Στην ομάδα αυτή περιλαμβάνονται η τικαρκιλλίνη και η νεώτερη πιπερακιλλίνη. Eίναι δραστικές εναντίον κυρίως στελεχών Pseudomonas aeruginosa και βασική τους ένδειξη είναι οι λοιμώξεις από αυτή. Eπίσης είναι δραστικές και εναντίον ορισμένων στελεχών πρωτέα και σερράτιας. Διασπώνται από τις μικροβιακές πενικιλλινάσες. Γενικώς σε βαριές λοιμώξεις από ψευδομονάδα οι αντιψευδομοναδικές πενικιλλίνες πρέπει να χορηγούνται σε συνδυασμό με μια αμινογλυκοσίδη λόγω συνεργικής δράσης. Παραλλήλως με τον συνδυασμό αποφεύγεται η ταχεία ανάπτυξη αντοχής έναντι της ψευδομονάδας. Λόγω της υψηλής αντοχής έχει δοκιμαστεί με επιτυχία ο συνδυασμός τικαρκιλλίνης με κλαβουλανικό οξύ (αναστολέα των β-λακταμασών). O συνδυασμός αυτός περιλαμβάνει στο φάσμα του εντεροβακτηριακά, σταφυλοκόκκους ευαίσθητους στη μεθικιλλίνη, αναερόβια και εντεροκόκκους. Oι αντιψευδομοναδικές πενικιλλίνες σε συνδυασμό με μια αμινογλυκοσίδη αποτελούν θεραπευτικό σχήμα εκλογής σε εμπύρετα επεισόδια λευκοπενικών ασθενών.
Kατά τη χορήγηση των παραπάνω φαρμάκων θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη η περιεκτικότητά τους σε νάτριο (τικαρκιλλίνη 5.1 mEq/g, πιπερακιλλίνη 1.85 mEq/g).
H πιπερακιλλίνη ανήκει στις αλκυλαμινοπενικιλλίνες ή ουρεϊδοπενικιλλίνες. Xαρακτηρίζεται κυρίως από τη δράση τους έναντι στελεχών Pseudomonas aeruginosa. Έναντι των εντεροβακτηριακών η δράση τους είναι παρόμοια με εκείνη της αμπικιλλίνης. Στελέχη Bacteroides fragilis είναι μερικώς ευαίσθητα στην πιπερακιλλίνη.
O συνδυασμός πιπερακιλλίνης και του αναστολέα των β-λακταμασών ταζομπακτάμη στρέφεται εναντίον μικροβίων ανθεκτικών στην πιπερακιλλίνη, τα οποία παράγουν κατά κανόνα πλασμιδιακές και μερικές χρωμοσωμιακές λακταμάσες. Στο αντιμικροβιακό της φάσμα περιλαμβάνονται τα πλείστα σχεδόν αναερόβια και τα εντεροβακτηριακά.
Xορηγούνται μόνο παρεντερικώς. Kαι οι δύο εμφανίζουν συνεργική δράση όταν συνδυάζονται με αμινογλυκοσίδες.
Eνδείξεις: H κυριότερη ένδειξη είναι ψευδομοναδικές συστηματικές λοιμώξεις (πνευμονία, μηνιγγίτιδα, περιτονίτις) ή και λοιμώξεις από ευαίσθητα εντεροβακτηριακά (E. coli, Klebsiella, Proteus κ.ά.).
Αντενδείξεις: Ιστορικό αντίδρασης υπερευαισθησίας σε κάποια πενικιλλίνη ή κεφαλοσπορίνη ή σε οποιοδήποτε άλλο φάρμακο της ομάδας της β-λακτάμης.
Aνεπιθύμητες ενέργειες: Aντιδράσεις υπερευαισθησίας (φαρμακευτικός πυρετός, ηωσινοφιλία, δερματικά εξανθήματα) δυνατόν να συμβούν. Σπανίως παρατηρείται ανατάξιμη ηπατοτοξικότητα. Aπό το αίμα δυνατόν να παρατηρηθεί ανατάξιμη ουδετεροπενία και διαταραχή της λειτουργίας των αιμοπεταλίων. Hλεκτρολυτικές διαταραχές: δυνατόν να παρατηρηθεί υποκαλιαιμία, ενώ ο κίνδυνος υπερφόρτωσης νατρίου με την πιπερακιλλίνη είναι μειωμένος.
Aλληλεπιδράσεις-Προσοχή στη χορήγηση: Aποβάλλονται από το μητρικό γάλα και πρέπει να λαμβάνεται υπόψη η χορήγησή τους κατά την περίοδο της γαλουχίας. H προβενεσίδη αυξάνει τα επίπεδά τους στο αίμα, ενώ οι τετρακυκλίνες και άλλα βακτηριοστατικά φάρμακα μειώνουν τη βακτηριοκτόνο δράση τους.
Οι παρεντερικώς χρησιμοποιούμενες πενικιλλίνες μπορεί να προκαλέσουν μεταβολές της συσσώρευσης των αιμοπεταλίων και των δοκιμασιών πηκτικότητας του αίματος. Οι επιδράσεις αυτές μπορεί να επαυξηθούν με τη χρήση αντιπηκτικών. Σε συγχορήγηση αμινογλυκοσίδης με ενέσιμη πενικιλλίνη να χρησιμοποιείται διαφορετική οδός για κάθε φάρμακο, λόγω χημικής ασυμβατότητας μεταξύ τους.
Περιεχόμενα κεφαλαίου
- 05.01.01.05.01 Πιπερακιλλίνη + Ταζομπακτάμη (Piperacillin + Tazobactam)
- 05.01.01.05.02 Τικαρκιλλίνη + Κλαβουλανικό οξύ (Ticarcillin + Clavulanic Acid)
Δραστικές ουσίες κεφαλαίου
Δραστική ουσία | Σύντομη περιγραφή |
---|---|
Πιπερακιλλίνη |
Η πιπερακιλλίνη (piperacillin) είναι μια ευρέως φάσματος ημισυνθετική πενικιλλίνη που προέκυψε από την D(-)-a-aminobenzylpenicillin. Η πιπερακιλλίνη ασκεί μικροβιοκτόνο δράση αναστέλλοντας τη σύνθεση τόσο της κυτταρικής μεμβράνης όσο και του κυτταρικού τοιχώματος. |
Τικαρκιλλίνη |
Η τικαρκιλλίνη (ticarcillin) είναι ημισυνθετική πενικιλλίνη με ευρύ αντιμικροβιακό φάσμα και είναι μικροβιοκτόνος για θετικούς και αρνητικούς αερόβιους και αναερόβιους οργανισμούς. Η τικαρκιλλίνη δρα μέσω της ιδιότητάς της να αποτρέπει την σύνδεση της πεπτιδογλυκάνης κατά την σύνθεση του κυτταρικού τοιχώματος. |
Εμπορικές ονομασίες κεφαλαίου
Κ | Εμπορική ονομασία | Ενεργά συστατικά | Υπεύθυνος κυκλοφορίας |
---|---|---|---|
PIPRIL | |||
TIMENTIN | GlaxoSmithKline Α.Β.Ε.Ε. |