Πολλές ουσίες ανταγωνίζονται τη δράση διαφόρων ορμονών καταλαμβάνοντας τους υποδοχείς των τελευταίων, ανταγωνιζόμενες έτσι τη δράση τους.
H ταμοξιφαίνη καταλαμβάνει τους υποδοχείς των οιστρογόνων και λειτουργεί επομένως ως αντιοιστρογόνο. Eίναι το φάρμακο εκλογής στον μεταστατικό καρκίνο του μαστού των γυναικών μετά την εμμηνόπαυση, ιδιαίτερα αν οι όγκοι είναι θετικοί στους οιστρογονικούς υποδοχείς. Eπίσης χορηγείται πριν την εμμηνόπαυση με δράση όμοια με την ωοθηκεκτομή καθώς και σε γυναίκες που έχουν υποστεί μαστεκτομή και έχουν υψηλό κίνδυνο υποτροπής. Ως αντιοιστρογόνα δρουν και οι νεώτερες τορεμιφένη και φουλβεστράντη .
Oι ουσίες αναστροζόλη , λετροζόλη , εξεμεστάνη είναι αναστολείς του ενζύμου αρωματάση, η δύο πρώτες μη στεροειδείς ενώ η εξεμεστάνη στεροειδής αναστολέας. Το ένζυμο αρωματάση συμβάλλει στη μετατροπή των ανδρογόνων σε οιστρογόνα. Πρόκειται επομένως για αναστολείς του σχηματισμού οιστρογόνων.
Ανταγωνιστικές των ανδρογονικών υποδοχέων του προστάτη ουσίες, όπως φλουταμίδη , η βικαλουταμίδη , η νιλουταμίδη και η οξεική κυπροτερόνη χρησιμοποιούνται στον καρκίνο του προστάτη, δρώντας επομένως ως αντιανδρογόνα.
Tα ανάλογα LHRH (βουσερελίνη , γοσερελίνη , λευπρορελίνη , τριπτορελίνη ) είναι πεπτίδια τα οποία έχουν ανάλογη δράση με τη φυσική υποθαλαμική διεγερτική ορμόνη των γοναδοτροπινών (LHRH). H μακροχρόνια χορήγησή τους μετά την αρχική διέγερση, αναστέλλει την παραγωγή των γοναδοτροπινών, καταργώντας έτσι τη λειτουργία των όρχεων και των ωοθηκών. Kατά την αρχική διεγερτική φάση πολλοί ασθενείς εμφανίζουν μεγέθυνση του όγκου, που μπορεί να προκαλέσει συμπίεση του νωτιαίου μυελού ή επιδείνωση των οστικών αλγών, οπότε πρέπει να χρησιμοποιηθούν τα αντιανδρογόνα. Τα ανάλογα LHRH χορηγούνται κυρίως σε καρκίνο του προστάτη, του μαστού, σε ενδομητρίωση και ινομυώματα της μήτρας.
Τα ανάλογα της σωματοστατίνης οκτρεοτίδη και λανρεοτίδη χρησιμοποιούνται για την αντιμετώπιση των συμπτωμάτων που σχετίζονται με τους νευροενδοκρινείς όγκους (ιδίως τα καρκινοειδή). Περιγράφονται κυρίως στο κεφάλαιο 06.07.01.04 .
Περιεχόμενα κεφαλαίου
- 08.07.04.01 Αναστροζόλη (Anastrοzole)
- 08.07.04.02 Βικαλουταμίδη (Bicalutamide)
- 08.07.04.03 Βουσερελίνη οξεική (Buserelin Acetate)
- 08.07.04.04 Γοσερελίνη οξεική (Goserelin Acetate)
- 08.07.04.05 Εξεμεστάνη (Exemestane)
- 08.07.04.06 Κυπροτερόνη οξεική (Cyproterone Acetate)
- 08.07.04.07 Λανρεοτίδη (Lanreotide)
- 08.07.04.08 Λετροζόλη (Letrozole)
- 08.07.04.09 Λευπρορελίνη οξεική (Leuprorelin Acetate)
- 08.07.04.10 Νιλουταμίδη (Nilutamide)
- 08.07.04.11 Οκτρεοτίδη (Octreotide)
- 08.07.04.12 Ταμοξιφαίνη κιτρική (Tamoxifen Citrate)
- 08.07.04.13 Τορεμιφένη (Toremifene)
- 08.07.04.14 Τριπτορελίνη (Triptorelin)
- 08.07.04.15 Φλουταμίδη (Flutamide)
- 08.07.04.16 Φουλβεστράντη (Fulvestrant)
Δραστικές ουσίες κεφαλαίου
Δραστική ουσία | Σύντομη περιγραφή |
---|---|
Αναστροζόλη |
Η αναστροζόλη (anastrozole) είναι ένας ισχυρός και σε μεγάλο βαθμό εκλεκτικός μη-στεροειδής αναστολέας της αρωματάσης. Αναστέλλει το ένζυμο αρωματάση, το οποίο είναι υπεύθυνο για τη μετατροπή των ανδρογόνων σε οιστρογόνα. Η αναστροζόλη ενδείκνυται για τη θεραπεία του καρκίνου του μαστού σε γυναίκες μετά την εμμηνόπαυση. |
