Κλαύδιος Γαληνός
Δωρεάν εγγραφή Αποκτήσετε πρόσβαση σε όλες τις πληροφορίες και τα εργαλεία του Galinos.gr για έναν μήνα
Έλεγχος συγχορήγησης Ελέγξτε την αγωγή σας για αντενδείξεις και αλληλεπιδράσεις μεταξύ των φαρμάκων
Μητρότητα και φάρμακα Ενημερωθείτε για την ασφάλεια χορήγησης ενός φαρμάκου κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης ή του θηλασμού
Συνδρομές Μάθετε περισσότερα για τα οφέλη και τις επιπλέον παροχές των συνδρομητικών προγραμμάτων
Ενδείξεις και αγωγές Βρείτε θεραπευτικές ενδείξεις και αγωγές για νόσους, συμπτώματα και ιατρικές πράξεις
Γνωρίζατε ότι... Μοιραζόμαστε μαζί σας γεγονότα της πορείας του Galinos.gr από το 2011 μέχρι σήμερα

Αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτασίνης

Ευρετήριο Αναφορές

Εθνικό συνταγολόγιο, κεφάλαιο 02.05.01

Οι αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτασίνης ή α-ΜΕΑ αναστέλλουν τη μετατροπή της αγγειοτασίνης Ι σε αγγειοτασίνη ΙΙ.

Οι κυριότερες Eνδείξεις τους είναι:

Υπέρταση: Χορηγούνται σε ήπια ή μέτρια υπέρταση, ιδιαίτερα αν αντενδείκνυνται ή δεν γίνονται ανεκτοί ή αποτύχουν οι β-αποκλειστές ή τα διουρητικά, αν και συνδυάζονται με τα τελευταία επιτυχώς. Οι ασθενείς με νεφραγγειακή υπέρταση είναι ιδιαίτερα ευαίσθητοι στους α-ΜΕΑ και η αγωγή πρέπει να αρχίζει με μικρότερες δόσεις. Προσοχή επίσης χρειάζεται σε περιπτώσεις στις οποίες κινητοποιείται το σύστημα ρενίνης, όπως λ.χ. στην καρδιακή ανεπάρκεια, σε προηγηθείσα χρήση διουρητικών ή σε αυστηρή άναλο δίαιτα, διότι μπορεί να προκληθεί σοβαρή υπόταση κατά την πρώτη λήψη του φαρμάκου. Για το λόγο αυτό τα διουρητικά διακόπτονται λίγες μέρες πριν δοθεί η πρώτη δόση των αΜΕΑ.

Καρδιακή ανεπάρκεια: Οι α-ΜΕΑ είναι ιδιαίτερα χρήσιμα φάρμακα σε όλα τα στάδια της καρδιακής ανεπάρκειας και πρέπει να συνδυάζονται με διουρητικά και δακτυλίτιδα όταν κρίνεται απαραίτητο. Βελτιώνουν την πρόγνωση και επομένως πλεονεκτούν θεραπευτικών σχημάτων όπως ο συνδυασμός νιτρωδών με υδραλαζίνη. Για να αποφευχθεί η υπερκαλιαιμία πριν αρχίσει η χορήγηση α-ΜΕΑ πρέπει να διακοπεί η χρήση διουρητικών προστατευτικών της απώλειας καλίου καθώς και σκευασμάτων υποκατάστασης καλίου. Η έναρξη χορήγησης α-ΜΕΑ σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια που ήδη λαμβάνουν υψηλές δόσεις διουρητικών της αγκύλης (π.χ. φουροσεμίδη 80 mg ημερησίως) είναι δυνατόν να προκαλέσει έντονη υπόταση. Η προσωρινή διακοπή του διουρητικού μειώνει τον κίνδυνο της υπότασης αλλά είναι δυνατόν να προκαλέσει σοβαρό πνευμονικό οίδημα. Ως εκ τούτου στις περιπτώσεις αυτές η πρώτη δόση των α-ΜΕΑ πρέπει να είναι ιδιαίτερα χαμηλή (π.χ. 6.25 mg Καπτοπρίλης) με τον ασθενή ξαπλωμένο, υπό στενή ιατρική παρακολούθηση και με δυνατότητα θεραπείας της υπότασης. Συμπερασματικά στις περιπτώσεις αυτές ο ασθενής πρέπει να εισάγεται στο νοσοκομείο για έναρξη της χορήγησης των α-ΜΕΑ.

