Ομάδα ATC: A04A Φάρμακα αντιεμετικά και κατά της ναυτίας

Η απρεπιτάντη (aprepitant) είναι ένας εκλεκτικός υψηλής συγγένειας ανταγωνιστής των υποδοχέων της ουσίας P νευροκινίνης 1 (NK₁) στον άνθρωπο.

Η διμενυδρινάτη (dimenhydrinate) είναι μία αιθανολαμίνη με αντιισταμινικές ιδιότητες. Εμφανίζει αντιστρεπτό συναγωνιστικό ανταγωνισμό με την ισταμίνη, για την κατάληψη των υποδοχέων H1. Διαθέτει αντιχολινεργικές (αντιμουσκαρινικές) ιδιότητες που εξηγούν την αντιεμετική δράση του φαρμάκου σε περιπτώσεις λαβυρινθικού ερεθισμού (ναυτία, ίλιγγοι), καθώς και την κεντρική καταστολή που προκαλεί.

Η δολασετρόνη (dolasetron) είναι ένας εκλεκτικός ανταγωνιστής των υποδοχέων σεροτονίνης 5-HT3. In vivo, η δολασετρόνη μετατρέπεται γρήγορα στον κύριο ενεργό της μεταβολίτη της, την υδροδολασετρόνη, η οποία φαίνεται να είναι σε μεγάλο βαθμό υπεύθυνη για την φαρμακολογική δράση του φαρμάκου. Η αντιεμετική δράση του φαρμάκου επιτυγχάνεται με την αναστολή των 5-HT3 υποδοχέων τόσο σε κεντρικό επίπεδο (μυελοειδές ζώνη) όσο και περιφερειακά (γαστρεντερικό σύστημα). Αυτή η αναστολή των 5-HT3 υποδοχέων με τη σειρά της αναστέλλει την σπλαγχνική προσαγωγό διέγερση στο κέντρο του εμέτου, πιθανόν έμμεσα στο επίπεδο της οπίσθιας περιοχή, καθώς και μέσω της άμεσης αναστολής της δραστηριότητας της σεροτονίνης στην οπίσθια περιοχή και στη ζώνη ενεργοποίησης.

Η δροναμπινόλη (dronabinol) είναι ένα δραστικό συστατικό της κάνναβης, το οποίο έχει πολύπλοκες επιδράσεις στο ΚΝΣ, συμπεριλαμβανομένης της κεντρικής συμπαθομιμητικής δραστηριότητας. Η δροναμπινόλη ασκεί τη δράση της ενεργοποιώντας τους υποδοχείς CB1 και CB2 που το καθιστούν ενεργό φάρμακο στο ΚΝΣ.

Η φοσαπρεπιτάντη (fosaprepitant) είναι η πρόδρομος ουσία της απρεπιτάντης και όταν χορηγηθεί ενδοφλεβίως μετατρέπεται ταχέως σε απρεπιτάντη. Η συμβολή της φοσαπρεπιτάντης στη συνολική αντιεμετική δράση δεν έχει πλήρως χαρακτηρισθεί, αλλά δεν μπορεί να αποκλεισθεί μία παροδική συμβολή κατά την φάση έναρξης.

Η γρανισετρόνη (granisetron) ένας ισχυρός αντιεμετικός και εξαιρετικά εκλεκτικός ανταγωνιστής της 5-υδροξυτρυπταμίνης (υποδοχείς 5-ΗΤ₃). Φαρμακολογικές μελέτες έδειξαν ότι η γρανισετρόνη είναι αποτελεσματική έναντι της ναυτίας και του έμετου ως αποτέλεσμα της κυτταροστατικής θεραπείας.

Η ναμπιλόνη (nabilone) είναι ένα συνθετικό παράγωγο κανναβινοειδούς και διβενζοπυρανίου, ένα ανάλογο της δροναμπινόλης (επίσης γνωστή ως τετραϋδροκανναβινόλη ή THC), το ψυχοδραστικό συστατικό της κάνναβης με θεραπευτική χρήση ως αντιεμετικό και ως συμπληρωματικό αναλγητικό για τον νευροπαθητικό πόνο. Έχει προταθεί ότι η ναμπιλόνη είναι ένας εξαιρετικά επιλεκτικός και ισχυρός αγωνιστής για τους υποδοχείς κανναβινοειδών CB1 και CB2. Οι υποδοχείς CB1 εκφράζονται κυρίως στους κεντρικούς και περιφερικούς νευρώνες και η διέγερση των υποδοχέων έχει εμπλακεί στη μείωση της ναυτίας που προκαλείται από τη χημειοθεραπεία.

Η νετουπιτάντη (netupitant) είναι ένας εκλεκτικός ανταγωνιστής των υποδοχέων της ανθρώπινης ουσίας Ρ/νευροκινίνης 1 (NK₁). Ο καθυστερημένος έμετος έχει συσχετιστεί με την ενεργοποίηση των υποδοχέων της νευροκινίνης 1 (NK₁) της οικογένειας ταχυκινίνης (ευρέως κατανεμημένοι στο κεντρικό και το περιφερικό νευρικό σύστημα) από την ουσία Ρ. Όπως καταδεικνύεται σε in vitro και in vivo μελέτες, η νετουπιτάντη αναστέλλει τις ανταποκρίσεις που μεσολαβούνται από την ουσία Ρ.

Η ονδανσετρόνη (ondansetron) είναι ένας ισχυρός και εξαιρετικά εκλεκτικός ανταγωνιστής των 5HT₃-υποδοχέων. Ο ακριβής τρόπος δράσης του στον έλεγχο της ναυτίας και του εμέτου δεν είναι γνωστός.

Η παλονοσετρόνη (palonosetron) είναι ένας ειδικός αναστολέας των υποδοχέων της 5-ΗΤ3 σεροτονίνης δρώντας τόσο περιφερικά (μπλοκάροντας τους υποδοχείς της περιφέρειας των σπλαχνικών προσαγωγών νευρικών ινών), όσο και κεντρικά (μπλοκάροντας τους υποδοχείς της εκλυτικής ζώνης χημειοϋποδοχέων στον εγκέφαλο).

Η ρολαπιτάντη (rolapitant) είναι εκλεκτικός ανταγωνιστής των υποδοχέων νευροκινίνης 1 (NK₁) και της ουσίας P στον άνθρωπο.

Η τροπισετρόνη (tropisetron) είναι πολύ ισχυρός και εκλεκτικός ανταγωνιστής των 5-ΗΤ₃ υποδοχέων και αναστέλλει εκλεκτικά τη διέγερση των προσυναπτικών 5-ΗΤ₃ υποδοχέων των περιφερικών νευρώνων στο αντανακλαστικό του εμέτου και μπορεί να ασκήσει πρόσθετη άμεση δράση μέσα στο ΚΝΣ στους 5-ΗΤ₃ υποδοχείς που μεσολαβούν στις δράσεις των ώσεων του πνευμονογαστρικού.