Κλαύδιος Γαληνός
Δωρεάν εγγραφή Αποκτήσετε πρόσβαση σε όλες τις πληροφορίες και τα εργαλεία του Galinos.gr για έναν μήνα
Έλεγχος συγχορήγησης Ελέγξτε την αγωγή σας για αντενδείξεις και αλληλεπιδράσεις μεταξύ των φαρμάκων
Οι συνταγές μου Αποθηκεύστε τις συνταγές σας και μοιραστείτε τις εύκολα και με ασφάλεια
Μητρότητα και φάρμακα Ενημερωθείτε για την ασφάλεια χορήγησης ενός φαρμάκου κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης ή του θηλασμού
Συνδρομές Μάθετε περισσότερα για τα οφέλη και τις επιπλέον παροχές των συνδρομητικών προγραμμάτων
Ενδείξεις και αγωγές Βρείτε θεραπευτικές ενδείξεις και αγωγές για νόσους, συμπτώματα και ιατρικές πράξεις
Γνωρίζατε ότι... Μοιραζόμαστε μαζί σας γεγονότα της πορείας του Galinos.gr από το 2011 μέχρι σήμερα

Ομάδα ATC: L01EX Άλλοι αναστολείς της πρωτεϊνικής κινάσης

Ευρετήριο Αναφορές

Ανατομικό θεραπευτικό χημικό σύστημα ταξινόμησης

Τίτλοι κωδικού

Γλώσσα Τίτλος
Εικονίδιο με τη σημαία της γλώσσας Ελληνικά
Άλλοι αναστολείς της πρωτεϊνικής κινάσης
Εικονίδιο με τη σημαία της γλώσσας Αγγλικά
Other protein kinase inhibitors

Κατάταξη ομάδας

Επίπεδο Κωδικός Τίτλος
1 L Αντινεοπλασματικοί και ανοσοτροποποιητικοί παράγοντες
2 L01 Αντινεοπλασματικά φάρμακα
3 L01E Αναστολείς της πρωτεϊνικής κινάσης
4 L01EX Άλλοι αναστολείς της πρωτεϊνικής κινάσης

Περιεχόμενα ομάδας

Κωδικός Τίτλος
L01EX01 Sunitinib
L01EX02 Sorafenib
L01EX03 Pazopanib
L01EX04 Vandetanib
L01EX05 Regorafenib
L01EX06 Masitinib
L01EX07 Cabozantinib
L01EX08 Lenvatinib
L01EX09 Nintedanib
L01EX10 Midostaurin
L01EX11 Quizartinib
L01EX12 Larotrectinib
L01EX13 Gilteritinib
L01EX14 Entrectinib
L01EX15 Pexidartinib
L01EX17 Capmatinib
L01EX18 Avapritinib
L01EX19 Ripretinib
L01EX21 Tepotinib
L01EX22 Selpercatinib
L01EX23 Pralsetinib
L01EX24 Surufatinib
L01EX25 Umbralisib
L01EX26 Sitravatinib
L01EX27 Capivasertib
L01EX28 Repotrectinib

Δραστικές ουσίες ομάδας

Δραστική ουσία Σύντομη περιγραφή
Καμποζαντινίβη

Η καμποζαντινίβη (cabozantinib) είναι ένα μικρό μόριο που αναστέλλει πολλαπλούς υποδοχείς της τυροσινικής κινάσης (RTK) που εμπλέκονται στην ανάπτυξη όγκων και την αγγειογένεση, στην παθολογική αναδιάρθρωση των οστών και στη μεταστατική εξέλιξη του καρκίνου. Η καβοζαντινίβη αξιολογήθηκε για την ανασταλτική δραστηριότητα έναντι μιας ποικιλίας κινασών και αναγνωρίστηκε ως αναστολέας των υποδοχέων MET (πρωτεΐνη υποδοχέα αυξητικού παράγοντα των ηπατοκυττάρων) και VEGF (αγγειακός ενδοθηλιακός παράγοντας ανάπτυξης). Επιπλέον, η καμποζαντινίβη αναστέλλει άλλες τυροσινικές κινάσες συμπεριλαμβανομένου του υποδοχέα GAS6 (AXL), RET, ROS1, TYRO3, MER, του υποδοχέα παράγοντα βλαστικών κυττάρων (KIT), του TRKB, της ομοιάζουσας με το Fms τυροσινικής κινάσης-3 (FLT3) και του TIE-2.

