Μηχανισμός δράσης
Η νιρογκασεστάτη είναι ένας αναστρέψιμος και μη ανταγωνιστικός αναστολέας της γάμμα σεκρετάσης που αναστέλλει την πρωτεολυτική ενεργοποίηση του υποδοχέα Notch.
Φαρμακοδυναμική
Καρδιακή ηλεκτροφυσιολογία
Οι επιδράσεις της συγκέντρωσης της νιρογκασεστάτης στην παράταση του διαστήματος QTc προβλέφθηκαν χρησιμοποιώντας μια ανάλυση βάσει μοντέλου. Τα διαστήματα εμπιστοσύνης 9...
Φαρμακοκινητική
Απορρόφηση
Οι μέγιστες συγκεντρώσεις της νιρογκασεστάτης επιτυγχάνονται περίπου 1,5 ώρα μετά την από στόματος χορήγηση. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της νιρογκασεστάτης μετά την από στόματος χορήγηση...
Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια
Σε μελέτες τοξικότητας επαναλαμβανόμενων δόσεων σε αρουραίους και σκύλους, οι περισσότερες από τις τοξικότητες συσχετίστηκαν με την αναστολή της γ-κρετάσης. Οι επιδράσεις περιελάμβαναν ατροφία της ...