Έμφραγμα του μυοκαρδίου: Οι α-ΜΕΑ βελτιώνουν την πρόγνωση ασθενών με έμφραγμα του μυοκαρδίου και είτε κλινικά διαπιστωμένη αριστερή καρδιακή ανεπάρκεια είτε απλή δυσλειτουργία της αριστερής κοιλίας. Η θεραπεία κλινικά σταθεροποιημένων ασθενών πρέπει να ξεκινά 3-10 μέρες μετά το έμφραγμα του μυοκαρδίου.

Διαβητική νεφροπάθεια: Σε αρκετές περιπτώσεις οι α-ΜΕΑ αναστέλλουν την πρόοδο της νεφροπάθειας του σακχαρώδη διαβήτη τύπου Ι (λευκωματουρία > 500 mg ημερησίως).

Aντενδείξεις: Υπερευαισθησία στο φάρμακο ή σε άλλον α-ΜΕΑ. Κληρονομικό/ιδιοπαθές αγγειοοίδημα ή ιστορικό εμφάνισης τέτοιου οιδήματος μετά από θεραπεία με έναν α-MEA. Δεύτερο και τρίτο τρίμηνο κύησης, γαλουχία.

Αλληλεπιδράσεις: Επίταση του αντιυπερτασικού αποτελέσματος με συγχορήγηση άλλων αντιυπερτασικών, διουρητικών, οινοπνεύματος, αναστολέων της ΜΑΟ, αντιψυχωσικών, μυοχαλαρωτικών, ντοπαμινεργικών (λεβοντόπα), αλδεσλευκίνης, α- και β-αποκλειστών, αΜΕΑ, αγχολυτικών και υπνωτικών, μεθυλντόπα, γενικών αναισθητικών, νιτρωδών και αγγειοδιασταλτικών. Ανταγωνίζονται τη δράση τους τα κορτικοειδή, η ερυθροποιητίνη, τα οιστρογόνα, τα ΜΣΑΦ και η καρβενοξολόνη. Κίνδυνος υπερκαλιαιμίας υπάρχει σε συγχορήγηση καλιοσυντηρητικών διουρητικών, αλάτων καλίου, ηπαρίνης, κυκλοσπορίνης, ερυθροποιητίνης και προγεστερόνης. Αυξημένος κίνδυνος τοξικών αντιδράσεων, περιλαμβανομένης και νεφροτοξικότητας, με αλλοπουρινόλη, ΜΣΑΦ και προκαϊναμίδη. Ελαττώνει την απέκκριση λιθίου. Αυξάνουν την ισχύ των αντιδιαβητικών. Με αζαθειοπρίνη αυξημένος κίνδυνος λευκοπενίας.

Προσοχή στη χορήγηση: Κίνδυνος υπότασης στην 1η δόση, ιδιαίτερα σε ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα και διουρητικά ή βρίσκονται σε άναλο δίαιτα ή σε αιμοκάθαρση. Σε περιφερική αγγειοπάθεια ή σοβαρή γενικευμένη αθηροσκλήρωση κίνδυνος νεφρικής βλάβης (παρακολούθηση της νεφρικής λειτουργίας). Σε ασθενείς υποβαλλόμενους σε αιμοκάθαρση κίνδυνος αναφυλακτικών αντιδράσεων εάν χρησιμοποιούνται μεμβράνες πολυακρυλονιτριλίου. ºδιος κίνδυνος σε άτομα με υπερευαισθησία σε δήγματα εντόμων και κατά τη διάρκεια απευαισθητοποίησης από δηλητήριο υμενοπτέρων ή LDL αφαίρεσης.

Ο κίνδυνος αιματολογικών διαταραχών (ουδετεροπενία κ.λ.π.) είναι μεγαλύτερος εάν συνυπάρχει αυτοάνοση πάθηση ή ανοσοκατασταλτική θεραπεία (συνιστάται αιματολογική παρακολούθηση).

Αυξημένος κίνδυνος υπότασης και νεφρικής ανεπάρκειας ασθενών με αμφοτερόπλευρη στένωση των νεφρικών αρτηριών ή στένωση της αρτηρίας του μόνου λειτουργούντος νεφρού. Ασθενείς που αναπτύσσουν ίκτερο ή εμφανίζουν αξιοσημείωτες αυξήσεις των ηπατικών ενζύμων, πρέπει να διακόπτουν την αγωγή. Να χορηγούνται με προσοχή σε ασθενείς με σημαντική στένωση των βαλβίδων της αριστερής κοιλίας και του χώρου εξώθησης αυτής και να αποφεύγονται σε περιπτώσεις καρδιογενούς σοκ και αιμοδυναμικώς σημαντικής απόφραξης.

