ή δυσκοιλιότητα, κοιλιακά άλγη, έμετοι, ξηροστομία, ηπατική τοξικότητα, δυσκινησία, δυστονία, διαταραχές ύπνου, πολλά όνειρα, σύγχυση, ψευδαισθήσεις, λοιμώξεις ανωτέρας αναπνευστικής οδού, θωρακικά άλγη, γριππώδες σύνδρομο, υπεριδρωσία, αλλοίωση χρώματος ούρων, συγκοπτικές κρίσεις, ορθοστατικές διαταραχές. Επίσης έχουν αναφερθεί περιπτώσεις κακοήθους νευροληπτικού συνδρόμου και ραβδομυόλυσης κατά τη μείωση της δοσολογίας ή τη διακοπή της χορήγησης.
Αλληλεπιδράσεις: Μειώνει τη διάσπαση της λεβοντόπα στον οργανισμό και συχνά κατά την έναρξη της χορήγησης ενδέχεται να εμφανισθούν αύξηση της ντοπαμινεργικής δράσης
(υπνηλία, υπόταση, αυξημένη δυσκινησία, έμετοι κλπ.) οπότε απαιτείται μείωση της δοσολογίας της λεβοντόπα ή διακοπή. Αύξηση της δράσης συμπαθητικομιμητικών φαρμάκων. Η μεμαντίνη αυξάνει την ντοπαμινεργική δράση της.
Προσοχή στη χορήγηση: Να χορηγείται από ιατρούς εμπείρους στη χρήση της. Εξαιτίας του κινδύνου εμφάνισης μιας, δυνητικά θανατηφόρου, οξείας ηπατικής βλάβης δεν πρέπει να θεωρείται ως πρώτης γραμμής συμπληρωματική αγωγή της λεβοντόπα/βενσεραζίδης ή λεβοντόπα/καρβιντόπα και εάν δεν υπάρξουν πραγματικά οφέλη εντός 3 εβδομάδων θα πρέπει να διακοπεί η χορήγησή της. Ως εκ τούτου συνιστάται τακτική κλινική και εργαστηριακή παρακολούθηση. Εάν εμφανισθούν συμπτώματα ηπατικής ανεπάρκειας, η χορήγηση διακόπτεται και το φάρμακο δεν επαναχορηγείται. Σε εμφάνιση σημείων κακοήθους νευροληπτικού συνδρόμου (ακαμψία, μυοκλονίες, διέγερση κλπ) το φάρμακο διακόπτεται. Δεν πρέπει να συγχορηγείται με αναστολείς ΜΑΟ (λ.χ. σελεγιλίνη). Παρακολούθηση της πηκτικότητας αν χορηγείται βαρφαρίνη (δεν είναι γνωστές οι αλληλεπιδράσεις). Σε νεφρική ανεπάρκεια. Να αποφεύγεται η απότομη διακοπή της χορήγησης. Σε κύηση να σταθμιστεί το όφελος σε σχέση με πιθανούς κινδύνους του εμβρύου. Να αποφεύγεται η οδήγηση λόγω του κινδύνου υπνηλίας. Δεν χορηγείται σε παιδιά.
Δοσολογία: 100mg τρεις φορές την ημέρα συμπληρωματικά μαζί με λεβοντόπα/βενσεραζίδη ή λεβοντόπα/καρβιντόπα. Σε εξαιρετικές περιπτώσεις αύξηση έως 200mg τρεις φορές την ημέρα. Η πρώτη δόση λαμβάνεται το πρωί μαζί με το δεύτερο σκεύασμα. Στις επακόλουθες δόσεις να παρεμβάλλεται μεσοδιάστημα 6 ωρών.
Φαρμακευτικά προϊόντα
TASMAR/Valeant U.K: f.c.tab 100mg x 30
Κατάταξη κεφαλαίου
04 Φάρμακα παθήσεων κεντρικού νευρικού συστήματος
04.06 Φάρμακα χορηγούμενα σε παρκινσονισμό και συναφείς παθήσεις
04.06.01 Αντιπαρκινσονικά
04.06.01.01 Φάρμακα με ντοπαμινεργική δράση (ντοπαμινεργικά)
04.06.01.01.13 Τολκαπόνη (Tolcapone)
Δραστικές ουσίες κεφαλαίου
Δραστική ουσία | Σύντομη περιγραφή |
---|---|
Τολκαπόνη |
Η τολκαπόνη (tolcapone) είναι ένας ισχυρός, εκλεκτικός και αναστρέψιμος αναστολέας της κατεχολ-Ο-μεθυλοτρανσφεράσης (COMT). Όταν χορηγείται συγχρόνως με λεβοντόπα και με έναν αναστολέα της αποκαρβοξυλάσης των αρωματικών αμινοξέων (AADC-I), οδηγεί στην επίτευξη σταθερότερων επιπέδων λεβοντόπα στο πλάσμα ελαττώνοντας το μεταβολισμό της λεβοντόπα σε 3-μεθοξυ-4-υδροξυ-L-φαινυλαλανίνη (3-OMD). Υψηλά επίπεδα 3-OMD στο πλάσμα έχουν συσχετιστεί με μικρή ανταπόκριση στη λεβοντόπα των ασθενών με νόσο του Parkinson. |
Εμπορικές ονομασίες κεφαλαίου
Κ | Εμπορική ονομασία | Ενεργά συστατικά | Υπεύθυνος κυκλοφορίας |
---|---|---|---|
TASMAR | Meda AB |