Κλαύδιος Γαληνός
Δωρεάν εγγραφή Αποκτήσετε πρόσβαση σε όλες τις πληροφορίες και τα εργαλεία του Galinos.gr για έναν μήνα
Έλεγχος συγχορήγησης Ελέγξτε την αγωγή σας για αντενδείξεις και αλληλεπιδράσεις μεταξύ των φαρμάκων
Μητρότητα και φάρμακα Ενημερωθείτε για την ασφάλεια χορήγησης ενός φαρμάκου κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης ή του θηλασμού
Συνδρομές Μάθετε περισσότερα για τα οφέλη και τις επιπλέον παροχές των συνδρομητικών προγραμμάτων
Ενδείξεις και αγωγές Βρείτε θεραπευτικές ενδείξεις και αγωγές για νόσους, συμπτώματα και ιατρικές πράξεις
Γνωρίζατε ότι... Μοιραζόμαστε μαζί σας γεγονότα της πορείας του Galinos.gr από το 2011 μέχρι σήμερα

Αντιεμετικά - αντιιλιγγικά

Ευρετήριο Αναφορές

Εθνικό συνταγολόγιο, κεφάλαιο 04.14

Tα φάρμακα αυτά χρησιμοποιούνται στη συμπτωματική θεραπεία ναυτίας, εμέτων και ιλίγγων, κεντρικής ιδίως προέλευσης. Πρέπει να χορηγούνται μόνο όταν η αιτία του εμέτου είναι γνωστή αλλιώς η συμπτωματική ανακούφιση μπορεί να καθυστερήσει ή να αποκρύψει τη διάγνωση της υποκείμενης νόσου.

Σε περιπτώσεις λαβυρινθικών διαταραχών το αποτελεσματικότερο φάρμακο είναι η υοσκίνη (σκοπολαμίνη), που όμως έχει πολύ σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες. Γι' αυτό κατά κανόνα προτιμώνται ορισμένα αντιισταμινικά (διμενυδρινάτη, διφαινυδραμίνη, προμεθαζίνη) παρότι έχουν σχετικώς μικρότερη δραστικότητα. H αποτελεσματικότητα των διαφόρων αντιισταμινικών είναι παρόμοια, υπάρχουν όμως σημαντικές διαφορές στις ανεπιθύμητες ενέργειες, ιδίως στην υπνηλία (βλ. κεφ. 03.05 ). H διάρκεια δράσης τους είναι 4-6 ώρες. Στη «ναυτία των ταξιδιωτών» πρέπει να δίνονται προφυλακτικώς, μισή τουλάχιστον ώρα πριν το ταξίδι. Θα πρέπει να αποφεύγεται η οδήγηση και ο χειρισμός επικίνδυνων μηχανημάτων μετά τη λήψη τους.

O ίλιγγος και η ναυτία του συνδρόμου Meniere ή των χειρουργικών χειρισμών στην περιοχή του μέσου ωτός αντιμετωπίζονται πιο δύσκολα. H υοσκίνη και τα αντιισταμινικά αντιεμετικά είναι σχετικώς αποτελεσματικά στην προφύλαξη και συμπτωματική αντιμετώπιση αυτών των καταστάσεων. H κινναριζίνη, η φλουναριζίνη και η β-ιστίνη έχουν χρησιμοποιηθεί, χωρίς όμως να έχει αποδειχθεί ότι είναι περισσότερο αποτελεσματικά.

Στο σύνδρομο Meniere μπορούν επίσης να χρησιμοποιηθούν και ορισμένα αντιντοπαμινεργικά φάρμακα, ιδίως οι αντιεμετικές φαινοθειαζίνες. Kύρια ένδειξη των φαρμάκων αυτών είναι οι έμετοι από κυτταροστατικά, ενδογενείς τοξίνες (π.χ. ουραιμία), ακτινοβολία, κλπ. Tα φάρμακα αυτά έχουν τις ανεπιθύμητες ενέργειες των νευροληπτικών, αλλά ηπιότερες στις αντιεμετικές δόσεις (βλ. 04.02 ). H κύρια δράση της μετοκλοπραμίδης και δομπεριδόνης είναι στην κινητικότητα του ανώτερου γαστρεντερικού σωλήνα (βλ. κεφ. 01.02.02 ). όμως και αυτά τα φάρμακα έχουν ανεπιθύμητες ενέργειες αντίστοιχες των νευροληπτικών (ιδίως εξωπυραμιδικές, όπως οξείες δυστονίες κλπ).

