Κλαύδιος Γαληνός
Δωρεάν εγγραφή Αποκτήσετε πρόσβαση σε όλες τις πληροφορίες και τα εργαλεία του Galinos.gr για έναν μήνα
Έλεγχος συγχορήγησης Ελέγξτε την αγωγή σας για αντενδείξεις και αλληλεπιδράσεις μεταξύ των φαρμάκων
Μητρότητα και φάρμακα Ενημερωθείτε για την ασφάλεια χορήγησης ενός φαρμάκου κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης ή του θηλασμού
Συνδρομές Μάθετε περισσότερα για τα οφέλη και τις επιπλέον παροχές των συνδρομητικών προγραμμάτων
Ενδείξεις και αγωγές Βρείτε θεραπευτικές ενδείξεις και αγωγές για νόσους, συμπτώματα και ιατρικές πράξεις
Γνωρίζατε ότι... Μοιραζόμαστε μαζί σας γεγονότα της πορείας του Galinos.gr από το 2011 μέχρι σήμερα

Ομάδα ATC: L01A Αλκυλιούντες παράγοντες

Ευρετήριο Αναφορές

Ανατομικό θεραπευτικό χημικό σύστημα ταξινόμησης

Τίτλοι κωδικού

Γλώσσα Τίτλος
Εικονίδιο με τη σημαία της γλώσσας Ελληνικά
Αλκυλιούντες παράγοντες
Εικονίδιο με τη σημαία της γλώσσας Αγγλικά
Alkylating agents

Κατάταξη ομάδας

Επίπεδο Κωδικός Τίτλος
1 L Αντινεοπλασματικοί και ανοσοτροποποιητικοί παράγοντες
2 L01 Αντινεοπλασματικά φάρμακα
3 L01A Αλκυλιούντες παράγοντες

Περιεχόμενα ομάδας

Κωδικός Τίτλος
L01AA Ανάλογα του αζωθυπερίτη
L01AB Αλκυλοσουλφονικές ενώσεις
L01AC Ιμίνες αιθυλενίου
L01AD Νιτροζουρίες
L01AG Εποξείδια
L01AX Άλλοι αλκυλιούντες παράγοντες

Δραστικές ουσίες ομάδας

Δραστική ουσία Σύντομη περιγραφή
Βενδαμουστίνη

Η μπενδαμουστίνη (bendamustine) είναι ένας αλκυλιούντας αντικαρκινικός παράγοντας με μοναδική δράση. Η αντινεοπλασματική και κυτταροκτόνος δράση της βενδαμουστίνης βασίζεται ουσιαστικά στη δημιουργία σταυροδεσμών στη μία και στις δύο αλυσίδες του DNA, μέσω αλκυλίωσης. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της χρόνιας λεμφοκυτταρικής λευχαιμίας (ΧΛΛ) και τα λεμφώματα.

Βουσουλφάνη

Η βουσουλφάνη (busulfan) είναι ένας ισχυρός κυτταροτοξικός παράγων και ένας αλκυλιωτικός παράγων διπλής λειτουργίας. Σε υδατικά μέσα, η απελευθέρωση των μεθανοσουλφονικών ομάδων δίνει καρβονικά ιόντα τα οποία μπορούν να αλκυλιώσουν το DNA, που θεωρείται ότι είναι σημαντικός βιολογικός μηχανισμός για την κυτταροτοξική δράση του.

Καρμποκόνη

Η καρμποκόνη (carboquone) είναι ένας αντινεοπλασματικός αλκυλιωτικός παράγοντας, με χημική δομή, 2,5-δις-(1-αζιριδινυλο)3(2-καρβαμουλοξυ-1-μεθοξυαιθυλο)6μεθυλο-1,4-βενζοκινόνη. Οι αντικαρκινικές δράσεις της καρμποκόνης αναφέρθηκαν ως εξαιρετικές, ωστόσο, οι παρενέργειες είναι σημαντικά ισχυρές.

Καρμουστίνη

Η καρμουστίνη (carmustine) ανήκει στις νιτροζουρίες και οδηγεί στην αναστολή της σύνθεσης του DNA, παραγωγή και μετάφραση του RNA (πρωτεϊνοσύνθεση). Επίσης η καρμουστίνη δεσμεύει και τροποποιεί την αναγωγάση της γλουταθειόνης, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε κυτταρικό θάνατο.

Χλωραμβουκίλη

Η χλωραμβουκίλη (chlorambucil) είναι ένα αρωματικό αζωτούχο παράγωγο της μουστάρδας, το οποίο δρα ως διλειτουργικός παράγοντας αλκυλίωσης. Εκτός από την παρεμβολή στην αντιγραφή του DNA, η χλωραμβουκίλη προκαλεί κυτταρική απόπτωση μέσω της συσσώρευσης κυτοσολικού ρ53 και επακόλουθη ενεργοποίηση ενός προαγωγού απόπτωσης.

