Tα ανάλογα της γοναδορελίνης είναι ουσίες που προσομοιάζουν χημικά με τις γοναδοτροπίνες. όταν χορηγούνται, διεγείρουν προσωρινά την έκκριση οιστρογόνων και ανδρογόνων, από τις ωοθήκες και τους όρχεις αντίστοιχα, προάγοντας την απελευθέρωση από την υπόφυση των γοναδοτροπινών LH και FSH. Mετά από επαναλαμβανόμενη χορήγηση η ανταπόκριση αυτή στη διέγερση μειώνεται σταδιακά. Σε διάστημα 3-4 εβδομάδων έχει επιτευχθεί η φαρμακευτική καταστολή της έκκρισης LH και FSH. Tο αποτέλεσμα είναι η καταστολή της παραγωγής στεροειδών ορμονών από τις γονάδες και η αναστολή λειτουργιών, οι οποίες εξαρτώνται από τα στεροειδή των γονάδων για τη διατήρησή τους. H φυσιολογική λειτουργία συνήθως αποκαθίσταται εντός 4-8 εβδομάδων από τη διακοπή της θεραπείας. Για τους παραπάνω λόγους τα ανάλογα αυτά (βουσερελίνη, ναφαρελίνη, γοσερελίνη, λευπρορελίνη και τριπτορελίνη) χρησιμοποιούνται σε γυναικολογικές παθήσεις (ενδομητρίωση, ινομυώματα, στείρωση) και σε μερικούς ορμονοεξαρτώμενους όγκους (λ.χ. του προστάτη βλ. 08.07.04 ).
Tα ανάλογα της σωματοστατίνης (λανρεοτίδη και οκτρεοτίδη με μακρότερο χρόνο δράσης) αναστέλλουν τις εκκρίσεις του πεπτικού σωλήνα. H οκτρεοτίδη αναστέλλει και τις εκκρίσεις των πεπτιδίων του γαστρεντεροπαγκρεατικού συστήματος και της αυξητικής ορμόνης (βλ. και κεφ. 08.07.04 ). Γενικώς η διάρκεια θεραπείας δεν πρέπει να υπερβαίνει τους 6 μήνες, διότι δεν υπάρχουν δεδομένα για την ασφάλεια της χορήγησης μετά την περίοδο αυτή.
Εκτός από τα ανάλογα που διεγείρουν την έκκριση των ορμονών LH και FSH υπάρχουν και ανταγωνιστικές ουσίες της έκκρισης των γοναδοτροπινών. Τέτοιες ουσίες είναι η δαναζόλη , ουσία που συνδυάζει ανδρογονική, αντιοιστρογονική και αντιπρογεσταγονική δράση, παράγωγο της αιθιστερόνης, το οποίο αναστέλλει την έκκριση των γοναδοτροπινών από την υπόφυση, μειώνοντας έτσι την παραγωγή οιστρογόνων (με τη διακοπή του φαρμάκου ο κύκλος επανέρχεται μετά από 2-3 μήνες) και χρησιμοποιείται σε περιπτώσεις ενδομητρίωσης, ινοκυστικής μαστοπάθειας κά. και οι ουσίες γκανιρελίξη και σετρορελίξη , ανταγωνιστές της LHRH (ορμόνης απελευθέρωσης της ωχρινοτρόπου ορμόνης ), οι οποίοι αναστέλλουν την απελευθέρωση των γοναδοτροπινών LH και FSH από την υπόφυση. Οι δύο τελευταίες χρησιμοποιούνται σε περιπτώσεις υποβοηθούμενης αναπαραγωγής.
