Ομάδα ATC: N01B Tοπικά αναισθητικά

Η αρτικαΐνη (articaine) είναι ένα τοπικό αναισθητικό.

Η βενζοκαΐνη (benzocaine) είναι ένα αναισθητικό επιφανείας που δρα εμποδίζοντας την μετάδοση των νευρικών ώσεων κατά μήκος των νευρικών ινών και στις νευρικές απολήξεις. Η βενζοκαΐνη συνδέεται αναστρέψιμα με τους διαύλους νατρίου και σταθεροποιεί τη νευρωνική μεμβράνη μειώνοντας την διαπερατότητά της σε ιόντα νατρίου. Η εκπόλωση της μεμβράνης του νευρώνα αναστέλλεται εμποδίζοντας έτσι την έναρξη και μετάδοση των νευρικών ερεθισμάτων.

Η βουπιβακαΐνη (bupivacaine) είναι ένα τοπικό αναισθητικό αμιδικού τύπου, με αποτελεσματικότητα μεγάλης διάρκειας και με μεγάλη αναισθητική δραστικότητα. Ο μηχανισμός δράσης της βασίζεται στη μειωμένη διαπερατότητα της κυτταρικής μεμβράνης των νευρικών κυττάρων για τα ιόντα νατρίου. Ως αποτέλεσμα, ελαττώνεται ο ρυθμός εκπόλωσης και αυξάνεται ο ουδός διέγερσης, πράγμα που οδηγεί σε αναστρέψιμη απώλεια αίσθησης.

Η καψαϊκίνη (capsaicin) είναι ένας εξαιρετικά εκλεκτικός αγωνιστής του υποδοχέα βανιλλοειδών τύπου 1. Μετά την έκθεση στην καψαϊκίνη, οι δερματικοί αλγοϋποδοχείς γίνονται λιγότερο ευαίσθητοι σε διάφορα ερεθίσματα.

Η κινχοκαΐνη (cinchocaine) είναι τοπικός αναισθητικός παράγοντας και είναι κατάλληλη για επιφανειακή ή σπονδυλική αναισθησία και για τη χαλάρωση των σπασμών των σφιγκτήρων. Είναι ένα αναισθητικό τύπου αμιδίου. Είναι πιο τοξική από την κοκαΐνη με τοπική εφαρμογή, αλλά η τοπική αναισθητική της δράση είναι μεγαλύτερη, ώστε να μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε χαμηλότερες συγκεντρώσεις. Η δράση της είναι πιο παρατεταμένη από τη λιγνοκαΐνη.

Η λεβοβουπιβακαΐνη (levobupivacaine) είναι ένα μακράς διαρκείας τοπικό αναισθητικό και αναλγητικό. Αποκλείει τη νευρική αγωγιμότητα στα αισθητικά και κινητικά νεύρα, κυρίως επιδρώντας στους ευαίσθητους στις μεταβολές του δυναμικού διαύλους νατρίου στην κυτταρική μεμβράνη, αλλά επίσης αποκλείει τους διαύλους καλίου και ασβεστίου. Επιπλέον, η λεβοβουπιβακαΐνη παρεμβαίνει στην μεταβίβαση και αγωγή του ερεθίσματος σε άλλους ιστούς, έτσι η επίδραση στο καρδιαγγειακό και κεντρικό νευρικό σύστημα είναι πολύ σημαντική για την εμφάνιση κλινικών ανεπιθύμητων ενεργειών.

Η λιδοκαΐνη (lidocaine) είναι τοπικό αναισθητικό και ανήκει στην κατηγορία των αμινοαμιδίων. Προκαλεί αναστρέψιμο αποκλεισμό της μετάδοσης των ώσεων κατά μήκος των κεντρικών και περιφερικών νευρικών οδών. Η δράση τους πιστεύεται ότι οφείλεται σε αναστολή της διόδου των ιόντων νατρίου στις κυτταρικές μεμβράνες με αποτέλεσμα επιβράδυνση της αποπόλωσης σε βαθμό που δεν αναπτύσσεται δυναμικό ενέργειας.

Η μεπιβακαΐνη (mepivacaine) είναι ένα τοπικό αναισθητικό της ομάδας των αμιδών και έχει ταχείας έναρξης και μέσης διάρκειας αναισθητική δράση.

Η μυρτεκαΐνη (myrtecaine) είναι ένα έκδοχο που υποβοηθεί τη διεισδυτικότητα της σαλικυλικής διαιθυλαμίνης στο δέρμα, διότι περιέχει ύδωρ το οποίο προάγει τον ιονισμό της σαλικυλικής διαιθυλαμίνης.

Η πριλοκαΐνη (prilocaine) δεσμεύεται στην ενδοκυτταρική επιφάνεια των διαύλων νατρίου και μπλοκάρει την επακόλουθη εισροή νατρίου εντός του κυττάρου με αποτέλεσμα τον περιορισμό της μετάδοσης του ηλεκτρικού ερεθίσματος. Το μπλοκ είναι αναστρέψιμο και όταν η πριλοκαΐνη διαχέεται μακριά από το κύτταρο, η λειτουργία του διαύλου νατρίου αποκαθίσταται και επιστρέφει πολλαπλασιασμού νεύρων.

Η προκαΐνη (prοcaine) είναι ένα τοπικό αναισθητικό που έχει μια αργή έναρξη και βραχεία διάρκεια δράσης. Χρησιμοποιείται κυρίως για αναισθησία με διήθηση, μπλοκ περιφερικών νεύρων μπλοκ και νωτιαίο μπλοκ.

Η ροπιβακαΐνη (ropivacaine) είναι ένα μακράς δράσης τοπικό αναισθητικό τύπου αμιδίου με αναισθητική και αναλγητική δράση. Σε υψηλές δόσεις προκαλεί χειρουργική αναισθησία, ενώ σε χαμηλότερες δόσεις προκαλεί αποκλεισμό των αισθητικών νευρικών ινών με περιορισμένο και μη επιδεινούμενο αποκλεισμό των κινητικών νευρικών ινών (κινητικό block).

Η τετρακαΐνη (tetracaine) είναι ένα τοπικό αναισθητικό με ταχεία έναρξη δράσης και διάρκεια τουλάχιστον δέκα πέντε λεπτά ή περισσότερο. Πιστεύεται ότι δρα παρεμποδίζοντας την αγωγή των νεύρων κυρίως αναστέλλοντας τη ροή ιόντων νατρίου διαμέσου της μεμβράνης του αξονικού νευρώνα.