Κλαύδιος Γαληνός
Δωρεάν εγγραφή Αποκτήσετε πρόσβαση σε όλες τις πληροφορίες και τα εργαλεία του Galinos.gr για έναν μήνα
Έλεγχος συγχορήγησης Ελέγξτε την αγωγή σας για αντενδείξεις και αλληλεπιδράσεις μεταξύ των φαρμάκων
Οι συνταγές μου Αποθηκεύστε τις συνταγές σας και μοιραστείτε τις εύκολα και με ασφάλεια
Μητρότητα και φάρμακα Ενημερωθείτε για την ασφάλεια χορήγησης ενός φαρμάκου κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης ή του θηλασμού
Συνδρομές Μάθετε περισσότερα για τα οφέλη και τις επιπλέον παροχές των συνδρομητικών προγραμμάτων
Ενδείξεις και αγωγές Βρείτε θεραπευτικές ενδείξεις και αγωγές για νόσους, συμπτώματα και ιατρικές πράξεις
Γνωρίζατε ότι... Μοιραζόμαστε μαζί σας γεγονότα της πορείας του Galinos.gr από το 2011 μέχρι σήμερα

ALGOFREN F.C.TAB 600MG/TAB BTx20 (BLIST 2x10)

Ευρετήριο Αναφορές

Σκεύασμα - Φαρμακολογικές ιδιότητες

Εμπορική
ALGOFREN
Μορφή
Δισκία επικαλυμμένα με υμένιο
Συγκέντρωση
600MG/TAB

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντιφλεγμονώδη και αντιρευματικά φάρμακα, μη στεροειδή, παράγωγα προπιονικού οξέος
Κωδικός ATC: M01AE01

Πρόκειται για ένα άχρωμο κρυσταλλικό σταθερό στερεό, με σημείο τήξης 75° έως 77°C. Είναι σχετικά αδιάλυτο στο νερό, αλλά εύκολα διαλυτό στους περισσότερους οργανικούς διαλύτες. Η ιβουπροφαίνη έχει pKa 4,43 ± 0,03 και συντελεστή κατανομής στο σύστημα οκτανόλης–ύδατος 11,7 σε pH 7,4.

Η χημική ονομασία της ιβουπροφαίνης είναι (±)2(4-ισοβουτυλοφαινυλο) προπιονικό οξύ. Το μοριακό βάρος της ιβουπροφαίνης είναι 206,28 και ο μοριακός τύπος είναι C13H18O2.

Η ιβουπροφαίνη είναι ένα παράγωγο του προπιονικού οξέος μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο (ΜΣΑΦ) με αναλγητική, αντιφλεγμονώδη και αντιπυρετική δράση. Οι θεραπευτικές ιδιότητες του φαρμάκου θεωρείται ότι οφείλονται στην ανασταλτική δράση επί του ενζύμου κυκλοξυγενάση που έχει ως αποτέλεσμα τη σημαντική αναστολή της σύνθεσης των προσταγλανδινών. Οι ιδιότητες αυτές παρέχουν συμπτωματική ανακούφιση από τη φλεγμονή, τον πόνο και τον πυρετό.

Πειραματικά δεδομένα υποδεικνύουν ότι η ιβουπροφαίνη πιθανόν να αναστέλλει ανταγωνιστικά την επίδραση των χαμηλών δόσεων ακετυλοσαλικυλικού οξέος στη συσσώρευση αιμοπεταλίων όταν τα δύο φάρμακα χορηγούνται ταυτόχρονα. Ορισμένες φαρμακοδυναμικές μελέτες υποδεικνύουν ότι, όταν χορηγήθηκε μια εφάπαξ δόση 400 mg ιβουπροφαίνης εντός 8 ωρών πριν ή εντός 30 λεπτών μετά τη λήψη ακετυλοσαλικυλικού οξέος άμεσης αποδέσμευσης (81 mg), παρατηρήθηκε μείωση της δράσης του ακετυλοσαλικυλικού οξέος στο σχηματισμό θρομβοξανών ή στη συσσώρευση αιμοπεταλίων. Παρόλο που υπάρχουν ασάφειες ως προς την παρέκταση των εν λόγω δεδομένων σε κλινικές συνθήκες, δεν αποκλείεται η πιθανότητα ότι η τακτική, μακροπρόθεσμη χρήση της ιβουπροφαίνης ενδέχεται να συμβάλει στη μείωση της καρδιοπροστατευτικής επίδρασης του ακετυλοσαλικυλικού οξέος χαμηλής δοσολογίας. Δεν υπάρχει το ενδεχόμενο κλινικά σχετικής επίδρασης από την περιστασιακή χρήση της ιβουπροφαίνης (βλ. παράγραφο 4.5).