Καπιβασερτίμπη
Καπματινίμπη

Η καπματινίμπη είναι ένας αναστολέας του υποδοχέα ΜΕΤ της κινάσης της τυροσίνης. Η καπματινίμπη αναστέλλει τη φωσφορυλίωση της ΜΕΤ (τόσο την αυτοφωσφορυλίωση όσο και τη φωσφορυλίωση που προκαλείται από τον αυξητικό παράγοντα των ηπατοκυττάρων του συνδέτη [HGF]), τη διαμεσολαβούμενη από τη ΜΕΤ φωσφορυλίωση των πρωτεϊνών σηματοδότησης, καθώς και τον πολλαπλασιασμό και την επιβίωση των καρκινικών κυττάρων που εξαρτώνται από τη ΜΕΤ.

Εντρεκτινίμπη

Η εντρεκτινίμπη είναι ένας αναστολέας των τυροσινικών κινασών των υποδοχέων τροπομυοσίνης TRKA, TRKB και TRKC (που κωδικοποιούνται από τα γονίδια της κινάσης νευροτροφικών υποδοχέων τυροσίνης [NTRK] NTRK1, NTRK2 και NTRK3 αντίστοιχα), της πρωτοογκογονικής πρωτεϊνικής τυροσινικής κινάσης ROS (ROS1) και της κινάσης αναπλαστικού λεμφώματος (ALK). Η εντρεκτινίμπη κατέδειξε in vitro και in vivo αναστολή καρκινικών κυτταρικών σειρών, προερχόμενων από πολλαπλούς τύπους όγκων, συμπεριλαμβανομένων υποδόριων και ενδοκρανιακών όγκων, που φέρουν τα γονίδια σύντηξης NTRK, ROS1 και ALK.

Γιλτεριτινίμπη

Η φουμαρική γιλτεριτινίμπη είναι ένας αναστολέας των FLT3 και AXL. Η γιλτεριτινίμπη αναστέλλει τη σηματοδότηση και τον πολλαπλασιασμό μέσω του υποδοχέα του FLT3 σε κύτταρα που εκφράζουν εξωγενώς το FLT3 συμπεριλαμβανομένων των FLT3-ITD, FLT3-D835Y και FLT3-ITD-D835Y, και προκαλεί απόπτωση σε λευχαιμικά κύτταρα που εκφράζουν τον FLT3-ITD.

Λαροτρεκτινίμπη

Η λαροτρεκτινίμπη (larotrectinib) είναι ένας ανταγωνιστής της τριφωσφορικής αδενοσίνης (ATP) και επιλεκτικός αναστολέας της κινάσης των υποδοχέων τροπομυοσίνης (TRK). Η οικογένεια πρωτεϊνών TRK, TRKA, TRKB και TRKC, κωδικοποιείται από τα γονίδια NTRK1, NTRK2 και NTRK3, αντίστοιχα. Η λαροτρεκτινίμπη σχεδιάστηκε ορθολογικά για να αποφεύγει τη δραστηριότητα με κινάσες εκτός στόχου και ενδείκνυται για τη θεραπεία ενηλίκων και παιδιατρικών ασθενών με συμπαγείς όγκους που παρουσιάζουν σύντηξη γονιδίων στην κινάση νευροτροφικών υποδοχέων τυροσίνης (NTRK).

