Κλαύδιος Γαληνός
Δωρεάν εγγραφή Αποκτήσετε πρόσβαση σε όλες τις πληροφορίες και τα εργαλεία του galinos.gr για έναν μήνα
Γαληνός Office Χρησιμοποιήστε δωρεάν το νέο cloud πρόγραμμα διαχείρισης κάθε σύγχρονου ιατρείου
Έλεγχος συγχορήγησης Ελέγξτε την αγωγή σας για αντενδείξεις και αλληλεπιδράσεις μεταξύ των φαρμάκων
Πρόγραμμα συνδρομητών Μάθετε περισσότερα για τα οφέλη και τις επιπλέον παροχές των συνδρομητικών προγραμμάτων
Γαληνός Mobile Κατεβάστε τη δωρεάν εφαρμογή και απολαύστε τις υπηρεσίες του galinos.gr σε κινητό ή tablet
Γνωρίζατε οτι... Μοιραζόμαστε μαζί σας γεγονότα της πορείας του galinos.gr από το 2011 μέχρι σήμερα
 

Ομάδα ATC: L01A Aλκυλιούντες παράγοντες

Ευρετήριο Αναφορές

Ανατομικό θεραπευτικό χημικό σύστημα ταξινόμησης

Τίτλοι κωδικού

Γλώσσα
Τίτλος
Ελληνικά
Aλκυλιούντες παράγοντες
Αγγλικά
Alkylating agents

Κατάταξη ομάδας

Επίπεδο
Κωδικός
Τίτλος
3
L01A
Aλκυλιούντες παράγοντες

Περιεχόμενα ομάδας

Δραστικές ουσίες ομάδας

Δραστική ουσία
Σύντομη περιγραφή

Η μπενδαμουστίνη (bendamustine) είναι ένας αλκυλιούντας αντικαρκινικός παράγοντας με μοναδική δράση. Η αντινεοπλασματική και κυτταροκτόνος δράση της βενδαμουστίνης βασίζεται ουσιαστικά στη δημιουργία σταυροδεσμών στη μία και στις δύο αλυσίδες του DNA, μέσω αλκυλίωσης. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της χρόνιας λεμφοκυτταρικής λευχαιμίας (ΧΛΛ) και τα λεμφώματα.

Η βουσουλφάνη (busulfan) είναι ένας ισχυρός κυτταροτοξικός παράγων και ένας αλκυλιωτικός παράγων διπλής λειτουργίας. Σε υδατικά μέσα, η απελευθέρωση των μεθανοσουλφονικών ομάδων δίνει καρβονικά ιόντα τα οποία μπορούν να αλκυλιώσουν το DNA, που θεωρείται ότι είναι σημαντικός βιολογικός μηχανισμός για την κυτταροτοξική δράση του.

Η καρμποκόνη (carboquone) είναι ένας αντινεοπλασματικός αλκυλιωτικός παράγοντας, με χημική δομή, 2,5-δις-(1-αζιριδινυλο)3(2-καρβαμουλοξυ-1-μεθοξυαιθυλο)6μεθυλο-1,4-βενζοκινόνη. Οι αντικαρκινικές δράσεις της καρμποκόνης αναφέρθηκαν ως εξαιρετικές, ωστόσο, οι παρενέργειες είναι σημαντικά ισχυρές.

Η καρμουστίνη (carmustine) ανήκει στις νιτροζουρίες και οδηγεί στην αναστολή της σύνθεσης του DNA, παραγωγή και μετάφραση του RNA (πρωτεϊνοσύνθεση). Επίσης η καρμουστίνη δεσμεύει και τροποποιεί την αναγωγάση της γλουταθειόνης, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε κυτταρικό θάνατο.

Η χλωραμβουκίλη (chlorambucil) είναι ένα αρωματικό αζωτούχο παράγωγο της μουστάρδας, το οποίο δρα ως διλειτουργικός παράγοντας αλκυλίωσης. Εκτός από την παρεμβολή στην αντιγραφή του DNA, η χλωραμβουκίλη προκαλεί κυτταρική απόπτωση μέσω της συσσώρευσης κυτοσολικού ρ53 και επακόλουθη ενεργοποίηση ενός προαγωγού απόπτωσης.

Η χλωρομεθίνη (chlormethine) είναι ένα αζωτούχο παράγωγο της μουστάρδας. Λειτουργεί δεσμεύοντας το DNA, διασυνδέοντας τους δύο κλώνους και αποτρέποντας την αναπαραγωγή κυττάρων. Συνδέεται με το άζωτο N7 στη γουανίνη βάση του DNA. Έχει παραγωγοποιηθεί στο ανάλογο του οιστρογόνου φωσφορική οιστραμουστίνη, που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του καρκίνου του προστάτη.

Η κυτταροστατική δράση της κυκλοφωσφαμίδης (cyclophosphamide) έχει αποδειχθεί σε μια μεγάλη ποικιλία πειραματικών όγκων και κατά τη γνώμη των περισσοτέρων ερευνητών, βασίζεται στην επίδρασή της επί των φάσεων G2 ή S του κυτταρικού κύκλου.

Η δακαρβαζίνη (dacarbazine) είναι ένα κυτταροστατικό φάρμακο που αναστέλλει ταυτόχρονα τη σύνθεση του DNA, όπως οι αντιμεταβολίτες και συνδέεται με το DNA που έχει ήδη παραχθεί, όπως οι αλκυλιωτικοί παράγοντες, αφού προηγουμένως ενεργοποιηθεί από τα ένζυμα του ήπατος.