Η νεφρική λειτουργία και οι ηλεκτρολύτες πρέπει να ελέγχονται σε όλους τους ασθενείς πριν από την έναρξη της θεραπείας με α-ΜΕΑ και κατόπιν να παρακολουθούνται κατά τη διάρκεια της θεραπείας. Ταυτόχρονη χορήγηση μη στεροειδών αναλγητικών αυξάνει την πιθανότητα νεφρικής βλάβης.

Περιεχόμενα κεφαλαίου

Εθνικό συνταγολόγιο

02 Φάρμακα παθήσεων κυκλοφορικού συστήματος

02.05 Αντιυπερτασικά

02.05.01 Αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτασίνης

Δραστικές ουσίες κεφαλαίου

Δραστική ουσία Σύντομη περιγραφή
Καπτοπρίλη

Η καπτοπρίλη (captopril) είναι ένας υψηλά εκλεκτικός, ανταγωνιστικός αναστολέας του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτασίνης Ι (αναστολείς ΜΕΑ). Η καπτοπρίλη αναστέλλει το ένζυμο που μετατρέπει την αγγιοτασίνη Ι στον ισχυρό αγγειοσυσταλτικό παράγοντα αγγειοτασίνη ΙΙ και επίσης ελαττώνει το ρυθμό αδρανοποίησης βραδυκινίνης. Έτσι η καπτοπρίλη προκαλεί αγγειοδιαστολή και με την μείωση των επιπέδων της αγγειοτασίνης ΙΙ, μειώνει την έκκριση αλδοστερόνης και έτσι προκαλείται μειωμένη κατακράτηση νατρίου και ύδατος.

Σιλαζαπρίλη

Η σιλαζαπρίλη (cilazapril) είναι ένας εξειδικευμένος, μακράς δράσης αναστολέας του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτασίνης. Οι ευεργετικές επιδράσεις των αναστολέων του ΜΕΑ στην υπέρταση και την καρδιακή ανεπάρκεια φαίνεται να είναι αποτέλεσμα κυρίως της καταστολής του συστήματος ρενίνης-αγγειοτασίνης-αλδοστερόνης στο πλάσμα.

Εναλαπρίλη

Η εναλαπρίλη υδρολύεται μέσω της ηπατικής CES 1 στον ενεργό της μεταβολίτη εναλαπριλάτη, ο οποίος δρα ως αναστολέας του ΜΕΑ. Το ΜΕΑ είναι μια πεπτιδυλική διπεπτιδάση που καταλύει τη μετατροπή της αγγειοτασίνης I στην αγγειοσυσταλτική ουσία αγγειοτασίνη II και, ως εκ τούτου, η αναστολή του ΜΕΑ έχει ως αποτέλεσμα τη μείωση της αγγειοτασίνης II στο πλάσμα. Αυτό έχει επίσης ως αποτέλεσμα την αυξημένη δραστικότητα της ρενίνης στο πλάσμα και τη μείωση της έκκρισης αλδοστερόνης. Συνεπώς, ο μηχανισμός δράσης της εναλαπρίλης επιτυγχάνεται κυρίως μέσω της καταστολής των RAAS. Ωστόσο, το ΜΕΑ είναι πανομοιότυπο με την κινινάση ΙΙ και, ως εκ τούτου, η εναλαπρίλη μπορεί επίσης να επιδρά αναστέλλοντας την αποδόμηση της βραδυκινίνης, ενός ισχυρού αγγειοδιασταλτικού πεπτιδίου.

Φοσινοπρίλη

Η φοσινοπρίλη (fosinopril), ένα προφάρμακο εστερικού τύπου, υδρολύεται από τις εστεράσες στη φαρμακολογικά δραστική μορφή, την φοσινοπριλάτη. Η φοσινοπριλάτη εμποδίζει τη μετατροπή της αγγειοτασίνης Ι στην αγγειοσυσπαστική ουσία αγγειοτασίνη ΙΙ.

Ιμιδαπρίλη

Η υποτασική δράση της ιμιδαπρίλης (imidapril) στην υπέρταση, εμφανίζεται κυρίως ως αποτέλεσμα της καταστολής του συστήματος ρενίνης-αγγειοτασίνης-αλδοστερόνης στο πλάσμα.