Λενβατινίμπη

Η λενβατινίμπη (lenvatinib) αποτελεί αναστολέα των υποδοχέων κινάσης της τυροσίνης (RTK) που αναστέλλει εκλεκτικά τις δράσεις της κινάσης των υποδοχέων του αγγειακού ενδοθηλιακού αυξητικού παράγοντα (VEGF) επιπλέον με άλλους προ- αγγειογόνους και ογκογόνους σχετιζόμενους με την οδό RTKs, συμπεριλαμβανομένων των υποδοχέων του παράγοντα ανάπτυξης ινοβλαστών (FGF), του υποδοχέα του αυξητικού παράγοντα που παράγεται από τα αιμοπετάλια (PDGF), PDGFRα, KIT και RET. Η λενβατινίμπη έχει δείξει κυρίως αντιαγγειογενετικές ιδιότητες in vitro και in vivo, και άμεση αναστολή της ανάπτυξης του όγκου παρατηρήθηκε επίσης σε in vitro μοντέλα.

Μιντοσταυρίνη

Η μιντοσταυρίνη (midostaurin) αναστέλλει πολλούς υποδοχείς τυροσινικών κινασών, συμπεριλαμβανομένων των κινασών FLT3 και KIT. Η μιντοσταυρίνη αναστέλλει τη σηματοδότηση του FLT3 υποδοχέα και προκαλεί τη διακοπή του κυτταρικού κύκλου και την απόπτωση στα λευχαιμικά κύτταρα που εκφράζουν τους μεταλλαγμένους υποδοχείς FLT3 ITD ή TKD ή υπερεκφράζουν τους FLT3 μη μεταλλαγμένους υποδοχείς.

Νιντεδανίμπη

Η νιντεδανίμπη (nintedanib) είναι ένας τριπλός αναστολέας της αγγειοκινάσης που εμποδίζει τη δράση κινάσης των υποδοχέων του αγγειακού ενδοθηλιακού αυξητικού παράγοντα (VEGFR 1-3), των υποδοχέων του αυξητικού παράγοντα που παράγεται από τα αιμοπετάλια (PDGFR α και β) και των υποδοχέων του αυξητικού παράγοντα των ινοβλαστών (FGFR 1-3). Η νιντεδανίμπη δεσμεύεται ανταγωνιστικά στη θέση πρόσδεσης της τριφωσφορικής αδενοσίνης (ATP) αυτών των υποδοχέων και εμποδίζει την ενδοκυτταρική μεταφορά σημάτων που είναι βασικής σημασίας για τον πολλαπλασιασμό και την επιβίωση των ενδοθηλιακών καθώς και των περιαγγειακών κυττάρων (περικύτταρα και λεία μυϊκά κύτταρα των αγγείων).

Παζοπανίμπη

Η παζοπανίμπη είναι ένας ισχυρός και εκλεκτικός, πολλαπλών-στόχων, αναστολέας της πρωτεϊνικής, τυροσινικής κινάσης. Αυτό σημαίνει ότι αναστέλλει συγκεκριμένα ένζυμα, γνωστά ως πρωτεϊνικές κινάσες. Τα ένζυμα αυτά βρίσκονται σε ορισμένους υποδοχείς στην επιφάνεια των κυττάρων που συμμετέχουν στην ανάπτυξη και την εξάπλωση των καρκινικών κυττάρων, όπως οι υποδοχείς VEGFR-1, VEGFR-2, VEGFR-3, PDGFR-a/β, και c-kit. Αναστέλλοντας τη δράση των εν λόγω ενζύμων, η παζοπανίμπη μπορεί να περιορίσει την ανάπτυξη και την εξάπλωση του καρκίνου κυρίως με αναστολή της αγγειογένεσης.