Φαρμακοκινητική

H ιβουπροφαίνη είναι ένα ρακεμικό μίγμα [+]S- και [ - ]R- εναντιομερών.

Απορρόφηση

Η ιβουπροφαίνη απορροφάται ταχέως από το γαστρεντερικό σύστημα με βιοδιαθεσιμότητα 80-90%. Οι υψηλότερες συγκεντρώσεις στον ορό επιτυγχάνονται μία έως δύο ώρες μετά τη χορήγηση των σκευασμάτων άμεσης αποδέσμευσης.

Μελέτες που περιλαμβάνουν ένα σταθερό γεύμα υποδεικνύουν ότι η τροφή δεν επηρεάζει σημαντικά τη συνολική βιοδιαθεσιμότητα.

Κατανομή

Η ιβουπροφαίνη δεσμεύεται εκτενώς με τις πρωτεΐνες του πλάσματος (99%). Η ιβουπροφαίνη έχει μικρό όγκο κατανομής, περίπου 0,12-0,2 L/kg στους ενήλικες.

Βιομετασχηματισμός

Η ιβουπροφαίνη μεταβολίζεται ταχέως στο ήπαρ μέσω του κυτοχρώματος Ρ450, κατά προτίμηση του CYP2C9, σε δύο πρωτογενείς αδρανείς μεταβολίτες, την 2-υδροξυ-ιβουπροφαίνη και την 3-καρβοξυ-ιβουπροφαίνη. Μετά την από του στόματος χορήγηση του φαρμάκου, ελαφρώς λιγότερο από το 90% μιας από του στόματος δόσης ιβουπροφαίνης μπορεί να ανιχνευθεί στα ούρα ως οξειδωτικοί μεταβολίτες και τα συζευγμένα γλυκουρονίδιά τους. Πολύ μικρή ποσότητα ιβουπροφαίνης απεκκρίνεται αναλλοίωτη στα ούρα.

Αποβολή

Η απέκκριση από τους νεφρούς είναι ταχεία και πλήρης. Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής των σκευασμάτων άμεσης αποδέσμευσης είναι περίπου δύο ώρες. Η απέκκριση της ιβουπροφαίνης έχει σχεδόν ολοκληρωθεί 24 ώρες μετά την τελευταία δόση.

Ειδικοί πληθυσμοί

Ηλικιωμένοι

Δεδομένης της απουσίας νεφρικής δυσλειτουργίας, υπάρχουν μόνο μικρές, κλινικά ασήμαντες διαφορές στο φαρμακοκινητικό προφίλ και την νεφρική απέκκριση μεταξύ των νέων και των ηλικιωμένων.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Στα παιδιά ηλικίας ενός έτους και άνω, μετά από προσαρμογή της θεραπευτικής δόσης ως προς το βάρος (5 mg/kg έως 10 mg/kg σωματικού βάρους), η συστηματική έκθεση στην ιβουπροφαίνη φαίνεται να είναι παρόμοια με αυτή των ενηλίκων. Παιδιά ηλικίας 3 μηνών έως 2,5 ετών φάνηκε να έχουν μεγαλύτερο όγκο κατανομής (L/kg) και κάθαρση (L/kg/h) της ιβουπροφαίνης από ό,τι τα παιδιά ηλικίας άνω των 2,5 έως 12 ετών.

