Ομάδα ATC: N05C Yπνωτικά και ηρεμιστικά

Brotizolam is a sleep inducing agent. Chemically, it is a triazolo-thienodiazepine. It shortens the time needed to fall asleep, reduces the frequency of awakenings, and prolongs total sleep time.

Η μπροτιζολάμη (brotizolam) είναι παράγοντας επαγωγής ύπνου. Χημικά, πρόκειται για μια τριαζολο-θειενοδιαζεπίνη. Μειώνει τον χρόνο που απαιτείται για να κοιμηθεί κάποιος, μειώνει τη συχνότητα των αφυπνίσεων και παρατείνει τον συνολικό χρόνο ύπνου.

Η κλομεθειαζόλη (clomethiazole) ενεργεί ως θετικός, αλλοστερικός ρυθμιστής στη θέση barbiturate/picrotoxin του υποδοχέα GABA-A. Με την επίδρασή της ενισχύει την δράση του νευροδιαβιβαστή GABA σε αυτόν τον υποδοχέα.

Η δεξμεδετομιδίνη (dexmedetomidine) είναι ένας εκλεκτικός αγωνιστής των άλφα-2 υποδοχέων με ένα ευρύ φάσμα φαρμακολογικών ιδιοτήτων. Έχει συμπαθητικολυτική δράση μειώνοντας την έκλυση νοραδρεναλίνης στις απολήξεις του συμπαθητικού νεύρου. Οι ηρεμιστικές επιδράσεις επάγονται μέσω της μείωσης της ενεργοποίησης του υπομέλανα τόπου, του βασικού νοραδρενεργικού πυρήνα, ο οποίος εντοπίζεται στο εγκεφαλικό στέλεχος. Η δεξμεδετομιδίνη ελαττώνει την ανάγκη για χρήση αναλγητικών και αναισθητικών/αναλγητικών. Οι καρδιαγγειακές επιδράσεις εξαρτώνται από τη δόση. Με χαμηλότερους ρυθμούς έγχυσης οι κεντρικές δράσεις επικρατούν οδηγώντας σε μείωση της καρδιακής συχνότητας και της αρτηριακής πίεσης. Με υψηλότερες δόσεις, υπερισχύουν οι δράσεις περιφερικής αγγειοσύσπασης οδηγώντας σε αύξηση της συστηματικής αγγειακής αντίστασης και της αρτηριακής πίεσης, ενώ τονίζεται περαιτέρω το βραδυκαρδιακό αποτέλεσμα. Η δεξμεδετομιδίνη δεν έχει σχετικά καμία κατασταλτική επίδραση στην αναπνοή όταν δίδεται ως μονοθεραπεία σε υγιή άτομα.

Η φθοριονιτραζεπάμη (flunitrazepam) είναι ένας αγωνιστής του υποδοχέα των βενζοδιαζεπινών με υψηλή χημική συγγένεια προς την κεντρική του θέση. Παρουσιάζει αγχολυτική, αντισπασμωδική και κατασταλτική δράση, μειώνει την ψυχοκινητική λειτουργία, προκαλεί αμνησία, μυϊκή χάλαση και επαγωγή του ύπνου.

Η μελατονίνη (melatonin) είναι μια φυσικά προκύπτουσα ορμόνη που παράγεται από την επίφυση και δομικά έχει σχέση με τη σεροτονίνη. Από φυσιολογικής άποψης, η έκκριση της μελατονίνης αυξάνεται με την έναρξη του σκότους, φτάνει στο ανώτερο σημείο μεταξύ 2 και 4 π.μ. και μειώνεται κατά το δεύτερο ήμισυ της νύχτας. Η μελατονίνη συσχετίζεται με τον έλεγχο των κιρκαδιανών ρυθμών και τον συγχρονισμό με τον κύκλο φωτός και σκότους. Συσχετίζεται επίσης με υπνωτική ενέργεια και αυξημένη τάση προς τον ύπνο.