Κουιζαρτινίμπη

Η κουιζαρτινίμπη είναι αναστολέας του υποδοχέα με ιδιότητες κινάσης τυροσίνης FLT3. Η κουιζαρτινίμπη και ο κύριος μεταβολίτης της AC886 δεσμεύονται ανταγωνιστικά στον θύλακα δέσμευσης ATP (τριφωσφορική αδενοσίνη) του FLT3, με μεγάλη συγγένεια. Η κουιζαρτινίμπη και ο AC886 αναστέλλουν τη δραστηριότητα κινάσης του FLT3, εμποδίζοντας την αυτοφωσφορυλίωση του υποδοχέα, αναστέλλοντας έτσι την περαιτέρω καθοδική σηματοδότηση του υποδοχέα FLT3 και μπλοκάροντας τον πολλαπλασιασμό των κυττάρων που εξαρτώνται από τη μετάλλαξη FLT3-ITD.

Ρεγοραφενίμπη

Η ρεγοραφενίμπη (regorafenib) είναι «αποκλειστής πρωτεϊνικής τυροσινικής κινάσης». Αυτό σημαίνει ότι αναστέλλει διάφορα ένζυμα που είναι απαραίτητα για την παροχή αίματος στους όγκους, καθώς επίσης και για την ανάπτυξη και εξέλιξη των καρκινικών κυττάρων. Αναστέλλοντας τη δράση των ενζύμων αυτών, βοηθά στον περιορισμό της ανάπτυξης και εξάπλωσης του καρκίνου.

Ρεποτρεκτινίμπη

Η ρεποτρεκτινίμπη είναι αναστολέας του πρωτο-ογκογονιδίου τυροσινο-πρωτεϊνικής κινάσης ROS1 (ROS1) και των κινασών τυροσίνης του υποδοχέα τροπομυοσίνης (TRKs) TRKA, TRKB και TRKC. Οι πρωτεΐνες σύντηξης που περιλαμβάνουν τομείς ROS1 μπορούν να οδηγήσουν σε ογκογονικό δυναμικό μέσω υπερενεργοποίησης των οδών σηματοδότησης που οδηγούν σε απεριόριστο κυτταρικό πολλαπλασιασμό. Η ρεποτρεκτινίμπη εμφάνισε αντικαρκινική δράση σε καλλιεργημένα κύτταρα που εκφράζουν συγχωνεύσεις και μεταλλάξεις ROS1, συμπεριλαμβανομένων των SDC4-ROS1, SDC4-ROS1G2032R, CD74-ROS1, CD74-ROS1G2032R</-ROS1 CD7 D2033N και CD74-ROS1L2026M.

Ριπρετινίμπη

Η ριπρετινίμπη είναι ένας νέος αναστολέας της τυροσινικής κινάσης που αναστέλλει την τυροσινική κινάση του προογκογονιδίου KIT και την κινάση PDGFRA, συμπεριλαμβανομένων των μεταλλάξεων άγριου τύπου, των πρωτοπαθών και του δευτεροπαθών μεταλλάξεων. Η ριπρετινίμπη αναστέλλει επίσης άλλες κινάσες in vitro, όπως τις PDGFRB, TIE2, VEGFR2 και BRAF.

Σοραφενίμπη

Η σοραφενίμπη είναι ένας αναστολέας πολλαπλών κινασών που έχει δείξει τόσο αντι-πολλαπλασιαστικές όσο και αντι-αγγειογενετικές ιδιότητες in vitro και in vivo. Η σοραφενίμπη αναστέλλει τη δράση των στόχων που είναι παρόντες σε ένα καρκινικό κύτταρο (CRAF, BRAF, V600E BRAF, c-KIT και FLT-3) και την αγγείωση του όγκου (CRAF, VEGFR-2, VEGFR-3 και PDGFR-β).

Σουνιτινίμπη

Η σουνιτινίμπη αναστέλλει πολλαπλούς υποδοχείς τυροσινικών κινασών (RTKs) που εμπλέκονται στην αύξηση του όγκου, τη νεοαγγειογένεση και τη μεταστατική εξέλιξη του καρκίνου.

