Μηχανισμός δράσης
Η ξυλομεταζολίνη προσφέρει γρήγορη και παρατεταμένη ανακούφιση από τη ρινική συμφόρηση, αποσυμφορώντας τους βλεννογόνους της μύτης και των γειτονικών περιοχών του φάρυγγα. Έτσι βοηθάει στη διάνοιξη των ρινικών διόδων και επιτρέπει στους ασθενείς που υποφέρουν από φραγμένη μύτη να αναπνέουν καλύτερα.
H ξυλομεταζολίνη δρα σε 5-10 λεπτά και η διάρκεια δράσης της είναι 5-6 ώρες.
Φαρμακοδυναμική
Η ξυλομεταζολίνη, ένα παράγωγο της ιμιδαζόλης, είναι συμπαθομιμητικό φάρμακο. Η ξυλομεταζολίνη όταν ψεκαστεί στο βλεννογόνο της μύτης προκαλεί ταχέως αγγειοσυσταλτική δράση που διαρκεί και συνεπώς μειώνει τη συμφόρηση της μύτης.
Αυτή της η δράση διενεργείται κυρίως μέσω της ευθείας ενεργοποίησης των προσυναπτικών α-υποδοχέων. Η ξυλομεταζολίνη δεν έχει καμία δράση στους αδρενεργικούς β-υποδοχείς.
Για την θεραπεία της αλλεργικής ρινίτιδας, η ρινική χρήση της ξυλομεταζολίνης είναι κατάλληλη μόνο για προσωρινή χρήση ή για την διευκόλυνση της εφαρμογής ενός άλλου φαρμακευτικού προϊόντος που δρα τοπικά στο βλεννογόνο της μύτης.
Τα αντιδραστικά συμπτώματα (οίδημα του βλεννογόνου και ρινική συμφόρηση) που μερικές φορές συμβαίνουν σαν αποτέλεσμα της μακροχρόνιας χρήσης μπορεί να προκληθούν από την ενεργοποίηση των προσυναπτικών α2 υποδοχέων και την μείωση της απελευθέρωσης της νοραδρεναλίνης. Τα αντιδραστικά συμπτώματα συνήθως των αγγειοσυσταλτικών εμφανίζονται μετά από 2-3 εβδομάδες συνεχούς χρήσης, αλλά η ξυλομεταζολίνη έχει χορηγηθεί σε υγιείς εθελοντές ακόμα και για 6 εβδομάδες χωρίς να προκαλέσει οίδημα του βλεννογόνου ή ταχυφυλαξία.
Σε in vitro μελέτες, η ξυλομεταζολίνη έχει δειχθεί ότι επιδρά αρνητικά στην λειτουργία των κροσσών, αλλά αυτή της η δράση δεν είναι μόνιμη.
Φαρμακοκινητική
Κατά την τοπική χρήση, η αγγειοσυστολή επιτυγχάνεται σε 5-10 λεπτά μετά την χορήγηση του φαρμακευτικού σκευάσματος. Η δράση στην αποσυμφόρηση της μύτης διαρκεί περίπου 6-8 ώρες. Όταν χρησιμοποιείται σωστά και στην σωστή δοσολογία, η απορρόφηση του προϊόντος στην συστηματική κυκλοφορία είναι αμελητέα. Παρ' όλα αυτά σε μεγάλες δόσεις και σε περίπτωση κατάποσης η ποσότητα της που απορροφάται ενδέχεται να είναι αρκετή για να προκαλέσει συστημικές δράσεις. Πολύ λίγες πληροφορίες υπάρχουν για την κατανομή, τον μεταβολισμό και την απέκκριση της ξυλομεταζολίνης στο ανθρώπινο σύστημα.
Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια
Δεν υπάρχουν επαρκή στοιχεία για την κλινική ασφάλειά.