Ομάδα ATC: C01C Καρδιοτονωτικά, εκτός καρδιακών γλυκοσιδών

Η αγγειοτενσίνη II αυξάνει την αρτηριακή πίεση μέσω αγγειοσυστολής. Η αυξημένη έκλυση αλδοστερόνης μέσω της άμεσης επίδρασης της αγγειοτενσίνης ΙΙ στα τοιχώματα των αγγείων επιτυγχάνεται μέσω της δέσμευσής της στον συζευγμένο με πρωτεΐνη G υποδοχέα τύπου 1 των αγγειακών λείων μυϊκών κυττάρων, τα οποία κύτταρα διεγείρουν την εξαρτώμενη από Ca²⁺/καλμοδουλίνη φωσφορυλίωση της μυοσίνης και προκαλούν σύσπαση των λείων μυών.

Η δοβουταμίνη (dobutamine) είναι μια συνθετική κατεχολαμίνη με άμεση ινότροπη δράση κυρίως στους βήτα-1-αδρενεργικούς υποδοχείς (με μικρή επίδραση στο βήτα-2 ή άλφα υποδοχείς) της καρδιάς, ενώ ταυτόχρονα αυξάνει την νεφρική αιμάτωση και την καρδιακή παροχή (αυξάνοντας την αρτηριακή πίεση), ενώ μειώνει τις ολικές περιφερικές αντιστάσεις.

Η ντοπαμίνη (dopamine) είναι μια κατεχολαμίνη και προκαλεί αύξηση του όγκου του παλμού και της καρδιακής παροχής λόγω αύξησης της συσταλτικότητας του μυοκαρδίου (θετική ινοτρόπος δράση).

Η ενοξιμόνη είναι μια ιμιδαζολόνη, έχει θετικές ινότροπες και αγγειοδιασταλτικές ιδιότητες, αναστέλλοντας την καρδιακή φωσφοδιεστεράση III με αύξηση του cAMP.

Η εφεδρίνη (ephedrine) είναι μία συμπαθητικομιμητική, αδρενεργική ουσία που ανήκει στις μη κατεχολαμίνες. Η εφεδρίνη δρα στο συμπαθητικό νευρικό σύστημα είτε απ' ευθείας επί των αδρενεργικών υποδοχέων είτε έμμεσα προκαλώντας έκλυση νοραδρεναλίνης. Ασκεί ινότροπη δράση και επιδρά επί των αγγείων μέσω διέγερσης των αδρενεργικών υποδοχέων.

Η επινεφρίνη δρα, σε ποικίλο βαθμό, τόσο στους άλφα όσο και στος βήτα αδρενεργικούς υποδοχείς. Στις συνήθεις δόσεις, οι πιο έκδηλες δράσεις της σχετίζονται με τους βήτα υποδοχείς της καρδιάς και των αγγειακών και άλλων λείων μυϊκών ινών. Σε μεγάλες δόσεις επικρατούν οι άλφα αδρενεργικές επιδράσεις. Χορηγούμενη ταχέως ενδοφλεβίως προκαλεί ταχεία άνοδο κυρίως της συστολικής αρτηριακής πιέσεως, διεγείρει το μυοκάρδιο και αυξάνει τη συσταλτικότητα των κοιλίων, αυξάνει τον καρδιακό ρυθμό και συστέλλει τα αρτηρίδια στο δέρμα, τους βλεννογόνους και τα σπλάχνα.

Η εταφεδρίνη (etafedrine) είναι ένας συμπαθομιμητικός παράγοντας που δρα στους συμπαθητικούς υποδοχείς του βρογχικού δέντρου προκαλώντας χαλάρωση του βρογχόσπασμου, με τρόπο παρόμοιο με αυτόν της εφεδρίνης. Η εταφεδρίνη είναι βρογχοδιασταλτικός και εκλεκτικός αγωνιστής του β2-αδρενοϋποδοχέα. Η εταφεδρίνη ανήκει επίσης στην οικογένεια φαρμάκων που ονομάζονται αποσυμφορητικά. Λειτουργεί περιορίζοντας τα αιμοφόρα αγγεία στις ρινικές διόδους, βοηθώντας στην ανακούφιση της ρινικής αναπνοής.

Η ισοπρεναλίνη (isoprenaline) είναι ένας β2-αδρενεργικός αγωνιστής (σχετικά εκλεκτικός β2-αδρενεργικός αγωνιστής). Η ισοπρεναλίνη μέσω διέγερσης των β αδρενεργικών υποδοχέων επιδρά αγωνιστικά στην ενδοκυττάρια adenyl κυκλάση, το ένζυμο που καταλύει τη μετατροπή της τριφωσφορική αδενοσίνη (ATP) σε κυκλική-3', 5'μονοφωσφορική αδενοσίνη (AMPγ). Τα αυξημένα επίπεδα του γ-AMP σχετίζονται με την χαλάρωση του βρογχικού λείου μυός και την αναστολή της απελευθέρωσης των μεσολαβητών της άμεσης υπερευαισθησίας από τα κύτταρα, ειδικά από τα μαστοκύτταρα. Η ισοπρεναλίνη έχει θετική ινότροπη, δρομότροπη και χρονότροπη επίδραση στην καρδιά, ενώ προκαλεί αγγειοδιαστολή στα αρτηριόλια των σκελετικών μυών.

