Τα φάρμακα της κατηγορίας αυτής είναι ειδικοί ανταγωνιστές των υποδοχέων της αγγειοτασίνης ΙΙ και έχουν ιδιότητες παρόμοιες με των α-ΜΕΑ. Τελευταίως έχει επικρατήσει ο όρος αποκλειστές των υποδοχέων της αγγειοτασίνης ΙΙ. Αντίθετα από τους α-ΜΕΑ δεν αναστέλλουν την αποδόμηση της βραδυκινίνης και άλλων κινινών και για το λόγο αυτό δεν φαίνεται να προκαλούν το μόνιμο ξηρό βήχα που συχνά επιπλέκει τη χορήγηση των α-ΜΕΑ. Αποτελούν ως εκ τούτου χρήσιμη εναλλακτική λύση για ασθενείς που πρέπει να διακόψουν τη λήψη κάποιου α-ΜΕΑ εξαιτίας του επίμονου βήχα. Ορισμένοι μπορούν να δοθούν στην καρδιακή ανεπάρκεια, αντί των α-ΜΕΑ, αν οι τελευταίοι δεν είναι ανεκτοί ή και να συγχορηγηθούν για πλήρη αναστολή της αγγειοτασίνης ΙΙ (βλ. κατωτέρω).
Αντενδείξεις: Κατά τη διάρκεια της κύησης και της γαλουχίας (και επιπλέον ό,τι αναφέρεται για κάθε προϊόν).
Ανεπιθύμητες ενέργειες: Συμπτωματική υπόταση και ζάλη είναι δυνατό να συμβεί ιδιαίτερα σε ασθενείς με μειωμένο ενδοαγγειακό όγκο υγρών ή υπονατριαιμία (π.χ. λήψη υψηλών δόσεων διουρητικών). Υπερκαλιαιμία και διαταραχές ηπατικής λειτουργίας έχουν παρατηρηθεί. Έχει αναφερθεί αγγειοοίδημα με κάποιους ανταγωνιστές της αγγειοτασίνης ΙΙ (βλ. και κατωτέρω).
Aλληλεπιδράσεις: Βλ. κεφ. 02.05.01 Εισαγωγή.
Προσοχή στη χορήγηση: Οι ανταγωνιστές των υποδοχέων της αγγειοτασίνης ΙΙ πρέπει να χρησιμοποιούνται με προσοχή σε περιπτώσεις στένωσης της νεφρικής αρτηρίας. Συνιστάται παρακολούθηση της συγκέντρωσης καλίου στον ορό ιδιαίτερα σε περιπτώσεις ασθενών με έκπτωση νεφρικής λειτουργίας και σε ηλικιωμένους ασθενείς. Χαμηλότερες αρχικές δόσεις μπορεί να απαιτούνται σε αυτούς τους ασθενείς.
Προσοχή επίσης απαιτείται σε στένωση της βαλβίδας της αορτής και της μιτροειδούς και σε υπερτροφική μυοκαρδιοπάθεια. Σε ταυτόχρονη χορήγηση καλίου ή καλιοπροστατευτικών κίνδυνος υπερκαλιαιμίας. Σε στένωση της νεφρικής αρτηρίας ή σε σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια κίνδυνος έκπτωσης της νεφρικής λειτουργίας. Δεν συνιστώνται σε πρωτοπαθή υπεραλδοστερονισμό. Να αποκατασταθεί τυχόν υπονατριαιμία πριν τη χορήγηση.
Περιεχόμενα κεφαλαίου
- 02.05.02.01 Βαλσαρτάνη (Valsartan)
- 02.05.02.02 Επροσαρτάνη (Eprosartan)
- 02.05.02.03 Ιρβεσαρτάνη (Irbesartan)
- 02.05.02.04 Καντεσαρτάνη (Candesartan)
- 02.05.02.05 Λοσαρτάνη (Losartan)
- 02.05.02.06 Ολμεσαρτάνη (Olmesartan)
- 02.05.02.07 Τελμισαρτάνη (Telmisartan)
Δραστικές ουσίες κεφαλαίου
Η καντεσαρτάνη ανήκει σε μία κατηγορία φαρμάκων, που ονομάζονται ειδικοί ανταγωνιστές των υποδοχέων της αγγειοτασίνης ΙΙ και έχουν ιδιότητες παρόμοιες με των α-ΜΕΑ. Η καντεσαρτάνη αποκλείοντας τη δράση της ορμόνης αγγειοτασίνη II, προκαλεί χάλαση των αιμοφόρων αγγείων που έχει σαν αποτέλεσμα την μείωση της αρτηριακής πίεσης, και διευκολύνει την καρδιά να διοχετεύει το αίμα σε όλο το σώμα.
Η επροσαρτάνη (eprosartan) είναι ένας συνθετικός, δραστικός από το στόμα, μη-διφαινυλικός μη-τετραζολικός ανταγωνιστής των υποδοχέων της αγγειοτασίνης ΙΙ.
Η ιρβεσαρτάνη είναι ένας ειδικός ανταγωνιστής των υποδοχέων της αγγειοτασίνης ΙΙ και έχει ιδιότητες παρόμοιες με των α-ΜΕΑ, δηλ. πρόκληση αγγειοδιαστολής και αναστολή της έκκρισης αλδοστερόνης. Η ιρβεσαρτάνη είναι ένας ισχυρός, δραστικός μετά την από του στόματος λήψη εκλεκτικός ανταγωνιστής των υποδοχέων της αγγειοτασίνης-II (τύπου AT1). Αναμένεται να αποκλείει όλες τις δράσεις της αγγειοτασίνης-II στις οποίες μεσολαβεί ο υποδοχέας AT1, ανεξάρτητα από την πηγή ή την οδό σύνθεσης της αγγειοτασίνης-II. O εκλεκτικός ανταγωνισμός των υποδοχέων της αγγειοτασίνης-II (AT1) οδηγεί σε αυξήσεις των επιπέδων της ρενίνης και της αγγειοτασίνης-II στο πλάσμα και μία μείωση της συγκέντρωσης της αλδοστερόνης στο πλάσμα.
Η λοσαρτάνη (losartan) είναι ένας ανταγωνιστής των υποδοχέων της αγγειοτασίνης ΙΙ και αποκλείοντας τη δράση της ορμόνης αγγειοτασίνη II, προκαλεί χάλαση των αιμοφόρων αγγείων που έχει σαν αποτέλεσμα την μείωση της αρτηριακής πίεσης.
Η τελμισαρτάνη (telmisartan) είναι ένας από του στόματος αποτελεσματικός και ειδικός ανταγωνιστής των υποδοχέων (τύπου ΑΤ1) της αγγειοτενσίνης ΙΙ. Η τελμισαρτάνη συνδέεται εκλεκτικά με τον ΑΤ1 υποδοχέα. Η σύνδεση αυτή διαρκεί για μεγάλο χρονικό διάστημα.