Ομάδα ATC: L01EL Αναστολείς της τυροσινικής κινάσης του Bruton (BTK)

Η ακαλαμπρουτινίμπη (acalabrutinib) είναι ένας μικρομοριακός αναστολέας της BTK (Bruton’s tyrosine kinase). Η ακαλαμπρουτινίμπη και ο ενεργός μεταβολίτης της, το ACP-5862, σχηματίζουν έναν ομοιοπολικό δεσμό με ένα υπόλειμμα κυστεΐνης στη δραστική θέση του BTK, οδηγώντας σε αναστολή της ενζυματικής δραστικότητας της BTK. Σε μη κλινικές μελέτες, η ακαλαμπρουτινίμπη ανέστειλε την ενεργοποίηση της BTK και τον πολλαπλασιασμό των κακοηθών Β-κυττάρων καθώς και την ανάπτυξη όγκων σε ποντίκια.

Η ιμπρουτινίμπη (ibrutinib) είναι ένας ισχυρός, μικρομοριακός αναστολέας της τυροσινικής κινάσης του Bruton (ΒΤΚ). Η ΒΤΚ, μέλος της οικογένειας κινασών Tec, είναι ένα σημαντικό μόριο σηματοδότησης του αντιγονικού υποδοχέα των Β-κυττάρων (BCR) και των μονοπατιών των υποδοχέων κυτταροκινών. Προκλινικές μελέτες έχουν δείξει ότι η ιμπρουτινίμπη αναστέλλει αποτελεσματικά τον κακοήθη πολλαπλασιασμό και επιβίωση των Β-κυττάρων in vivo καθώς και τη μετανάστευση των κυττάρων και την προσκόληση στο υπόστρωμα in vitro.