Χλωρομεθίνη

Η χλωρομεθίνη είναι ένας διλειτουργικός αλκυλιωτικός παράγοντας που αναστέλλει τα ταχέως πολλαπλασιαζόμενα κύτταρα. Λειτουργεί δεσμεύοντας το DNA, διασυνδέοντας τους δύο κλώνους και αποτρέποντας την αναπαραγωγή κυττάρων. Συνδέεται με το άζωτο N7 στη γουανίνη βάση του DNA. Έχει παραγωγοποιηθεί στο ανάλογο του οιστρογόνου φωσφορική οιστραμουστίνη, που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του καρκίνου του προστάτη.

Κυκλοφωσφαμίδη

Η κυτταροστατική δράση της κυκλοφωσφαμίδης (cyclophosphamide) έχει αποδειχθεί σε μια μεγάλη ποικιλία πειραματικών όγκων και κατά τη γνώμη των περισσοτέρων ερευνητών, βασίζεται στην επίδρασή της επί των φάσεων G2 ή S του κυτταρικού κύκλου.

Δακαρβαζίνη

Η δακαρβαζίνη (dacarbazine) είναι ένα κυτταροστατικό φάρμακο που αναστέλλει ταυτόχρονα τη σύνθεση του DNA, όπως οι αντιμεταβολίτες και συνδέεται με το DNA που έχει ήδη παραχθεί, όπως οι αλκυλιωτικοί παράγοντες, αφού προηγουμένως ενεργοποιηθεί από τα ένζυμα του ήπατος.

Φοτεμουστίνη

Η φοτεμουστίνη (fotemustine) είναι μια χλωροαιθυλιωμένη νιτροζούρια με αντινεοπλαστική δράση. Η φοτεμουστίνη προκαλεί αλκυλίωση της γουανίνης σχηματίζοντας πρόσθετα χλωροαιθυλίου στη θέση 6 της γουανίνης, με αποτέλεσμα διασταυρωμένες συνδέσεις Ν1-γουανίνης και Ν3-κυτοσίνης, αναστολή της σύνθεσης του DNA, διακοπή του κυτταρικού κύκλου και τελικά απόπτωση. Η φοτεμουστίνη είναι λιπόφιλη και διαπερνά τον αιμοτοεγκεφαλικό φραγμό.

Ιφωσφαμίδη

Η ιφωσφαμίδη (ifosfamide) είναι ένας αντινεοπλασματικός, κυτταροτοξικός αλκυλιωτικός παράγοντας. Είναι ένα προφάρμακο και δεν εμφανίζει κυτταροτοξική δράση in vitro έως ότου ενεργοποιηθεί από μικροσωμικά ένζυμα. Η κυτταροτοξική δραστικότητα της ιφωσφαμίδης (αλκυλίωση των πυρηνόφιλων κέντρων στα κύτταρα) σχετίζεται με τον ενεργοποιημένο δακτύλιο οξαζαφωσφορίνης υδροξυλιωμένο στο άτομο C4, που αλληλεπιδρά στη διασύνδεση DNA-DNA. Αυτή η δραστηριότητα εκδηλώνεται με μπλοκάρισμα της προχωρημένης φάσης S και της πρώιμης φάσης G2 του κυτταρικού κύκλου.

Λομουστίνη

Η λομουστίνη (lomustine) ανήκει στις νιτροζουρίες και προκαλεί αναστολή της σύνθεσης του DNA και του RNA. Διέρχεται τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό.

Μελφαλάνη

Η μελφαλάνη (melphalan) ανήκει στους αλκυλιούντες παράγοντες με κύρια θεραπευτική δράση στο πολλαπλούν μυέλωμα, ενώ εμφανίζει επίδραση και στον καρκίνο του μαστού και μερικά λεμφώματα των ωοθηκών.

Στρεπτοζοκίνη

Η στρεπτοζοκίνη (streptozocin) ανήκει στα κυτταροτοξικά αντιβιοτικά, διότι παράγεται από τον στρεπτομύκητα, τμήμα όμως του μορίου της είναι νιτροζουρία. Αναστέλλει τη σύνθεση του DNA αλλά και μερικά ένζυμα που συμμετέχουν στην γλυκονεογένεση.

Τεμοζολομίδη

Η τεμοζολομίδη (temozolomide) είναι μία τριαζένη, που σε φυσιολογικό pH υπόκειται σε ταχεία χημική μετατροπή προς το δραστικό μονομεθυλ τριαζενοϊμιδαζολο καρβοξαμίδιο (MTIC). Πιστεύεται ότι η κυτταροτοξικότητα της MTIC οφείλεται κυρίως στην αλκυλίωση στην θέση Ο6 της γουανίνης με επιπλέον αλκυλίωση στην θέση Ν7. Οι κυτταροτοξικές βλάβες που ακολουθούν, πιστεύεται ότι περιλαμβάνουν μη φυσιολογική διόρθωση του μεθυλιωμένου παραγώγου.

