Ομάδα ATC: C07A Αποκλειστές των β αδρενεργικών υποδοχέων

Η αλπερνολόλη είναι ένας μη εκλεκτικός βήτα αναστολέας καθώς κι ένας ανταγωνιστής υποδοχέων 5-HT1A και 5-HT1B, που χρησιμοποιείται στη θεραπεία της στηθάγχης.

H ατενολόλη (atenolol) είναι β-αδρενεργικός αναστολέας με καρδιοεκλεκτική δράση (δράση β₁) και χρησιμοποιείται στην αντιμετώπιση της αυξημένης αρτηριακής πίεσης και στις καρδιακές αρρυθμίες. H ατενολόλη στερείται επίσης ενδογενούς συμπαθητικομιμητικής και σταθεροποιητικής δράσης επί της κυτταρικής μεμβράνης. Όπως και οι άλλοι β-αναστολείς, η ατενολόλη έχει αρνητική ινότροπο δράση.

Η βηταξολόλη είναι ένας β₁-αδρενεργικός (καρδιοεκλεκτικός) αποκλειστής που δεν εμφανίζει δράση σταθεροποίησης της μεμβράνης (τοπική αναισθησία) και δεν έχει ενδογενή συμπαθομιμητική δράση. Ο μηχανισμός δράσης της βηταξολόλης φαίνεται να είναι η μείωση της παραγωγής υδατοειδούς υγρού όπως προκύπτει από τονογραφικές μελέτες και από τη φθοριοφωτομετρία του υδατοειδούς.

Η βισοπρολόλη (bisoprolol) είναι ένας ισχυρός β₁–εκλεκτικός–αδρενεργικός αποκλειστής, χωρίς εγγενή διεγερτική και σχετική σταθεροποιητική μεμβρανική δράση.

Η καρτεολόλη (carteolol) είναι ένας β-αναστολέας, που χαρακτηρίζεται από ενδογενή συμπαθητικομιμητική δράση. Χρησιμοποιείται σε τοπική ενστάλαξη για μείωση της ενδοφθάλμιας πίεσης.

Η καρβεδιλόλη (carvedilol) είναι ένας αγγειοδιασταλτικός μη-εκλεκτικός β-αποκλειστής που μειώνει την περιφερική αγγειακή αντίσταση με εκλεκτικό αποκλεισμό των α₁υποδοχέων και καταστέλλει το σύστημα ρενίνηςαγγειοτασίνης με μη-εκλεκτικό β-αποκλεισμό.

Η σελιπρολόλη (celiprolol) προστατεύει την καρδιά από την υπερβολική διέγερση όπως μπορεί να συμβεί σε στηθαγχικούς ασθενείς χωρίς να επηρεάζει αρνητικά τη λειτουργία της σε ηρεμία. Με την ταυτόχρονη περιφερική αγγειοδιασταλτική της δράση η σελιπρολόλη είναι ιδιαίτερα κατάλληλη για τη θεραπεία της υπέρτασης.

Η εσμολόλη (esmolol) είναι ένας εκλεκτικός (καρδιοεκλεκτικός, β₁υποδοχέας) αποκλειστής των βαδρενεργικών υποδοχέων με ταχεία έναρξη δράσης, πολύ σύντομη διάρκεια δράσης και χωρίς σημαντική ενδογενή συμπαθητικομιμητική ή σταθεροποιητική της μεμβράνης δράση σε θεραπευτικές δόσεις. Η εσμολόλη αναστέλλει τους β₁υποδοχείς που βρίσκονται κυρίως στον καρδιακό μυ, αλλά αυτή η εκλεκτική του δράση δεν είναι απόλυτη και σε υψηλότερες δόσεις αρχίζει να εμφανίζεται αναστολή των β₂υποδοχέων που βρίσκονται στους βρόγχους και στο αρτηριακό δίκτυο.

Η λαβηταλόλη (labetalol) συνδυάζει εκλεκτική, ανταγωνιστική αναστολή άλφα-1 αδρενεργικών υποδοχέων και μη εκλεκτική, ανταγωνιστική αναστολή των βήτα αδρενεργικών υποδοχέων. Η κύρια φυσιολογική δράση της λαβηταλόλης είναι η αναστολή των β₁ αδρενεργικών υποδοχέων του μυοκαρδίου, η αναστολή των β₂ αδρενεργικών υποδοχέων του βρογχικού δέντρου και η αναστολή των β₂ και α₁ αδρενεργικών υποδοχέωντων λείων μυικών ινών των αγγείων. Αυτές οι επιδράσεις έχουν ως αποτέλεσμα τη μείωση της συστηματικής αρτηριακής πίεσης και της συστηματικής αγγειακής αντίστασης χωρίς ουσιαστική μείωση στην καρδιακή συχνότητα, στην καρδιακή παροχή και τον όγκο παλμού.

