Μηχανισμός δράσης
Η τοβοραφενίβη είναι μία διεισδυτική στο κεντρικό νευρικό σύστημα (CNS), επιλεκτική μικρομοριακή αναστολέας της RAF κινασης Τύπου ΙΙ, των κινασών της μεταλλαγμένης BRAF V600E και των άγριου τύπου B...
Φαρμακοδυναμική
Καρδιακή ηλεκτροφυσιολογία
Στη συνιστώμενη από στόματος δόση τοβοραφενίβης 380 mg/m² μία φορά την εβδομάδα (όχι πάνω από 600 mg), δεν παρατηρήθηκε μέση αύξηση στο διάστημα QT >20 χιλιοστά του δε...
Φαρμακοκινητική
Οι φαρμακοκινητικές παράμετροι της τοβοραφενίβης παρουσιάζονται ως μέσος όρος (CV%) εκτός εάν αναφέρεται διαφορετικά. Βάσει μοντελοποίησης popPK, η μέγιστη συγκέντρωση σταθερής κατάστασης (C
max
) ...
Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια
In vitro
, η τοβοραφενίβη αύξησε τη φωσφορυλίωση της εξωκυτταρικής ρυθμιζόμενης από εξωκυττάριο σήμα κινάσης (ERK) σε κλινικά σχετικές συγκεντρώσεις σε κύτταρα με απώλεια λειτουργίας νευροϊνωμάτωση...