Ομάδα ATC: N01B Τοπικά αναισθητικά

Η αρτικαΐνη είναι ένα τοπικό αναισθητικό.

Η βενζοκαΐνη (benzocaine) είναι ένα αναισθητικό επιφανείας που δρα εμποδίζοντας την μετάδοση των νευρικών ώσεων κατά μήκος των νευρικών ινών και στις νευρικές απολήξεις. Η βενζοκαΐνη συνδέεται αναστρέψιμα με τους διαύλους νατρίου και σταθεροποιεί τη νευρωνική μεμβράνη μειώνοντας την διαπερατότητά της σε ιόντα νατρίου. Η εκπόλωση της μεμβράνης του νευρώνα αναστέλλεται εμποδίζοντας έτσι την έναρξη και μετάδοση των νευρικών ερεθισμάτων.

Η βουπιβακαΐνη (bupivacaine) είναι ένα τοπικό αναισθητικό αμιδικού τύπου, με αποτελεσματικότητα μεγάλης διάρκειας και με μεγάλη αναισθητική δραστικότητα. Ο μηχανισμός δράσης της βασίζεται στη μειωμένη διαπερατότητα της κυτταρικής μεμβράνης των νευρικών κυττάρων για τα ιόντα νατρίου. Ως αποτέλεσμα, ελαττώνεται ο ρυθμός εκπόλωσης και αυξάνεται ο ουδός διέγερσης, πράγμα που οδηγεί σε αναστρέψιμη απώλεια αίσθησης.

Η καψαϊκίνη (capsaicin) είναι ένας εξαιρετικά εκλεκτικός αγωνιστής του υποδοχέα βανιλλοειδών τύπου 1. Μετά την έκθεση στην καψαϊκίνη, οι δερματικοί αλγοϋποδοχείς γίνονται λιγότερο ευαίσθητοι σε διάφορα ερεθίσματα.

Η χλωροπροκαΐνη είναι προκαΐνη στην οποία ένα από τα υδρογόνα ορθο- προς την ομάδα του καρβοξυλικού οξέος αντικαθίσταται από χλώριο. Η χλωροπροκαΐνη, εμποδίζει τη δημιουργία και την αγωγή νευρικών ώσεων, πιθανώς αυξάνοντας το κατώφλι της ηλεκτρικής διέγερσης στο νεύρο, επιβραδύνοντας τη διάδοση της νευρικής ώθησης και μειώνοντας τον ρυθμό αύξησης του δυναμικού δράσης. Η χλωροπροκαΐνη (όπως η κοκαΐνη) έχει το πλεονέκτημα της συστολής των αιμοφόρων αγγείων που μειώνει την αιμορραγία, σε αντίθεση με άλλα τοπικά αναισθητικά όπως η λιδοκαΐνη.

Η κινχοκαΐνη (cinchocaine) είναι τοπικός αναισθητικός παράγοντας και είναι κατάλληλη για επιφανειακή ή σπονδυλική αναισθησία και για τη χαλάρωση των σπασμών των σφιγκτήρων. Είναι ένα αναισθητικό τύπου αμιδίου. Είναι πιο τοξική από την κοκαΐνη με τοπική εφαρμογή, αλλά η τοπική αναισθητική της δράση είναι μεγαλύτερη, ώστε να μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε χαμηλότερες συγκεντρώσεις. Η δράση της είναι πιο παρατεταμένη από τη λιγνοκαΐνη.

Η κοκαΐνη (cocaine) είναι ένα αλκαλοειδές της τροπάνης με διεγερτική του κεντρικού νευρικού συστήματος (ΚΝΣ) και τοπική αναισθητική δραστηριότητα. Η κοκαΐνη συνδέεται με τις πρωτεΐνες μεταφοράς της ντοπαμίνης, της σεροτονίνης και της νορεπινεφρίνης και αναστέλλει την επαναπρόσληψη της ντοπαμίνης, της σεροτονίνης και της νορεπινεφρίνης σε προ-συναπτικούς νευρώνες. Αυτό οδηγεί σε συσσώρευση των αντίστοιχων νευροδιαβιβαστών στη συναπτική σχισμή και μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένη ενεργοποίηση μετασυναπτικού υποδοχέα. Ο μηχανισμός δράσης μέσω του οποίου ασκεί την τοπική αναισθητική δράση της η κοκαΐνη είναι η δέσμευση και η παρεμπόδιση των διαύλων νατρίου με τάση με πύλη στην νευρωνική κυτταρική μεμβράνη. Με τη σταθεροποίηση των νευρωνικών μεμβρανών, η κοκαΐνη αναστέλλει την έναρξη και την αγωγή των νευρικών ώσεων και προκαλεί αναστρέψιμη απώλεια αίσθησης.

Το χλωραιθάνιο (chloroethane) είναι οργανική χημική ένωση, που περιέχει άνθρακα, υδρογόνο και χλώριο, με μοριακό τύπο C₂H₅Cl ή συντομογραφικά EtCl. Με βάση το σύστημα κωδικής ονομασίας που ξεκίνησε με τους φθοροχλωράνθρακες έχει τον κωδικό HCC-160 ή R-160.. Ανήκει στην ομόλογη σειρά των αλκυλαλογονιδίων.