Λισινοπρίλη

Η λισινοπρίλη (lisinopril) είναι αναστολέας της πεπτιδυλικής διπεπτιδάσης. Αναστέλει το Μετατρεπτικό ένζυμο της Αγγειοτασίνης (ΜΕΑ) που καταλύει την αντίδραση μετατροπής της αγγειοτασίνης Ι στο αγγειοσυσπαστικό πεπτίδιο, αγγειοτασίνη ΙΙ. Η αγγειοτασίνη ΙΙ επίσης διεγείρει την έκκριση της αλδοστερόνης από τον φλοιό των επινεφριδίων. Η αναστολή του ΜΕΑ έχει ως αποτέλεσμα τη μείωση των επιπέδων της αγγειοτασίνης ΙΙ, που συνεπάγεται μείωση της αγγειοσυσπαστικής δραστηριότητας και ελάττωση έκκρισης της αλδοστερόνης.

Τρανδολαπρίλη

Η τρανδολαπρίλη (trandolapril) είναι ένας αναστολέας μετατρεπτικού ενζύμου αγγειοτασίνης (αναστολέας ΜΕΑ) χωρίς σουλφυδρυλική ομάδα, ο οποίος χορηγείται από του στόματος. Επιπροσθέτως της αναστολής του ΜΕΑ στο πλάσμα, η τραντολαπρίλη έχει επιδείξει πειραματικά ότι αναστέλλει το ΜΕΑ στους ιστούς (ιδιαίτερα στον αγγειακό, καρδιακό και επινεφριδιακό ιστό). Η κλινική σημασία της αναστολής ΜΕΑ στους ιστούς δεν έχει αποδειχθεί για τους ανθρώπους.

Εμπορικές ονομασίες κεφαλαίου

Κ Εμπορική ονομασία Ενεργά συστατικά Υπεύθυνος κυκλοφορίας
ACCUPRON Κιναπρίλη Pfizer Hellas A.E.
ADICANIL Lisinopril dihydrate Innovis Health Α.Ε.
ANALEPT Εναλαπρίλη
ANTIPREX Εναλαπρίλη Elpen A.E.
AXELVIN Λισινοπρίλη Proel A.E.
ENEAS Εναλαπρίλη - Νιτρενδιπίνη Galenica A.Ε.
ENIT Εναλαπρίλη - Νιτρενδιπίνη GAP Α.Ε.
GNOSTOVAL Λισινοπρίλη Bros E.Π.Ε
HYPOTENSOR Καπτοπρίλη Angelini Pharma Hellas Α.Β.Ε.Ε.
ICORAN Lisinopril dihydrate
KAPARLON-S Εναλαπρίλη Anfarm Hellas Α.Ε.
LEOVINEZAL Εναλαπρίλη
LERUZE Lisinopril dihydrate Rafarm Α.Β.Ε.Ε.
LISINOSPES Lisinopril dihydrate Alet Pharmaceuticals Α.Β.Ε.Ε.
MEALIS Lisinopril dihydrate Medochemie Hellas Α.Ε.
NAFORDYL Lisinopril dihydrate Kleva Pharmaceuticals Α.Φ.Β.Ε.Ε.
ODRIK Τρανδολαπρίλη Abbott Hellas Α.Ε.
PERENAL Lisinopril dihydrate Help A.B.E.E.
PERTACILON Καπτοπρίλη Elpen A.E.
PRESSURIL Lisinopril dihydrate Φοίνιξ E.Π.Ε.
RABLAS Εναλαπρίλη Medichrom A.E.
STADELANT Εναλαπρίλη Χρίσπα Άλφα Φαρμακευτική Α.Ε.
SUPOTRON Εναλαπρίλη Remedina Α.Β.Ε.Ε.
THRIUSEDON Lisinopril dihydrate D.A.S.T. Biotech Φαρμακευτική Ε.Π.Ε.
TRIATEC Ραμιπρίλη Sanofi-Aventis Α.Ε.Β.Ε.
ULTICADEX Εναλαπρίλη Rafarm Α.Β.Ε.Ε.
URESAN Καπτοπρίλη - Υδροχλωροθειαζίδη Menarini Hellas A.E.
VASCACE PLUS Σιλαζαπρίλη - Υδροχλωροθειαζίδη Cheplapharm Arzneimittel GmbH
VERCOL Lisinopril dihydrate Viofar Ε.Π.Ε.
VEROXIL Lisinopril dihydrate Anfarm Hellas Α.Ε.
VIRFEN Εναλαπρίλη Specifar A.B.E.E.
VIVACE Δελαπρίλη - Μανιδιπίνη Chiesi Hellas A.E.B.E.
Z-BEC Λισινοπρίλη GAP Α.Ε.
Μπορείτε να υποστηρίξετε τον Γαληνό στην αποστολή του να παρέχει δωρεάν έγκυρη πληροφόρηση για κάθε φάρμακο απενεργοποιώντας το Ad Blocker για αυτόν τον ιστότοπο.