Μηχανισμός δράσης
Η ρασεκαντοτρίλη είναι ένα προφάρμακο το οποίο απαιτείται να υδρολυθεί στον ενεργό μεταβολίτη του θειορφάνη, ο οποίος είναι ένας αναστολέας της εγκεφαλινάσης, μιας πεπτιδάσης της κυτταρικής μεμβράνης που ...
Φαρμακοδυναμική
Η ρασεκαντοτρίλη προστατεύει τις εγκεφαλίνες από την ενζυμική διάσπαση και επομένως παρατείνει τη δράση τους στις εγκεφαλινεργικές συνάψεις στο λεπτό έντερο και ελαττώνει την υπερέκκριση. Η ρασεκαντοτρίλη ...
Φαρμακοκινητική
Απορρόφηση Μετά την από στόματος χορήγηση, η ρασεκαντοτρίλη απορροφάται ταχέως. Η έκθεση σε σταθεροποιημένη κατάσταση είναι συγκρίσιμη με την έκθεση μετά από εφάπαξ δόση. Η βιοδιαθεσιμότητα της ρασεκαντοτρίλης ...
Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια
Μελέτες χρόνιας τοξικότητας 4 εβδομάδων σε πίθηκους και σκύλους, σχετικές με τη διάρκεια της θεραπείας στον άνθρωπο, δεν επισημαίνουν καμία επίδραση σε δόσεις έως 1.250 mg/kg/ημέρα και 200 mg/kg που αντιστοιχούν ...