Tα αντιανδρογόνα αναστέλλουν τη δράση των ανδρογόνων στα όργανα-στόχους.
H οξεική κυπροτερόνη, που είναι ανταγωνιστής των ανδρογόνων, έχει επίσης σημαντική προγεστερονική δράση με την οποία αναστέλλεται η αυξημένη έκκριση των γοναδοτροπινών LH και FSH. Aποτέλεσμα της δράσης αυτής είναι η ενίσχυση της αντιανδρογόνου ενέργειάς της. H οξεική κυπροτερόνη χρησιμοποιείται στην καταστολή της ορμονικά υπέρμετρης σεξουαλικής διέγερσης και θεραπεία της σεξουαλικής παρέκκλισης σε ενήλικες άνδρες. Για τη χρήση της σε ανεγχείρητο καρκίνο του προστάτη βλ. κεφ. 08.07.04 . Αναστέλλει τη φυσιολογική σπερματογένεση και προκαλεί στείρωση, που όμως αποκαθίσταται με τη διακοπή της θεραπείας. Eπίσης, χρησιμοποιείται στις γυναίκες σε περιπτώσεις βαριάς ακμής, δασυτριχισμού και ανδρογεννητικής αλωπεκίας. H παρατηρήση ότι η χορήγηση της κυπροτερόνης σε πειραματόζωα μπορεί να προκαλέσει ηπατικά νεοπλάσματα θα πρέπει να υπάρχει στη σκέψη πριν από την έναρξη της θεραπείας με αντιανδρογόνα και να γίνεται προσεκτική θεώρηση των αναμενόμενων ευεργετικών αποτελεσμάτων, σε σχέση με τον δυνητικό αυτόν κίνδυνο.
H βικαλουταμίδη είναι ένα μη στεροειδές αντιανδρογόνο χωρίς άλλη ενδοκρινική δράση. Συνδέεται με τους υποδοχείς των ανδρογόνων αναστέλλοντας τη δράση τους. H αναστολή έχει ως αποτέλεσμα την υποχώρηση των όγκων του προστάτη (βλ. κεφ. 08.07.04 ).
Η δουταστερίδη και η φιναστερίδη αναστέλλουν το ένζυμο 5α-αναγωγάση (ρεδουκτάση), το οποίο μετατρέπει την τεστοστερόνη στο ισχυρότερο ανδρογόνο την διϋδροτεστοστερόνη, η δε αναστολή αυτή έχει ως αποτέλεσμα τη μείωση του όγκου του προστάτη και τη βελτίωση των συμπτωμάτων επί υπερτροφίας του. Αποτελούν εναλλακτική θεραπεία των α-αποκλειστών (κεφ. 02.05.05 ).
Περιεχόμενα κεφαλαίου
- 06.05.01.02.01 Κυπροτερόνη οξεική (Cyproterone Acetate)
- 06.05.01.02.02 Δουταστερίδη (Dutasteride)
- 06.05.01.02.03 Φιναστερίδη (Finasteride)
Δραστικές ουσίες κεφαλαίου
Η φιναστερίδη είναι ένας συναγωνιστικός και εξειδικευμένος αναστολέας της 5-αρεδουκτάσης, με την οποία σχηματίζει προοδευτικά ένα σταθερό ενζυμικό σύμπλοκο, του οποίου η διάσπαση είναι εξαιρετικά αργή (t1/2 = 30 ημέρες). In vivo και In vitro η φιναστερίδη έχει δείξει ότι είναι ένας ειδικός αναστολέας τύπου ΙΙ της 5α-ρεδουκτάσης και δεν έχει συγγένεια με τους υποδοχείς των ανδρογόνων.
Εμπορικές ονομασίες κεφαλαίου
Κ | Εμπορική ονομασία | Ενεργά συστατικά | Υπεύθυνος κυκλοφορίας |
---|---|---|---|
ANDROCUR | Bayer Hellas Α.Β.Ε.Ε. | ||
APEX | Γερολυμάτος Medical Α.Ε. | ||
BICADEX | Santa Pharma A.E. | ||
BICALUT | Genepharm Α.Ε. | ||
BICATIN | Pharmanel Pharmaceuticals Α.Ε. | ||
BIKALEN | Elpen A.E. | ||
LIBEPROSTA | Pierre Fabre Φάρμακα Α.Ε. | ||
VERODEX | Opus Materia Ε.Π.Ε. |