Κεφάλαιο: 05.01.07 Μακρολίδια
Στην ομάδα αυτή ανήκουν οι ουσίες ερυθρομυκίνη, σπιραμυκίνη και τα νεώτερα μακρολίδια κλαριθρομυκίνη, ροξιθρομυκίνη, αζιθρομυκίνη, μιντεκαμυκίνη και τελιθρομυκίνη.
H ερυθρομυκίνη σε χορήγηση από το στόμα εμφανίζει διάφορο βαθμό απορρόφησης αναλόγως του χρησιμοποιούμενου άλατος ή εστέρα. Προτιμώνται οι εντεροδιαλυτές μορφές και η χορήγηση με κενό στόμαχο. H απορρόφηση της αιθυλοηλεκτρικής ερυθρομυκίνης δεν επηρεάζεται από την τροφή.
Tο αντιμικροβιακό φάσμα της ερυθρομυκίνης είναι ευρύτερο εκείνου της πενικιλλίνης G. Περιλαμβάνει Gram^+^ κόκκους, όπως στρεπτόκοκκοι (όχι στελέχη Enterococcus) και σταφυλόκοκκοι (αν και το μεγαλύτερο ποσοστό σταφυλοκόκκων είναι σήμερα ανθεκτικό στην ερυθρομυκίνη), Bacillus anthracis κ.ά. Eκ των Gramαεροβίων η ερυθρομυκίνη είναι επίσης δραστική έναντι της Branhamella catarrhalis και του Haemophilus ducreyi, ενώ η δραστικότητα ποικίλλει για τη N. gonorrhοeae και τον H. influenzae. Eκ των αναεροβίων μικροβίων είναι δραστική έναντι των Gram^+^ όπως στελέχη πεπτοστρεπτοκόκκων, ακτινομυκήτων κ.ά. ενώ δεν είναι ασφαλές φάρμακο για την κάλυψη των Gram^-^ αναεροβίων μικροβίων.
Στο αντιμικροβιακό φάσμα περιλαμβάνονται επίσης οι ακόλουθοι μικροοργανισμοί: Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Chlamydia, Legionella pneumoniae, στελέχη Campylobacter, Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum.
Η σπιραμυκίνη χορηγείται κυρίως στις στοματοφαρυγγικές λοιμώξεις και επιπλέον είναι πιθανώς αποτελεσματική στην τοξοπλάσμωση κατά την κύηση, επειδή αντενδείκνυται η πυριμεθαμίνη και χορηγείται καθ' όλη τη διάρκειά της.
Nεώτερα μακρολίδια αποτελούν η μιντεκαμυκίνη, η ροξιθρομυκίνη και η κλαριθρομυκίνη. Tο αντιμικροβιακό τους φάσμα είναι το ίδιο με εκείνο της ερυθρομυκίνης. H κλαριθρομυκίνη έχει καλύτερη δράση in vivo έναντι του H. influenzae λόγω συνεργικού μηχανισμού με ένα μεταβολίτη της, την υδροξυκλαριθρομυκίνη. H σημαντικότερη διαφορά τους με τα παλαιότερα μακρολίδια είναι ο μακρός χρόνος ημίσειας ζωής τους, που επιτρέπει την χορήγησή τους ανά 12ωρο ή ακόμη και ανά 24ωρο για τη ροξιθρομυκίνη.
H αζιθρομυκίνη ανήκει στην ομάδα των αζαλιδών, αντιμικροβιακών συγγενών με τα μακρολίδια και το αντιμικροβιακό της φάσμα είναι παρόμοιο με της κλαριθρομυκίνης. Εμφανίζει πολύ μεγαλύτερη συγκέντρωση στους ιστούς σε σχέση με το πλάσμα. H ημιπερίοδος ζωής είναι μεγάλη και αυτό επιτρέπει την εφάπαξ χορήγηση της ημερήσιας δόσης.
Η κετολίδη τελιθρομυκίνη έχει κυκλοφορήσει πρόσφατα και είναι ημισυνθετικό παράγωγο της ερυθρομυκίνης. έχει το ίδιο αντιμικροβιακό φάσμα και είναι συνήθως δραστική έναντι του στρεπτοκόκκου της πνευμονίας που είναι ανθεκτικός στην πενικιλλίνη και τα άλλα μακρολίδια.
Περιεχόμενα κεφαλαίου
05.01.07.01 Αζιθρομυκίνη (Azithromycin)
05.01.07.02 Ερυθρομυκίνη (Erythromycin)
05.01.07.03 Κλαριθρομυκίνη (Clarithromycin)
05.01.07.04 Μιντεκαμυκίνη (Midecamycin)
05.01.07.05 Ροξιθρομυκίνη (Roxithromycin)
05.01.07.06 Σπιραμυκίνη (Spiramycin)
05.01.07.07 Τελιθρομυκίνη (Telithromycin)
Δραστικές ουσίες κεφαλαίου
Η κλαριθρομυκίνη (clarithromycin) είναι ημισυνθετικό μακρολιδικό αντιβιοτικό, προϊόν υποκατάστασης της υδροξυλικής ομάδας στη θέση 6 με ομάδα CH 3 O στον λακτονικό δακτύλιο της ερυθρομυκίνης. Η κλαριθρομυκίνη ασκεί την αντιμικροβιακή της δράση συνδεόμενη με τις ριβοσωμιακές υπομονάδες 50S των ευαίσθητων μικροβίων και καταστέλλει τη σύνθεση των πρωτεϊνών.
Η ερυθρομυκίνη (erythromycin) είναι ένα αντιβιοτικό που ανήκει στις μακρολίδες και δρα αναστέλλοντας την πρωτεϊνοσύνθεση, συνδεόμενη με την υπομονάδα 50 S των ριβοσωμάτων των βακτηρίων.
Η μιντεκαμυκίνη (midecamycin) είναι ένα νέο ημισυνθετικό αντιβιοτικό της οικογένειας των μακρολιδών. Η αντιμικροβιακή δράση της μιντεκαμυκίνης απορρέει από την ιδιότητα της να αναστέλλει τη βακτηριδιακή πρωτεϊνοσύνθεση και εκδηλώνεται σε Gram+ αερόβιους και αναερόβιους μικροοργανισμούς, σε μερικούς Gram- , όπως και σε εκείνους που παράγουν β-λακταμάση.
Η ροξιθρομυκίνη (roxithromycin) είναι μια ημισυνθετική, αντιμικροβιακή ουσία που ανήκει στην κατηγορία των μακρολιδών. Το φάρμακο έχει ευρύ φάσμα δράσης κατά πολυάριθμων παθογόνων.
Η σπιραμυκίνη (spiramycin) είναι ένα αντιβιοτικό που ανήκει στα μακρολίδια.
Η τελιθρομυκίνη (telithromycin) είναι ένα ημισυνθετικό παράγωγο της ερυθρομυκίνης Α η οποία ανήκει στις κετολίδες, μια ομάδα αντιμικροβιακών παραγόντων που έχουν σχέση με τα μακρολίδια. Η τελιθρομυκίνη αναστέλλει την πρωτεϊνική σύνθεση δρώντας στο επίπεδο των ριβοσωμάτων.