Η μιδαζολάμη είναι ένα παράγωγο της ομάδας των ιμιδαζοβενζοδιαζεπινών. Η ελεύθερη βάση είναι μία λιπόφιλη ουσία με χαμηλή διαλυτότητα στο νερό. Το βασικό άζωτο στη θέση 2 του συστήματος δακτυλίων των ιμιδαζοβενζοδιαζεπινών επιτρέπει στο δραστικό συστατικό της μιδαζολάμης να σχηματίζει υδατοδιαλυτά άλατα με οξέα.

Η τεμαζεπάμη (temazepam) είναι μία βενζοδιαζεπίνη που χρησιμοποιείται ως υπνωτικός παράγοντας για την αντιμετώπιση της αϋπνίας. Η τεμαζεπάμη με την δέσμευσή της σε υποδοχείς βενζοδιαζεπίνης, αυξάνει την συγγένεια του νευροδιαβιβαστή γ-αμινοβουτυρικού οξέος (GABA) για τους υποδοχείς GABA. Τα αποτελέσματα είναι η καταστολή, η ύπνωση, η σκελετική μυϊκή χαλάρωση, η αντισπασμωδική δράση και η αγχολυτική δράση.

Η θειοπεντάλη (thiopental) είναι ένα ενδοφλέβιο αναισθητικό.

Η τριαζολάμη (triazolam) είναι μια βενζοδιαζεπίνη με μικρή διάρκεια δράσης με αγχολυτικά, ηρεμιστικά και υπνωτικά χαρακτηριστικά και πιθανόν μυοχαλαρωτικά και αντισπασμωδικά χαρακτηριστικά.

Η βαλεριάνα (valerian) χρησιμοποιείται ως υπνωτικό, αγχολυτικό και κατευναστικό, μιας και τα έλαια που περιέχει έχουν παρόμοια δράση με τις βενζοδιαζεπίνες. Ο μηχανισμός δράσης της ωστόσο παραμένει γενικά άγνωστος. Στο παρελθόν χρησιμοποιούνταν και σε ασθενείς με επιληψία. Πέραν των θεραπευτικών χρήσεων της, η βαλεριάνα είναι γνωστή και για τη χρήση της στην αρωματοποιία αλλά και στην καλλιέργεια της για καλλωπιστικούς λόγους λόγω των όμορφων ανθέων της και της αντοχής της σε ακραίες καιρικές συνθήκες.

Η ζαλεπλόνη (zaleplon) είναι ένα πυραζολοπυριμιδινικό υπνωτικό του οποίου η χημική δομή διαφέρει από τις βενζοδιαζεπίνες και τα άλλα υπνωτικά. Η ζαλεπλόνη συνδέεται επιλεκτικά με τους βενζοδιαζεπινικούς υποδοχείς τύπου Ι.

Η ζολπιδέμη (zolpidem), μια ιμιδαζοπυριδίνη, είναι ένας υπνωτικός παράγοντας όμοιος με τις βενζοδιαζεπίνες. Σε πειραματικές μελέτες αποδείχθηκε ότι έχει κατασταλτική επίδραση σε χαμηλότερες δόσεις σε σύγκριση με εκείνες που απαιτούνται για να εκδηλώσει αντισπασμωδικές, μυοχαλαρωτικές ή αγχολυτικές επιδράσεις. Οι επιδράσεις αυτές συσχετίζονται με μια ειδική δράση αγωνιστού στους κεντρικούς υποδοχείς που ανήκουν στο GABA-ωμέγα (ΒΖ1 και ΒΖ2) μακρομοριακό σύμπλεγμα υποδοχέα, τροποποιώντας το άνοιγμα των διαύλων ιόντων χλωρίου. Η ζολπιδέμη δρα κυρίως στους ωμέγα 1 (ΒΖ1) τύπους υποδοχέων. Η κλινική σημασία του γεγονότος αυτού είναι άγνωστη.

Η ζοπικλόνη (zopiclone) χρησιμοποιείται κυρίως για την βραχυχρόνια αντιμετώπιση της αϋπνίας.