Θειοτέπα

Η θειοτέπα (thiotepa) είναι πολυλειτουργικός κυτταροτοξικός παράγοντας που συνδέεται χημικά και φαρμακολογικά με τον αζωτούχο υπερίτη. Η ραδιομιμητική δράση της θειοτέπας θεωρείται ότι επιτυγχάνεται μέσω της αποδέσμευσης ριζών αιθυλενιμινών οι οποίες, όπως και στην περίπτωση της ακτινοθεραπείας, διακόπτουν τους δεσμούς του DNA, π.χ. με την αλκυλίωση της γουανίνης στη θέση N-7, σπάζοντας τον δεσμό μεταξύ των πουρηνικών βάσεων και του σακχάρου και απελευθερώνοντας την αλκυλιωμένη γουανίνη.

Τρεοσουλφάνη

Η τρεοσουλφάνη (treosulfan) είναι ένα προφάρμακο ενός αλκυλιούντα παράγοντα διπλής λειτουργίας με κυτταροτοξική δράση στα πρόδρομα αιμοποιητικά κύτταρα. Η δράση της τρεοσουλφάνης οφείλεται στην αυθόρμητη μετατροπή σε μονοεποξειδική ενδιάμεση ένωση και L-διεποξυβουτάνιο. Η τρεοσουλφάνη έχει ευρεία αντινεοπλασματική και αντιλευχαιμική δράση.

Εμπορικές ονομασίες ομάδας

Κ Εμπορική ονομασία Ενεργά συστατικά Υπεύθυνος κυκλοφορίας
ALKERAN Μελφαλάνη Ι.Φ.Ε.Τ. A.E.
BENDAMUSTINE Βενδαμουστίνη
BENTALYA Μονοϋδρική υδροχλωρική βενδαμουστίνη Innovis Health Α.Ε.
BICNU Καρμουστίνη Ι.Φ.Ε.Τ. A.E.
BUSILVEX Βουσουλφάνη Pierre Fabre Medicament
BUSULFAN Βουσουλφάνη Fresenius Kabi Oncology Plc
BUSULFANO Βουσουλφάνη Ι.Φ.Ε.Τ. A.E.
CARMUBRIS Καρμουστίνη Ι.Φ.Ε.Τ. A.E.
CARMUSTINE Καρμουστίνη Tillomed Pharma GmbH
CARYOLYSINE Χλωρομεθίνη Ι.Φ.Ε.Τ. A.E.
CHLORAMBUCIL Χλωραμβουκίλη Ι.Φ.Ε.Τ. A.E.
DACARBAZINE Δακαρβαζίνη
DACARBION Δακαρβαζίνη Medicus A.E.
DACIN Δακαρβαζίνη
DEMEPHAN Μελφαλάνη Demo Α.Β.Ε.Ε.
DETICENE Δακαρβαζίνη Sanofi-Aventis Α.Ε.Β.Ε.
ENDOXAN Cyclophosphamide monohydrate
ERIOLAN Μελφαλάνη Ι.Φ.Ε.Τ. A.E.
GLIADEL Καρμουστίνη MGI Pharma Ltd
HOLOXAN Ιφωσφαμίδη
LEUKERAN Χλωραμβουκίλη Ι.Φ.Ε.Τ. A.E.
MEGVAL Μελφαλάνη Ι.Φ.Ε.Τ. A.E.
MELFALAN Μελφαλάνη Ι.Φ.Ε.Τ. A.E.
MELPHALAN Μελφαλάνη Ι.Φ.Ε.Τ. A.E.
MUPHORAN Φοτεμουστίνη Servier Hellas Ε.Π.Ε.
MUSTARGEN Χλωρομεθίνη Ι.Φ.Ε.Τ. A.E.
MYLERAN Βουσουλφάνη Ι.Φ.Ε.Τ. A.E.
RIDOCA Τεμοζολομίδη Aenorasis Α.Ε.
STREPTOZOCIN Streptozotocin Ι.Φ.Ε.Τ. A.E.
TEMODAL Τεμοζολομίδη Merck Sharp & Dohme B.V.
TEMOMEDAC Τεμοζολομίδη Medac GmbH
TEMOZOLOMIDE Τεμοζολομίδη
TEPADINA Θειοτέπα Adienne S.r.l.
TEZOLAMET Τεμοζολομίδη Pharmazac Α.Ε.
TREOSULFAN Τρεοσουλφάνη Laboratorios Tillomed S.L.U.
ZANOSAR Στρεπτοζοκίνη Ι.Φ.Ε.Τ. A.E.
Μπορείτε να υποστηρίξετε τον Γαληνό στην αποστολή του να παρέχει δωρεάν έγκυρη πληροφόρηση για κάθε φάρμακο απενεργοποιώντας το Ad Blocker για αυτόν τον ιστότοπο.