Η λεβοσιμενδάνη (levosimendan) είναι εκλεκτικός αναστολέας της φωσφοδιεστεράσης III in vitro. Ενισχύει την ευαισθησία συσταλτικών πρωτεϊνών στο ασβέστιο δεσμεύοντας την καρδιακή τροπονίνη C κατά ασβέστιο-εξαρτώμενο τρόπο. Η λεβοσιμενδάνη αυξάνει την συσταλτική ισχύ αλλά δεν διαταράσσει την κοιλιακή χάλαση.

Η μεταραμινόλη (metaraminol) είναι μια ισχυρή συμπαθομιμητική αμίνη που αυξάνει τόσο τη συστολική όσο και τη διαστολική αρτηριακή πίεση, είναι ένας αγωνιστής του αδρενεργικού υποδοχέα άλφα-1. Η μεταραμινόλη ενδείκνυται για την πρόληψη και τη θεραπεία της οξείας υποτασικής κατάστασης που συμβαίνει με τη νωτιαία αναισθησία. Ενδείκνυται επίσης ως συμπληρωματική θεραπεία της υπότασης λόγω αιμορραγίας, αντιδράσεων σε φάρμακα, χειρουργικών επιπλοκών και σοκ που σχετίζονται με εγκεφαλική βλάβη λόγω τραύματος ή όγκου.

Η μιδοδρίνη (midodrine) είναι ένα προφάρμακο, δηλαδή, η θεραπευτική επίδραση της από του στόματος χορηγούμενης μιδοδρίνης οφείλεται στον κύριο μεταβολίτη της, την δεσγλυμιδοδρίνη που σχηματίζεται από την απογλυκινίκηση της μιδοδρίνης. Η δεσγλυμιδοδρίνη αποτελεί έναν α1-αγωνιστή και ασκεί τη δράση της μέσω της ενεργοποίησης των α-αδρενεργικών υποδοχέων των αρτηριδίων και φλεβικών αγγείων, που παράγουν την αύξηση του αγγειακού τόνου και αύξηση της αρτηριακής πίεσης.

Η μιλρινόνη (milrinone) είναι ένας εκλεκτικός αναστολέας της φωσφοδιεστεράσης και αυξάνει την ενδοκυττάρια συγκέντρωση του cAMP, με αποτέλεσμα την αύξηση του ενδοκυτταρίου ασβεστίου και συνεπώς της συσταλτικότητας.

Η νορεπινεφρίνη (norepinephrine) είναι ένας ισχυρός περιφερικός αγγειοσυσταλτικός παράγοντας ο οποίος επιδρά τόσο σε αρτηριακά και φλεβικά υποστρώματα (α-αδρενεργική επίδραση) όσο και ως ισχυρός ινοτροπικός διεγέρτης της καρδιάς (επίδραση β1). Αυτές οι επιδράσεις έχουν ως αποτέλεσμα την αύξηση της συστηματικής καρδιακής πίεσης και της ροής του αίματος στις στεφανιαίες αρτηρίες.

Η οκτοπαμίνη είναι μια οργανική χημική ουσία που σχετίζεται στενά με τη νορεπινεφρίνη. Σε πολλούς τύπους ασπόνδυλων ζώων λειτουργεί ως νευροδιαβιβαστής. Η οκτοπαμίνη είναι γνωστό ότι ασκεί αδρενεργικά αποτελέσματα στα θηλαστικά αν και συγκεκριμένοι υποδοχείς οκτοπαμίνης έχουν κλωνοποιηθεί μόνο σε ασπόνδυλα ζώα. Η οκτοπαμίνη ενεργοποιεί μόνο τους βήτα (3) -ARs υποδοχείς και στερείται άλφα (2) -αδρενεργικού αγωνισμού. Έτσι, η οκτοπαμίνη θα μπορούσε να θεωρηθεί ως ενδογενής εκλεκτικός αγωνιστής των βήτα (3) AR. Στους ανθρώπους η οκτοπαμίνη είναι μια ιχνολαμίνη που βρίσκεται ενδογενώς στον ανθρώπινο εγκέφαλο όπου αλληλεπιδρά με τη σηματοδότηση των κατεχολαμινών. Είναι δομικά παρόμοια με τη συναφρίνη και την τυραμίνη, που είναι μεταβολίτης της τελευταίας (μέσω της ντοπαμίνης της βυδροξυλάσης) και υπόστρωμα για τη σύνθεση της πρώτης (μέσω της φαινεθανολαμίνης της Ν-μεθυλτρανσφεράσης), ενώ είναι ίσως η πλησιέστερη δομή στη νοραδρεναλίνη.

Η φαινυλεφρίνη (phenylephrine) είναι ένα συμπαθομιμητικό φάρμακο που διεγείρει άμεσα τους α-αδρενεργείς υποδοχείς. Η ενστάλαξή του στο μάτι προκαλεί μυδρίαση γρήγορα (σε λιγότερο από 15-30 λεπτά) και διάρκειας 6-12 ωρών. Επίσης συστολή των αγγείων του επιπεφυκότα άμεση και διάρκειας 2-4 ωρών. Τέλος, μικρή αύξηση της αποχέτευσης του υδατοειδούς υγρού, η οποία σε ορισμένες περιπτώσεις μπορεί να χρησιμοποιηθεί στη φαρμακευτική αντιμετώπιση του γλαυκώματος ανοικτής γωνίας.