Κινολόνες

Η λεβοφλοξασίνη (levofloxacin) ως αντιβακτηριακός παράγοντας της ομάδας των φθοριοκινολονών δρα στο σύμπλεγμα DNA – DNA-γυράση και στην τοποϊσομεράση IV.

Η λομεφλοξασίνη (lomefloxacin) είναι μία βακτηριοκτόνος φθοροκινολόνη με δράση ενάντια σε ένα ευρύ φάσμα gram αρνητικών και gram θετικών οργανισμών. Η λομεφλοξασίνη ενεργεί επί της γυράσης του DNA και της τοποϊσομεράσης, ένζυμα τα οποία εμποδίζουν την υπερβολική συσπείρωση του DNA κατά τη διάρκεια της αντιγραφής ή μεταγραφής. Με την αναστολή της λειτουργίας τους, η λομεφλοξασίνη αναστέλλει τη φυσιολογική κυτταρική διαίρεση των μικροβίων.

Η μοξιφλοξασίνη (moxifloxacin) ανήκει στις κινολόνες β' γενεάς και είναι αποτελεσματική έναντι ενός ευρέος φάσματος μικροβίων, που ενοχοποιούνται για λοιμώξεις. Η βακτηριοκτόνος δράση της μοξιφλοξασίνης είναι αποτέλεσμα της αναστολής της τοποϊσομεράσης II (γυράση του DNA) και της τοποϊσομεράσης IV που απαιτούνται για την αναπαραγωγή του βακτηριακού DNA, την αντιγραφή την επιδιόρθωση και τον ανασυνδυασμό.

Το ναλιδιξικό οξύ (nalidixic acid) ανήκει στις κινολόνες α' γενεάς και ο ενεργός της μεταβολίτης, hydroxynalidixic οξύ, συνδέεται ισχυρά, αλλά αντιστρόφως, με το DNA, παρεμβαίνοντας με τη σύνθεση του RNA και, κατά συνέπεια, στην πρωτεϊνική σύνθεση.

Η νορφλοξασίνη (norfloxacin) είναι ένα αντιμικροβιακό φάρμακο παράγωγο του καρβοξυλικού οξέως της κινολόνης για χορήγηση από το στόμα. Η νορφλοξασίνη αναστέλλει τη σύνθεση του μικροβιακού δεσοξυριβονουκλεϊνικού οξέος και είναι βακτηριοκτόνο.

Η οφλοξασίνη (ofloxacin) είναι ένα ευρέως φάσματος αντιβιοτικό που δραστηριοποιείται κατά και των δύο Gram-θετικών και Gram-αρνητικών βακτηρίων. Η οφλοξασίνη είναι βακτηριοκτόνος αφού μετά από την δέσμευσή της με την DNA γυράση των μικροβίων, αναστέλλει την αντιγραφή και μεταγραφή του DNA τους και επομένως την αναπαραγωγή τους.

Η πεφλοξασίνη είναι ένα αντιβιοτικό που ανήκει στις κινολόνες β' γενεάς. Η βακτηριοκτόνος δράση της πεφλοξασίνης ασκείται λόγω της δράσης της επί της βακτηριακής DNA γυράσης και τοποϊσομεράσης IV, οι οποίες είναι αναγκαίες για τη μεταγραφή και αναπαραγωγή του βακτηριακού DNA. Η DNA γυράση φαίνεται να είναι ο πρωταρχικός στόχος της πεφλοξασίνης για τα gram-αρνητικά βακτήρια. Η τοποϊσομεράση IV φαίνεται να είναι ο πρωταρχικός στόχος της πεφλοξασίνης για τα gram-θετικούς οργανισμούς.