Σε μετεγχειρητικούς εμέτους η χρήση αντιεμετικών συνιστάται μόνο σε περιπτώσεις που δημιουργείται πρόβλημα διαταραχής του ισοζυγίου ύδατος-ηλεκτρολυτών ή υπάρχει κίνδυνος μετεγχειρητικών επιπλοκών καθώς επίσης και σε ωτικές επεμβάσεις με έντονο ερεθισμό του λαβυρίνθου. Xρησιμοποιείται συνήθως η προμεθαζίνη και σε βαρύτερες καταστάσεις τα αντιντοπαμινεργικά αντιεμετικά. Oρισμένοι χορηγούν τα φάρμακα αυτά και στην προεγχειρητική αγωγή, όταν υπάρχει ιστορικό εμέτων από γενική αναισθησία.

Στην κύηση τα αντιεμετικά πρέπει κατά κανόνα να αποφεύγονται, ιδίως στο πρώτο τρίμηνο. Στις σπάνιες περιπτώσεις που οι επίμονοι έμετοι δεν υποχωρούν με μη φαρμακευτικά μέσα (αλλαγή δίαιτας, ρύθμιση μεσοδιαστημάτων γευμάτων, κλπ.), μπορεί να δοθούν ορισμένα αντιισταμινικά αντιεμετικά (διμενυδρινάτη, διφαινυδραμίνη) και αν δεν υπάρξει βελτίωση, προμεθαζίνη ή αντιντοπαμινεργικά αντιεμετικά. H πυριδοξίνη δεν είναι αποτελεσματική. H χρήση συνδυασμών αντιεμετικών φαρμάκων δεν ενδείκνυται.

Οι ανταγωνιστές των 5-ΗΤ3 υποδοχέων είναι μια κατηγορία αντιεμετικών φαρμάκων, που βασίζουν τη δράση τους στον εκλεκτικό ανταγωνισμό των 5-HT3 υποδοχέων με αποτέλεσμα την αναστολή της δράσης της 5-υδροξυτρυπταμίνης (σεροτονίνης). H ομάδα αυτή των φαρμάκων έχει μεγάλη αποτελεσματικότητα στην αντιμετώπιση της ναυτίας και του εμέτου που προκαλείται από τη χημειοθεραπεία και την ακτινοθεραπεία.

Η απρεπιτάντη είναι ανταγωνιστής των υποδοχέων της νευροκινίνης, που χρησιμοποιείται μόνο σε συνδυασμό με δεξαμεθαζόνη και ανταγωνιστή των 5-HT3 υποδοχέων για την πρόληψη της ναυτίας και του εμέτου που προκαλείται από τη χημειοθεραπεία.

Περιεχόμενα κεφαλαίου

Εθνικό συνταγολόγιο

04 Φάρμακα παθήσεων κεντρικού νευρικού συστήματος

04.14 Αντιεμετικά - αντιιλιγγικά

Δραστικές ουσίες κεφαλαίου

Δραστική ουσία Σύντομη περιγραφή
Βηταϊστίνη

Η βηταϊστίνη (betahistine) είναι ασθενής αγωνιστής των Η1 υποδοχέων και ισχυρός ανταγωνιστής των Η3 υποδοχέων του Κεντρικού Νευρικού Συστήματος (ΚΝΣ) και του αυτόνομου νευρικού συστήματος. Η βηταϊστίνη δρα στο επίπεδο της μικροκυκλοφορίας προκαλώντας αγγειοδιαστολή των αρτηριακών τριχοειδών, με συνέπεια την αύξηση της αιματικής ροής. Η δράση εντοπίζεται ιδιαίτερα στο επίπεδο του έσω ωτός (λαβυρίνθου), με αποτέλεσμα τη βελτίωση της αιμάτωσης του έσω ωτός. Η βηταϊστίνη ελέγχει τη διαπερατότητα των τριχοειδών αγγείων του έσω ωτός, με αποτέλεσμα την ελάττωση της αυξημένης πίεσης της ενδολέμφου.

