Μηχανισμός δράσης
Η ρασεκαντοτρίλη είναι ένα προφάρμακο το οποίο απαιτείται να υδρολυθεί στον ενεργό μεταβολίτη του θειορφάνη, ο οποίος είναι ένας αναστολέας της εγκεφαλινάσης, μιας πεπτιδάσης της κυτταρικής μεμβράν...
Φαρμακοδυναμική
Η ρασεκαντοτρίλη προστατεύει τις εγκεφαλίνες από την ενζυμική διάσπαση και επομένως παρατείνει τη δράση τους στις εγκεφαλινεργικές συνάψεις στο λεπτό έντερο και ελαττώνει την υπερέκκριση.
Η ρασεκαν...
Φαρμακοκινητική
Απορρόφηση
Μετά την από στόματος χορήγηση, η ρασεκαντοτρίλη απορροφάται ταχέως.
Η έκθεση σε σταθεροποιημένη κατάσταση είναι συγκρίσιμη με την έκθεση μετά από εφάπαξ δόση.
Η βιοδιαθεσιμότητα της ρασ...
Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια
Μελέτες χρόνιας τοξικότητας 4 εβδομάδων σε πίθηκους και σκύλους, σχετικές με τη διάρκεια της θεραπείας στον άνθρωπο, δεν επισημαίνουν καμία επίδραση σε δόσεις έως 1.250 mg/kg/ημέρα και 200 mg/kg πο...