Τισοτουμάμπη βεδοτίνη

Η τισοτουμάμπη βεδοτίνη είναι ένα συζευγμένο φάρμακο αντισωμάτων που κατευθύνεται από τον παράγοντα ιστού (TF) (ADC). Το αντίσωμα είναι μια ανθρώπινη IgG1 που στρέφεται κατά του TF της κυτταρικής επιφάνειας. Η TF είναι ο κύριος εκκινητής του καταρράκτη εξωγενούς πήξης του αίματος. Το μικρό μόριο, το MMAE, είναι ένας παράγοντας διάσπασης μικροσωληνίσκων, συνδεδεμένος με το αντίσωμα μέσω ενός συνδέτη που διασπάται από πρωτεάση. Τα μη κλινικά δεδομένα υποδηλώνουν ότι η αντικαρκινική δράση της τισοτουμάμπης βεδοτίνης οφείλεται στη δέσμευση του ADC σε καρκινικά κύτταρα που εκφράζουν TF, ακολουθούμενη από εσωτερίκευση του συμπλέγματος ADC-TF και απελευθέρωση MMAE μέσω πρωτεολυτικής διάσπασης. Το MMAE διαταράσσει το δίκτυο μικροσωληνίσκων των ενεργά διαιρούμενων κυττάρων, οδηγώντας σε διακοπή του κυτταρικού κύκλου και αποπτωτικό κυτταρικό θάνατο.