Η λανδιολόλη (landiolol) είναι ένας υψηλά εκλεκτικός ανταγωνιστής των β₁αδρενεργικών υποδοχέων που αναστέλλει τις θετικές χρονότροπες δράσεις των κατεχολαμινών, αδρεναλίνης και νοραδρεναλίνης, στην καρδιά, όπου επικρατούν οι β₁υποδοχείς. Η λανδιολόλη, όπως άλλοι β-αποκλειστές, θεωρείται ότι μειώνει τον συμπαθητικό τόνο, με αποτέλεσμα τη μείωση της καρδιακής συχνότητας, τη μείωση της αυτόματης πυροδότησης έκτοπων βηματοδοτικών κέντρων, την επιβράδυνση της αγωγής και την αύξηση της ανερέθιστης περιόδου του κολποκοιλιακού κόμβου.

H μετοπρολόλη είναι ένας καρδιοεκλεκτικός β-αναστολέας, παράγωγο των αρυλοξυπροπανολαμινών, δηλ. δρα στους β₁-υποδοχείς, που είναι εγκατεστημένοι κύρια στην καρδιά σε χαμηλότερες δόσεις από αυτές, που χρειάζονται για να επηρεάσουν τους β₂-υποδοχείς, που είναι κύρια εγκατεστημένοι στους βρόγχους και στα περιφερικά αγγεία.

Η νεμπιβολόλη (nebivolol) είναι ισχυρός και εκλεκτικός ανταγωνιστής των βήτα υποδοχέων και έχει ήπιες αγγειοδιασταλτικές ιδιότητες, που οφείλονται σε επίδραση στην οδό L-αργινίνης/νιτρικού οξειδίου.

Η οξπρενολόλη (oxprenolol) είναι ένας μη εκλεκτικός, λιποφιλής β-αναστολέας που ασκεί συμπαθητικολυτική δράση και εμφανίζει ήπια έως μέτρια μερική αγωνιστική ενέργεια (MAE), επίσης γνωστή ως ενδογενής συμπαθητικομιμητική δράση (ISA). Η οξπρενολόλη μειώνει το σχηματισμό της καρδιακής ώσης στον κολπικό κόμβο με επακόλουθη επιβράδυνση του κολπικού ρυθμού.

Η πινδολόλη (pindolol) είναι ένας ειδικός παράγοντας αποκλεισμού των β-αδρενεργικών υποδοχέων με χαμηλή καρδιοκατασταλτική δραστηριότητα σε θεραπευτικές δόσεις. Επίσης έχει κάποια ενδογενή συμπαθητικομιμητική δράση ακόμα και σε χαμηλές δόσεις.

Η προπρανολόλη (propranolol) είναι ένας μη εκλεκτικός β-αδρενεργικός ανταγωνιστής και αποκλείει τόσο τους β₁, όσο και τους β₂υποδοχείς. Η προπρανολόλη έχει αρνητική ινότροπη και δρομότροπη δράση κι έτσι μειώνει την καρδιακή παροχή. Καταστέλλει επίσης τη δραστηριότητα του φλεβόκομβου και του κολποκοιλιακού κόμβου, προκαλώντας βραδυκαρδία. Με τον αποκλεισμό των β₂υποδοχέων παρεμποδίζεται η αγγεοδιαστολή και προκαλείται σύσπαση των λείων μυικών ινών των βρόγχων (βρογχόσπασμος).

Η σοταλόλη (sotalol) ανήκει στην ομάδα των μη-εκλεκτικών β-αδρενεργικών αναστολέων. Ανταγωνίζεται τους νευροδιαβιβαστές του συμπαθητικού εκτοπίζοντάς τους ανταγωνιστικά από τις απολήξεις των νεύρων του συμπαθητικού. Αυτό προκαλεί μείωση της συσταλτικής ισχύος του καρδιακού μυ και της καρδιακής συχνότητας. Επιπλέον έχει αντιαρρυθμική δράση (τάξεως III).

Η τιμολόλη (timolol) είναι βήτα-1 και βήτα-2 (μη-εκλεκτικός) αναστολέας αδρενεργικών υποδοχέων που δεν έχει σημαντική ενδογενή συμπαθομιμητική δράση, άμεση κατασταλτική δράση στο μυοκάρδιο ή σταθεροποιητική δράση στη μεμβράνη. Η τιμολόλη μειώνει την ενδοφθάλμια πίεση μειώνοντας τον σχηματισμό υδατοειδούς στο κροσσωτό επιθήλιο.