Χλωροπρομαζίνη

Η χλωροπρομαζίνη (chlorpromazine) είναι νευροληπτικό φάρμακο και χρησιμοποιείται στην αντιμετώπιση ψυχωσικών καταστάσεων. Είναι κατευναστικό και αντιεμετικό.

Κινναριζίνη

Η κινναριζίνη (cinnarizine) ανήκει στην ομάδα των πιπεραζινών. Εκτός από τις αντιϊσταμινικές ιδιότητες της, έχει δράση ανταγωνιστική έναντι της εισόδου ιόντων ασβεστίου στα λεία μυϊκά κύτταρα των αγγείων και σε άλλα ίσως κύτταρα, όπως τα ερυθρά αιμοσφαίρια και τα λαβυρινθικά κύτταρα.

Διμενυδρινάτη

Η διμενυδρινάτη (dimenhydrinate) είναι μία αιθανολαμίνη με αντιισταμινικές ιδιότητες. Εμφανίζει αντιστρεπτό συναγωνιστικό ανταγωνισμό με την ισταμίνη, για την κατάληψη των υποδοχέων H1. Διαθέτει αντιχολινεργικές (αντιμουσκαρινικές) ιδιότητες που εξηγούν την αντιεμετική δράση του φαρμάκου σε περιπτώσεις λαβυρινθικού ερεθισμού (ναυτία, ίλιγγοι), καθώς και την κεντρική καταστολή που προκαλεί.

Ντολασετρόνη

Η δολασετρόνη (dolasetron) είναι ένας εκλεκτικός ανταγωνιστής των υποδοχέων σεροτονίνης 5-HT3. In vivo, η δολασετρόνη μετατρέπεται γρήγορα στον κύριο ενεργό της μεταβολίτη της, την υδροδολασετρόνη, η οποία φαίνεται να είναι σε μεγάλο βαθμό υπεύθυνη για την φαρμακολογική δράση του φαρμάκου. Η αντιεμετική δράση του φαρμάκου επιτυγχάνεται με την αναστολή των 5-HT3 υποδοχέων τόσο σε κεντρικό επίπεδο (μυελοειδές ζώνη) όσο και περιφερειακά (γαστρεντερικό σύστημα). Αυτή η αναστολή των 5-HT3 υποδοχέων με τη σειρά της αναστέλλει την σπλαγχνική προσαγωγό διέγερση στο κέντρο του εμέτου, πιθανόν έμμεσα στο επίπεδο της οπίσθιας περιοχή, καθώς και μέσω της άμεσης αναστολής της δραστηριότητας της σεροτονίνης στην οπίσθια περιοχή και στη ζώνη ενεργοποίησης.

Δομπεριδόνη

Η δομπεριδόνη (domperidone) είναι ανταγωνιστής της ντοπαμίνης με αντιεμετικές ιδιότητες. Η δομπεριδόνη δεν διαπερνά ταχέως τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό. Στους χρήστες της δομπεριδόνης, ιδιαίτερα στους ενήλικες, οι εξωπυραμιδικές ανεπιθύμητες ενέργειες είναι πολύ σπάνιες, αλλά η δομπεριδόνη διευκολύνει την απελευθέρωση της προλακτίνης από την υπόφυση.

Γρανισετρόνη

Η γρανισετρόνη (granisetron) ένας ισχυρός αντιεμετικός και εξαιρετικά εκλεκτικός ανταγωνιστής της 5-υδροξυτρυπταμίνης (υποδοχείς 5-ΗΤ3). Φαρμακολογικές μελέτες έδειξαν ότι η γρανισετρόνη είναι αποτελεσματική έναντι της ναυτίας και του έμετου ως αποτέλεσμα της κυτταροστατικής θεραπείας.

