Αμβρισεντάνη

Η αμβρισεντάνη είναι είναι ένας από του στόματος ERA, εκλεκτικός για τον υποδοχέα ενδοθηλίνης A (ET_A) της κατηγορίας του προπανοϊκού οξέος. Η ενδοθηλίνη διαδραματίζει ένα σημαντικό ρόλο στην παθοφυσιολογία της πνευμονικής υπέρτασης.

• Η αμβρισεντάνη είναι ένας ισχυρός (Ki 0,016 nM) και ισχυρά εκλεκτικός ανταγωνιστής του ET_A (περίπου 4000 φορές περισσότερο εκλεκτικός για το ET_A σε σχέση με το ET_B).
• Η αμβρισεντάνη αναστέλλει τον υπότυπο του υποδοχέα ET_A, ο οποίος εντοπίζεται κυρίως στα λεία μυϊκά κύτταρα των αγγείων και στα καρδιακά μυοκύτταρα. Αυτό αποτρέπει την ενεργοποίηση δεύτερων αγγελιοφόρων συστημάτων από την ενδοθηλίνη που συνεπάγεται αγγειοσύσπαση και υπερπλασία των λείων μυικών κυττάρων.
• Η εκλεκτικότητα της αμβρισεντάνης για τον υποδοχέα ET_A έναντι του ET_B αναμένεται ότι διατηρεί την παραγωγή των αγγειοδιασταλτικών μονοξειδίου του αζώτου και προστακυκλίνης που μεσολαβείται από τον υποδοχέα ET_B.