Η ευγενόλη (eugenol) είναι ένα αρωματικό έλαιο που εξάγεται από γαρύφαλο και χρησιμοποιείται ευρέως ως αρωματική ουσία για τρόφιμα και τσάγια και ως φυτικό έλαιο που χρησιμοποιείται τοπικά για τη θεραπεία του πονόδοντου και πιο σπάνια για λήψη από το στόμα για τη θεραπεία γαστρεντερικών και αναπνευστικών ενοχλημάτων.

Η λεβοβουπιβακαΐνη (levobupivacaine) είναι ένα μακράς διαρκείας τοπικό αναισθητικό και αναλγητικό. Αποκλείει τη νευρική αγωγιμότητα στα αισθητικά και κινητικά νεύρα, κυρίως επιδρώντας στους ευαίσθητους στις μεταβολές του δυναμικού διαύλους νατρίου στην κυτταρική μεμβράνη, αλλά επίσης αποκλείει τους διαύλους καλίου και ασβεστίου. Επιπλέον, η λεβοβουπιβακαΐνη παρεμβαίνει στην μεταβίβαση και αγωγή του ερεθίσματος σε άλλους ιστούς, έτσι η επίδραση στο καρδιαγγειακό και κεντρικό νευρικό σύστημα είναι πολύ σημαντική για την εμφάνιση κλινικών ανεπιθύμητων ενεργειών.

Η λιδοκαΐνη (lidocaine) είναι τοπικό αναισθητικό και ανήκει στην κατηγορία των αμινοαμιδίων. Προκαλεί αναστρέψιμο αποκλεισμό της μετάδοσης των ώσεων κατά μήκος των κεντρικών και περιφερικών νευρικών οδών. Η δράση τους πιστεύεται ότι οφείλεται σε αναστολή της διόδου των ιόντων νατρίου στις κυτταρικές μεμβράνες με αποτέλεσμα επιβράδυνση της αποπόλωσης σε βαθμό που δεν αναπτύσσεται δυναμικό ενέργειας.

Η μεπιβακαΐνη είναι ένα τοπικό αναισθητικό της ομάδας των αμιδών και έχει ταχείας έναρξης και μέσης διάρκειας αναισθητική δράση.

Η μυρτεκαΐνη (myrtecaine) είναι ένα τοπικό αναισθητικό. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία μυϊκών κακώσεων, τενοντίτιδας ή διαστρέμματος συνδέσμων και πόνου στις αρθρώσεις. Είναι επιφανειακό αναισθητικό, ενώ επιβοηθά τις αναλγητικές και αντιφλεγμονώδεις δράσεις της σαλικυλικής διαιθυλαμίνης διευκολύνοντας τη διείσδυση της. Επίσης η μυρτεκαΐνη έχει μυοχαλαρωτικό αποτέλεσμα.

Η πριλοκαΐνη (prilocaine) δεσμεύεται στην ενδοκυτταρική επιφάνεια των διαύλων νατρίου και μπλοκάρει την επακόλουθη εισροή νατρίου εντός του κυττάρου με αποτέλεσμα τον περιορισμό της μετάδοσης του ηλεκτρικού ερεθίσματος. Το μπλοκ είναι αναστρέψιμο και όταν η πριλοκαΐνη διαχέεται μακριά από το κύτταρο, η λειτουργία του διαύλου νατρίου αποκαθίσταται, όπως και η ομαλή μετάδοση των νευρικών ώσεων.

Η προκαΐνη (procaine) είναι ένα παράγωγο βενζοϊκού οξέος με τοπικές αναισθητικές και αντιαρρυθμικές ιδιότητες. Η προκαΐνη συνδέεται και αναστέλλει τους διαύλους νατρίου με τάση, αναστέλλοντας έτσι την ιοντική ροή που απαιτείται για την έναρξη και την αγωγή των ερεθισμάτων. Επιπλέον, αυξάνει το κατώφλι της ηλεκτρικής διέγερσης, μειώνει το ρυθμό αύξησης του δυναμικού δράσης και επιβραδύνει τη διάδοση των νευρικών ερεθισμάτων, προκαλώντας έτσι απώλεια αίσθησης. Η προκαΐνη ενδείκνυται για την επίτευξη τοπικής ή περιφερικής αναισθησίας, ιδιαίτερα στη στοματική χειρουργική. Η προκαΐνη (όπως η κοκαΐνη) έχει το πλεονέκτημα της συστολής των αιμοφόρων αγγείων που μειώνει την αιμορραγία, σε αντίθεση με άλλα τοπικά αναισθητικά όπως η λιδοκαΐνη.

Η ροπιβακαΐνη (ropivacaine) είναι ένα μακράς δράσης τοπικό αναισθητικό τύπου αμιδίου με αναισθητική και αναλγητική δράση. Σε υψηλές δόσεις προκαλεί χειρουργική αναισθησία, ενώ σε χαμηλότερες δόσεις προκαλεί αποκλεισμό των αισθητικών νευρικών ινών με περιορισμένο και μη επιδεινούμενο αποκλεισμό των κινητικών νευρικών ινών (κινητικό block).

Η τετρακαΐνη (tetracaine) είναι ένα τοπικό αναισθητικό με ταχεία έναρξη δράσης και διάρκεια τουλάχιστον δέκα πέντε λεπτά ή περισσότερο. Πιστεύεται ότι δρα παρεμποδίζοντας την αγωγή των νεύρων κυρίως αναστέλλοντας τη ροή ιόντων νατρίου διαμέσου της μεμβράνης του αξονικού νευρώνα.