Ομάδα ATC: L02B Ανταγωνιστές ορμονών και συναφείς παράγοντες

Η αμπαρελίξη συνδέεται με τον υποδοχέα απελευθέρωσης γοναδοτροπίνης και δρα ως ισχυρός αναστολέας της έκκρισης της γοναδοτροπίνης.

Η αμπιρατερόνη (abiraterone) είναι ένας από του στόματος δραστικός αναστολέας του ενζύμου CYP17A1 (17 alpha-hydroxylase/C17, 20 λυάση). Πιο συγκεκριμένα, η αμπιρατερόνη αναστέλλει με επιλεκτικό και μη αναστρέψιμο τρόπο τη μετατροπή της 17-hydroxyprognenolone προς δεϋδροεπιανδροστερόνη (DHEA), από το ένζυμο CYP17A1 και μειώνει τα επίπεδα ορού της τεστοστερόνης και άλλων ανδρογόνων. Το CYP17A1 είναι ένα ένζυμο που καταλύει τη βιοσύνθεση των ανδρογόνων και ιδιαίτερα εκφράζεται σε όγκους όρχεων, επινεφριδίων, και προστάτου.

Η αναστροζόλη (anastrozole) είναι ένας ισχυρός και σε μεγάλο βαθμό εκλεκτικός μη-στεροειδής αναστολέας της αρωματάσης. Αναστέλλει το ένζυμο αρωματάση, το οποίο είναι υπεύθυνο για τη μετατροπή των ανδρογόνων σε οιστρογόνα. Η αναστροζόλη ενδείκνυται για τη θεραπεία του καρκίνου του μαστού σε γυναίκες μετά την εμμηνόπαυση.

Η απαλουταμίδη (apalutamide) είναι ένας από στόματος χορηγούμενος, εκλεκτικός αναστολέας του υποδοχέα των ανδρογόνων (AR) που συνδέεται απευθείας στην περιοχή δέσμευσης συνδέτη του AR. Η θεραπεία με απαλουταμίδη μειώνει τον πολλαπλασιασμό των καρκινικών κυττάρων και αυξάνει την απόπτωση, οδηγώντας σε ισχυρή αντινεοπλασματική δράση.

Η βικαλουταμίδη (bicalutamide) είναι ένα μη-στεροειδές αντιανδρογόνο, χωρίς άλλη ενδοκρινή δράση. Ενδείκνυται για την αντιμετώπιση ασθενών με καρκίνο του προστάτη.

Η δαρολουταμίδη (darolutamide) είναι ένας αναστολέας του υποδοχέα των ανδρογόνων (AR) με μια ευέλικτη δομή πολικά υποκατεστημένης πυραζόλης η οποία συνδέεται με υψηλή συγγένεια απευθείας στην περιοχή σύνδεσης με τον συνδέτη υποδοχέα. Ένας κύριος μεταβολίτης κέτο-δαρολουταμίδη παρουσίασε παρόμοια in vitro δράση με αυτή της δαρολουταμίδης. Η δαρολουταμίδη αναστέλλει ανταγωνιστικά τη σύνδεση των ανδρογόνων, την πυρηνική μετατόπιση του AR και τη μεσολαβούμενη από τον AR μεταγραφή. Η θεραπεία με δαρολουταμίδη μειώνει τον πολλαπλασιασμό των καρκινικών κυττάρων στον προστάτη οδηγώντας σε ισχυρή αντικαρκινική δραστικότητα.

Η δεγαρελίξη (degarelix) είναι ένας εκλεκτικός ανταγωνιστής της ορμόνης που διεγείρει την έκλυση των γοναδοτροπινών (GnRH), ο οποίος συνδέεται ανταγωνιστικά και αναστρέψιμα με τους GnRH υποδοχείς της υπόφυσης, και έτσι μειώνει ταχέως την απελευθέρωση των γοναδοτροπινών, της ωχρινοτρόπου ορμόνης (LH) και της ωοθυλακιοτρόπου ορμόνης (FSH), μειώνοντας με αυτόν τον τρόπο την έκκριση της τεστοστερόνης (Τ) από τους όρχεις.