Νεφρική δυσλειτουργία

Για ασθενείς με ήπια νεφρική δυσλειτουργία, έχουν αναφερθεί αυξημένο επίπεδο της (S)ιβουπροφαίνης στο πλάσμα, υψηλότερες τιμές AUC για την (S)ιβουπροφαίνη και αυξημένες αναλογίες AUC των εναντιομερών (S/R) σε σύγκριση με τα υγιή άτομα. Σε ασθενείς με νεφρική νόσο τελικού σταδίου που υποβάλλονταν σε αιμοδιύλιση, το μέσο ελεύθερο κλάσμα της ιβουπροφαίνης ήταν περίπου 3% σε σύγκριση με περίπου 1% σε υγιείς εθελοντές. Σοβαρή έκπτωση της νεφρικής λειτουργίας μπορεί να οδηγήσει σε συσσώρευση των μεταβολιτών της ιβουπροφαίνης. Η σημασία αυτής της δράσης είναι άγνωστη. Οι μεταβολίτες μπορεί να απομακρυνθούν με αιμοδιύλιση (βλ. παραγράφους 4.2, 4.3 και 4.4).

Ηπατική δυσλειτουργία

Αλκοολική ηπατοπάθεια με ήπια έως μέτρια ηπατική δυσλειτουργία δεν οδήγησε σε σημαντικά αλλοιωμένες φαρμακοκινητικές παραμέτρους. Σε κιρρωτικούς ασθενείς με μέτρια ηπατική δυσλειτουργία (σκορ Child-Pugh 6-10) που έλαβαν θεραπεία με ρακεμική ιβουπροφαίνη, παρατηρήθηκε κατά μέσο όρο διπλάσια παράταση του χρόνου ημίσειας ζωής και η αναλογία AUC των εναντιομερών (S/R) ήταν σημαντικά χαμηλότερη σε σύγκριση με τους υγιείς εθελοντές υποδεικνύοντας διαταραχή της μεταβολικής αντιστροφής της (R)ιβουπροφαίνης στο δραστικό (S)εναντιομερές (βλ. παραγράφους 4.2, 4.3 και 4.4).

Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια

Δεν υπάρχουν προκλινικά δεδομένα σχετικά με τις αξιολογήσεις ασφάλειας, εκτός από αυτά που έχουν ήδη αναφερθεί.

Η τοξικότητα της ιβουπροφαίνης σε πειράματα σε ζώα εκδηλώθηκε ως διαβρώσεις και έλκη στο γαστρεντερικό σύστημα. Δεν έδειξε μεταλλαξιογόνο δράση in vitro και δεν ήταν καρκινογόνος σε αρουραίους και ποντίκια. Σε πειραματικές μελέτες αποδείχτηκε ότι η ιβουπροφαίνη διαπερνά τον πλακούντα αλλά δεν υπάρχουν ενδείξεις τερατογόνου δράσης.

Καρκινογένεση, μεταλλάξεις, στείρωση

Γονιμότητα

Υπάρχουν ενδείξεις ότι φάρμακα τα οποία αναστέλλουν τη σύνθεση κυκλοξυγενάσης/προσταγλανδινών μπορεί να επηρεάσουν τη γυναικεία γονιμότητα (επίδραση στην ωορρηξία) και δεν συνιστάται σε γυναίκες που προσπαθούν να συλλάβουν. Σε γυναίκες που έχουν δυσκολίες να συλλάβουν ή που υποβάλλονται σε έλεγχο της στειρότητας, θα πρέπει να εξετάζεται διακοπή της θεραπείας με ιβουπροφαίνη. Η επίδραση στη γυναικεία γονιμότητα είναι αντιστρέψιμη μετά τη διακοπή της θεραπείας.

Ενεργά συστατικά

WK2XYI10QM - IBUPROFEN

Σχετικό SPC

600 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία.

100 mg/5ml σιρόπι.

500 mg υπόθετα.

600 mg αναβράζοντα κοκκία.

Το πηγαίο έγγραφο είναι διαθέσιμο προς ανάγνωση ή μεταφόρτωση από τους συνδρομητές.

ΠΧΠ : ALGOFREN Επικαλυμμένο με υμένιο δισκίο 600 mg / Σιρόπι / Υπόθετο / Αναβράζοντα κοκκία 600 mg

Μπορείτε να υποστηρίξετε τον Γαληνό στην αποστολή του να παρέχει δωρεάν έγκυρη πληροφόρηση για κάθε φάρμακο απενεργοποιώντας το Ad Blocker για αυτόν τον ιστότοπο.