Ομάδα ATC: A04A Φάρμακα αντιεμετικά και κατά της ναυτίας

Η απρεπιτάντη (aprepitant) είναι ένας εκλεκτικός υψηλής συγγένειας ανταγωνιστής των υποδοχέων της ουσίας P νευροκινίνης 1 (NK₁) στον άνθρωπο.

Η διμενυδράτη (dimenhydinate) είναι μία αιθανολαμίνη με αντιισταμινικές ιδιότητες. Εμφανίζει αντιστρεπτό συναγωνιστικό ανταγωνισμό με την ισταμίνη, για την κατάληψη των υποδοχέων H1. Διαθέτει αντιχολινεργικές (αντιμουσκαρινικές) ιδιότητες που εξηγούν την αντιεμετική δράση του φαρμάκου σε περιπτώσεις λαβυρινθικού ερεθισμού (ναυτία, ίλιγγοι), καθώς και την κεντρική καταστολή που προκαλεί.

Η δολασετρόνη (dolasetron) είναι ένας εκλεκτικός ανταγωνιστής των υποδοχέων σεροτονίνης 5-HT3. In vivo, η δολασετρόνη μετατρέπεται γρήγορα στον κύριο ενεργό της μεταβολίτη της, την υδροδολασετρόνη, η οποία φαίνεται να είναι σε μεγάλο βαθμό υπεύθυνη για την φαρμακολογική δράση του φαρμάκου. Η αντιεμετική δράση του φαρμάκου επιτυγχάνεται με την αναστολή των 5-HT3 υποδοχέων τόσο σε κεντρικό επίπεδο (μυελοειδές ζώνη) όσο και περιφερειακά (γαστρεντερικό σύστημα). Αυτή η αναστολή των 5-HT3 υποδοχέων με τη σειρά της αναστέλλει την σπλαγχνική προσαγωγό διέγερση στο κέντρο του εμέτου, πιθανόν έμμεσα στο επίπεδο της οπίσθιας περιοχή, καθώς και μέσω της άμεσης αναστολής της δραστηριότητας της σεροτονίνης στην οπίσθια περιοχή και στη ζώνη ενεργοποίησης.

Η φοσαπρεπιτάντη (fosaprepitant) είναι η πρόδρομος ουσία της απρεπιτάντης και όταν χορηγηθεί ενδοφλεβίως μετατρέπεται ταχέως σε απρεπιτάντη. Η συμβολή της φοσαπρεπιτάντης στη συνολική αντιεμετική δράση δεν έχει πλήρως χαρακτηρισθεί, αλλά δεν μπορεί να αποκλεισθεί μία παροδική συμβολή κατά την φάση έναρξης.

Η γρανισετρόνη (granisetron) ένας ισχυρός αντιεμετικός και εξαιρετικά εκλεκτικός ανταγωνιστής της 5-υδροξυτρυπταμίνης (υποδοχείς 5-ΗΤ₃). Φαρμακολογικές μελέτες έδειξαν ότι η γρανισετρόνη είναι αποτελεσματική έναντι της ναυτίας και του έμετου ως αποτέλεσμα της κυτταροστατικής θεραπείας.

Η νετουπιτάντη (netupitant) προκαλεί αποκλεισμό των υποδοχέων της neurokinin-1 (NK1 -receptors), οι οποίοι βρίσκονται στο νευρικό σύστημα και είναι υπεύθυνοι για την καθυστερημένη φάση της ναυτίας και του έμετου.

Η ονδανσετρόνη (ondansetron) είναι ένας ισχυρός και εξαιρετικά εκλεκτικός ανταγωνιστής των 5HT₃-υποδοχέων. Ο ακριβής τρόπος δράσης του στον έλεγχο της ναυτίας και του εμέτου δεν είναι γνωστός.

Η παλονοσετρόνη (palonosetron) είναι ένας ειδικός αναστολέας των υποδοχέων της 5-ΗΤ3 σεροτονίνης δρώντας τόσο περιφερικά (μπλοκάροντας τους υποδοχείς της περιφέρειας των σπλαχνικών προσαγωγών νευρικών ινών), όσο και κεντρικά (μπλοκάροντας τους υποδοχείς της εκλυτικής ζώνης χημειοϋποδοχέων στον εγκέφαλο).

Η ρολαπιτάντη είναι εκλεκτικός ανταγωνιστής των υποδοχέων νευροκινίνης 1 (NK₁) και της ουσίας P στον άνθρωπο.

Η τροπισετρόνη (tropisetron) είναι πολύ ισχυρός και εκλεκτικός ανταγωνιστής των 5-ΗΤ3 υποδοχέων και αναστέλλει εκλεκτικά τη διέγερση των προσυναπτικών 5-ΗΤ3 υποδοχέων των περιφερικών νευρώνων στο αντανακλαστικό του εμέτου και μπορεί να ασκήσει πρόσθετη άμεση δράση μέσα στο ΚΝΣ στους 5-ΗΤ3 υποδοχείς που μεσολαβούν στις δράσεις των ώσεων του πνευμονογαστρικού.