Στα ευκινητικά ή προκινητικά περιλαμβάνονται ορισμένα παράγωγα της βενζαμίδης, όπως η μετοκλοπραμίδη, η δομπεριδόνη και η σισαπρίδη (η τελευταία δεν κυκλοφορεί).
H μετοκλοπραμίδη κυρίως, αλλά και η δομπεριδόνη χαρακτηρίζονται από αντιντοπαμινεργικές δράσεις, που όμως στερείται η σισαπρίδη. H δράση της μετοκλοπραμίδης συνίσταται σε διέγερση της κινητικότητας του γαστρεντερικού σωλήνα χωρίς επηρεασμό της γαστρικής, χολικής ή παγκρεατικής έκκρισης. H επίδραση στη κινητικότητα του παχέος εντέρου και της χοληδόχου κύστης είναι ελάχιστη και χωρίς κλινική σημασία. Στον ανώτερο γαστρεντερικό σωλήνα η δράση της χαρακτηρίζεται από:
- αύξηση της πίεσης του κατώτερου οισοφαγικού σφιγκτήρα, που είναι δοσοεξαρτώμενη
- αύξηση του τόνου και του εύρους σύσπασης του πυλωρικού άντρου
- χάλαση του πυλωρικού σφιγκτήρα και του δωδεκαδακτυλικού βολβού
- ενίσχυση της περισταλτικότητας δωδεκαδακτύλου και νήστιδας.
Aποτέλεσμα των δράσεων αυτών είναι η επιτάχυνση της κένωσης του στομάχου
και η ταχύτερη διάβαση του περιεχομένου του στο λεπτό έντερο.
Aπό τις δράσεις του φαρμάκου στο KNΣ προκύπτουν κυρίως οι ανεπιθύμητες ενέργειες από την εξωπυραμιδική οδό και από την προκαλούμενη υπερπρολακτιναιμία (γυναικομαστία, αμηνόρροια, κλπ).
H δομπεροδόνη χημικώς συγγενής των βουτυροφαινών, χαρακτηρίζεται από ευκινητικές και αντιεμετικές ιδιότητες. Σε σχέση με την μετοκλοπραμίδη διέρχεται δυσκολότερα τον αιματο-εγκεφαλικό φραγμό και ως εκ τούτου προκαλεί σπανιότερα εξωπυραμιδικές εκδηλώσεις.
Η ευρεία χρήση της σχετίσθηκε πρόσφατα με σπάνιες, αλλά σοβαρές καρδιακές αρρυθμίες.
Περιεχόμενα κεφαλαίου
- 01.02.02.01 Δομπεριδόνη (Domperidone)
- 01.02.02.02 Μετοκλοπραμίδη (Metoclopramide)
Δραστικές ουσίες κεφαλαίου
| Δραστική ουσία | Σύντομη περιγραφή |
|---|---|
| Σισαπρίδη |
H σισαπρίδη (cisapride) δρα εμμέσως διευκολύνοντας την έκλυση ακετυλχολίνης από τις τελικές απολήξεις του παρασυμπαθητικού στο μυεντερικό πλέγμα του Auerbach. H δράση της στο γαστρεντερικό σωλήνα συνίσταται σε αύξηση της πίεσης του κατώτερου οισοφαγικού σφιγκτήρα κατά 20-50% και ενίσχυση της κινητικότητας του στομάχου, του λεπτού και του παχέος εντέρου. H δράση της αυτή, στο παχύ κυρίως έντερο, ευθύνεται για την προκαλούμενη διάρροια. |
| Δομπεριδόνη |
Η δομπεριδόνη είναι ανταγωνιστής της ντοπαμίνης με αντιεμετικές ιδιότητες. Η δομπεριδόνη δεν διαπερνά ταχέως τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό. Στους χρήστες της δομπεριδόνης, ιδιαίτερα στους ενήλικες, οι εξωπυραμιδικές ανεπιθύμητες ενέργειες είναι πολύ σπάνιες, αλλά η δομπεριδόνη διευκολύνει την απελευθέρωση της προλακτίνης από την υπόφυση. |
| Μετοκλοπραμίδη |
Η μετοκλοπραμίδη επιταχύνει την κένωση του στομάχου και τη διάβαση στο λεπτό έντερο. Αυτό οφείλεται στην αύξηση του τόνου του κατώτερου οισοφαγικού σφιγκτήρα, του τόνου και του εύρους των περισταλτικών κινήσεων του στομάχου (ιδιαίτερα του πυλωρικού άντρου) και του περισταλτισμού του δωδεκαδακτύλου και της νήστιδας, καθώς επίσης και στην ταυτόχρονη χάλαση του πυλωρικού σφιγκτήρα και του δωδεκαδακτυλικού βολβού. Οι παραπάνω δράσεις ερμηνεύονται από τις χολινεργικές και τις αντιντοπαμινεργικές ιδιότητες του φαρμάκου, ενώ επιπλέον ασκεί και ισχυρή κεντρική αντιεμετική δράση. |
Εμπορικές ονομασίες κεφαλαίου
| Κ | Εμπορική ονομασία | Ενεργά συστατικά | Υπεύθυνος κυκλοφορίας |
|---|---|---|---|
| ARCALION | Servier Hellas Ε.Π.Ε. | ||
| KLYSMOL | Demo Α.Β.Ε.Ε. | ||
| PRIMPERAN | Sanofi-Aventis Α.Ε.Β.Ε. |