Αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτασίνης

Η καπτοπρίλη (captopril) είναι ένας υψηλά εκλεκτικός, ανταγωνιστικός αναστολέας του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτασίνης Ι (αναστολείς ΜΕΑ). Η καπτοπρίλη αναστέλλει το ένζυμο που μετατρέπει την αγγιοτασίνη Ι στον ισχυρό αγγειοσυσταλτικό παράγοντα αγγειοτασίνη ΙΙ και επίσης ελαττώνει το ρυθμό αδρανοποίησης βραδυκινίνης. Έτσι η καπτοπρίλη προκαλεί αγγειοδιαστολή και με την μείωση των επιπέδων της αγγειοτασίνης ΙΙ, μειώνει την έκκριση αλδοστερόνης και έτσι προκαλείται μειωμένη κατακράτηση νατρίου και ύδατος.

Η σιλαζαπρίλη (Cilazapril) είναι ένας εξειδικευμένος, μακράς δράσης αναστολέας του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτασίνης. Οι ευεργετικές επιδράσεις των αναστολέων του ΜΕΑ στην υπέρταση και την καρδιακή ανεπάρκεια φαίνεται να είναι αποτέλεσμα κυρίως της καταστολής του συστήματος ρενίνης-αγγειοτασίνης-αλδοστερόνης στο πλάσμα.

Η εναλαπρίλη (enalapril), ένα παράγωγο δύο αμινοξέων της L-αλανίνης και της L-προλίνης. Μετά την απορρόφηση, η εναλαπρίλη υδρολύεται σε άλας της εναλαπρίλης που αναστέλλει το μετατρεπτικό ένζυμο της αγγειοτενσίνης.

Η φοσινοπρίλη (fosinopril), ένα προφάρμακο εστερικού τύπου, υδρολύεται από τις εστεράσες στη φαρμακολογικά δραστική μορφή, την φοσινοπριλάτη. Η φοσινοπριλάτη εμποδίζει τη μετατροπή της αγγειοτασίνης Ι στην αγγειοσυσπαστική ουσία αγγειοτασίνη ΙΙ.

Η υποτασική δράση της ιμιδαπρίλης (imidapril) στην υπέρταση, εμφανίζεται κυρίως ως αποτέλεσμα της καταστολής του συστήματος ρενίνης-αγγειοτασίνης-αλδοστερόνης στο πλάσμα.

Η λισινοπρίλη (lisinopril) είναι αναστολέας της πεπτιδυλικής διπεπτιδάσης. Αναστέλει το Μετατρεπτικό ένζυμο της Αγγειοτασίνης (ΜΕΑ) που καταλύει την αντίδραση μετατροπής της αγγειοτασίνης Ι στο αγγειοσυσπαστικό πεπτίδιο, αγγειοτασίνη ΙΙ. Η αγγειοτασίνη ΙΙ επίσης διεγείρει την έκκριση της αλδοστερόνης από τον φλοιό των επινεφριδίων. Η αναστολή του ΜΕΑ έχει ως αποτέλεσμα τη μείωση των επιπέδων της αγγειοτασίνης ΙΙ, που συνεπάγεται μείωση της αγγειοσυσπαστικής δραστηριότητας και ελάττωση έκκρισης της αλδοστερόνης.

Η τρανδολαπρίλη (trandolapril) είναι ένας αναστολέας μετατρεπτικού ενζύμου αγγειοτασίνης (αναστολέας ΜΕΑ) χωρίς σουλφυδρυλική ομάδα, ο οποίος χορηγείται από του στόματος. Επιπροσθέτως της αναστολής του ΜΕΑ στο πλάσμα, η τραντολαπρίλη έχει επιδείξει πειραματικά ότι αναστέλλει το ΜΕΑ στους ιστούς (ιδιαίτερα στον αγγειακό, καρδιακό και επινεφριδιακό ιστό). Η κλινική σημασία της αναστολής ΜΕΑ στους ιστούς δεν έχει αποδειχθεί για τους ανθρώπους.