Η πιρτομπρουτινίμπη είναι ένας αναστρέψιμος μη ομοιοπολικός αναστολέας της BTK. Η BTK είναι μια σηματοδοτική πρωτεΐνη των μονοπατιών του Β-κυτταρικού αντιγονικού υποδοχέα (BCR) και των υποδοχέων των κυτταροκινών. Στα Β-κύτταρα, η σηματοδότηση της BTK έχει ως αποτέλεσμα την ενεργοποίηση των μονοπατιών που είναι απαραίτητα για τον πολλαπλασιασμό, τη μετακίνηση, τη χημειοταξία και την προσκόλληση των Β-κυττάρων. Η πιρτομπρουτινίμπη προσδένεται στην BTK άγριου τύπου, καθώς και την BTK που φέρει μεταλλάξεις C481 οδηγώντας σε αναστολή της δράσης κινάσης της BTK.