Μετοκλοπραμίδη

Η μετοκλοπραμίδη (metoclopramide) επιταχύνει την κένωση του στομάχου και τη διάβαση στο λεπτό έντερο. Αυτό οφείλεται στην αύξηση του τόνου του κατώτερου οισοφαγικού σφιγκτήρα, του τόνου και του εύρους των περισταλτικών κινήσεων του στομάχου (ιδιαίτερα του πυλωρικού άντρου) και του περισταλτισμού του δωδεκαδακτύλου και της νήστιδας, καθώς επίσης και στην ταυτόχρονη χάλαση του πυλωρικού σφιγκτήρα και του δωδεκαδακτυλικού βολβού. Οι παραπάνω δράσεις ερμηνεύονται από τις χολινεργικές και τις αντιντοπαμινεργικές ιδιότητες του φαρμάκου, ενώ επιπλέον ασκεί και ισχυρή κεντρική αντιεμετική δράση.

Η μετοκλοπραμίδη αναστέλλει την κεντρική και την περιφερειακή δράση της απομορφίνης, προκαλεί απελευθέρωση της προλακτίνης και παροδική αύξηση των επιπέδων της αλδοστερόνης, με πιθανή παροδική κατακράτηση υγρών.

Ονδανσετρόνη

Η ονδανσετρόνη (ondansetron) είναι ένας ισχυρός και εξαιρετικά εκλεκτικός ανταγωνιστής των 5HT3-υποδοχέων. Ο ακριβής τρόπος δράσης του στον έλεγχο της ναυτίας και του εμέτου δεν είναι γνωστός.

Προμεθαζίνη

Η προμεθαζίνη (promethazine) είναι ένα φάρμακο της ομάδας των αντιϊσταμινικών που ανταγωνίζονται μερικές από τις ενέργειες της ισταμίνης, μιας ουσίας που παράγεται στον οργανισμό και παίζει βασικό ρόλο στην εκδήλωση πολλών αλλεργικών εκδηλώσεων.

Τροπισετρόνη

Η τροπισετρόνη (tropisetron) είναι πολύ ισχυρός και εκλεκτικός ανταγωνιστής των 5-ΗΤ3 υποδοχέων και αναστέλλει εκλεκτικά τη διέγερση των προσυναπτικών 5-ΗΤ3 υποδοχέων των περιφερικών νευρώνων στο αντανακλαστικό του εμέτου και μπορεί να ασκήσει πρόσθετη άμεση δράση μέσα στο ΚΝΣ στους 5-ΗΤ3 υποδοχείς που μεσολαβούν στις δράσεις των ώσεων του πνευμονογαστρικού.

Εμπορικές ονομασίες κεφαλαίου

Κ Εμπορική ονομασία Ενεργά συστατικά Υπεύθυνος κυκλοφορίας
ALTAXA Σουματριπτάνη Alapis A.B.E.E.
ANTIVOM Betahistine dihydrochloride Uni-Pharma Α.Ε.
ANZEMET Ντολασετρόνη Sanofi-Aventis Α.Ε.Β.Ε.
EMETOSTOP Meclozine hydrochloride Specifar A.B.E.E.
VOMEX-A Διμενυδρινάτη Olvos Science A.E.
ZODATRON Ονδανσετρόνη Faran Α.Β.Ε.Ε.
ZOFRON Ondansetron hydrochloride dihydrate Novartis Hellas A.Β.Ε.Ε.
ZOPHRALEN Ondansetron hydrochloride dihydrate Demo Α.Β.Ε.Ε.
Μπορείτε να υποστηρίξετε τον Γαληνό στην αποστολή του να παρέχει δωρεάν έγκυρη πληροφόρηση για κάθε φάρμακο απενεργοποιώντας το Ad Blocker για αυτόν τον ιστότοπο.