Η φοτεμουστίνη (fotemustine) είναι μια χλωροαιθυλιωμένη νιτροζούρια με αντινεοπλαστική δράση. Η φοτεμουστίνη προκαλεί αλκυλίωση της γουανίνης σχηματίζοντας πρόσθετα χλωροαιθυλίου στη θέση 6 της γουανίνης, με αποτέλεσμα διασταυρωμένες συνδέσεις Ν1-γουανίνης και Ν3-κυτοσίνης, αναστολή της σύνθεσης του DNA, διακοπή του κυτταρικού κύκλου και τελικά απόπτωση. Η φοτεμουστίνη είναι λιπόφιλη και διαπερνά τον αιμοτοεγκεφαλικό φραγμό.

Η ιφωσφαμίδη (ifosfamide) είναι ένας αντινεοπλασματικός, κυτταροτοξικός αλκυλιωτικός παράγοντας. Είναι ένα προφάρμακο και δεν εμφανίζει κυτταροτοξική δράση in vitro έως ότου ενεργοποιηθεί από μικροσωμικά ένζυμα. Η κυτταροτοξική δραστικότητα του Ifosfamide (αλκυλίωση των πυρηνόφιλων κέντρων στα κύτταρα) σχετίζεται με τον ενεργοποιημένο δακτύλιο οξαζαφωσφορίνης υδροξυλιωμένο στο άτομο C4, που αλληλεπιδρά στη διασύνδεση DNA-DNA. Αυτή η δραστηριότητα εκδηλώνεται με μπλοκάρισμα της προχωρημένης φάσης S και της πρώιμης φάσης G2 του κυτταρικού κύκλου.

Η λομουστίνη (lomustine) ανήκει στις νιτροζουρίες και προκαλεί αναστολή της σύνθεσης του DNA και RNA.

Η μελφαλάνη (melphalan) ανήκει στους αλκυλιούντες παράγοντες με κύρια θεραπευτική δράση στο πολλαπλούν μυέλωμα, ενώ εμφανίζει επίδραση και στον καρκίνο του μαστού και μερικά λεμφώματα των ωοθηκών.

Η στρεπτοζοκίνη (streptozocin) ανήκει στα κυτταροτοξικά αντιβιοτικά, διότι παράγεται από τον στρεπτομύκητα, τμήμα όμως του μορίου της είναι νιτροζουρία. Αναστέλλει τη σύνθεση του DNA αλλά και μερικά ένζυμα που συμμετέχουν στην γλυκονεογένεση.

Η τεμοζολομίδη (temozolomide) είναι μία τριαζένη, που σε φυσιολογικό pH υπόκειται σε ταχεία χημική μετατροπή προς το δραστικό μονομεθυλ τριαζενοϊμιδαζολο καρβοξαμίδιο (MTIC). Πιστεύεται ότι η κυτταροτοξικότητα της MTIC οφείλεται κυρίως στην αλκυλίωση στην θέση Ο6 της γουανίνης με επιπλέον αλκυλίωση στην θέση Ν7. Οι κυτταροτοξικές βλάβες που ακολουθούν, πιστεύεται ότι περιλαμβάνουν μη φυσιολογική διόρθωση του μεθυλιωμένου παραγώγου.

Η θειοτέπα (thiotepa) ανήκει στους αλκυλιούντες παράγοντες και εμποδίζει την αποελίκωση του DNA, αποτρέποντας έτσι την αντιγραφή του.

Εμπορικές ονομασίες ομάδας

Κ Εμπορική ονομασία Ενεργά συστατικά Υπεύθυνος κυκλοφορίας
ALKERAN Μελφαλάνη Ι.Φ.Ε.Τ. A.E.
BICNU Καρμουστίνη Ι.Φ.Ε.Τ. A.E.
BUSILVEX Βουσουλφάνη Pierre Fabre Medicament
BUSULFANO Βουσουλφάνη Ι.Φ.Ε.Τ. A.E.
CARMUBRIS Καρμουστίνη Ι.Φ.Ε.Τ. A.E.
CARYOLYSINE Χλωρομεθίνη Ι.Φ.Ε.Τ. A.E.
CHLORAMBUCIL Χλωραμβουκίλη Ι.Φ.Ε.Τ. A.E.
DACARBAZINE Δακαρβαζίνη
DACARBION Δακαρβαζίνη Medicus A.E.
DACIN Δακαρβαζίνη
DETICENE Δακαρβαζίνη Sanofi-Aventis Α.Ε.Β.Ε.
ENDOXAN Cyclophosphamide monohydrate
GLIADEL Καρμουστίνη MGI Pharma Ltd
HOLOXAN Ιφωσφαμίδη
LEUKERAN Χλωραμβουκίλη Ι.Φ.Ε.Τ. A.E.
MELFALAN Μελφαλάνη Ι.Φ.Ε.Τ. A.E.
MELPHALAN Μελφαλάνη Ι.Φ.Ε.Τ. A.E.
MUPHORAN Φοτεμουστίνη Servier Hellas Ε.Π.Ε.
MUSTARGEN Χλωρομεθίνη Ι.Φ.Ε.Τ. A.E.
RIDOCA Τεμοζολομίδη Aenorasis Α.Ε.
TEMODAL Τεμοζολομίδη Merck Sharp & Dohme B.V.
TEMOMEDAC Τεμοζολομίδη Medac GmbH
TEMOZOLOMIDE Τεμοζολομίδη
TEPADINA Θειοτέπα Adienne S.r.l.
ZANOSAR Στρεπτοζοκίνη Ι.Φ.Ε.Τ. A.E.