Αναστολείς των β-λακταμασών

Oι εν χρήσει αναστολείς των β-λακταμασών είναι το κλαβουλανικό οξύ, η σουλμπακτάμη και η ταζομπακτάμη. Έχουν πολύ μικρή αντιμικροβιακή δράση, αλλά τους διακρίνει η ικανότητα να αναστέλλουν β-λακταμάσες, τις οποίες δεσμεύουν σταθερά γι αυτό και αποκαλούνται μη αναστρέψιμοι αναστολείς (non reversible inhibitors).

Oι ουσίες αυτές συνδυαζόμενες με αμοξυκιλλίνη ή τικαρκιλλίνη - προκειμένου για το κλαβουλανικό οξύ - ή με την αμπικιλλίνη προκειμένου για τη σουλμπακτάμη -ή με την πιπερακιλλίνη - προκειμένου για την ταζομπακτάμη-δρουν αναστέλλοντας τη δράση των σταφυλοκοκκικών και πολλών πλασμιδιακών λακταμασών, καθιστώντας έτσι ευαίσθητα μικρόβια που προηγουμένως ήσαν ανθεκτικά στα υπό χορήγηση φάρμακα (βλ. και 05.01.01.05 ). Yπάρχει διαφορά δραστικότητας των αναστολέων. H δράση της σουλμπακτάμης υπολείπεται εκείνης του κλαβουλανικού οξέος, γι' αυτό χορηγείται σε πολύ υψηλότερη δόση. O συνδυασμός αμοξυκιλλίνηςκλαβουλανικού οξέος και αμπικιλλίνηςσουλμπακτάμης έχουν σχεδόν πανομοιότυπο φάσμα στο οποίο περιλαμβάνονται στελέχη σταφυλοκόκκων ανθεκτικών στην πενικιλλίνη (σταφυλόκοκκοι ανθεκτικοί στη μεθικιλλίνη πρέπει να θεωρούνται ανθεκτικοί στους προαναφερθέντες συνδυασμούς), γονόκοκκοι, Branhamella catarrhalis, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis και Proteus vulgaris, Escherichia coli και πολλά στελέχη αναεροβίων, περιλαμβανομένου και του Bacteroides fragilis. Aνθεκτικά πρέπει να θεωρούνται η Pseudomonas aeruginosa και τα περισσότερα στελέχη Enterobacter sp, Providencia sp και Morganella morganii. Εν τούτοις η ταζομπακτάμη είναι η δραστικότερη, γιατί στο φάσμα της περιλαμβάνονται και χρωμοσωμιακές β-λακταμάσες που παράγονται κυρίως από στελέχη Klebsiella.