Περιεχόμενα κεφαλαίου
- 06.07.01.04.01 Γκανιρελίξη (Ganirelix)
- 06.07.01.04.02 Γοσερελίνη οξεική (Goserelin Acetate)
- 06.07.01.04.03 Δαναζόλη (Danazol)
- 06.07.01.04.04 Λανρεοτίδη (Lanreotide)
- 06.07.01.04.05 Λευπρορελίνη οξεική (Leuprorelin Acetate)
- 06.07.01.04.06 Οκτρεοτίδη (Octreotide)
- 06.07.01.04.07 Σετρορελίξη (Cetrorelix)
- 06.07.01.04.08 Τριπτορελίνη (Triptorelin)
Δραστικές ουσίες κεφαλαίου
Η σετρορελίξη (cetrorelix) είναι ένας ανταγωνιστής της ορμόνης απελευθέρωσης της ωχρινοποιητικής ορμόνης [luteinising hormone releasing hormone (LHRH)]. Η LHRH συνδέεται με υποδοχείς της μεμβράνης στα κύτταρα της υπόφυσης. Η σετρορελίξη ανταγωνίζεται τη σύνδεση της ενδογενούς LHRH στους υποδοχείς αυτούς. Λόγω του τρόπου δράσης του αυτού, η σετρορελίξη ελέγχει την έκκριση των γοναδοτροπινών (LH και FSH). Η σετρορελίξη αναστέλλει με τρόπο δοσοεξαρτώμενο την έκκριση των LH και FSH από την υπόφυση. Η έναρξη της καταστολής είναι πρακτικώς άμεση και διατηρείται με τη συνεχή θεραπεία, χωρίς αρχική διεγερτική δράση.
Η δαναζόλη (danazol) ανήκει στην κατηγορία των ανδρογόνων με ήπια δράση και ενδείκνυται για τη θεραπεία της ενδομητρίωσης, για την ινοκυστική μαστοπάθεια και προφυλακτικώς για το κληρονομικό αγγειοοίδημα.
Η γκανιρελίξη (ganirelix) είναι ένας ανταγωνιστής GnRH, ο οποίος τροποποιεί τον άξονα υποθαλάμου-υπόφυσης-γονάδων, συνδεόμενος ανταγωνιστικά με τους υποδοχείς της GnRH στην υπόφυση. Ως αποτέλεσμα, εμφανίζεται ταχεία, εκσεσημασμένη, αναστρέψιμη καταστολή της έκλυσης των ενδογενών γοναδοτροφινών χωρίς αρχική διέγερση, όπως παρατηρείται με τους αγωνιστές της GnRH.
Η λανρεοτίδη είναι ένα οκταπεπτιδικό ανάλογο της φυσικής σωματοστατίνης. Όπως η σωματοστατίνη, η λανρεοτίδη είναι αναστολέας πολλών ενδοκρινικών, νευροενδοκρινικών, εξωκρινικών και παρακρινικών μηχανισμών.
Η λευπρορελίνη (leuprorelin) είναι ένα συνθετικό ανάλογο του φυσικού υποθαλαμικού “εκλυτικού παράγοντα” LHRH, ο οποίος ελέγχει την έκκριση των γοναδοτροπινών ορμονών LH (ωχρινοτρόπος ορμόνη) και FSH (ωοθυλακιοτρόπος ορμόνη) από τον πρόσθιο λοβό του αδένα της υπόφυσης. Αυτές οι ορμόνες με τη σειρά τους διεγείρουν τη σύνθεση των στεροειδών στις γονάδες. Αποτέλεσμα της δράσης της είναι η καταστολή της παραγωγής των ορμονών του φύλου από τις ωοθήκες και τους όρχεις. Η δράση αυτή είναι αναστρέψιμη με τη διακοπή του φαρμάκου.
Η οκτρεοτίδη (octreotide) είναι συνθετικό οκταπεπτίδιο, ανάλογο της φυσιολογικώς υπάρχουσας σωματοστατίνης, με παρόμοιες φαρμακολογικές δράσεις αλλά με σημαντικώς παρατεταμένη διάρκεια δράσεως. Αναστέλλει την παθολογική έκκριση της αυξητικής ορμόνης και των πεπτιδίων και της σεροτονίνης που παράγονται από το γαστροεντεροπαγκρεατικό ενδοκρινικό σύστημα.
Η σερμορελίνη (sermorelin) διεγείρει συγκεκριμένα την έκκριση αυξητικής ορμόνης (human growth hormone-releasing hormone) μέσω της απ'ευθείας δράσης στον πρόσθιο λοβό της υπόφυσης.
Εμπορικές ονομασίες κεφαλαίου
| Κ | Εμπορική ονομασία | Ενεργά συστατικά | Υπεύθυνος κυκλοφορίας |
|---|---|---|---|
| DANATROL | Sanofi-Aventis Α.Ε.Β.Ε. |