Η τισοτουμάμπη βεδοτίνη είναι μια συζευγμένη ένωση αντισώματος-φαρμάκου (ADC) που στρέφεται κατά του ιστικού παράγοντα (TF), μιας πρωτεΐνης της επιφάνειας του κυττάρου που εκφράζεται σε αυξημένα επίπεδα σε διάφορους συμπαγείς όγκους σε σχέση με τους φυσιολογικούς ιστούς. Το μικρό μόριο, η MMAE, είναι ένας παράγοντας που διαταράσσει τους μικροσωληνίσκους και συνδέεται με το αντίσωμα μέσω ενός διασπώμενου από πρωτεάση συνδέτη. Η τισοτουμάμπη βεδοτίνη συνδέεται στα καρκινικά κύτταρα που εκφράζουν τον TF, το σύμπλοκο ADC-TF εισάγεται στο εσωτερικό του κυττάρου και ακολουθεί τοπική απελευθέρωση της MMAE μέσω πρωτεολυτικής διάσπασης. Η MMAE διαταράσσει το δίκτυο μικροσωληνίσκων των ενεργά διαιρούμενων κυττάρων, οδηγώντας σε διακοπή του κυτταρικού κύκλου και κυτταρικό θάνατο μέσω απόπτωσης.