Ομάδα ATC: A04A Φάρμακα αντιεμετικά και κατά της ναυτίας

Η απρεπιτάντη (aprepitant) είναι ένας εκλεκτικός υψηλής συγγένειας ανταγωνιστής των υποδοχέων νευροκινίνης 1 (NK1) της ουσίας P στον άνθρωπο.

Η διμενυδράτη (dimenhydinate) είναι ένας Η1-ανταγωνιστής, αλλά και διαθέτει και αντιμουσκαρινική δράση. Χρησιμοποιείται κυρίως στην θεραπευτική αντιμετώπιση του ιλίγγου, της ναυτίας και του έμετου.

Η δολασετρόνη (dolasetron) είναι ένας εκλεκτικός ανταγωνιστής των υποδοχέων σεροτονίνης 5-HT3. In vivo, η δολασετρόνη μετατρέπεται γρήγορα στον κύριο ενεργό της μεταβολίτη της, την υδροδολασετρόνη, η οποία φαίνεται να είναι σε μεγάλο βαθμό υπεύθυνη για την φαρμακολογική δράση του φαρμάκου. Η αντιεμετική δράση του φαρμάκου επιτυγχάνεται με την αναστολή των 5-HT3 υποδοχέων τόσο σε κεντρικό επίπεδο (μυελοειδές ζώνη) όσο και περιφερειακά (γαστρεντερικό σύστημα). Αυτή η αναστολή των 5-HT3 υποδοχέων με τη σειρά της αναστέλλει την σπλαγχνική προσαγωγό διέγερση στο κέντρο του εμέτου, πιθανόν έμμεσα στο επίπεδο της οπίσθιας περιοχή, καθώς και μέσω της άμεσης αναστολής της δραστηριότητας της σεροτονίνης στην οπίσθια περιοχή και στη ζώνη ενεργοποίησης.

Η φοσαπρεπιτάντη (fosaprepitant) αποτελεί μία πρόδρομο ουσία της απρεπιτάντης που δρα ως ανταγωνιστής των υποδοχέων της νευροκινίνης 1 (ΝΚ1), με αποτέλεσμα να μειώνεται η πιθανότητα εμέτου.

Η γρανισετρόνη (granisetron) είναι ισχυρό αντιεμετικό και εξαιρετικά εκλεκτικός ανταγωνιστής των υποδοχέων της 5-υδροξυτρυπταμίνης (5-ΗΤ3).

Η νετουπιτάντη (netupitant) προκαλεί αποκλεισμό των υποδοχέων της neurokinin-1 (NK1 -receptors), οι οποίοι βρίσκονται στο νευρικό σύστημα και είναι υπεύθυνοι για την καθυστερημένη φάση της ναυτίας και του έμετου.

Η ονδανσετρόνη (ondansetron) είναι ένας ειδικός αναστολέας των υποδοχέων της 5-ΗΤ3 σεροτονίνης δρώντας τόσο περιφερικά (μπλοκάροντας τους υποδοχείς της περιφέρειας των σπλαχνικών προσαγωγών νευρικών ινών), όσο και κεντρικά (μπλοκάροντας τους υποδοχείς της εκλυτικής ζώνης χημειοϋποδοχέων στον εγκέφαλο).

Η παλονοσετρόνη (palonosetron) είναι ένας ειδικός αναστολέας των υποδοχέων της 5-ΗΤ3 σεροτονίνης δρώντας τόσο περιφερικά (μπλοκάροντας τους υποδοχείς της περιφέρειας των σπλαχνικών προσαγωγών νευρικών ινών), όσο και κεντρικά (μπλοκάροντας τους υποδοχείς της εκλυτικής ζώνης χημειοϋποδοχέων στον εγκέφαλο).

Η τροπισετρόνη (tropisetron) είναι πολύ ισχυρός και εκλεκτικός ανταγωνιστής των 5-ΗΤ3 υποδοχέων και αναστέλλει εκλεκτικά τη διέγερση των προσυναπτικών 5-ΗΤ3 υποδοχέων των περιφερικών νευρώνων στο αντανακλαστικό του εμέτου και μπορεί να ασκήσει πρόσθετη άμεση δράση μέσα στο ΚΝΣ στους 5-ΗΤ3 υποδοχείς που μεσολαβούν στις δράσεις των ώσεων του πνευμονογαστρικού.