NORGESIC TABLET (450+35)MG/TAB ΒΤx30

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Ορφεναδρίνη, συνδυασμοί
Κωδικός ATC: M03BC51

H ορφεναδρίνη δρα κεντρικά, αναστέλλοντας τους ευοδωτικούς μηχανισμούς του δικτυωτού σχηματισμού, δηλαδή αναστέλλει επιλεκτικά εκείνες τις οδούς των οποίων η υπερδιεγερσιμότητα οδηγεί σε επαύξηση κινητικών λειτουργιών, όπως σπαστικότητα, δυσκαμψία ή μυϊκός σπασμός. H ορφεναδρίνη χαλαρώνει μόνο το μυϊκό σπασμό, χωρίς να επιδρά δυσμενώς στο φυσιολογικό μυϊκό τόνο ή τις εκούσιες κινήσεις. H δράση της ορφεναδρίνης στον σπασμό των σκελετικών μυών έχει αποδειχθεί με ηλεκτρομυογραφήματα.

Στην παρακεταμόλη, ο μηχανισμός της αναλγητικής δράσης δεν έχει προσδιοριστεί πλήρως. Η παρακεταμόλη μπορεί να δράσει κυρίως με αναστολή της σύνθεσης προσταγλανδινών στο κεντρικό νευρικό σύστημα και σε μικρότερο βαθμό μέσω μιας περιφερικής δράσης, παρεμποδίζοντας την παραγωγή παλμού πόνου.

H παρακεταμόλη είναι ένα καλά ανεκτό αναλγητικό και αντιπυρετικό. Έχει βρεθεί ότι είναι ιδιαίτερα αποτελεσματική στην ανακούφιση του πόνου των μυών και των αρθρώσεων. H παρακεταμόλη δεν προκαλεί γαστρικό ερεθισμό ή αιμορραγία. Ηπατική και νεφρική νέκρωση έχουν συσχετισθεί με τη λήψη παρακεταμόλης από το στόμα σε ποσότητες πολύ μεγαλύτερες από τη συνήθη θεραπευτική δοσολογία.

Απορρόφηση

Ορφεναδρίνη

Η από στόματος χορηγούμενη ορφεναδρίνη απορροφάται ταχέως και σχεδόν πλήρως (>70%). Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται μετά από 2-4 ώρες. Υπάρχουν ορισμένες ενδείξεις ότι οι συγκεντρώσεις μετά από πολλαπλές δόσεις είναι υψηλότερες από αυτές που προβλέπονται από μία μονή δόση. Δεν υπάρχουν ενδείξεις συσσώρευσης ή κορεσμού.

Παρακεταμόλη

Η από στόματος χορηγούμενη παρακεταμόλη έχει υψηλή βιοδιαθεσιμότητα περίπου 90%. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται εντός 30-60 λεπτών.

Κατανομή

Ορφεναδρίνη

Χαμηλή συγκέντρωση στο πλάσμα λόγω της ταχείας κατανομής σε διαμερίσματα ιστών.

Παρακεταμόλη

Η παρακεταμόλη είναι σχετικά ομοιόμορφα κατανεμημένη στα περισσότερα σωματικά υγρά. Η σύνδεση του φαρμάκου με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι μεταβλητή αλλά μικρότερη από ότι με άλλα ΜΣΑΦ (10%-25%) σε συνήθη θεραπευτική συγκέντρωση, αλλά αυξάνεται με υψηλότερες συγκεντρώσεις.

Βιομετασχηματισμός

Ορφεναδρίνη

Η ορφεναδρίνη μεταβολίζεται σχεδόν πλήρως, όπως υποδεικνύεται από την ανάκτηση μόνο 8% της χορηγούμενης δόσης ως αμετάβλητου φαρμάκου στα ούρα. Το ήπαρ φαίνεται να είναι ο κύριος τόπος μεταβολισμού των ορφεναδρινών.

Παρακεταμόλη

Η παρακεταμόλη μεταβολίζεται στο ήπαρ κυρίως με σύζευξη με γλυκουρονικό οξύ (περίπου 60%), θειικό οξύ (περίπου 35%) ή κυστεΐνη (περίπου 3%). Μικρές ποσότητες υδροξυλιωμένων και αποακετυλιωμένων μεταβολιτών έχουν επίσης ανιχνευθεί. Ο υδροξυλιωμένος μεταβολίτης, ο οποίος παράγεται συνήθως σε πολύ μικρές ποσότητες από οξειδάσες μικτής λειτουργίας στο ήπαρ και ο οποίος συνήθως αποτοξινώνεται με σύζευξη με γλουταθειόνη του ήπατος, μπορεί να συσσωρευτεί μετά από υπερδοσολογία με παρακεταμόλη και να προκαλέσει ηπατική βλάβη.

Αποβολή

Ορφεναδρίνη

Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής της ορφεναδρίνης κυμάνθηκε από 13-20 ώρες (μέση τιμή 15.5 ώρες) μετά από χορήγηση μονής δόσης σε υγιείς εθελοντές. Μετά από μακροχρόνια θεραπεία σε ασθενείς, ο χρόνο ημίσειας ζωής αυξήθηκε σε 30-40 ώρες. Η μικρή ποσότητα της αμετάβλητης ορφεναδρίνης καθώς και των μεταβολιτών εκκρίνεται κυρίως (>60%) μέσω των ούρων.

Παρακεταμόλη

Περίπου το 90-100% του φαρμάκου μπορεί να ανακτηθεί στα ούρα εντός της πρώτης ημέρας σε θεραπευτική δόση. Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής κυμαίνεται από 1-4 ώρες.

Ορφεναδρίνη

Έρευνες in vitro σχετικά με το μεταλλαξιογόνο δυναμικό της ορφεναδρίνης δεν έδειξαν στοιχεία για κλινικά σημαντικό μεταλλαξιογόνο δυναμικό της ορφεναδρίνης. Δεν υπάρχουν διαθέσιμες πληροφορίες σχετικά με το δυναμικό παραγωγής όγκων. Τα αποτελέσματα σχετικά με τις αναπαραγωγικές τοξικολογικές επιδράσεις της ορφεναδρίνης είναι μη σταθερά, δεν μπορεί να αποκλειστεί η εμβρυοτοξική επίδραση της ορφεναδρίνης.

Παρακεταμόλη

Εκτεταμένες έρευνες δεν έδειξαν στοιχεία για γενοτοξικό ρίσκο των θεραπευτικών δόσεων της παρακεταμόλης. Μακροχρόνιες έρευνες σε αρουραίους και ποντίκια δεν έδειξαν σημάδια σχετικής ογκογόνου επίδρασης των μη ηπατοτοξικών δόσεων της παρακεταμόλης. Η παρακεταμόλη διαπερνά τον πλακούντα. Μελέτες σε ζώα και εμπειρία σε ανθρώπινη χρήση δεν έδειξαν σημάδια εμβρυικών τοξικών επιδράσεων της παρακεταμόλης.

Δεν υπάρχουν συμβατικές μελέτες για την αξιολόγηση της τοξικότητας στην αναπαραγωγή και την ανάπτυξη με τη χρήση των ισχυόντων αποδεκτών προτύπων.

Γονιμότητα

Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα.

Norgesic 35 mg / 450 mg δισκία.