Μηχανισμός δράσης
Η λουρμπινεκτεδίνη αναστέλλει τη διαδικασία της ογκογόνου μεταγραφής μέσα από (i) τη δέσμευσή της σε αλληλουχίες DNA υψηλής περιεκτικότητας σε κυτοσίνη και γουανίνη (CG), οι οποίες βρίσκονται εντός...
Φαρμακοδυναμική
Καρδιακή ηλεκτροφυσιολογία
Η πιθανότητα παράτασης του διαστήματος QTc με τη λουρμπινεκτεδίνη αξιολογήθηκε σε 39 ασθενείς με προχωρημένο καρκίνο. Δεν ανιχνεύτηκαν μεγάλες επιδράσεις (>10 ms) στο ...
Φαρμακοκινητική
Μετά από δόση λουρμπινεκτεδίνης 3,2 mg/m² που χορηγήθηκε ως ενδοφλέβια έγχυση διάρκειας 1 ώρας, οι γεωμετρικοί μέσοι όροι της ολικής C
max
και της AUC
∞
στο πλάσμα ήταν 107 μg/l και 551 μg*h/l, α...
Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια
Τοξικολογία
Ο κύριος στόχος όσον αφορά την τοξικότητα που προσδιορίστηκε σε μη κλινικά είδη [αρουραίος, σκύλος και πρωτεύοντα πλην του ανθρώπου (NHP)] χαρακτηρίστηκε από βαριά, αναστρέψιμη και μη σ...