Μηχανισμός δράσης
Η ταπενταδόλη είναι ένα ισχυρό αναλγητικό με ιδιότητες αγωνιστού του μ-υποδοχέα των οπιοειδών και επιπρόσθετα αναστολής της επαναπρόσληψης της νοραδρεναλίνης. Η ταπενταδόλη ασκεί την αναλγητική της...
Φαρμακοδυναμική
Η ταπενταδόλη επέδειξε αποτελεσματικότητα σε προκλινικά μοντέλα αλγαισθητικού, νευροπαθητικού, σπλαγχνικού και φλεγμονώδους πόνου. Η αποτελεσματικότητα έχει επαληθευτεί σε κλινικές δοκιμές με δισκί...
Φαρμακοκινητική
Η βιοδιαθεσιμότητα όπως αξιολογήθηκε από την C
max
και την AUC και όλες τις άλλες φαρμακοκινητικές παραμέτρους που προσδιορίστηκαν για την ταπενταδόλη μετά από χορήγηση 100 mg ταπενταδόλης ως πόσι...
Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια
Η ταπενταδόλη δεν ήταν γενοτοξική σε βακτήρια στην εξέταση Ames. Παρατηρήθηκαν αμφιλεγόμενα ευρήματα σε μια in vitro εξέταση χρωμοσωμικής αλλοίωσης, αλλά όταν η εξέταση επαναλήφθηκε, τα αποτελέσματ...