Η ενζαλουταμίδη (enzalutamide) είναι ένας ισχυρός αναστολέας της σηματοδότησης μέσω του υποδοχέα των ανδρογόνων που εμποδίζει διάφορα στάδια στο σηματοδοτικό μονοπάτι του υποδοχέα των ανδρογόνων. Η θεραπεία με ενζαλουταμίδη μειώνει την ανάπτυξη των καρκινικών κυττάρων του προστάτη και μπορεί να προκαλέσει θάνατο στα καρκινικά κύτταρα και υποχώρηση του όγκου.

H εξεμεστάνη (exemestane) είναι ένας μη αντιστρεπτός στεροειδής αναστολέας της αρωματάσης και η δομή του σχετίζεται με το φυσικό υπόστρωμα την ανδροστενεδιόνη.

Η φλουταμίδη (flutamide) είναι ένα ανιλιδικό, μη στεροειδές, από του στόματος χορηγούμενο αντιανδρογόνο. Ασκεί την αντιανδρογόνο δράση της αναστέλλοντας την σύνδεση των ανδρογόνων (τεστοστερόνη και διυδροτεστοστερόνη) με τον ανδρογονικό υποδοχέα διαδραματίζοντας σημαντικό ρόλο στον καρκίνο του προστάτη.

Η φορμεστάνη (formestane) είναι ανταγωνιστής ορμονών, παράγωγο ανδροστενδιόνης. Αναστέλλει το ένζυμο αρωματάση, το οποίο συμβάλλει στη μετατροπή των ανδρογόνων σε οιστρογόνα. Πρόκειται επομένως για αναστολέα του σχηματισμού οιστρογόνων.

Η φουλβεστράντη (fulvestrant) είναι ένας ανταγωνιστής των οιστρογονικών υποδοχέων με συγγένεια συγκρίσιμη με την οιστραδιόλη. Η φουλβεστράντη αναστέλλει τις τροφικές δράσεις των οιστρογόνων, χωρίς καμία μερικώς αγωνιστική (οιστρογονική) δράση.

Η λετροζόλη (letrozole) είναι ένας μη στεροειδής αναστολέας της αρωματάσης. Αναστέλλει το ένζυμο αρωματάση, δεσμεύοντας ανταγωνιστικά την αίμη του κυτοχρώματος P450 της αρωματάσης, με αποτέλεσμα τη μείωση της βιοσύνθεσης των οιστρογόνων σε όλους τους ιστούς όπου αυτό υπάρχει.

Η νιλουταμίδη (nilutamide) ανταγωνίζεται τα ανδρογόνα σχετικά με την δέσμευσή τους στους υποδοχείς ανδρογόνων και επομένως μπλοκάρει την δράση των ανδρογόνων των επινεφριδίων και των όρχεων.

Η ρελουγκολίξη είναι ένας μη πεπτιδικός ανταγωνιστής του υποδοχέα GnRH που δεσμεύεται ανταγωνιστικά στους υποδοχείς GnRH στην πρόσθια υπόφυση εμποδίζοντας τους εγγενείς GnRH να συνδεθούν και να σηματοδοτήσουν την έκκριση της ωχρινοτρόπου ορμόνης (LH) και της ωοθυλακιοτρόπου ορμόνης (FSH). Κατά συνέπεια, μειώνεται η παραγωγή τεστοστερόνης από τους όρχεις.

Η ταμοξιφαίνη (tamoxifen) είναι μη στεροειδές φάρμακο τριφαινυλινικής δομής, που εμφανίζει σύνθετο φάσμα αντι-οιστρογονικών και οιστρογονικών φαρμακολογικών επιδράσεων στους διάφορους ιστούς.

Η τορεμιφένη (toremifene) είναι ένα μη στεροειδές παράγωγο του τριφαινυλοαιθυλενίου που συνδέεται με τους οιστρογονικούς υποδοχείς και μπορεί να προκαλέσει οιστρογονικές, αντιοιστρογονικές δράσεις ή και τις δύο, ανάλογα με τη διάρκεια της αγωγής, το είδος του ζώου, το φύλο, το όργανο στόχος και την επιλεγμένη παράμετρο. Η τορεμιφένη ενδείκνυται ως ορμονοθεραπεία πρώτης γραμμής για ορμονοεξαρτώμενο μεταστατικό καρκίνο του μαστού σε μετεμμηνοπαυσιακές ασθενείς.