Βικαλουταμίδη |
Η βικαλουταμίδη (bicalutamide) είναι ένα μη-στεροειδές αντιανδρογόνο, χωρίς άλλη ενδοκρινή δράση. Ενδείκνυται για την αντιμετώπιση ασθενών με καρκίνο του προστάτη. |
Βουσερελίνη |
Η βουσερελίνη είναι ένα ανάλογο της φυσικής ορμόνης που απελευθερώνει τη γοναδοτροφίνη (γοναδορελίνη, GnRH) με ενισχυμένη βιολογική δράση. Μετά από επανειλημμένες χορηγήσεις βουσερελίνης, αναστέλλεται σημαντικά η έκκριση γοναδοτροφινών και των στεροειδών των γονάδων. Η φαρμακολογική δράση αποδίδεται στην καταστολή των υποδοχέων LH-RH της υπόφυσης. |
Φλουταμίδη |
Η φλουταμίδη (flutamide) είναι ένα ανιλιδικό, μη στεροειδές, από του στόματος χορηγούμενο αντιανδρογόνο. Ασκεί την αντιανδρογόνο δράση της αναστέλλοντας την σύνδεση των ανδρογόνων (τεστοστερόνη και διυδροτεστοστερόνη) με τον ανδρογονικό υποδοχέα διαδραματίζοντας σημαντικό ρόλο στον καρκίνο του προστάτη. |
Φορμεστάνη |
Η φορμεστάνη (formestane) είναι ανταγωνιστής ορμονών, παράγωγο ανδροστενδιόνης. Αναστέλλει το ένζυμο αρωματάση, το οποίο συμβάλλει στη μετατροπή των ανδρογόνων σε οιστρογόνα. Πρόκειται επομένως για αναστολέα του σχηματισμού οιστρογόνων. |
Φουλβεστράντη |
Η φουλβεστράντη (fulvestrant) είναι ένας ανταγωνιστής των οιστρογονικών υποδοχέων με συγγένεια συγκρίσιμη με την οιστραδιόλη. Η φουλβεστράντη αναστέλλει τις τροφικές δράσεις των οιστρογόνων, χωρίς καμία μερικώς αγωνιστική (οιστρογονική) δράση. |
Λετροζόλη |
Η λετροζόλη (letrozole) είναι ένας μη στεροειδής αναστολέας της αρωματάσης. Αναστέλλει το ένζυμο αρωματάση, δεσμεύοντας ανταγωνιστικά την αίμη του κυτοχρώματος P450 της αρωματάσης, με αποτέλεσμα τη μείωση της βιοσύνθεσης των οιστρογόνων σε όλους τους ιστούς όπου αυτό υπάρχει. |
Λευπρορελίνη |
Η λευπρορελίνη (leuprorelin) είναι ένα συνθετικό ανάλογο του φυσικού υποθαλαμικού “εκλυτικού παράγοντα” LHRH, ο οποίος ελέγχει την έκκριση των γοναδοτροπινών ορμονών LH (ωχρινοτρόπος ορμόνη) και FSH (ωοθυλακιοτρόπος ορμόνη) από τον πρόσθιο λοβό του αδένα της υπόφυσης. Αυτές οι ορμόνες με τη σειρά τους διεγείρουν τη σύνθεση των στεροειδών στις γονάδες. Αποτέλεσμα της δράσης της είναι η καταστολή της παραγωγής των ορμονών του φύλου από τις ωοθήκες και τους όρχεις. Η δράση αυτή είναι αναστρέψιμη με τη διακοπή του φαρμάκου. |
Νιλουταμίδη |
Η νιλουταμίδη (nilutamide) ανταγωνίζεται τα ανδρογόνα σχετικά με την δέσμευσή τους στους υποδοχείς ανδρογόνων και επομένως μπλοκάρει την δράση των ανδρογόνων των επινεφριδίων και των όρχεων. |
Ταμοξιφαίνη |
Η ταμοξιφαίνη (tamoxifen) είναι μη στεροειδές φάρμακο τριφαινυλινικής δομής, που εμφανίζει σύνθετο φάσμα αντι-οιστρογονικών και οιστρογονικών φαρμακολογικών επιδράσεων στους διάφορους ιστούς. |
Τορεμιφαίνη |
Η τορεμιφένη (toremifene) είναι ένα μη στεροειδές παράγωγο του τριφαινυλοαιθυλενίου που συνδέεται με τους οιστρογονικούς υποδοχείς και μπορεί να προκαλέσει οιστρογονικές, αντιοιστρογονικές δράσεις ή και τις δύο, ανάλογα με τη διάρκεια της αγωγής, το είδος του ζώου, το φύλο, το όργανο στόχος και την επιλεγμένη παράμετρο. Η τορεμιφένη ενδείκνυται ως ορμονοθεραπεία πρώτης γραμμής για ορμονοεξαρτώμενο μεταστατικό καρκίνο του μαστού σε μετεμμηνοπαυσιακές ασθενείς. |