Τεποτινίμπη

Η τεποτινίμπη είναι ένας αναστρέψιμος Τύπου I ανταγωνιστικός της τριφωσφορικής αδενοσίνης (ATP) μικρομοριακός αναστολέας του MET. Η τεποτινίμπη απέκλεισε τη φωσφορυλίωση του MET και τη MET-εξαρτώμενη καθοδική σηματοδότηση με δοσοεξαρτώμενο τρόπο. Η τεποτινίμπη κατέδειξε έντονη αντικαρκινική δραστικότητα σε όγκους με ογκογενετική ενεργοποίηση του MET, όπως αλλοιώσεις με παράλειψη METex14.

Βανδετανίμπη

Η βανδετανίμπη (vandetanib) αποτελεί ισχυρό αναστολέα της τυροσινικής κινάσης του υποδοχέα-2 του αγγειακού ενδοθηλιακού αυξητικού παράγοντα (vascular endothelial growth factor receptor [VEGFR-2], επίσης γνωστού ως kinase insert domain containing receptor [KDR]), του υποδοχέα του επιδερμικού αυξητικού παράγοντα (epidermal growth factor receptor [EGFR]) και του ογκογονιδίου RET. Η βανδετανίμπη είναι επίσης υπο-μικρομοριακός αναστολέας της τυροσινικής κινάσης του αγγειακού ενδοθηλιακού υποδοχέα-3. Η βανδετανίμπη αναστέλλει τη μετανάστευση, τον πολλαπλασιασμό και την επιβίωση των ενδοθηλιακών κυττάρων, καθώς και το σχηματισμό νέων αιμοφόρων αγγείων, που διεγείρονται από το VEGF, σε in vitro μοντέλα αγγειογένεσης. Επιπλέον, η βανδετανίμπη αναστέλλει την επαγόμενη από τον επιδερμικό αυξητικό παράγοντα (EGF) τυροσινικής κινάσης του υποδοχέα EGF σε καρκινικά κύτταρα και ενδοθηλιακά κύτταρα.

Εμπορικές ονομασίες ομάδας

Κ Εμπορική ονομασία Ενεργά συστατικά Υπεύθυνος κυκλοφορίας
CABOMETYX Καμποζαντινίβη Ipsen Pharma
CAPRELSA Βανδετανίμπη Genzyme Europe B.V.
GAVRETO Πραλσετινίμπη Roche Registration GmbH
KISPLYX Λενβατινίμπη Eisai GmbH
LENVIMA Λενβατινίμπη Eisai GmbH
NEXAVAR Σοραφενίμπη Bayer Healthcare AG
OFEV Νιντεδανίμπη Boehringer Ingelheim Pharma KG GmbH
REVAMOX Σοραφενίμπη Genepharm Α.Ε.
ROZLYTREK Εντρεκτινίμπη Roche Registration GmbH
RYDAPT Μιντοσταυρίνη Novartis Europharm Ltd
SORAFENIB Σοραφενίμπη
STIVARGA Ρεγοραφενίμπη Bayer Healthcare AG
SUNIDEM Σουνιτινίμπη Demo Α.Β.Ε.Ε.
SUNITINIB Σουνιτινίμπη
SUTENT Σουνιτινίμπη Pfizer Europe MA EEIG
TABRECTA Καπματινίμπη
VARGATEF Νιντεδανίμπη Boehringer Ingelheim Pharma KG GmbH
VITRAKVI Λαροτρεκτινίμπη Bayer Healthcare AG
VOTRIENT Παζοπανίμπη Faran Α.Β.Ε.Ε.
XOSPATA Γιλτεριτινίμπη Astellas Pharma Europe B.V.
Μπορείτε να υποστηρίξετε τον Γαληνό στην αποστολή του να παρέχει δωρεάν έγκυρη πληροφόρηση για κάθε φάρμακο απενεργοποιώντας το Ad Blocker για αυτόν τον ιστότοπο.