Οπιοειδή αναλγητικά

Η βουπρενορφίνη (buprenorphine) είναι μερικός αγωνιστής/ανταγωνιστής των οπιοειδών, ο οποίος δεσμεύεται στους μ και κ υποδοχείς του εγκεφάλου. Η δράση της στη θεραπεία συντήρησης με οπιοειδή αποδίδεται στην βραδέως αναστρέψιμη δέσμευσή της με τους μ υποδοχείς, η οποία μπορεί για μακρό χρόνο να μειώσει την ανάγκη των εξαρτημένων ασθενών για ναρκωτικές ουσίες.

Η κωδεΐνη (codeine) είναι ένα οπιοειδές αναλγητικό, το οποίο ασκεί αγωνιστική επίδραση σε συγκεκριμένους, υποδοχείς οπιοειδών στο ΚΝΣ και σε άλλους ιστούς. Στα αποτελέσματα της δράσης της κωδεΐνης συμπεριλαμβάνονται η αναλγησία, η δυσκοιλιότητα από μειωμένη κινητικότητα του γαστρεντερικού σωλήνα, η καταστολή του αντανακλαστικού του βήχα, η αναπνευστική καταστολή από μειωμένη ανταπόκριση του αναπνευστικού κέντρου στο CO2, η ναυτία και ο έμετος μέσω διέγερσης της CTZ, οι αλλαγές στη διάθεση, συμπεριλαμβανομένων ευφορία και δυσφορία, καταστολή, νοητική θόλωση, μύση και αλλοίωση της δράσης του ενδοκρινικού και του αυτόνομου νευρικού συστήματος.

Η προποξυφαίνη (propoxyphene) είναι ένας συνθετικός αγωνιστής των οπιούχων, είναι δομικά παρόμοια με τη μεθαδόνη. Η αναλγητική επίδραση της προποξυφαίνης οφείλεται στο d-ισομερές της, τη δεξτροπροποξυφαίνη. Συνδέεται με τους υποδοχείς οπιούχων και οδηγεί σε μείωση της αντίληψης των ερεθισμάτων του πόνου. Η προποξυφαίνη έχει λίγη έως καθόλου αντιβηχική δράση και καμία αντιπυρετική δράση.

Η μορφίνη (morphine) είναι ένα οπιοειδές αναλγητικό και ασκεί δοσο-εξαρτώμενη αναλγητική δράση. Μπορεί να επηρεάσει την ψυχοκινητική συμπεριφορά και να προκαλέσει, ανάλογα με τη δόση και την κατάσταση του ασθενούς, καταπραϋντική δράση ή διέγερση. Επίσης μειώνει τον τόνο και τον περισταλτισμό των επιμήκων λείων μυϊκών ινών και αυξάνει τον τόνο των κυκλοτερών ινών, προκαλώντας επομένως σπασμό των σφιγκτήρων.

Η ναλμπουφίνη (nalbuphine) θεωρείται ότι κυρίως είναι ένας αγωνιστής των υποδοχέων kappa των οπιοειδών. Είναι επίσης μερικώς ανταγωνιστής των μ υποδοχέων, εμφανίζει κάποια σύνδεση με τον δέλτα υποδοχέα και ελάχιστη αγωνιστική δράση στον υποδοχέα σίγμα.

Η ναλοξόνη (naloxone) είναι ένα ημισυνθετικό παράγωγο της μορφίνης (N-αλλυλο-νορ-οξυμορφόνη) και εξειδικευμένος ανταγωνιστής οπιοειδών που δρα συναγωνιστικά σε υποδοχείς οπιοειδών. Παρουσιάζει πολύ υψηλή χημική συγγένεια προς τις θέσεις των υποδοχέων οπιοειδών και συνεπώς εκτοπίζει τόσο τους αγωνιστές οπιοειδών όσο και μερικώς ανταγωνιστές, όπως την πενταζοκίνη, για παράδειγμα, αλλά επίσης και τη ναλορφίνη. Επίσης, μπορεί να αντιστρέψει τις ψυχομιμητικές και δυσφορικές επιδράσεις των αγωνιστών-ανταγωνιστών, όπως της πενταζοκίνης. Σε περίπτωση απουσίας ναρκωτικών δεν παρουσιάζει ουσιαστικά καμία φαρμακολογική δράση.

Η πενταζοκίνη (pentazocine) είναι ένας αγωνιστής των υποδοχέων kappa και sigma των οπιοειδών.

Η πεθιδίνη είναι κυρίως ένας αγωνιστής των υποδοχέων των kappa-οπιοειδών ενώ εμφανίζει και δράση ως τοπικό αναισθητικό. Η πεθιδίνη έχει μεγαλύτερη συγγένεια με τους υποδοχείς των kappa-οπιοειδών από ότι η μορφίνη. Με την δέσμευση της πεθιδίνης στους υποδοχείς των kappa-οπιοειδών, αναστέλλεται η απελευθέρωση των αλγαισθητικών νευροδιαβιβαστών, όπως η ουσία P, GABA, η ντοπαμίνη, η ακετυλοχολίνη και η νοραδρεναλίνη. Επίσης αναστέλλεται η απελευθέρωση της βαζοπρεσσίνης, σωματοστατίνης, ινσουλίνης και γλυκαγόνης.